90,454 matches
-
o afinitate redusă de cel puțin 65 ori pentru DP1 comparativ cu laropiprantul ; astfel , nu este de așteptat să aibă vreo contribuție la activitatea globală asupra DP1 a laropiprantului . Componenta majoră ( 73 % din radioactivitate ) din fecale este laropiprantul ( incluzând substanța activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) . În urină , principala componentă este acil glucuronoconjugatul ( 64 % din radioactivitate ) , cu o proporție mai redusă de compus nemodificat ( 5 % ) . Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată în principal de către CYP3A4 , în timp ce mai multe
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
glucuronoconjugare , urmată de excreția glucuronoconjugatului în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . După administrarea orală de 14 C- laropiprant la om , aproximativ 68 % din doză a fost recuperată în fecale ( în principal sub formă de compus nemodificat , incluzând substanță activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) și 22 % a fost recuperată în urină ( în principal sub formă de metaboliți ) . Majoritatea dozei a fost excretată în interval de 96 ore . Timpul de înjumătățire aparent ( t // 2 ) după o doză
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
nu se păstra la temperaturi peste 30°C . A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de lumină și umiditate . 34 Medicamentele nu trebuie aruncate pe calea apei menajere sau a reziduurilor menajere . 6 . Ce conține Tredaptive • Substanțele active sunt acidul nicotinic și laropiprantul . Fiecare comprimat conține acid nicotinic 1000 mg și laropiprant 20 mg . • Celelalte componente sunt : hipromeloză ( E464 ) , dioxid de siliciu coloidal anhidru ( E551 ) , stearil fumarat de sodiu , hidroxipropilceluloză ( E463 ) , celuloză microcristalină ( E460 ) , croscarmeloză sodică , lactoză monohidrat
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
afecțiuni renale care necesită hemodializă și la subiecții sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această populație , poate fi necesară ajustarea dozei datorită scăderii Cmax . 4. 3 Contraindicații Trazec este contraindicat în cazul pacienților/ pacientelor cu : • Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți • Diabet zaharat de tip 1 ( diabet zaharat insulino- dependent , peptido- C negativ ) • Cetoacidoză diabetică , cu sau fără comă • Sarcină și alăptare în curs ( vezi pct . 4. 6 ) • Insuficiență hepatică severă 4. 4 Atenționări și precauții
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
afecțiuni renale care necesită hemodializă și la subiecții sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această populație , poate fi necesară ajustarea dozei datorită scăderii Cmax . 4. 3 Contraindicații Trazec este contraindicat în cazul pacienților/ pacientelor cu : • Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți • Diabet zaharat de tip 1 ( diabet zaharat insulino- dependent , peptido- C negativ ) • Cetoacidoză diabetică , cu sau fără comă • Sarcină și alăptare în curs ( vezi pct . 4. 6 ) • Insuficiență hepatică severă 4. 4 Atenționări și precauții
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
afecțiuni renale care necesită hemodializă și la subiecții sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această populație , poate fi necesară ajustarea dozei datorită scăderii Cmax . 4. 3 Contraindicații Trazec este contraindicat în cazul pacienților/ pacientelor cu : • Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți • Diabet zaharat de tip 1 ( diabet zaharat insulino- dependent , peptido- C negativ ) • Cetoacidoză diabetică , cu sau fără comă • Sarcină și alăptare în curs ( vezi pct . 4. 6 ) • Insuficiență hepatică severă 4. 4 Atenționări și precauții
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
Via Provinciale Schito , 131 I- 80058 Torre Annunziata - Napoli Italia B . 27 ANEXA III 28 A . 29 INFORMAȚII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJUL SECUNDAR 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI Trazec 60 mg comprimate filmate Nateglinidă 2 . DECLARAREA SUBSTANȚEI( LOR ) ACTIVE 1 comprimat filmat conține nateglinidă 60 mg . Conține lactoză monohidrat . 4 . FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL 12 comprimate filmate 60 comprimate filmate 84 comprimate filmate 120 comprimate filmate 360 comprimate filmate 5 . MODUL ȘI CALEA( CĂILE ) DE ADMINISTRARE Orală . A se
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
PE PIAȚĂ Novartis Europharm Limited 3 . DATA DE EXPIRARE EXP 4 . SERIA DE FABRICAȚIE Lot 5 . 32 INFORMAȚII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJUL SECUNDAR 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI Trazec 120 mg comprimate filmate Nateglinidă 2 . DECLARAREA SUBSTANȚEI( LOR ) ACTIVE 1 comprimat filmat conține nateglinidă 120 mg . Conține lactoză monohidrat . 4 . FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL 12 comprimate filmate 60 comprimate filmate 84 comprimate filmate 120 comprimate filmate 360 comprimate filmate 5 . MODUL ȘI CALEA( CĂILE ) DE ADMINISTRARE Orală . A se
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
