90,454 matches
-
în asociere cu ritonavir , fără efecte simptomatice defavorabile . Nu există un antidot specific pentru supradozajul PREZISTA . Tratamentul supradozajului PREZISTA constă din măsuri generale de susținere , inclusiv monitorizarea semnelor vitale și observarea stării clinice a pacientului . Dacă este indicat , eliminarea substanței active neabsorbite este realizabilă prin vărsături sau prin spălătură gastrică . De asemenea , administrarea de cărbune activat poate fi utilizată pentru a ajuta la îndepărtarea substanței active neabsorbite . Deoarece darunavir este legat într- o proporție mare de proteinele plasmatice , dializa este puțin
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
inclusiv monitorizarea semnelor vitale și observarea stării clinice a pacientului . Dacă este indicat , eliminarea substanței active neabsorbite este realizabilă prin vărsături sau prin spălătură gastrică . De asemenea , administrarea de cărbune activat poate fi utilizată pentru a ajuta la îndepărtarea substanței active neabsorbite . Deoarece darunavir este legat într- o proporție mare de proteinele plasmatice , dializa este puțin probabil să fie benefică în îndepărtarea semnificativă a substanței active . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune Darunavir este un inhibitor al dimerizării și
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
De asemenea , administrarea de cărbune activat poate fi utilizată pentru a ajuta la îndepărtarea substanței active neabsorbite . Deoarece darunavir este legat într- o proporție mare de proteinele plasmatice , dializa este puțin probabil să fie benefică în îndepărtarea semnificativă a substanței active . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune Darunavir este un inhibitor al dimerizării și al activității catalitice a proteazei HIV- 1 ( KD de 4, 5 x 10- 12M ) . Inhibă selectiv scindarea poliproteinelor HIV codate Gag- Pol în celulele infectate
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
CYP și aproape în exclusivitate de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir cu ritonavir a fost determinată de substanța activă inițială . Cel puțin 3 metaboliți oxidativi ai darunavirului au fost identificați la oameni ; toți au demonstrat activitate care a fost cel puțin de 10 ori mai redusă decât activitatea darunavirului contra tipului sălbatic de HIV . Eliminare După o doză de
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
asociere cu ritonavir a determinat reducerea numărului de pui care exteriorizează răspunsul prin tresărire în ziua a 15- a de alăptare și reducerea ratei de supraviețuire a puilor în cursul alăptării . Aceste efecte pot fi secundare expunerii puilor la substanța activă prin intermediul laptelui matern și/ sau efectelor toxice materne . Nici una din funcțiile post ablactare nu a fost afectată cu darunavir în monoterapie sau în asociere cu ritonavir . La șobolanii tineri expuși direct la darunavir până în zilele 23- 26 ale vieții lor
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
trebuie să se rezume la schema de tratament obișnuită . Această recomandare are la bază timpul de înjumătățire de 15 ore al darunavirului în prezența ritonavirului și intervalul recomandat între doze , de aproximativ 24 ore . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Pacienți cu insuficiență hepatică severă ( Clasa C în clasificarea Child- Pugh ) . Administrarea concomitentă de rifampicină cu PREZISTA asociată cu ritonavir în doză mică este contraindicată ( vezi pct . 4. 5 ) . Asocierea medicamentoasă lopinavir/ ritonavir nu trebuie
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
sunătoare ( Hypericum perforatum ) nu trebuie utilizate în timp ce luați PREZISTA din cauza riscului de scădere a concentrațiilor plasmatice și de reducere a efectelor terapeutice ale darunavirului ( vezi pct . 4. 5 ) . Este contraindicată administrarea concomitentă de PREZISTA , cu 100 mg ritonavir , împreună cu substanțe active al căror clearance depinde în foarte mare măsură de CYP3A și la care concentrațiile plasmatice crescute sunt asociate cu evenimente grave și/ sau care pot pune viața în pericol . Aceste substanțe active includ , de exemplu : antiaritmice ( amiodaronă , bepridil , chinidină , lidocaină
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
de PREZISTA , cu 100 mg ritonavir , împreună cu substanțe active al căror clearance depinde în foarte mare măsură de CYP3A și la care concentrațiile plasmatice crescute sunt asociate cu evenimente grave și/ sau care pot pune viața în pericol . Aceste substanțe active includ , de exemplu : antiaritmice ( amiodaronă , bepridil , chinidină , lidocaină administrată sistemic ) , antihistaminice ( astemizol , terfenadină ) , derivați de ergot ( de exemplu : dihidroergotamină , ergonovină , ergotamină și metilergonovină ) , prokineticele gastro- intestinale ( cisapridă ) , neuroleptice ( pimozidă , sertindol ) , sedative/ hipnotice [ triazolam , midazolam administrat oral ( pentru precauții referitoare la
