1,209 matches
-
Prin urmare , este puțin probabil ca vildagliptin să afecteze clearance- ul metabolic al medicamentelor administrate 9 Eliminare În urma administrării orale de [ 14C ] vildagliptin , aproximativ 85 % din doză s- a excretat în urină și 15 % din doză s- a regăsit în fecale . Excreția renală de vildagliptin nemetabolizat a reprezentat 23 % din doză în urma administrării orale . În urma administrării intravenoase la subiecți sănătoși , clearance- ul plasmatic și renal total al vildagliptin este de 41 , respectiv de 13 l/ oră . Timpul mediu de înjumătățire prin
Ro_532 () [Corola-website/Science/291291_a_292620]
-
efect toxic a fost de 25 mg/ kg ( de 5 ori expunerea la om pe baza ASC ) și la șoarece de 750 mg/ kg ( de 142 ori expunerea la om ) . La câini s- au observat simptome gastro- intestinale , în special fecale moi , fecale mucoide , diaree și , la doze mai mari , sânge în fecale . 10 Vildagliptin nu s- a dovedit a fi mutagen în testele convenționale in vitro și in vivo privind genotoxicitatea . Un studiu privind fertilitatea și dezvoltarea embrionară timpurie la
Ro_532 () [Corola-website/Science/291291_a_292620]
-
a fost de 25 mg/ kg ( de 5 ori expunerea la om pe baza ASC ) și la șoarece de 750 mg/ kg ( de 142 ori expunerea la om ) . La câini s- au observat simptome gastro- intestinale , în special fecale moi , fecale mucoide , diaree și , la doze mai mari , sânge în fecale . 10 Vildagliptin nu s- a dovedit a fi mutagen în testele convenționale in vitro și in vivo privind genotoxicitatea . Un studiu privind fertilitatea și dezvoltarea embrionară timpurie la șobolan nu
Ro_532 () [Corola-website/Science/291291_a_292620]
-
la om pe baza ASC ) și la șoarece de 750 mg/ kg ( de 142 ori expunerea la om ) . La câini s- au observat simptome gastro- intestinale , în special fecale moi , fecale mucoide , diaree și , la doze mai mari , sânge în fecale . 10 Vildagliptin nu s- a dovedit a fi mutagen în testele convenționale in vitro și in vivo privind genotoxicitatea . Un studiu privind fertilitatea și dezvoltarea embrionară timpurie la șobolan nu a indicat semne de afectare a fertilității , a capacității reproductive
Ro_532 () [Corola-website/Science/291291_a_292620]
-
este responsabilă de mai puțin de 10 % din eliminarea topotecanului . Un metabolit N- demetilat , care s- a demonstrat că are activitate similară sau mai redusă față de compusul nemodificat într- un test pe celule , a fost identificat în urină , plasmă și fecale . Raportul mediu dintre ASC a metabolitului și a compusului inițial a fost mai mic de 10 % atât pentru topotecanul total , cât și topotecanul sub formă de lactonă . A fost identificat în urină un metabolit O- glucuronidat al topotecanului și topotecanului
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
a topotecanului total este de 18 % , iar eliminarea fecală a topotecanului N- demetilat este de 1, 7 % . Global , metabolitul N- demetilat reprezintă mai puțin de 7 % ( între 4- 9 % ) din totalul substanțelor care provin din medicament întâlnite în urină și fecale . Topotecan- O- glucuronid și N- demetil- topotecan- O- glucuronid din urină au reprezentat mai puțin de 2 % . Datele obținute in vitro utilizând microzomi hepatici umani indică formarea în cantități mici a topotecan N- demetilat . In vitro , topotecanul nu a inhibat
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
este responsabilă de mai puțin de 10 % din eliminarea topotecanului . Un metabolit N- demetilat , care s- a demonstrat că are activitate similară sau mai redusă față de compusul nemodificat într- un test pe celule , a fost identificat în urină , plasmă și fecale . Raportul mediu dintre ASC a metabolitului și a compusului inițial a fost mai mic de 10 % atât pentru topotecanul total , cât și topotecanul sub formă de lactonă . A fost identificat în urină un metabolit O- glucuronidat al topotecanului și topotecanului
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
a topotecanului total este de 18 % , iar eliminarea fecală a topotecanului N- demetilat este de 1, 7 % . Global , metabolitul N- demetilat reprezintă mai puțin de 7 % ( între 4- 9 % ) din totalul substanțelor care provin din medicament întâlnite în urină și fecale . Topotecan- O- glucuronid și N- demetil- topotecan- O- glucuronid din urină au reprezentat mai puțin de 2 % . Datele obținute in vitro utilizând microzomi hepatici umani indică formarea în cantități mici a topotecan N- demetilat . In vitro , topotecanul nu a inhibat
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
