930 matches
-
cunoscuți și conjugații acestora ( 13 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 3 % ) . În plus față de excreția pe cale urinară , aproximativ 45 % din doză s- a regăsit în materiile fecale sub formă de febuxostat nemodificat ( 12 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 1 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 25 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 7 % ) . Grupuri speciale de pacienți Insuficiență renală După administrarea de doze repetate de 80 mg ADENURIC la pacienți cu insuficiență renală ușoară , moderată sau severă , Cmax al febuxostatului nu s- a
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 22 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți hidroxil activi farmacologic , dintre care trei apar în plasma umană . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au arătat că acești metaboliți oxidativi s- au format în principal prin intermediul CYP1A1 , CYP1A2 , CYP2C8 sau CYP2C9 , iar febuxostatul glucuronoconjugat s- a format în principal prin UGT 1A1 , 1A8 și 1A9 Eliminare Febuxostatul se elimină atât pe cale hepatică , cât și renală . După administrarea orală a unei
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
și renală . După administrarea orală a unei doze de 80 mg de febuxostat marcat radioactiv cu 14C , aproximativ 49 % din doză s- a regasit în urină sub forma de febuxostat nemodificat ( 3 % ) , acil- glucuronoconjugat al substanței active ( 30 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 13 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 3 % ) . În plus față de excreția pe cale urinară , aproximativ 45 % din doză s- a regasit în materiile fecale sub forma de febuxostat nemodificat ( 12 % ) , acil- glucuroconjugat al substanței active ( 1 % ) , metaboliții săi
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
cunoscuți și conjugații acestora ( 13 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 3 % ) . În plus față de excreția pe cale urinară , aproximativ 45 % din doză s- a regasit în materiile fecale sub forma de febuxostat nemodificat ( 12 % ) , acil- glucuroconjugat al substanței active ( 1 % ) , metaboliții săi oxidativi cunoscuți și conjugații acestora ( 25 % ) și alți metaboliți necunoscuți ( 7 % ) . Grupuri speciale de pacienți Insuficiență renală După administrarea de doze repetate de 80 mg ADENURIC la pacienți cu insuficiență renală ușoară , moderată sau severă , Cmax al febuxostatului nu s- a
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
kg ) , iar clearance- ul corporal total a fost de 47, 8 ml/ min . Legarea de proteinele plasmatice a fost mai mare de 99, 5 % . Metabolizare Atât după administrarea intravenoasă , cât și după cea orală , glimepirida este complet metabolizată prin biotransformare oxidativă . Metaboliții principali sunt derivatul ciclohexil - hidroximetil ( M1 ) și carboxil ( M2 ) . S- a demonstrat faptul că CYP2C9 este implicat în biotransformarea glimepiridei în M1 . M1 este metabolizat ulterior la M2 cu ajutorul uneia sau mai multor enzime citosolice . În cazul modelelor animale
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
kg ) , iar clearance- ul corporal total a fost de 47, 8 ml/ min . Legarea de proteinele plasmatice a fost mai mare de 99, 5 % . Metabolizare Atât după administrarea intravenoasă , cât și după cea orală , glimepirida este complet metabolizată prin biotransformare oxidativă . Metaboliții principali sunt derivatul ciclohexil - hidroximetil ( M1 ) și carboxil ( M2 ) . S- a demonstrat faptul că CYP2C9 este implicat în biotransformarea glimepiridei în M1 . M1 este metabolizat ulterior la M2 cu ajutorul uneia sau mai multor enzime citosolice . În cazul modelelor animale
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
ASC seara : ↔ Cmax dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( au apărut de exemplu amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu sunt
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
Itraconazol/ Emtricitabină Interacțiunea nu a fost studiată . Itraconazol/ Fumarat de tenofovir disoproxil Interacțiunea nu a fost studiată . Voriconazol/ Efavirenz ( 200 b . i . d . / 400 q . d . ) Voriconazol : ASC : ↓ 77 % Cmax : ↓ 61 % Efavirenz : ASC : ↑ 44 % Cmax : ↑ 38 % ( inhibiția competitivă a metabolismului oxidativ ) Administrarea asociată de efavirenz și voriconazol la doze standard este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Deoarece Atripla este o combinație cu doză fixă , doza de efavirenz nu poate fi modificată ; de aceea , voriconazol și Atripla nu trebuie administrate concomitent . Voriconazol
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul tiolic activ , care a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil de receptorii
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul tiolic activ , care a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil de receptorii
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusului de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală , cu Cmax care apare
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusului de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală , cu Cmax care apare
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
trei cauze: aport scăzut de vitamina B datorită unei alimentații deficitare, clearance-ul renal ridicat datorat unui defect de reabsorbție a tiaminei la nivelul tubului contort proximal, precum și consum ridicat de tiamină, aceasta fiind implicată în metabolizarea glucozei și neutralizarea stresului oxidativ (ambele crescute la diabetici). Benfotiamina corectează această carență în vitamina B, având rol protector vascular și organic al inimii, creierului, nervilor și ochilor persoanelor cu diabet zaharat. Excesul de vitamina B se elimină rapid prin urină. Această vitamină nu se
