9,396 matches
-
complet receptorii α4β2 și sistemul dopaminergic mezolimbic , mecanismul neuronal care stă la baza proceselor de consolidare și recompensă care întrețin fumatul . Vareniclina este înalt selectivă și se leagă mai puternic de receptorul α4β2 ( Ki=0. 15 nM ) decât de alți receptori nicotinici comuni ( α3β4 Ki=84 nM , α7 Ki=620 nM , α1βγδ Ki= 3, 400 nM ) sau decât de receptorii și transportorii non- nicotinici ( Ki > 1µM , cu excepția receptorilor 5- HT3 : Ki=350 nM ) . Eficacitatea CHAMPIX în renunțarea la fumat rezultă
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
întrețin fumatul . Vareniclina este înalt selectivă și se leagă mai puternic de receptorul α4β2 ( Ki=0. 15 nM ) decât de alți receptori nicotinici comuni ( α3β4 Ki=84 nM , α7 Ki=620 nM , α1βγδ Ki= 3, 400 nM ) sau decât de receptorii și transportorii non- nicotinici ( Ki > 1µM , cu excepția receptorilor 5- HT3 : Ki=350 nM ) . Eficacitatea CHAMPIX în renunțarea la fumat rezultă din activitatea parțial agonistă a vareniclinei asupra receptorului nicotinic α4β2 , unde , consecutiv legării , produce un efect suficient pentru atenuarea
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
Ki=620 nM , α1βγδ Ki= 3, 400 nM ) sau decât de receptorii și transportorii non- nicotinici ( Ki > 1µM , cu excepția receptorilor 5- HT3 : Ki=350 nM ) . Eficacitatea CHAMPIX în renunțarea la fumat rezultă din activitatea parțial agonistă a vareniclinei asupra receptorului nicotinic α4β2 , unde , consecutiv legării , produce un efect suficient pentru atenuarea simptomelor de dorință de a fuma și de întrerupere a fumatului ( activitate agonistă ) , în timp ce determină simultan reducerea efectelor de consolidare și recompensă ale fumatului prin prevenirea legării nicotinei de
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
neurochirurgicală , la nivelul coloanei vertebrale sau oftalmologică și la categoriile speciale de pacienți , după cum se menționează în continuare . 3 Medicamentele care pot crește riscul de hemoragie nu trebuie folosite simultan cu fondaparinuxul . Printre aceste medicamente se numără desirudinul , fibrinoliticele , antagoniștii receptorului GP IIb/ IIIa ; heparina , heparinoizii sau heparinele cu greutate moleculară mică ( HGMM ) . Când este necesară , terapia concomitentă cu antagoniști de vitamină K trebuie administrată în conformitate cu recomandările de la pct . 4. 5 . Alte medicamente antiplachetare ( acid acetilsalicilic , dipiridamol , sulfinpirazonă , ticlopidină sau clopidogrel
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
nivelul coloanei vertebrale sau oftalmologică și la categoriile speciale de pacienți , după cum se menționează în continuare . Pentru prevenția ETV , medicamentele care pot crește riscul de hemoragie nu trebuie folosite simultan cu fondaparinuxul . Printre aceste medicamente se numără desirudinul , fibrinoliticele , antagoniștii receptorului GP IIb/ IIIa ; heparina , heparinoizii sau heparinele cu greutate moleculară mică ( HGMM ) . Când este necesară , terapia concomitentă cu antagoniști de vitamină K trebuie administrată în conformitate cu recomandările de la pct . 4. 5 . Alte medicamente antiplachetare ( acid acetilsalicilic , dipiridamol , sulfinpirazonă , ticlopidină sau clopidogrel
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
cu precauție la pacienții care au suferit recent intervenții chirurgicale ( < 3 zile ) și doar după realizarea hemostazei chirurgicale . Medicamentele care cresc riscul de hemoragie nu trebuie folosite simultan cu fondaparinuxul . Printre aceste medicamente se numără desirudinul , agenții fibrinolitici , antagoniștii receptorului GP IIb/ IIIa ; heparina , heparinoizii sau heparinele cu greutate moleculară mică ( HGMM ) . În timpul tratamentului ETV , terapia concomitentă cu antagoniști de vitamină K trebuie administrată în conformitate cu recomandările de la pct . 4. 5 . Alte medicamente antiplachetare ( acid acetilsalicilic , dipiridamol , sulfinpirazonă , ticlopidină sau clopidogrel
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
cu precauție la pacienții care au suferit recent intervenții chirurgicale ( < 3 zile ) și doar după realizarea hemostazei chirurgicale . Medicamentele care cresc riscul de hemoragie nu trebuie folosite simultan cu fondaparinuxul . Printre aceste medicamente se numără desirudinul , agenții fibrinolitici , antagoniștii receptorului GP IIb/ IIIa ; heparina , heparinoizii sau heparinele cu greutate moleculară mică ( HGMM ) . În timpul tratamentului ETV , terapia concomitentă cu antagoniști de vitamină K trebuie administrată în conformitate cu recomandările de la pct . 4. 5 . Alte medicamente antiplachetare ( acid acetilsalicilic , dipiridamol , sulfinpirazonă , ticlopidină sau clopidogrel
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
