1,869 matches
-
nutritive îndrăgite de copii , cum sunt băuturile de tip cola , care conțin cantități semnificative de cafeină , sau ciocolata , care conține urme semnificative de teofilină . Deoarece stiripentol inhibă CYP2D6 in vitro , la concentrațiile plasmatice care se obțin clinic , medicamentele care sunt metabolizate de această izoenzimă , ca : beta- blocante ( propranolol , carvedilol , timolol ) , antidepresive ( fluoxetină , paroxetină , sertralină , imipramină , clomipramină ) , antipsihotice ( haloperidol ) , analgezice ( codeină , dextrometorfan , tramadol ) pot constitui subiectul interacțiunilor metabolice cu stiripentol . În cazul medicamentelor metabolizate de CYP2D6 poate fi necesară ajustarea dozelor care
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
plasmatice care se obțin clinic , medicamentele care sunt metabolizate de această izoenzimă , ca : beta- blocante ( propranolol , carvedilol , timolol ) , antidepresive ( fluoxetină , paroxetină , sertralină , imipramină , clomipramină ) , antipsihotice ( haloperidol ) , analgezice ( codeină , dextrometorfan , tramadol ) pot constitui subiectul interacțiunilor metabolice cu stiripentol . În cazul medicamentelor metabolizate de CYP2D6 poate fi necesară ajustarea dozelor care se va realiza indivdual . Potențialul stiripentolului de a interacționa cu alt medicamente În absența datelor clinice disponibile , se va acționa cu prudență în cazul următoarelor interacțiuni relevante clinic cu stiripentol : Concentrații sanguine
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
după administrarea repetată de stiripentol , probabil datorită inhibării izoenzimelor citocromului P450 responsabile de metabolizarea acestuia . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost cuprins într- un interval de 4, 5 până la 13 ore , crescând proporțional cu doza . Metabolizare : Stiripentol este metabolizat în proporție mare , 13 metaboliți fiind depistați în urină . Procesele metabolice principale sunt demetilenarea și glucuronoconjugarea , cu toate că nu s- a obținut încă identificarea exactă a enzimelor implicate . Pe baza studiilor în vitro s- a observat că principalele izoenzime ale citocromului
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
pacienții cu insuficiență a funcției hepatice sau renale , administrarea de Diacomit nu este indicată la pacienții cu insuficiență hepatică și/ sau renală . Stiripentol este un inhibitor al enzimelor CYP2C19 , CYP3A4 și CYP2D6 , și poate crește semnificativ concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de aceste enzime , mărind riscul de apariție al reacțiilor adverse . ( v pct . 4. 5 . ) . Studiile in vitro au arătat că în 1- a fază de tratament cu stiripentol metabolismul este catalizat de CYP1A2 , CYP2C19 și CYP3A4 și posibil de către alte
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
interacțiuni pot determina concențratii sistemice ridicate ale 23 acestor substanțe active , care pot duce la intensificarea efectelor farmacologice și la amplificarea efectelor secundare și a reacțiilor adverse . Se va acționa cu precauție atunci când circumstanțele clinice impun asocierea stiripentol cu medicamente metabolizate de CYP2C19 ( de exemplu citalopram , omeprazol ) sau CYP3A4 ( de exemplu inhibitori ai proteazei HIV , antihistaminice , astemizol , clorfeniramin , blocanți ai canalelor de calciu , statine , contraceptive orale , codeină ) , datorită riscului crescut de apariție al evenimentelor adverse ( a se vedea mai departe la
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
nutritive îndrăgite de copii , cum sunt băuturile de tip cola , care conțin cantități semnificative de cafeină , sau ciocolata , care conține urme semnificative de teofilină . Deoarece stiripentol inhibă CYP2D6 in vitro , la concentrațiile plasmatice care se obțin clinic , medicamentele care sunt metabolizate de această izoenzimă , ca : beta- blocante ( propranolol , carvedilol , timolol ) , antidepresive ( fluoxetină , paroxetină , sertralină , imipramină , clomipramină ) , antipsihotice ( haloperidol ) , analgezice ( codeină , dextrometorfan , tramadol ) pot constitui subiectul interacțiunilor metabolice cu stiripentol . Concentrații sanguine crescute ale imunosupresivelor ( prin diminuarea metabolizării hepatice ) . Risc crescut de
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
după administrarea repetată de stiripentol , probabil datorită inhibării izoenzimelor citocromului P450 responsabile de metabolizarea acestuia . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost cuprins într- un interval de 4, 5 până la 13 ore , crescând proporțional cu doza . Metabolizare : Stiripentol este metabolizat în proporție mare , 13 metaboliți fiind depistați în urină . Procesele metabolice principale sunt demetilenarea și glucuronoconjugarea , cu toate că nu s- a obținut încă identificarea exactă a enzimelor implicate . Pe baza studiilor în vitro s- a observat că principalele izoenzime ale citocromului