topotecanului total este de 33 % , iar eliminarea fecală a topotecanului N- demetilat este de 1, 5 % . Per ansamblu , metabolitul N- demetilat reprezintă mai puțin de 6 % ( între 4- 8 % ) din totalul substanțelor care provin din medicament întâlnite în urină și fecale . În urină au fost depistați metaboliți O - glucuronizați atât ai topotecanului , cât și ai N- demetil- topotecanului . Raportul mediu dintre ASC plasmatic a metabolitului și a compusului inițial a fost mai mic de 10 % atât pentru topotecanul total , cât și
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
topotecanului total este de 33 % , iar eliminarea fecală a topotecanului N- demetilat este de 1, 5 % . Per ansamblu , metabolitul N- demetilat reprezintă mai puțin de 6 % ( între 4- 8 % ) din totalul substanțelor care provin din medicament întâlnite în urină și fecale . În urină au fost depistați metaboliți O - glucuronizați atât ai topotecanului , cât și ai N- demetil- topotecanului . Raportul mediu dintre ASC plasmatic a metabolitului și a compusului inițial a fost mai mic de 10 % atât pentru topotecanul total , cât și
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
cu o fază α mai scurtă a timpului de înjumătățire ( ∼1 oră ) corespunzând pentru cea mai mare parte a ASC . După administrarea unei doze orale de raltegravir marcat radioactiv , aproximativ 51 % și , respectiv , 32 % din doză a fost excretată în fecale și urină . În materiile fecale a fost identificat numai raltegravirul , majoritatea derivat probabil din hidroliza raltegravirului- glucuronoconjugat excretat în bilă , așa cum s- a observat în studiile preclinice . În urină au fost detectați doi compuși , raltegravirul și raltegravirul- glucuronid , reprezentând 9
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul se elimină în principal prin fecale ( aproximativ 83 % din doză ) și urină ( aproximativ 13 % din doză ) , în principal sub formă nemetabolizată . În urma administrării intravenoase , clearence- ul plasmatic al valsartanului este de aproximativ 2 l/ oră , iar clearance- ul său renal este de 0, 62 l/ oră
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul se elimină în principal prin fecale ( aproximativ 83 % din doză ) și urină ( aproximativ 13 % din doză ) , în principal sub formă nemetabolizată . În urma administrării intravenoase , clearence- ul plasmatic al valsartanului este de aproximativ 2 l/ oră , iar clearance- ul său renal este de 0, 62 l/ oră
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul se elimină în principal prin fecale ( aproximativ 83 % din doză ) și urină ( aproximativ 13 % din doză ) , în principal sub formă nemetabolizată . În urma administrării intravenoase , clearence- ul plasmatic al valsartanului este de aproximativ 2 l/ oră , iar clearance- ul său renal este de 0, 62 l/ oră
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
sale , metaboliții rezultați având o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o contribuție potențială minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Toți metaboliții observați în urină , fecale și plasmă după administrarea intravenoasă a unei doze de 100 mg fosaprepitant marcat cu [ 14C ] au fost , de asemenea , observați după administrarea orală de aprepitant marcat cu [ 14C ] . În timpul conversiei a 115 mg fosaprepitant în aprepitant , sunt eliberate din fosaprepitant
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
de aprepitant marcat cu [ 14C ] . În timpul conversiei a 115 mg fosaprepitant în aprepitant , sunt eliberate din fosaprepitant 18, 3 mg fosfat . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin urină . Metaboliții sunt excretați în urină , iar pe calea excreției biliare , în fecale . După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși a unei doze unice de 100 mg fosaprepitant marcat cu [ 14C ] , 57 % din radioactivitate a fost detectată în urină , iar 45 % în materiile fecale . Farmacocinetica aprepitantului este nelineară în limitele dozelor clinice . După administrarea
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
sub formă nemodificată . Principalul compus circulant în plasmă este telitromicina . Metabolitul circulant principal reprezintă aproximativ 13 % din ASC a telitromicinei și are o activitate antimicrobiană redusă comparativ cu medicamentul administrat . Alți 11 metaboliți au fost detectați în plasmă , urină și fecale , reprezentând 3 % sau mai puțin din ASC plasmatică . Telitromicina este metabolizată atât de izoenzimele CYP450 , cât și de enzime non- CYP . Principala enzimă CYP450 implicată în metabolizarea telitromicinei este CYP3A4 . Telitromicina este un inhibitor al CYP3A4 și al CYP2D6 , dar
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]
-
