1,208 matches
-
Pacienții cu insuficiență renală trebuie monitorizați atent pentru observarea toxicității , deoarece azacitidina și/ sau metaboliții acesteia sunt excretați în principal prin rinichi ( vezi pct . 4. 2 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efecte inhibitorii sau inductoare semnificative din punct de vedere clinic ale azacitidinei asupra enzimelor citocromului P450 sunt puțin probabile ( vezi pct . 5. 2 ) . Nu s- au efectuat studii clinice specifice privind interacțiunile medicamentoase cu azacitidina . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcină Nu există date
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
vitro cu azacitidină în culturi de hepatocite umane indică faptul că la concentrații între 1, 0 µM și 100 µM ( adică , până la aproximativ 30 ori mai mari decât concentrațiile care se pot obține în condiții clinice ) , azacitidina nu are efect inductor asupra izoenzimelor citocromului P450 ( CYP ) 1A2 , 2C19 sau 3A4 sau 3A5 . Într- un studiu care a evaluat inhibarea unei serii de izoenzime P450 ( CYP 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 ) incubate cu azacitidină 100 µM , valorile CI50 nu au
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
ul carboplatinei a fost cu 50 % mai mare decât valorile înregistrate anterior pentru carboplatină în monoterapie . Farmacocinetica docetaxelului în prezența prednisonului a fost studiată la pacienții cu cancer de prostată metastazat . Docetaxelul este metabolizat de către CYP3A4 , iar prednisonul este un inductor cunoscut al CYP3A4 . Nu a fost observat un efect semnificativ statistic al prednisonului asupra farmacocineticii docetaxelului . Docetaxelul trebuie administrat cu precauție la pacienții tratați concomitent cu inhibitori puternici ai CYP3A4 ( de exemplu : inhibitori de protează cum este ritonavirul , azoli antifungici
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
ul carboplatinei a fost cu 50 % mai mare decât valorile înregistrate anterior pentru carboplatină în monoterapie . Farmacocinetica docetaxelului în prezența prednisonului a fost studiată la pacienții cu cancer de prostată metastazat . Docetaxelul este metabolizat de către CYP3A4 , iar prednisonul este un inductor cunoscut al CYP3A4 . Nu a fost observat un efect semnificativ statistic al prednisonului asupra farmacocineticii docetaxelului . Docetaxelul trebuie administrat cu precauție la pacienții tratați concomitent cu inhibitori puternici ai CYP3A4 ( de exemplu : inhibitori de protează cum este ritonavirul , azoli antifungici
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
nevirapinei la om . Numai o mică fracțiune ( < 5 % ) din radioactivitatea urinară ( reprezentând < 3 % din doza totală ) a fost formată din substanța inițială ; prin urmare , excreția renală joacă un rol minor în eliminarea substanței inițiale . Nevirapina a dovedit acțiune inductoare a enzimelor hepatice ale citocromului P450 . Farmacocinetica autoinducției se caracterizează printr- o creștere de aproximativ 1, 5- 2 ori a clearance- ului oral aparent al nevirapinei , dacă tratamentul continuă de la o singură doză pe zi la 200- 400 mg/ zi
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
de toxicitate asupra funcției de reproducere s- a observat afectarea fertilității la șobolan . În studiile de carcinogenitate , nevirapina a indus tumori hepatice la șobolan și șoarece . Aceste constatări sunt cel mai probabil legate de faptul că nevirapina este un puternic inductor al enzimelor hepatice și nu , datorită unui mod de acțiune genotoxic . 6 . 6. 1 Lista excipienților 6. 2 Incompatibilități 6. 3 Perioada de valabilitate 6. 4 Precauții speciale pentru păstrare Acest medicament nu necesită condiții speciale de păstrare . 6. 5
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
nevirapinei la om . Numai o mică fracțiune ( < 5 % ) din radioactivitatea urinară ( reprezentând < 3 % din doza totală ) a fost formată din substanța inițială ; prin urmare , excreția renală joacă un rol minor în eliminarea substanței inițiale . Nevirapina a dovedit acțiune inductoare a enzimelor hepatice ale citocromului P450 . Farmacocinetica autoinducției se caracterizează printr- o creștere de aproximativ 1, 5- 2 ori a clearance- ului oral aparent al nevirapinei , dacă tratamentul continuă de la o singură doză pe zi la 200- 400 mg/ zi
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
de toxicitate asupra funcției de reproducere s- a observat afectarea fertilității la șobolan . În studiile de carcinogenitate , nevirapina a indus tumori hepatice la șobolan și șoarece . Aceste constatări sunt cel mai probabil legate de faptul că nevirapina este un puternic inductor al enzimelor hepatice și nu , datorită unui mod de acțiune genotoxic . 6. 1 Lista excipienților Carbomer Para- hidroxibenzoat de metil ( E218 ) Para- hidroxibenzoat de propil ( E216 ) Sorbitol Zahăr Polisorbat 80 Hidroxid de sodiu ( pentru ajustarea pH- ului ) Apă purificată . 6
