1,600 matches
-
dovezi care să ateste toxicitatea mitocondrială in vitro sau in vivo . Activitate antivirală in vitro : O activitate antivirală sinergică a fost observată la asocierea de emtricitabină cu tenofovir in vitro . În studiile care au investigat efectele asocierii cu inhibitori de protează și cu analogi inhibitori nucleozidici și non- nucleozidici de reverstranscriptază HIV s- au observat efecte aditive până la sinergice . Rezistența : Rezistența a fost observată in vitro și la unii pacienți infectați cu HIV- 1 datorită dezvoltării mutației M184V/ I la emtricitabină
Ro_1092 () [Corola-website/Science/291851_a_293180]
-
fetală a HIV . Lipodistrofie : la pacienții cu HIV terapia antiretrovirală asociată a fost asociată cu redistribuția țesutului adipos ( lipodistrofie ) . Mecanismul implicat nu a fost complet elucidat până în prezent . S- a emis ipoteza unei legături între lipomatoza viscerală și inhibitorii de protează ( IP ) și lipoatrofie și inhibitorii nucleozidici ai revers transcriptazei ( INRT ) . Un risc mai mare de lipodistrofie a fost asociat cu factori individuali cum ar fi vârsta înaintată și cu factori legați de medicament cum ar fi durata mai mare a
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
abacavirul nu inhibă metabolizarea mediată de către CYP 3A4 . De asemenea , s- a demonstrat in vitro că abacavirul nu inhibă enzimele CYP 3A4 , CYP 2C9 sau CYP 2D6 la concentrațiile utilizate în clinică . De aceea , riscul de interacțiune cu inhibitori de protează antiretrovirali și alte medicamente metabolizate de către enzimele citocromului P450 este scăzut . Inductorii enzimatici potenți , cum ar fi rifampicina , fenobarbitalul și fenitoina pot determina , prin intermediul acțiunii lor asupra UDP- glucuroniltransferazelor , scăderi ușoare ale concentrațiilor plasmatice de abacavir . 8 Metabolizarea abacavirului este
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
ani care sunt infectați cu virusul imunodeficienței umane de tip 1( HIV1 ) , virus care cauzează sindromul imunodeficienței dobândite ( SIDA ) . Medicii trebuie să prescrie Viracept doar pacienților cărora li s- au administrat deja medicamente din aceeași clasă cu Viracept ( inhibitori de protează ) , doar după ce au verificat medicamentele antivirale administrate anterior pacienților și posibilitatea ca virusul să răspundă la acest medicament . Medicamentul se poate elibera numai pe bază de rețetă . Cum se utilizează Viracept ? Tratamentul cu Viracept trebuie inițiat de un medic care
Ro_1143 () [Corola-website/Science/291902_a_293231]
-
se amestecă cu lapte sau lapte praf . Viracept trebuie administrat cu precauție pacienților care suferă de afecțiuni ale ficatului sau rinichilor . Pentru informații suplimentare , a se consulta prospectul . Cum acționează Viracept ? Substanța activă din Viracept , nelfinavirul , este un inhibitor de protează . Acest inhibitor blochează o enzimă denumită protează , care este implicată în reproducerea HIV . Atunci când enzima este blocată , virusul nu se reproduce normal , încetinindu- se astfel răspândirea infecției . Viracept , administrat în combinație cu alte medicamente antivirale , reduce cantitatea de HIV din
Ro_1143 () [Corola-website/Science/291902_a_293231]
-
Viracept trebuie administrat cu precauție pacienților care suferă de afecțiuni ale ficatului sau rinichilor . Pentru informații suplimentare , a se consulta prospectul . Cum acționează Viracept ? Substanța activă din Viracept , nelfinavirul , este un inhibitor de protează . Acest inhibitor blochează o enzimă denumită protează , care este implicată în reproducerea HIV . Atunci când enzima este blocată , virusul nu se reproduce normal , încetinindu- se astfel răspândirea infecției . Viracept , administrat în combinație cu alte medicamente antivirale , reduce cantitatea de HIV din sânge și o menține la un nivel
Ro_1143 () [Corola-website/Science/291902_a_293231]
-