telitromicinei este CYP3A4 . Telitromicina este un inhibitor al CYP3A4 și al CYP2D6 , dar are efect limitat sau deloc asupra CYP1A , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2C19 și 2E1 . După administrarea orală de telitromicină marcată radioactiv , 76 % din radioactivitate se regăsește în fecale și 17 % în urină . Aproximativ o treime din telitromicină s- a eliminat sub formă nemodificată ; 20 % prin fecale și 12 % prin urină . Telitromicina are o farmacocinetică moderat non- lineară . Clearance- ul non- renal scade odată cu creșterea dozei . Clearance- ul total
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]
-
asupra CYP1A , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2C19 și 2E1 . După administrarea orală de telitromicină marcată radioactiv , 76 % din radioactivitate se regăsește în fecale și 17 % în urină . Aproximativ o treime din telitromicină s- a eliminat sub formă nemodificată ; 20 % prin fecale și 12 % prin urină . Telitromicina are o farmacocinetică moderat non- lineară . Clearance- ul non- renal scade odată cu creșterea dozei . Clearance- ul total ( medie ± DS ) este de aproximativ 58 ± 5 l/ oră după administrarea intravenoasă , cu un clearance renal de aproximativ
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]
-
legare de proteine nu este saturabilă in vitro pentru un interval larg de concentrații . La om , după administrarea orală a unei doze de clopidogrel marcat cu 14C , aproximativ 50 % din doză s- a eliminat prin urină și aproximativ 46 % prin fecale , într- un interval de 120 de ore după administrare . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru principalul metabolit circulant a fost de 8 ore , atât după administrarea unei doze unice , cât și după administrări repetate . După administrarea repetată a dozei
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
legare de proteine nu este saturabilă in vitro pentru un interval larg de concentrații . La om , după administrarea orală a unei doze de clopidogrel marcat cu 14C , aproximativ 50 % din doză s- a eliminat prin urină și aproximativ 46 % prin fecale , într- un interval de 120 de ore după administrare . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru principalul metabolit circulant a fost de 8 ore , atât după administrarea unei doze unice , cât și după administrări repetate . După administrarea repetată a dozei
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
treime sub formă nemodificată . Principalul compus circulant în plasmă este telitromicina . Metabolitul circulant principal reprezintă aproximativ 13 % din ASC a telitromicinei și are o activitate antimicrobiană redusă comparativ cu medicamentul administrat . Alți metaboliți au fost detectați în plasmă , urină și fecale , reprezentând 3 % sau mai puțin din ASC nu Telitromicina este metabolizată atât de izoenzimele CYP450 , cât și de enzime non- CYP . Principala enzimă CYP450 implicată în metabolizarea telitromicinei este CYP3A4 . Telitromicina este un l inhibitor al CYP3A4 și al CYP2D6
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
sau deloc asupra CYP1A , 2A6 , 2B6 , 2C8 , na După administrarea orală de telitromicină marcată radioactiv , 76 % din radioactivitate se regăsește în d fecale și 17 % în urină . Aproximativ o treime din telitromicină s- a eliminat sub formă nemodificată ; 20 % prin fecale și 12 % prin urină . Clearance- ul non- renal scade odată cu creșterea dozei . Clearance- ul total ( medie ± DS ) este de aproximativ 58 ± 5 l/ oră după administrarea intravenoasă , cu un clearance renal de aproximativ 22 % din acesta . Telitromicina are o eliminare
Ro_588 () [Corola-website/Science/291347_a_292676]
-
este biotransformat rapid într- o serie de compuși inactivi mono - și dihidroxilați . Într- un studiu în care s- au folosit 600 mg saquinavir marcat cu C14 ( n = 8 ) , 88 % și 1 % din radioactivitatea administrată pe cale orală s- a regăsit în fecale , respectiv în urină , în cursul a 4 zile de administrare . La alți patru subiecți , la care s- au administrat intravenos 10, 5 mg saquinavir marcat cu C14 , 81 % și 3 % din radioactivitatea administrată intravenos s- a regăsit în fecale , respectiv
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
în fecale , respectiv în urină , în cursul a 4 zile de administrare . La alți patru subiecți , la care s- au administrat intravenos 10, 5 mg saquinavir marcat cu C14 , 81 % și 3 % din radioactivitatea administrată intravenos s- a regăsit în fecale , respectiv în urină , în cursul a 4 zile de administrare . În asemenea studii , 13 % din saquinavirul circulant în plasmă a fost prezent ca medicament nemodificat după administrarea orală , iar restul a fost prezent sub formă de metaboliți . După administrarea intravenoasă
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]