PE PIAȚĂ Novartis Europharm Limited 3 . DATA DE EXPIRARE EXP 4 . SERIA DE FABRICAȚIE Lot 5 . 35 INFORMAȚII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJUL SECUNDAR 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI Trazec 180 mg comprimate filmate Nateglinidă 2 . DECLARAREA SUBSTANȚEI( LOR ) ACTIVE 1 comprimat filmat conține nateglinidă 180 mg . Conține lactoză monohidrat . 4 . FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL 12 comprimate filmate 60 comprimate filmate 84 comprimate filmate 120 comprimate filmate 360 comprimate filmate 5 . MODUL ȘI CALEA( CĂILE ) DE ADMINISTRARE Orală . A se
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
parametrilor farmacocinetici ai levodopa și carbidopa la pacienții cu insuficiență renală , prin urmare tratamentul cu Stalevo trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală severă , inclusiv cei dializați ( vezi pct . 5. 2. b ) 4. 3 Contraindicații - Hipersensibilitate la substanțele active sau la oricare dintre excipienți . - Glaucom cu unghi închis . - Utilizarea Stalevo concomitent cu inhibitorii neselectivi de monoamin- oxidază ( MAO- A și - Utilizarea concomitentă a unui inhibitor MAO- A selectiv și a unui inhibitor MAO- B selectiv ( vezi pct . 4. 5
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
au fost investigate în cadrul unor studii cu doză unică , pe voluntari sănătoși . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Un număr semnificativ de pacienți cu boala Parkinson au fost tratați cu o combinație de levodopa , carbidopa și entacaponă plus câteva substanțe active ce au inclus inhibitori ai MAO- A , antidepresive 5 triciclice , inhibitori ai recaptării noradrenalinei precum desipramina , maprotilina și venlafaxina și medicamente care sunt metabolizate de către COMT ( de exemplu , compuși cu structură catecolică , paroxetina ) . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Cu
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
exemplu , compuși cu structură catecolică , paroxetina ) . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Cu toate acestea , trebuie adoptată o atitudine precaută în cazul utilizării acestor medicamente în mod concomitent cu Stalevo ( vezi pct . 4. 3 și pct . 4. 4 ) . Alte substanțe active : Antagoniștii receptorilor dopaminergici ( de exemplu , unele antipsihotice și antiemetice ) , fenitoina și papaverina pot reduce efectul terapeuric al levodopa . Pacienții care iau aceste medicamente împreună cu Stalevo trebuie să fie observați îndeaproape pentru detectarea scăderii răspunsului terapeutic . Datorită afinității entacaponei față de citocromul
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
Pacienții care iau aceste medicamente împreună cu Stalevo trebuie să fie observați îndeaproape pentru detectarea scăderii răspunsului terapeutic . Datorită afinității entacaponei față de citocromul P450 2C9 în condiții in vitro ( vezi pct . 5. 2 ) , Stalevo are potențialul de a interfera cu substanțele active a căror metabolizare este dependentă de această izoenzimă , precum S- warfarina . Totuși , în cadrul unui studiu de interacțiune , efectuat pe voluntari sănătoși , entacapona nu a modificat concentrațiile plasmatice ale S- warfarinei , în timp ce ASC pentru R- warfarină a crescut , în medie , cu
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
supradozajului acut cu Stalevo este similară cu cea din cazul supradozajului acut cu levodopa . Totuși , piridoxina nu este eficientă în contracarearea acțiunii Stalevo . Se recomandă spitalizarea și măsuri generale de susținere , cu lavaj gastric imediat și doze repetate de cărbune activ , în perioada următoare . Aceasta poate grăbi eliminarea entacaponei , în special prin scăderea absorbției/ reabsorbției acesteia din tractul gastrointestinal . Trebuie urmărită îndeaproape funcționarea în parametri normali a sistemelor respirator , circulator și renal și trebuie luate măsurile adecvate de susținere . Trebuie inițiată
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
de susținere . Trebuie inițiată monitorizarea EKG , pentru urmărirea cu atenție a pacientului cu privire la posibilele apariții ale aritmiilor . Dacă este necesar , va fi administrat un tratament antiaritmic adecvat . Trebuie avută în vedere posibilitatea ca pacientul să fi luat și alte substanțe active în plus față de Stalevo . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : dopa și derivați de dopa , Cod ATC : N04BA03 Conform cunoștințelor disponibile în prezent , simptomele bolii Parkinson sunt legate de depleția de dopamină la nivelul corpului striat . Dopamina nu traversează
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
de entacaponă 200 mg administrate în mod concomitent cu preparatele de carbidopa/ levodopa cu eliberare standard disponibile pe piață , în doze corespunzătoare , aceste rezultate pot fi utilizate și pentru descrierea efectelor Stalevo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Caracteristici generale ale substanțelor active Absorbție/ Distribuție : Există variații substanțiale inter - și intra - individuale în ceea ce privește absorbția levodopa , carbidopa și entacaponei . Atât levodopa cât și entacapona prezintă un ritm rapid de absorbție și eliminare . Ritmul de absorbție și eliminare pentru carbidopa este puțin mai mic prin
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