sau mai mare , care erau infectați cu HIV . În cadrul primului studiu , Viracept în combinație cu stavudina ( un alt medicament antiviral ) a fost comparat cu stavudina administrată separat la 308 pacienți cărora nu li se administraseră stavudină sau un inhibitor de protează în trecut . În cadrul celui de- al doilea studiu , Viracept , în combinație cu zidovudina și lamivudina ( alte medicamente antivirale ) a fost comparat cu combinația de zidovudină și lamivudină administrată la 297 de pacienți netratați anterior ( care nu luaseră înainte nici un medicament
Ro_1143 () [Corola-website/Science/291902_a_293231]
-
sunt distruse de HIV . Trei studii au comparat eficacitatea Viracept în doze administrate de două și de trei ori pe zi , în combinație cu stavudină și lamivudină , la 635 de pacienți . Majoritatea acestor pacienți nu luaseră în trecut inhibitori de protează . Viracept a fost studiat și la 37 de copii . Ce beneficii a prezentat Viracept în timpul studiilor ? Viracept , în combinație cu alte medicamente antivirale , s- a dovedit mai eficient decât medicamentele cu care a fost comparat în ambele studii . După 24
Ro_1143 () [Corola-website/Science/291902_a_293231]
-
eficace ca lopinavir/ ritonavir . Nu s- au efectuat studii comparative la copii și adolescenți . La pacienții tratați intensiv anterior , utilizarea Telzir în asociere cu ritonavir în doze mici nu a fost studiată suficient . La pacienții tratați anterior cu inhibitori de protează ( IP ) , alegerea terapiei cu Telzir trebuie să se bazeze pe testarea rezistenței virale individuale și pe tratamentele urmate de pacienți ( vezi pct . 5. 1 ) . 4. 2 Doze și mod de administrare Telzir trebuie administrat doar cu ritonavir în doze mici
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
Administrarea Telzir trebuie oprită definitiv în cazul erupțiilor severe sau al celor cu intensitate moderată însoțite de simptome sistemice sau de afectare a mucoasei ( vezi pct . 4. 8 ) . La pacienții cu hemofilie tip A și B tratați cu inhibitori de protează ( Ips ) , s- a raportat creșterea frecvenței hemoragiilor , inclusiv hematoame cutanate spontane și hemartroze . La unii pacienți a fost necesară administrarea de factor VIII . 5 o legătură cauzală , deși mecanismul de acțiune nu este încă elucidat . De aceea , pacienții hemofilici trebuie
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
fost asociată cu redistribuția țesutului adipos ( lipodistrofie ) la pacienții cu HIV . În prezent nu se cunosc consecințele pe termen lung ale acestor evenimente . Mecanismul este incomplet cunoscut . S- a emis ipoteza existenței unei conexiuni între lipomatoza viscerală și inhibitorii de protează și între lipoatrofie și inhibitorii nucleozidici de revers transcriptază . Un risc crescut de lipodistrofie a fost asociat cu factori individuali cum ar fi vârsta înaintată și cu factori legați de medicament cum ar fi durata lungă a tratamentului antiretroviral și
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
a demonstrat că determină o scădere cu aproximativ 82 % a ASC a amprenavirului , care poate duce la eșec terapeutic din punct de vedere virusologic și dezvoltarea rezistenței . În timpul încercărilor de a compensa expunerea scăzută prin creșterea dozei altor inhibitori de protează administrați cu ritonavir , a fost observată o frecvență mare a reacțiilor hepatice . Sunătoare ( Hypericum perforatum ) Concentrațiile plasmatice de amprenavir și ritonavir pot fi reduse în cazul utilizării concomitente a produselor pe bază de plante care conțin sunătoare ( Hypericum perforatum ) . Acest
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
sau ajustarea dozelor în cazul administrării concomitente de fosamprenavir și didanozină ( vezi capitolul Antiacide ) . Nu sunt de așteptat interacțiuni semnificative în cazul capsulelor gastrorezistente de didanozină . Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile dintre fosamprenavir cu ritonavir și inhibitorii de protează : indinavir , saquinavir , nelfinavir și atazanavir . 8 Ketoconazol/ Itraconazol : administrarea concomitentă de fosamprenavir 700 mg cu ritonavir 100 mg de două ori pe zi și ketoconazol 200 mg o dată pe zi a crescut Cmax a ketoconazolului plasmatic cu 25 % și ASC
