90,454 matches
-
de entacaponă 200 mg administrate în mod concomitent cu preparatele de carbidopa/ levodopa cu eliberare standard disponibile pe piață , în doze corespunzătoare , aceste rezultate pot fi utilizate și pentru descrierea efectelor Stalevo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Caracteristici generale ale substanțelor active Absorbție/ Distribuție : Există variații substanțiale inter - și intra - individuale în ceea ce privește absorbția levodopa , carbidopa și entacaponei . Atât levodopa cât și entacapona prezintă un ritm rapid de absorbție și eliminare . Ritmul de absorbție și eliminare pentru carbidopa este puțin mai mic prin
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
levodopa , carbidopa și entacaponei . Atât levodopa cât și entacapona prezintă un ritm rapid de absorbție și eliminare . Ritmul de absorbție și eliminare pentru carbidopa este puțin mai mic prin comparație cu levodopa . În cazul administrării separate , fără celelalte două substanțe active , biodisponibilitatea este de 15 - 33 % pentru levodopa , de 40 - 70 % pentru carbidopa și de 35 % pentru entacaponă , după o doză orală de 200 mg . Mesele bogate în aminoacizi neutri , cu moleculă mare , pot întârzia sau reduce absorbția levodopa . Alimentația nu
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
măsură mică , de aproximativ 10- 30 % iar pentru carbidopa această cifră este de aproximativ 36 % , în timp ce entacapona se leagă în mod considerabil pe proteinele plasmatice ( aproximativ 98 % ) , în principal pe albumina serică . La concentrații terapeutice , entacapona nu dislocuiește alte substanțe active cu grad semnificativ de legare ( de exemplu warfarina , acidul salicilic , fenilbutazona sau diazepamul ) și nici nu este dislocuită într- o măsură semnificativă de nici una din aceste substanțe , aflate la concentrații terapeutice sau mai mari . 22 Metabolism și Eliminare : Carbidopa este
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
sunt excretați în urină sub formă de glucuronați și compuși neconjugați . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a metabolitului său activ , izomerul cis , fiind responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se situează în jurul valorilor de 0, 55 - 1, 38 l/ kg/ h , iar pentru entacaponă în jurul valorii de 0, 70 l/ kg
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
parametrilor farmacocinetici ai levodopa și carbidopa la pacienții cu insuficiență renală , prin urmare tratamentul cu Stalevo trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală severă , inclusiv cei dializați ( vezi pct . 5. 2. b ) 4. 3 Contraindicații - Hipersensibilitate la substanțele active sau la oricare dintre excipienți . - Glaucom cu unghi închis . - Utilizarea Stalevo concomitent cu inhibitorii neselectivi de monoamin- oxidază ( MAO- A și - Utilizarea concomitentă a unui inhibitor MAO- A selectiv și a unui inhibitor MAO- B selectiv ( vezi pct . 4. 5
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
fost investigate în cadrul unor studii cu doză unică , pe voluntari sănătoși . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Un număr semnificativ de pacienți cu boala Parkinson au fost tratați cu o combinație de levodopa , 29 carbidopa și entacaponă plus câteva substanțe active ce au inclus inhibitori ai MAO- A , antidepresive triciclice , inhibitori ai recaptării noradrenalinei precum desipramina , maprotilina și venlafaxina și medicamente care sunt metabolizate de către COMT ( de exemplu , compuși cu structură catecolică , paroxetina ) . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Cu toate
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
exemplu , compuși cu structură catecolică , paroxetina ) . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Cu toate acestea , trebuie adoptată o atitudine precaută în cazul utilizării acestor medicamente în mod concomitent cu Stalevo ( vezi pct . 4. 3 și pct . 4. 4 ) . Alte substanțe active : Antagoniștii receptorilor dopaminergici ( de exemplu , unele antipsihotice și antiemetice ) , fenitoina și papaverina pot reduce efectul terapeuric al levodopa . Pacienții care iau aceste medicamente împreună cu Stalevo trebuie să fie observați îndeaproape pentru detectarea scăderii răspunsului terapeutic . Datorită afinității entacaponei față de citocromul
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
Pacienții care iau aceste medicamente împreună cu Stalevo trebuie să fie observați îndeaproape pentru detectarea scăderii răspunsului terapeutic . Datorită afinității entacaponei față de citocromul P450 2C9 în condiții in vitro ( vezi pct . 5. 2 ) , Stalevo are potențialul de a interfera cu substanțele active a căror metabolizare este dependentă de această izoenzimă , precum S- warfarina . Totuși , în cadrul unui studiu de interacțiune , efectuat pe voluntari sănătoși , entacapona nu a modificat concentrațiile plasmatice ale S- warfarinei , în timp ce ASC pentru R- warfarină a crescut , în medie , cu
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