levodopa , carbidopa și entacaponei . Atât levodopa cât și entacapona prezintă un ritm rapid de absorbție și eliminare . Ritmul de absorbție și eliminare pentru carbidopa este puțin mai mic prin comparație cu levodopa . În cazul administrării separate , fără celelalte două substanțe active , biodisponibilitatea este de 15 - 33 % pentru levodopa , de 40 - 70 % pentru carbidopa și de 35 % pentru entacaponă , după o doză orală de 200 mg . Mesele bogate în aminoacizi neutri , cu moleculă mare , pot întârzia sau reduce absorbția levodopa . Alimentația nu
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
măsură mică , de aproximativ 10- 30 % iar pentru carbidopa această cifră este de aproximativ 36 % , în timp ce entacapona se leagă în mod considerabil pe proteinele plasmatice ( aproximativ 98 % ) , în principal pe albumina serică . La concentrații terapeutice , entacapona nu dislocuiește alte substanțe active cu grad semnificativ de legare ( de exemplu warfarina , acidul salicilic , fenilbutazona sau diazepamul ) și nici nu este dislocuită într- o măsură semnificativă de nici una dintre aceste substanțe , aflate la concentrații terapeutice sau mai mari . Metabolism și Eliminare : 10 metilarea prin
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
mari . Metabolism și Eliminare : 10 metilarea prin catecol- O- metiltransferază ( COMT ) . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a metabolitului său activ , izomerul cis , fiind responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se situează în jurul valorilor de 0, 55 - 1, 38 l/ kg/ h , iar pentru entacaponă în jurul valorii de 0, 70 l/ kg
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
parametrilor farmacocinetici ai levodopa și carbidopa la pacienții cu insuficiență renală , prin urmare tratamentul cu Stalevo trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală severă , inclusiv cei dializați ( vezi pct . 5. 2. b ) 4. 3 Contraindicații - Hipersensibilitate la substanțele active sau la oricare dintre excipienți . - Glaucom cu unghi închis . - Utilizarea Stalevo concomitent cu inhibitorii neselectivi de monoamin- oxidază ( MAO- A și - Utilizarea concomitentă a unui inhibitor MAO- A selectiv și a unui inhibitor MAO- B selectiv ( vezi pct . 4. 5
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
au fost investigate în cadrul unor studii cu doză unică , pe voluntari sănătoși . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Un număr semnificativ de pacienți cu boala Parkinson au fost tratați cu o combinație de levodopa , carbidopa și entacaponă plus câteva substanțe active ce au inclus inhibitori ai MAO- A , antidepresive 17 triciclice , inhibitori ai recaptării noradrenalinei precum desipramina , maprotilina și venlafaxina și medicamente care sunt metabolizate de către COMT ( de exemplu , compuși cu structură catecolică , paroxetina ) . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Cu
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
exemplu , compuși cu structură catecolică , paroxetina ) . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Cu toate acestea , trebuie adoptată o atitudine precaută în cazul utilizării acestor medicamente în mod concomitent cu Stalevo ( vezi pct . 4. 3 și pct . 4. 4 ) . Alte substanțe active : Antagoniștii receptorilor dopaminergici ( de exemplu , unele antipsihotice și antiemetice ) , fenitoina și papaverina pot reduce efectul terapeuric al levodopa . Pacienții care iau aceste medicamente împreună cu Stalevo trebuie să fie observați îndeaproape pentru detectarea scăderii răspunsului terapeutic . Datorită afinității entacaponei față de citocromul
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
Pacienții care iau aceste medicamente împreună cu Stalevo trebuie să fie observați îndeaproape pentru detectarea scăderii răspunsului terapeutic . Datorită afinității entacaponei față de citocromul P450 2C9 în condiții in vitro ( vezi pct . 5. 2 ) , Stalevo are potențialul de a interfera cu substanțele active a căror metabolizare este dependentă de această izoenzimă , precum S- warfarina . Totuși , în cadrul unui studiu de interacțiune , efectuat pe voluntari sănătoși , entacapona nu a modificat concentrațiile plasmatice ale S- warfarinei , în timp ce ASC pentru R- warfarină a crescut , în medie , cu
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
supradozajului acut cu Stalevo este similară cu cea din cazul supradozajului acut cu levodopa . Totuși , piridoxina nu este eficientă în contracarearea acțiunii Stalevo . Se recomandă spitalizarea și măsuri generale de susținere , cu lavaj gastric imediat și doze repetate de cărbune activ , în perioada următoare . Aceasta poate grăbi eliminarea entacaponei , în special prin scăderea absorbției/ reabsorbției acesteia din tractul gastrointestinal . Trebuie urmărită îndeaproape funcționarea în parametri normali a sistemelor respirator , circulator și renal și trebuie luate măsurile adecvate de susținere . Trebuie inițiată
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
de susținere . Trebuie inițiată monitorizarea EKG , pentru urmărirea cu atenție a pacientului cu privire la posibilele apariții ale aritmiilor . Dacă este necesar , va fi administrat un tratament antiaritmic adecvat . Trebuie avută în vedere posibilitatea ca pacientul să fi luat și alte substanțe active în plus față de Stalevo . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : dopa și derivați de dopa , Cod ATC : N04BA03 Conform cunoștințelor disponibile în prezent , simptomele bolii Parkinson sunt legate de depleția de dopamină la nivelul corpului striat . 21 precursorul dopaminei
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]