cu precauție la pacienții care au suferit recent intervenții chirurgicale ( < 3 zile ) și doar după realizarea hemostazei chirurgicale . Medicamentele care cresc riscul de hemoragie nu trebuie folosite simultan cu fondaparinuxul . Printre aceste medicamente se numără desirudinul , agenții fibrinolitici , antagoniștii receptorului GP IIb/ IIIa ; heparina , heparinoizii sau heparinele cu greutate moleculară mică ( HGMM ) . În timpul tratamentului ETV , terapia concomitentă cu antagoniști de vitamină K trebuie administrată în conformitate cu recomandările de la pct . 4. 5 . Alte medicamente antiplachetare ( acid acetilsalicilic , dipiridamol , sulfinpirazonă , ticlopidină sau clopidogrel
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
de Ebixa , este un medicament împotriva demenței . Nu se cunoaște cauza bolii Alzheimer , dar se consideră că pierderea memoriei în această boală este cauzată de tulburări în transmiterea semnalelor la nivel cerebral . Ebixa acționează prin blocarea unor tipuri speciale de receptori , numiți receptori NMDA , de care se leagă în mod obișnuit neurotransmițătorul numit glutamat . 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London , E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18 84 16 E- mail : mail@ emea
Ro_273 () [Corola-website/Science/291032_a_292361]
-
este un medicament împotriva demenței . Nu se cunoaște cauza bolii Alzheimer , dar se consideră că pierderea memoriei în această boală este cauzată de tulburări în transmiterea semnalelor la nivel cerebral . Ebixa acționează prin blocarea unor tipuri speciale de receptori , numiți receptori NMDA , de care se leagă în mod obișnuit neurotransmițătorul numit glutamat . 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London , E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18 84 16 E- mail : mail@ emea . europa . eu
Ro_273 () [Corola-website/Science/291032_a_292361]
-
există antidot al activității farmacologice a clopidogrelului . Dacă este necesară corectarea rapidă a unui timp de sângerare prelungit , transfuzia de masă trombocitară poate corecta efectele clopidogrelului . 7 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei lor de viață , iar refacerea unei funcții trombocitare normale corespunde duratei turnover- ului trombocitar . Administrarea repetată a unei doze de 75 mg pe zi
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
Dacă este necesară corectarea rapidă a unui timp de sângerare prelungit , transfuzia de masă trombocitară poate corecta efectele clopidogrelului . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei lor de viață , iar refacerea unei funcții trombocitare normale corespunde duratei turnover- ului trombocitar . Administrarea repetată a unei doze de 75 mg pe zi
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]
-
asemenea administra cărbune activat pentru a favoriza eliminarea substanței active neabsorbite . Dializa poate ajuta la eliminarea acestui medicament deoarece maraviroc se leagă moderat de proteinele plasmatice . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanismul de acțiune : Maravirov aparține clasei terapeutice denumite antagoniști ai receptorului CCR5 . Maraviroc se leagă selectiv de receptorul uman chemokinic CCR5 , împiedicând astfel celulele virusului HIV- 1 cu tropism CCR5 , să pătrundă în celule . Activitatea antivirală in vitro : Maraviroc nu prezintă activitate antivirală in vitro împotriva virusurilor care pot utiliza receptorul
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
selectiv de receptorul uman chemokinic CCR5 , împiedicând astfel celulele virusului HIV- 1 cu tropism CCR5 , să pătrundă în celule . Activitatea antivirală in vitro : Maraviroc nu prezintă activitate antivirală in vitro împotriva virusurilor care pot utiliza receptorul CXCR4 ca și co- receptor de intrare ( virusuri cu tropism dual sau cu tropism pentru CXCR4 denumite colectiv mai jos virusuri care folosesc CXCR4 ) . Valoarea serică ajustată a CE90 pentru 43 tulpini primare izolate în clinică , HIV- 1 a fost 0, 57 ( 0, 06- 10
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
celulare , maraviroc nu a fost antagonist cu o gamă de INRT , INNRT , IP sau față de inhibitorul de fuziune HIV enfuvirtid . Evitarea maraviroc de către virus poate să se realizeze pe 2 căi : selectarea virusului care poate utiliza CXCR4 ca și co- receptor de intrare ( virusuri care folosesc CXCR4 ) sau selectarea virusului care utilizează în continuare CCR5 ( virus tropic CCR5 ) . In vitro : In vitro au fost selectate variante ale virusului HIV- 1 cu sensibilitate redusă la maraviroc , în urma a trecerii seriate a două
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