supradozajului acut cu Stalevo este similară cu cea din cazul supradozajului acut cu levodopa . Totuși , piridoxina nu este eficientă în contracarearea acțiunii Stalevo . Se recomandă spitalizarea și măsuri generale de susținere , cu lavaj gastric imediat și doze repetate de cărbune activ , în perioada următoare . Aceasta poate grăbi eliminarea entacaponei , în special prin scăderea absorbției/ reabsorbției acesteia din tractul gastrointestinal . Trebuie urmărită îndeaproape funcționarea în parametri normali a sistemelor respirator , circulator și renal și trebuie luate măsurile adecvate de susținere . Trebuie inițiată
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
de susținere . Trebuie inițiată monitorizarea EKG , pentru urmărirea cu atenție a pacientului cu privire la posibilele apariții ale aritmiilor . Dacă este necesar , va fi administrat un tratament antiaritmic adecvat . Trebuie avută în vedere posibilitatea ca pacientul să fi luat și alte substanțe active în plus față de Stalevo . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 33 Grupa farmacoterapeutică : dopa și derivați de dopa , Cod ATC : N04BA03 Conform cunoștințelor disponibile în prezent , simptomele bolii Parkinson sunt legate de depleția de dopamină la nivelul corpului striat . Dopamina nu
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
de entacaponă 200 mg administrate în mod concomitent cu preparatele de carbidopa/ levodopa cu eliberare standard disponibile pe piață , în doze corespunzătoare , aceste rezultate pot fi utilizate și pentru descrierea efectelor Stalevo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Caracteristici generale ale substanțelor active Absorbție/ Distribuție : Există variații substanțiale inter - și intra - individuale în ceea ce privește absorbția levodopa , carbidopa și entacaponei . Atât levodopa cât și entacapona prezintă un ritm rapid de absorbție și eliminare . Ritmul de absorbție și eliminare pentru carbidopa este puțin mai mic prin
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
levodopa , carbidopa și entacaponei . Atât levodopa cât și entacapona prezintă un ritm rapid de absorbție și eliminare . Ritmul de absorbție și eliminare pentru carbidopa este puțin mai mic prin comparație cu levodopa . În cazul administrării separate , fără celelalte două substanțe active , biodisponibilitatea este de 15 - 33 % pentru levodopa , de 40 - 70 % pentru carbidopa și de 35 % pentru entacaponă , după o doză orală de 200 mg . Mesele bogate în aminoacizi neutri , cu moleculă mare , pot întârzia sau reduce absorbția levodopa . Alimentația nu
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
mică , de aproximativ 10- 30 % iar pentru carbidopa această cifră este de aproximativ 36 % , în timp ce entacapona se leagă în mod considerabil pe proteinele plasmatice ( aproximativ 98 % ) , în principal pe albumina serică . La 34 concentrații terapeutice , entacapona nu dislocuiește alte substanțe active cu grad semnificativ de legare ( de exemplu warfarina , acidul salicilic , fenilbutazona sau diazepamul ) și nici nu este dislocuită într- o măsură semnificativă de nici una din aceste substanțe , aflate la concentrații terapeutice sau mai mari . Metabolism și Eliminare : Carbidopa este metabolizată
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
sunt excretați în urină sub formă de glucuronați și compuși neconjugați . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a metabolitului său activ , izomerul cis , fiind responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se situează în jurul valorilor de 0, 55 - 1, 38 l/ kg/ h , iar pentru entacaponă în jurul valorii de 0, 70 l/ kg
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
parametrilor farmacocinetici ai levodopa și carbidopa la pacienții cu insuficiență renală , prin urmare tratamentul cu Stalevo trebuie administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală severă , inclusiv cei dializați ( vezi pct . 5. 2. b ) 4. 3 Contraindicații - Hipersensibilitate la substanțele active sau la oricare dintre excipienți . - Glaucom cu unghi închis . - Utilizarea Stalevo concomitent cu inhibitorii neselectivi de monoamin- oxidază ( MAO- A și - Utilizarea concomitentă a unui inhibitor MAO- A selectiv și a unui inhibitor MAO- B selectiv ( vezi pct . 4. 5
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
și cele dintre entacaponă și moclobemidă au fost investigate în cadrul unor studii cu doză unică , pe voluntari sănătoși . 41 număr semnificativ de pacienți cu boala Parkinson au fost tratați cu o combinație de levodopa , carbidopa și entacaponă plus câteva substanțe active ce au inclus inhibitori ai MAO- A , antidepresive triciclice , inhibitori ai recaptării noradrenalinei precum desipramina , maprotilina și venlafaxina și medicamente care sunt metabolizate de către COMT ( de exemplu , compuși cu structură catecolică , paroxetina ) . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Cu toate
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
exemplu , compuși cu structură catecolică , paroxetina ) . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Cu toate acestea , trebuie adoptată o atitudine precaută în cazul utilizării acestor medicamente în mod concomitent cu Stalevo ( vezi pct . 4. 3 și pct . 4. 4 ) . Alte substanțe active : Antagoniștii receptorilor dopaminergici ( de exemplu , unele antipsihotice și antiemetice ) , fenitoina și papaverina pot reduce efectul terapeuric al levodopa . Pacienții care iau aceste medicamente împreună cu Stalevo trebuie să fie observați îndeaproape pentru detectarea scăderii răspunsului terapeutic . Datorită afinității entacaponei față de citocromul