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele au arătat că in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost eliminată prin materiile fecale ( 13 % ) sau urină ( 87 % ) , în interval de o săptămână de la
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele au arătat că in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost eliminată prin materiile fecale ( 13 % ) sau urină ( 87 % ) , în interval de o săptămână de la
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele au arătat că in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare După administrarea la subiecți sănătoși a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din radioactivitatea administrată a fost eliminată prin materiile fecale ( 13 % ) sau urină ( 87 % ) , în interval de o săptămână de la
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
limitată în cazul copiilor cu vârste între 2 și < 12 ani suferind de malabsorbție și cu greutatea corporală mult mai mică decât cea corespunzătoare vârstei . În această situație , se recomandă administrarea intravenoasă a voriconazolului . Fenitoina ( substrat al CYP2C9 și inductor puternic al CYP450 ) : Se recomandă monitorizarea atentă a concentrațiilor de fenitoină în cursul tratamentului concomitent cu voriconazol . Trebuie evitată administrarea concomitentă de voriconazol și fenitoină , cu excepția situațiilor în care beneficiile depășesc riscurile ( vezi pct . 4. 5 ) . Rifabutina ( inductor al CYP450
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
CYP2C9 și inductor puternic al CYP450 ) : Se recomandă monitorizarea atentă a concentrațiilor de fenitoină în cursul tratamentului concomitent cu voriconazol . Trebuie evitată administrarea concomitentă de voriconazol și fenitoină , cu excepția situațiilor în care beneficiile depășesc riscurile ( vezi pct . 4. 5 ) . Rifabutina ( inductor al CYP450 ) : Se recomandă monitorizarea atentă a întregii formule sanguine , precum și a evenimentelor adverse la rifabutină ( de exemplu uveita ) , atunci când rifabutina se administrează concomitent cu voriconazolul . Trebuie evitată administrarea concomitentă de voriconazol și rifabutină , cu excepția situațiilor în care beneficiile depășesc
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
de exemplu fentanil și sufentanil ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Deoarece timpul de înjumătățire a alfentanil este prelungit de patru ori în cazul administrării în asociere cu voriconazolul , poate fi necesară o perioadă mai lungă de monitorizare a funcției respiratorii . Ritonavir ( inductor al CYP450 . inhibitor și substrat CYP3A4 ) : Administrarea concomitentă de voriconazol și doze mici de ritonavir ( 100 mg de două ori pe zi ) trebuie evitată , cu excepția situației în care analizarea raportului beneficiu/ risc justifică administrarea de voriconazol ( vezi pct . 4. 5
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
voriconazol și doze mici de ritonavir ( 100 mg de două ori pe zi ) trebuie evitată , cu excepția situației în care analizarea raportului beneficiu/ risc justifică administrarea de voriconazol ( vezi pct . 4. 5 , pentru doze mai mari vezi pct . 4. 3 ) . Efavirenzul ( inductor al CYP450 ; inhibitor și substrat CYP3A4 ) : Când voriconazolul se administrează concomitent cu efavirenz doza de voriconazol va fi crescută la 400 mg la fiecare 12 ore iar doza de efavirenz va fi redusă la 300 mg la fiecare 24 ore
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
necesită monitorizare atentă clinică și/ sau biologică și , în final , interacțiuni nesemnificative din punct de vedere farmacocinetic , dar cu posibile implicații clinice . Efectele altor medicamente asupra voriconazolului Voriconazolul este metabolizat de izoenzimele citocromului P450 - CYP2C19 , CYP2C9 și CYP3A4 . Inhibitorii sau inductorii acestor izoenzime pot crește , respectiv pot diminua concentrațiile plasmatice ale voriconazolului . Administrarea concomitentă a voriconazolului și rifampicinei este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Ritonavirul ( inductor puternic al CYP450 ; inhibitor și substrat al CYP3A4 ) : În două studii separate , efectuate cu voluntari
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
asupra voriconazolului Voriconazolul este metabolizat de izoenzimele citocromului P450 - CYP2C19 , CYP2C9 și CYP3A4 . Inhibitorii sau inductorii acestor izoenzime pot crește , respectiv pot diminua concentrațiile plasmatice ale voriconazolului . Administrarea concomitentă a voriconazolului și rifampicinei este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Ritonavirul ( inductor puternic al CYP450 ; inhibitor și substrat al CYP3A4 ) : În două studii separate , efectuate cu voluntari sănătoși , a fost investigat efectul administrării concomitente a voriconazolului pe cale orală ( 200 mg de două ori pe zi ) cu doze mari ( 400 mg ) și doze
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