caracterizate fenotipic prin curbe care nu au atins o inhibiție de 100 % în testele care utilizează diluții seriale de maraviroc . Rezistența genotipică : Mutațiile s- au concentrat la nivelul glicoproteinei gp din anvelopa virală ( proteina virală care se conectează la co- receptorul CCR5 ) . Poziționarea acestor mutații nu a fost consecventă între diferite tulpini virale . Astfel , relevanța acestor mutații pentru sensibilitatea virală la maraviroc , nu este cunoscută . Rezistența încrucișată in vitro : Tulpinile virale HIV- 1 izolate în clinică și rezistente la inhibitori nucleozidici
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
diferențe relevante ale datelor farmacocinetice . 5. 3 Date preclinice de siguranță Activitatea farmacologică principală ( afinitatea pentru receptorul CCR5 ) a fost completă la maimuță ( ocuparea receptorilor în proporție de 100 % ) și limitată la șoarece , șobolan , iepure și câine . În situația lipsei receptorului CCR5 la șoarece și om prin îndepărtare genetică , nu au fost observate consecințe adverse semnificative . Studiile in vitro și in vivo au demonstrat potențialul maraviroc de a crește durata intervalului QTc la doze supraterapeutice , fără dovezi de apariție a aritmiei
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
asemenea administra cărbune activat pentru a favoriza eliminarea substanței active neabsorbite . Dializa poate ajuta la eliminarea acestui medicament deoarece maraviroc se leagă moderat de proteinele plasmatice . 5 . 5. 4 Proprietăți farmacodinamice Mecanismul de acțiune : Maravirov aparține clasei terapeutice denumite antagoniști ai receptorului CCR5 . Maraviroc se leagă selectiv de receptorul uman chemokinic CCR5 , împiedicând astfel celulele virusului HIV- 1 cu tropism CCR5 , să pătrundă în celule . Activitatea antivirală in vitro : Maraviroc nu prezintă activitate antivirală in vitro împotriva virusurilor care pot utiliza receptorul
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
selectiv de receptorul uman chemokinic CCR5 , împiedicând astfel celulele virusului HIV- 1 cu tropism CCR5 , să pătrundă în celule . Activitatea antivirală in vitro : Maraviroc nu prezintă activitate antivirală in vitro împotriva virusurilor care pot utiliza receptorul CXCR4 ca și co- receptor de intrare ( virusuri cu tropism dual sau cu tropism pentru CXCR4 denumite colectiv mai jos virusuri care folosesc CXCR4 ) . Valoarea serică ajustată a CE90 pentru 43 tulpini primare izolate în clinică , HIV- 1 a fost 0, 57 ( 0, 06- 10
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
celulare , maraviroc nu a fost antagonist cu o gamă de INRT , INNRT , IP sau față de inhibitorul de fuziune HIV enfuvirtid . Evitarea maraviroc de către virus poate să se realizeze pe 2 căi : selectarea virusului care poate utiliza CXCR4 ca și co- receptor de intrare ( virusuri care folosesc CXCR4 ) sau selectarea virusului care utilizează în continuare CCR5 ( virus tropic CCR5 ) . 34 In vitro : In vitro au fost selectate variante ale virusului HIV- 1 cu sensibilitate redusă la maraviroc , în urma a trecerii seriate a
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
reprezentat un parametru util pentru măsurarea rezistentei fenotipice , deoarece aceste valori au rămas câteodată nemodificate în condițiile sensibilității reduse semnificativ . Rezistența genotipică : Mutațiile s- au concentrat la nivelul glicoproteinei gp din anvelopa virală ( proteina virală care se conectează la co- receptorul CCR5 ) . Poziționarea acestor mutații nu a fost consecventă între diferite tulpini virale . Astfel , relevanța acestor mutații pentru sensibilitatea virală la maraviroc , nu este cunoscută . Rezistența încrucișată in vitro : Tulpinile virale HIV- 1 izolate în clinică și rezistente la inhibitori nucleozidici
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
diferențe relevante ale datelor farmacocinetice . 5. 6 Date preclinice de siguranță Activitatea farmacologică principală ( afinitatea pentru receptorul CCR5 ) a fost completă la maimuță ( ocuparea receptorilor în proporție de 100 % ) și limitată la șoarece , șobolan , iepure și câine . În situația lipsei receptorului CCR5 la șoarece și om prin îndepărtare genetică , nu au fost observate consecințe adverse semnificative . Studiile in vitro și in vivo au demonstrat potențialul maraviroc de a crește durata intervalului QTc la doze supraterapeutice , fără dovezi de apariție a aritmiei
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
1 ( HIV- 1 ) . Componenta sa activă , maraviroc , apartine unei clase de medicamente denumite antagoniști CCR5 . CELSENTRI împiedică pătrunderea virusului HIV- 1 în celulele din sângele dumneavoastră care sunt atacate de HIV ( denumite celule T sau CD4 ) . CELSENTRI acționează prin blocarea receptorului denumit CCR5 , pe care HIV îl utilizează pentru a pătrunde în aceste celule . CELSENTRI trebuie luat în asociere cu alte medicamente utilizate pentru tratamentul HIV . Nu luați CELSENTRI dacă sunteți alergic ( hipersensibil ) la maraviroc sau la arahide sau soia sau
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]