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
pacienții cu insuficiență a funcției hepatice sau renale , administrarea de Diacomit nu este indicată la pacienții cu insuficiență hepatică și/ sau renală . Stiripentol este un inhibitor al enzimelor CYP2C19 , CYP3A4 și CYP2D6 , și poate crește semnificativ concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate de aceste enzime , mărind riscul de apariție al reacțiilor adverse . ( v pct . 4. 5 . ) . Studiile in vitro au arătat că în 1- a fază de tratament cu stiripentol metabolismul este catalizat de CYP1A2 , CYP2C19 și CYP3A4 și posibil de către alte
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
interacțiuni pot determina concențratii sistemice ridicate ale 32 acestor substanțe active , care pot duce la intensificarea efectelor farmacologice și la amplificarea efectelor secundare și a reacțiilor adverse . Se va acționa cu precauție atunci când circumstanțele clinice impun asocierea stiripentol cu medicamente metabolizate de CYP2C19 ( de exemplu citalopram , omeprazol ) sau CYP3A4 ( de exemplu inhibitori ai proteazei HIV , antihistaminice , astemizol , clorfeniramin , blocanți ai canalelor de calciu , statine , contraceptive orale , codeină ) , datorită riscului crescut de apariție al evenimentelor adverse ( a se vedea mai departe la
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
nutritive îndrăgite de copii , cum sunt băuturile de tip cola , care conțin cantități semnificative de cafeină , sau ciocolata , care conține urme semnificative de teofilină . Deoarece stiripentol inhibă CYP2D6 in vitro , la concentrațiile plasmatice care se obțin clinic , medicamentele care sunt metabolizate de această izoenzimă , ca : beta- blocante ( propranolol , carvedilol , timolol ) , antidepresive ( fluoxetină , paroxetină , sertralină , imipramină , clomipramină ) , antipsihotice ( haloperidol ) , analgezice ( codeină , dextrometorfan , tramadol ) pot constitui subiectul interacțiunilor metabolice cu stiripentol . Potențialul stiripentolului de a interacționa cu altmedicamente Concentrații sanguine crescute ale imunosupresivelor
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
după administrarea repetată de stiripentol , probabil datorită inhibării izoenzimelor citocromului P450 responsabile de metabolizarea acestuia . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost cuprins într- un interval de 4, 5 până la 13 ore , crescând proporțional cu doza . Metabolizare : Stiripentol este metabolizat în proporție mare , 13 metaboliți fiind depistați în urină . Procesele metabolice principale sunt demetilenarea și glucuronoconjugarea , cu toate că nu s- a obținut încă identificarea exactă a enzimelor implicate . Pe baza studiilor în vitro s- a observat că principalele izoenzime ale citocromului
Ro_250 () [Corola-website/Science/291009_a_292338]
-
studiu clinic la subiecți sănătoși , un inhibitor potent al CYP3A4 ( ketoconazolul ) a crescut ASC și Cmax de aripiprazol cu 63 % , respectiv cu 37 % . Valorile ASC și Cmax de dehidro- aripiprazol au crescut cu 77 % , respectiv cu 43 % . La pacienții care metabolizează lent prin CYP2D6 , utilizarea concomitentă a inhibitorilor potenți ai CYP3A4 poate determina concentrații plasmatice mai mari de aripiprazol , comparativ cu cele ale pacienților care metabolizează rapid prin CYP2D6 . În cazul în care se are în vedere administrarea concomitentă a ketoconazolului
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
și Cmax de dehidro- aripiprazol au crescut cu 77 % , respectiv cu 43 % . La pacienții care metabolizează lent prin CYP2D6 , utilizarea concomitentă a inhibitorilor potenți ai CYP3A4 poate determina concentrații plasmatice mai mari de aripiprazol , comparativ cu cele ale pacienților care metabolizează rapid prin CYP2D6 . În cazul în care se are în vedere administrarea concomitentă a ketoconazolului sau a altor inhibitori potenți ai CYP3A4 cu ABILIFY , beneficiile potențiale trebuie să depășească eventualele riscuri pentru pacient . Dacă se administrează ketoconozol concomitent cu ABILIFY
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
un volum aparent de distribuție de 4, 9 l/ kg , indicând distribuție extravasculară în proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . 10 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 75 ore la cei care metabolizează în proporție mare CYP2D6 și de aproximativ 146 ore la cei care metabolizează puțin CYP2D6 . Clearance- ul total al aripiprazolului este de 0, 7 ml/ min/ kg , fiind predominant hepatic . După administrarea unei doze unice orale de aripiprazol marcat radioactiv