ai CYP450 ) : Deși nu au fost realizate studii în acest sens , este posibil ca fenobarbitalul și carbamazepina să scadă semnificativ concentrațiile plasmatice ale voriconazolului . Administrarea concomitentă a voriconazolului cu carbamazepina sau fenobarbitalul este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . 7 Sunătoare ( inductor al CYP450 , inductor al glicoproteinei P ) : Într- un studiu clinic incluzând voluntari sănătoși , sunătoarea a avut inițial un scurt efect inhibitor urmat de inducerea metabolizării voriconazol . După 15 zile de tratament cu sunătoare ( 300 mg de 3 ori pe zi
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
nu au fost realizate studii în acest sens , este posibil ca fenobarbitalul și carbamazepina să scadă semnificativ concentrațiile plasmatice ale voriconazolului . Administrarea concomitentă a voriconazolului cu carbamazepina sau fenobarbitalul este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . 7 Sunătoare ( inductor al CYP450 , inductor al glicoproteinei P ) : Într- un studiu clinic incluzând voluntari sănătoși , sunătoarea a avut inițial un scurt efect inhibitor urmat de inducerea metabolizării voriconazol . După 15 zile de tratament cu sunătoare ( 300 mg de 3 ori pe zi ) , expunerea plasmatică în urma
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
Cmax și ASC ale diclofenacului ( 50 mg în doză unică ) cu 114 % și respectiv 78 % . Este recomandată monitorizarea frecventă a evenimentelor adverse și a toxicității legate de AINS . Ajustarea dozelor de AINS poate fi necesară . Fenitoina ( substrat al CYP2C9 și inductor puternic al CYP450 ) : Administrarea concomitentă de voriconazol și fenitoină trebuie evitată , cu excepția situațiilor în care beneficiile depășesc riscurile . Fenitoina ( 300 mg o dată pe zi ) duce la diminuarea Cmax și ASCτ ale voriconazolului cu 49 % , respectiv cu 69 % . Voriconazolul ( 400 mg
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
intravenos sau de la 200 mg la 400 mg de două ori pe zi , administrate oral ( de la 100 mg la 200 mg de două ori pe zi , administrate oral , la pacienții cu greutatea sub 40 kg ) - vezi pct . 4. 2 . Rifabutina ( inductor al CYP450 ) : Administrarea concomitentă de voriconazol și rifabutină trebuie evitată , cu excepția situațiilor în care beneficiile depășesc riscurile . Rifabutina ( 300 mg o dată pe zi ) duce la scăderea Cmax și ASCτ ale voriconazolului ( administrat în doze de 200 mg de două ori
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
Studiile in vitro sugerează că voriconazolul poate inhiba metabolizarea inhibitorilor proteazei HIV ( de exemplu saquinavirul , amprenavirul și nelfinavirul ) . De asemenea , studiile in vitro demonstrează că metabolizarea voriconazolului poate fi inhibată de inhibitorii proteazei HIV . Efavirenzul ( inhibitor non- nucleozidic al reverstranscriptazei , inductor al CYP450 , inhibitor și substrat al CYP3A4 ) : Administrarea concomitentă de voriconazol și efavirenz în doze standard este contraindicată . La subiecții sănătoși , în starea de echilibru plasmatic , efavirenzul ( 400 mg per os o dată pe zi ) a dus la scăderea Cmax și
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
limitată în cazul copiilor cu vârste între 2 și < 12 ani suferind de malabsorbție și cu greutatea corporală mult mai mică decât cea corespunzătoare vârstei . În această situație , se recomandă administrarea intravenoasă a voriconazolului . Fenitoina ( substrat al CYP2C9 și inductor puternic al CYP450 ) : Se recomandă monitorizarea atentă a concentrațiilor de fenitoină în cursul tratamentului concomitent cu voriconazol . Trebuie evitată administrarea concomitentă de voriconazol și fenitoină , cu excepția situațiilor în care beneficiile depășesc riscurile ( vezi pct . 4. 5 ) . Rifabutina ( inductor al CYP450
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
CYP2C9 și inductor puternic al CYP450 ) : Se recomandă monitorizarea atentă a concentrațiilor de fenitoină în cursul tratamentului concomitent cu voriconazol . Trebuie evitată administrarea concomitentă de voriconazol și fenitoină , cu excepția situațiilor în care beneficiile depășesc riscurile ( vezi pct . 4. 5 ) . Rifabutina ( inductor al CYP450 ) : Se recomandă monitorizarea atentă a întregii formule sanguine , precum și a evenimentelor adverse la rifabutină ( de exemplu uveita ) , atunci când rifabutina se administrează concomitent cu voriconazolul . Trebuie evitată administrarea concomitentă de voriconazol și rifabutină , cu excepția situațiilor în care beneficiile depășesc
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
asociate metadonei , inclusiv a prelungirii intervalului QTc , atunci când aceasta se administrează concomitent cu voriconazolul , deoarece în cazul administrării concomitente s- a demonstrat o creștere a concentrațiilor de metadonă . Poate fi necesară reducerea dozei de metadonă ( vezi pct . 4. 5 ) . Ritonavir ( inductor puternic al CYP450 , inhibitor și substrat CYP3A4 ) : Administrarea concomitentă de voriconazol și doze mici de ritonavir ( 100 mg de două ori pe zi ) trebuie evitată , cu excepția situației în care analizarea raportului beneficiu/ risc justifică administrarea de voriconazol ( vezi pct . 4
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]