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
de exemplu lidocaină ( pe cale sistemică ) și halofantrină ) administrate concomitent cu Telzir pot provoca reacții adverse grave . Nu este recomandată utilizarea concomitentă . Medicamente pentru disfuncția erectilă : nu este recomandată utilizarea concomitentă . Pe baza datelor 9 pentru ritonavir și alți inhibitori de protează este de așteptat o creștere semnificativă a concentrațiilor plasmatice ale inhibitorilor de PDE5 ( de exemplu sildenafil și vardenafil ) în cazul administrării concomitente cu Telzir și ritonavir , aceasta putând duce la creșterea frecvenței reacțiilor adverse asociate cu inhibitorii de PDE5 , inclusiv
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
de HMG- CoA reductază : dacă este indicat tratamentul cu inhibitori de HMG- CoA reductază , se recomandă utilizarea de pravastatină sau fluvastatină deoarece metabolizarea lor nu depinde de CYP3A4 și nu este de așteptat să se producă interacțiuni cu inhibitorii de protează . Este de așteptat ca în cazul inhibitorilor de HMG- CoA reductază ( cum ar fi lovastatina și simvastatina ) , a căror metabolizare depinde în mare măsură de CYP3A4 , să apară creșteri marcate ale concentrațiilor plasmatice în cazul administrării concomitente cu Telzir și
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
mai mari când midazolamul este administrat pe cale orală . De aceea Telzir/ ritonavir nu trebuie să fie administrat concomitent cu midazolam administrat pe cale orală ( vezi pct . Datele obținute în cazul utilizării concomitente a midazolamului administrat pe cale parenterală cu alți inhibitori de protează sugerează a posibilă creștere de 3- 4 ori a concentrațiilor plasmatice ale midazolamului . Dacă Telzir/ ritonavir este administrat concomitent cu midazolam administrat pe cale parenterală , această administrare ar trebui făcută într- o unitate de terapie intensivă ( UTI ) sau o unitate similară
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
la pacienți netratați anterior cu antiretrovirale , s- a administrat fosamprenavir ( 1400 mg ) o dată pe zi în asociere cu ritonavir ( 200 mg ) ca parte componentă a unui regim terapeutic incluzând abacavir și lamivudină . APV30003 la pacienți tratați anterior cu inhibitori de protează , s- a administrat fosamprenavir concomitent cu ritonavir în doze mici fie o dată pe zi ( 1400 mg/ 200 mg ) ( nr = 106 ) sau de două ori pe zi ( 700 mg/ 100 mg ) ( nr=106 ) în asociere cu doi inhibitori de revers transcriptază
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
în asociere cu doi inhibitori de revers transcriptază ( IRT ) activi . Profilul de reacții adverse a fost similar în toate studiile respective efectuate la pacienți adulți : cu populații de pacienți netratați anterior cu antiretrovirale ( APV30002 ) și tratați anterior cu inhibitori de protează ( administrare de două ori pe zi , APV30003 ) . Reacțiile adverse sunt clasificate de MedDRA pe sisteme , aparate și organe și în funcție de frecvența absolută . Categoriile de frecvență utilizate sunt : foarte frecvente ( ≥1/ 10 ) , frecvente ( ≥1/ 100 și < 1/ 10 ) , mai puțin
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
hipercolesterolemia , rezistența la insulină , hiperglicemia și creșterea concentrației de acid lactic ( vezi pct . 4. 4 ) 13 Hiperglicemie : apariția diabetului zaharat , a hiperglicemiei sau exacerbarea diabetului zaharat preexistent au fost raportate la pacienții care au primit tratament antiretroviral cu inhibitori de protează ( vezi pct . 4. 4 ) . Pacienți cu hemofilie : la pacienții cu hemofilie tratați cu inhibitori de protează au existat raportări ale creșterii frecvenței hemoragiilor spontane ( vezi pct . 4. 4 ) . Sindromul de reactivare imună : la pacienții infectați cu HIV cu deficit imun