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 75 ore la cei care metabolizează în proporție mare CYP2D6 și de aproximativ 146 ore la cei care metabolizează puțin CYP2D6 . Clearance- ul total al aripiprazolului este de 0, 7 ml/ min/ kg , fiind predominant hepatic . După administrarea unei doze unice orale de aripiprazol marcat radioactiv cu [ 14C ] , aproximativ 27 % din radioactivitatea administrată a fost regăsită în urină și
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
studiu clinic la subiecți sănătoși , un inhibitor potent al CYP3A4 ( ketoconazolul ) a crescut ASC și Cmax de aripiprazol cu 63 % , respectiv cu 37 % . Valorile ASC și Cmax de dehidro- aripiprazol au crescut cu 77 % , respectiv cu 43 % . La pacienții care metabolizează lent prin CYP2D6 , utilizarea concomitentă a inhibitorilor potenți ai CYP3A4 poate determina concentrații plasmatice mai mari de aripiprazol , comparativ cu cele ale pacienților care metabolizează rapid prin CYP2D6 . În cazul în care se are în vedere administrarea concomitentă a ketoconazolului
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
și Cmax de dehidro- aripiprazol au crescut cu 77 % , respectiv cu 43 % . La pacienții care metabolizează lent prin CYP2D6 , utilizarea concomitentă a inhibitorilor potenți ai CYP3A4 poate determina concentrații plasmatice mai mari de aripiprazol , comparativ cu cele ale pacienților care metabolizează rapid prin CYP2D6 . În cazul în care se are în vedere administrarea concomitentă a ketoconazolului sau a altor inhibitori potenți ai CYP3A4 cu ABILIFY , beneficiile potențiale trebuie să depășească eventualele riscuri pentru pacient . Dacă se administrează ketoconozol concomitent cu ABILIFY
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
un volum aparent de distribuție de 4, 9 l/ kg , indicând distribuție extravasculară în proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . 22 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 75 ore la cei care metabolizează în proporție mare CYP2D6 și de aproximativ 146 ore la cei care metabolizează puțin CYP2D6 . Clearance- ul total al aripiprazolului este de 0, 7 ml/ min/ kg , fiind predominant hepatic . După administrarea unei doze unice orale de aripiprazol marcat radioactiv
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 75 ore la cei care metabolizează în proporție mare CYP2D6 și de aproximativ 146 ore la cei care metabolizează puțin CYP2D6 . Clearance- ul total al aripiprazolului este de 0, 7 ml/ min/ kg , fiind predominant hepatic . După administrarea unei doze unice orale de aripiprazol marcat radioactiv cu [ 14C ] , aproximativ 27 % din radioactivitatea administrată a fost regăsită în urină și
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
studiu clinic la subiecți sănătoși , un inhibitor potent al CYP3A4 ( ketoconazolul ) a crescut ASC și Cmax de aripiprazol cu 63 % , respectiv cu 37 % . Valorile ASC și Cmax de dehidro- aripiprazol au crescut cu 77 % , respectiv cu 43 % . La pacienții care metabolizează lent prin CYP2D6 , utilizarea concomitentă a inhibitorilor potenți ai CYP3A4 poate determina concentrații plasmatice mai mari de aripiprazol , comparativ cu cele ale pacienților care metabolizează rapid prin CYP2D6 . În cazul în care se are în vedere administrarea concomitentă a ketoconazolului
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
și Cmax de dehidro- aripiprazol au crescut cu 77 % , respectiv cu 43 % . La pacienții care metabolizează lent prin CYP2D6 , utilizarea concomitentă a inhibitorilor potenți ai CYP3A4 poate determina concentrații plasmatice mai mari de aripiprazol , comparativ cu cele ale pacienților care metabolizează rapid prin CYP2D6 . În cazul în care se are în vedere administrarea concomitentă a ketoconazolului sau a altor inhibitori potenți ai CYP3A4 cu ABILIFY , beneficiile potențiale trebuie să depășească eventualele riscuri pentru pacient . Dacă se administrează ketoconozol concomitent cu ABILIFY
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
un volum aparent de distribuție de 4, 9 l/ kg , indicând distribuție extravasculară în proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . 34 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 75 ore la cei care metabolizează în proporție mare CYP2D6 și de aproximativ 146 ore la cei care metabolizează puțin CYP2D6 . Clearance- ul total al aripiprazolului este de 0, 7 ml/ min/ kg , fiind predominant hepatic . După administrarea unei doze unice orale de aripiprazol marcat radioactiv
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]