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
Pacienții care iau aceste medicamente împreună cu Stalevo trebuie să fie observați îndeaproape pentru detectarea scăderii răspunsului terapeutic . Datorită afinității entacaponei față de citocromul P450 2C9 în condiții in vitro ( vezi pct . 5. 2 ) , Stalevo are potențialul de a interfera cu substanțele active a căror metabolizare este dependentă de această izoenzimă , precum S- warfarina . Totuși , în cadrul unui studiu de interacțiune , efectuat pe voluntari sănătoși , entacapona nu a modificat concentrațiile plasmatice ale S- warfarinei , în timp ce ASC pentru R- warfarină a crescut , în medie , cu
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
supradozajului acut cu Stalevo este similară cu cea din cazul supradozajului acut cu levodopa . Totuși , piridoxina nu este eficientă în contracarearea acțiunii Stalevo . Se recomandă spitalizarea și măsuri generale de susținere , cu lavaj gastric imediat și doze repetate de cărbune activ , în perioada următoare . Aceasta poate grăbi eliminarea entacaponei , în special prin scăderea absorbției/ reabsorbției acesteia din tractul gastrointestinal . Trebuie urmărită îndeaproape funcționarea în parametri normali a sistemelor respirator , circulator și renal și trebuie luate măsurile adecvate de susținere . Trebuie inițiată
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
de susținere . Trebuie inițiată monitorizarea EKG , pentru urmărirea cu atenție a pacientului cu privire la posibilele apariții ale aritmiilor . Dacă este necesar , va fi administrat un tratament antiaritmic adecvat . Trebuie avută în vedere posibilitatea ca pacientul să fi luat și alte substanțe active în plus față de Stalevo . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : dopa și derivați de dopa , Cod ATC : N04BA03 Conform cunoștințelor disponibile în prezent , simptomele bolii Parkinson sunt legate de depleția de 45 dopamină la nivelul corpului striat . Dopamina nu
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
de entacaponă 200 mg administrate în mod concomitent cu preparatele de carbidopa/ levodopa cu eliberare standard disponibile pe piață , în doze corespunzătoare , aceste rezultate pot fi utilizate și pentru descrierea efectelor Stalevo . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Caracteristici generale ale substanțelor active Absorbție/ Distribuție : Există variații substanțiale inter - și intra - individuale în ceea ce privește absorbția levodopa , carbidopa și entacaponei . Atât levodopa cât și entacapona prezintă un ritm rapid de absorbție și eliminare . Ritmul de absorbție și eliminare pentru carbidopa este puțin mai mic prin
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
levodopa , carbidopa și entacaponei . Atât levodopa cât și entacapona prezintă un ritm rapid de absorbție și eliminare . Ritmul de absorbție și eliminare pentru carbidopa este puțin mai mic prin comparație cu levodopa . În cazul administrării separate , fără celelalte două substanțe active , biodisponibilitatea este de 15 - 33 % pentru levodopa , de 40 - 70 % pentru carbidopa și de 35 % pentru entacaponă , după o doză orală de 200 mg . Mesele bogate în aminoacizi neutri , cu moleculă mare , pot întârzia sau reduce absorbția levodopa . Alimentația nu
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
măsură mică , de aproximativ 10- 30 % iar pentru carbidopa această cifră este de aproximativ 36 % , în timp ce entacapona se leagă în mod considerabil pe proteinele plasmatice ( aproximativ 98 % ) , în principal pe albumina serică . La concentrații terapeutice , entacapona nu dislocuiește alte substanțe active cu grad semnificativ de legare ( de exemplu warfarina , acidul salicilic , fenilbutazona sau diazepamul ) și nici nu este dislocuită într- o măsură semnificativă de nici una dintre aceste substanțe , aflate la concentrații terapeutice sau mai mari . 46 Metabolism și Eliminare : Carbidopa este
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
sunt excretați în urină sub formă de glucuronați și compuși neconjugați . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a metabolitului său activ , izomerul cis , fiind responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se situează în jurul valorilor de 0, 55 - 1, 38 l/ kg/ h , iar pentru entacaponă în jurul valorii de 0, 70 l/ kg
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
și pentru ce se utilizează 2 . Înainte să luați Stalevo 3 . Cum să luați Stalevo 4 . Reacții adverse posibile 5 Cum se păstrează Stalevo 6 . Informații suplimentare 1 . CE ESTE STALEVO ȘI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ Stalevo conține trei substanțe active ( levodopa , carbidopa și entacaponă ) în interiorul unui comprimat filmat . Boala Parkinson este cauzată de nivelurile scăzute , în creier , ale unei substanțe numite dopamină . Levodopa crește cantitatea de dopamină și , în acest fel , reduce simptomele bolii Parkinson . Carbidopa și entacapona îmbunătățesc efectele
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]