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
Hiperglicemie : apariția diabetului zaharat , a hiperglicemiei sau exacerbarea diabetului zaharat preexistent au fost raportate la pacienții care au primit tratament antiretroviral cu inhibitori de protează ( vezi pct . 4. 4 ) . Pacienți cu hemofilie : la pacienții cu hemofilie tratați cu inhibitori de protează au existat raportări ale creșterii frecvenței hemoragiilor spontane ( vezi pct . 4. 4 ) . Sindromul de reactivare imună : la pacienții infectați cu HIV cu deficit imun sever în momentul inițierii terapiei antiretrovirale combinate ( TARC ) , poate apărea o reacție inflamatorie la infecțiile oportuniste
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
peritoneală sau hemodializă . În caz de supradozaj , pacientul trebuie monitorizat pentru apariția simptomelor de toxicitate ( vezi pct . 4. 8 ) și trebuie instituit tratament suportiv standard în funcție de caz . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antivirale de uz sistemic , inhibitor de protează , codul ATC : J05A E07 Activitatea antivirală a fosamprenavirului observată in vitro se datorează prezenței unor urme de amprenavir . Amprenavir este un inhibitor competitiv al proteazei HIV- 1 . Administrarea concomitentă a ritonavirului cu fosamprenavirul crește ASC plasmatică a amprenavirului de aproximativ
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
în funcție de caz . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antivirale de uz sistemic , inhibitor de protează , codul ATC : J05A E07 Activitatea antivirală a fosamprenavirului observată in vitro se datorează prezenței unor urme de amprenavir . Amprenavir este un inhibitor competitiv al proteazei HIV- 1 . Administrarea concomitentă a ritonavirului cu fosamprenavirul crește ASC plasmatică a amprenavirului de aproximativ 2 ori și Cτ, ss plasmatică de 4 până la 6 ori , comparativ cu valorile obținute atunci când se administrează numai fosamprenavir . Administrarea de 700 mg fosamprenavir
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
administrat fosamprenavir 700 mg/ ritonavir 100 mg de două ori pe zi în ESS100732 au prezentat eșec terapeutic din punct de vedere virusologic până în săptămâna 48 , pentru 14 genotipuri izolate . Trei din 14 tulpini izolate au prezentat mutații rezistente la proteaze . O mutație rezistentă a fost observată la fiecare 3 tulpini izolate : K20K/ R , I54I/ L , respectiv I93I/ L . Analiza genotipică a tulpinilor izolate de la 13 din 14 pacienți copii și adolescenți , la care terapia a eșuat din punct de vedere
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
dintre aceste patru modele genetice asociate cu reducerea sensibilității la amprenavir produce rezistență încrucișată la ritonavir , dar sensibilitatea la indinavir , nelfinavir și saquinavir se păstrează , în general . În prezent , există date cu privire la rezistența încrucișată între amprenavir și alți inhibitori de protează pentru toate 4 căile rezistenței fosamprenavirului , fie singură sau în asociere cu alte mutații . Pe baza datelor de la douăzeci și cinci pacienți netratați anterior cu antiretrovirale , la care a eșuat tratamentul cu fosamprenavir ( unul dintre ei prezentând rezistență inițială la lopinavir și
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
izolate ) , saquinavir ( trei din 24 tulpini izolate ) și tipranavir/ ritonavir ( patru din 24 tulpini izolate ) . Dimpotrivă , amprenavir păstrează acțiunea împotriva unor tulpini selectate rezistente la alte IP și păstrarea acestei acțiuni ar depinde de numărul și tipul mutațiilor rezistente la proteaze prezente în tulpinile selectate . Numărul de mutații cheie care conferă rezistență la IP crește marcat cu durata administrării unui tratament care conține un IP ineficace . Se recomandă oprirea precoce a tratamentelor ineficace , pentru a limita acumularea de mutații multiple , care
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]