Tiamină () [Corola-website/Science/301327_a_302656]
-
ciroze, tumori hepatice, hepatite etc.) apariția simptoamelor și a stării de somnolență este atribuită unor substanțe toxice rezultate din alterarea funcționalității hepatice. Dintre acestea, mai cunoscut este amoniacul, care unindu-se cu acidul alfa-cetoglutaric blochează ciclul Krebs, perturbând astfel metabolismul oxidativ al celulei nervoase și întârziind conducerea sinaptică prin inhibiția colinesterazei. Hipersomniile din encefalopatia respiratorie (insuficiența respiratorie cronică, sindromul Pickwick etc.) au la bază un mecanism fiziopatologic complex. Creșterea rezistenței cutiei toracice și a plămânilor, obezitatea excesivă mediastinală și diafragmală împiedică
Somn () [Corola-website/Science/300087_a_301416]
-
gluconeogeneză, se ajunge la hiperlactacidemie. Deoarece reacția de transformare a acidului piruvic în acid lactic (catalizată de LDH, cu scopul oxidării NADH la NAD) este joncțiunea dintre procesele aerobe și cele anaerobe, lactacidemia controlează raportul dintre glicoliza anaerobă și procesele oxidative. Apariția unui exces de lactat corespunde unei creșteri a raportului NADH/ NAD, consecutivă hipoxiei. Excesul intracelular de acid lactic inhibă unele enzime ale metabolismului glucidic (fosforilaza, fosfofructokinaza etc.). De asemenea, concentrațiile nicotinamidadenindinucleotizilor scad marcat în diferite țesuturi (rinichi, inimă, ficat
Șoc (medicină) () [Corola-website/Science/301543_a_302872]
-
administrate cu atenție concomitent cu Viraferon . ln Nu au fost încă evaluate complet interacțiunile dintre Viraferon și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea Viraferon în asociere cu alte medicamente cu potențial ina Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul dic tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici teofilina sau aminofilina . În timpul terapiei concomitente cu derivați xantinici , trebuie monitorizate concentrațiile de teofilină din ser , iar doza trebuie
Ro_1148 () [Corola-website/Science/291907_a_293236]
-
administrate cu atenție concomitent cu Viraferon . ln Nu au fost încă evaluate complet interacțiunile dintre Viraferon și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea Viraferon în asociere cu alte medicamente cu potențial ina Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul dic tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici teofilina sau aminofilina . În timpul terapiei concomitente cu derivați xantinici , trebuie monitorizate concentrațiile de teofilină din ser , iar doza trebuie
Ro_1148 () [Corola-website/Science/291907_a_293236]
-
administrate cu atenție concomitent cu Viraferon . ln Nu au fost încă evaluate complet interacțiunile dintre Viraferon și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea Viraferon în asociere cu alte medicamente cu potențial ina Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul dic tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici teofilina sau aminofilina . În timpul terapiei concomitente cu derivați xantinici , trebuie monitorizate concentrațiile de teofilină din ser , iar doza trebuie
Ro_1148 () [Corola-website/Science/291907_a_293236]
-
administrate cu atenție concomitent cu Viraferon . ln Nu au fost încă evaluate complet interacțiunile dintre Viraferon și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea Viraferon în asociere cu alte medicamente cu potențial ina Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul dic tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici teofilina sau aminofilina . În timpul terapiei concomitente cu derivați xantinici , trebuie monitorizate concentrațiile de teofilină din ser , iar doza trebuie
Ro_1148 () [Corola-website/Science/291907_a_293236]
-
administrate cu atenție concomitent cu Viraferon . Nu au fost încă evaluate complet interacțiunile dintre Viraferon și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea Viraferon în asociere cu alte medicamente cu potențial mielosupresor . ln Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici ina teofilina sau aminofilina . Administrarea Viraferon împreună cu alți agenți chimioterapici ( de exemplu , Ara- C , ciclofosfamidă , doxorubicină , tenipozidă ) poate să determine
Ro_1148 () [Corola-website/Science/291907_a_293236]
-
trebuie administrate cu atenție concomitent cu Viraferon . tor Nu au fost încă evaluate complet interacțiunile dintre Viraferon și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea Viraferon în asociere cu alte medicamente cu potențial Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici es Infiltratele pulmonare , pneumonita și pneumonia , având uneori drept consecință decesul pacientului , s - au observat rar la pacienții tratați cu
Ro_1148 () [Corola-website/Science/291907_a_293236]
-
trebuie administrate cu atenție concomitent cu Viraferon . tor Nu au fost încă evaluate complet interacțiunile dintre Viraferon și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea Viraferon în asociere cu alte medicamente cu potențial Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici es Infiltratele pulmonare , pneumonita și pneumonia , având uneori drept consecință decesul pacientului , s - au observat rar la pacienții tratați cu
Ro_1148 () [Corola-website/Science/291907_a_293236]
-
cu atenție concomitent cu Viraferon . tor Nu au fost încă evaluate complet interacțiunile dintre Viraferon și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea Viraferon în asociere cu alte medicamente cu potențial mielosupresor . au Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici teofilina sau aminofilina . În timpul terapiei concomitente cu derivați xantinici , trebuie monitorizate es Infiltratele pulmonare , pneumonita și pneumonia , având uneori drept
Ro_1148 () [Corola-website/Science/291907_a_293236]