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
a reacțiilor hepatice . Administrarea concomitentă de rifampicină cu PREZISTA asociată cu ritonavir în doză mică este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . 150 q . o . d . 600/ 100 b . i . d . Rifabutină * ND 1, 6 ori↑ ↑ 53 % ↑ 68 % Darunavir * suma părților active ale rifabutinei ( medicamentul mamă + metabolitul 25- O- dezacetil ) O reducere a dozajului rifabutinei cu 75 % din doza uzuală de 300 mg pe zi [ adică rifabutină 150 mg q . o . d ( o dată pe zi , la fiecare două zile ) ] și monitorizarea atentă
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
zi ) și un tratament cu 150 mg q . o . d . ( o dată pe zi , la fiecare două zile ) în asociere cu PREZISTA/ ritonavir ( 600/ 100 mg b . i . d . ) , cu o creștere de aproape 10 ori a expunerii zilnice la meabolitul activ 25- O- dezacetilrifabutină . În plus , ASC a sumei părților active ale rifabutinei ( medicamentul mamă + metabolitul 25- O- dezacetilrifabutină ) a crescut de 1, 6 ori , în timp ce Cmax a rămas comparabilă . Lipsesc datele de comparație cu o doză de referință de 150
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
o dată pe zi , la fiecare două zile ) în asociere cu PREZISTA/ ritonavir ( 600/ 100 mg b . i . d . ) , cu o creștere de aproape 10 ori a expunerii zilnice la meabolitul activ 25- O- dezacetilrifabutină . În plus , ASC a sumei părților active ale rifabutinei ( medicamentul mamă + metabolitul 25- O- dezacetilrifabutină ) a crescut de 1, 6 ori , în timp ce Cmax a rămas comparabilă . Lipsesc datele de comparație cu o doză de referință de 150 mg q . d . ( o dată pe zi ) . Midazolamul este metabolizat în
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
în asociere cu ritonavir , fără efecte simptomatice defavorabile . Nu există un antidot specific pentru supradozajul PREZISTA . Tratamentul supradozajului PREZISTA constă din măsuri generale de susținere , inclusiv monitorizarea semnelor vitale și observarea stării clinice a pacientului . Dacă este indicat , eliminarea substanței active neabsorbite este realizabilă prin vărsături sau prin spălătură gastrică . De asemenea , administrarea de cărbune activat poate fi utilizată pentru a ajuta la îndepărtarea substanței active neabsorbite . Deoarece darunavir este legat într- o proporție mare de proteinele plasmatice , dializa este puțin
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
inclusiv monitorizarea semnelor vitale și observarea stării clinice a pacientului . Dacă este indicat , eliminarea substanței active neabsorbite este realizabilă prin vărsături sau prin spălătură gastrică . De asemenea , administrarea de cărbune activat poate fi utilizată pentru a ajuta la îndepărtarea substanței active neabsorbite . Deoarece darunavir este legat într- o proporție mare de proteinele plasmatice , dializa este puțin probabil să fie benefică în îndepărtarea semnificativă a substanței active . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune Darunavir este un inhibitor al dimerizării și
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
De asemenea , administrarea de cărbune activat poate fi utilizată pentru a ajuta la îndepărtarea substanței active neabsorbite . Deoarece darunavir este legat într- o proporție mare de proteinele plasmatice , dializa este puțin probabil să fie benefică în îndepărtarea semnificativă a substanței active . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune Darunavir este un inhibitor al dimerizării și al activității catalitice a proteazei HIV- 1 ( KD de 4, 5 x 10- 12M ) . Inhibă selectiv scindarea poliproteinelor HIV codate Gag- Pol în celulele infectate
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
CYP și aproape în exclusivitate de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir cu ritonavir a fost determinată de substanța activă inițială . Cel puțin 3 metaboliți oxidativi ai darunavirului au fost identificați la oameni ; toți au demonstrat activitate care a fost cel puțin de 10 ori mai redusă decât activitatea darunavirului contra tipului sălbatic de HIV . 44 Eliminare După o doză
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
asociere cu ritonavir a determinat reducerea numărului de pui care exteriorizează răspunsul prin tresărire în ziua a 15- a de alăptare și reducerea ratei de supraviețuire a puilor în cursul alăptării . Aceste efecte pot fi secundare expunerii puilor la substanța activă prin intermediul laptelui matern și/ sau efectelor toxice materne . Nici una din funcțiile post ablactare nu a fost afectată cu darunavir în monoterapie sau în asociere cu ritonavir . La șobolanii tineri expuși direct la darunavir până în zilele 23- 26 ale vieții lor
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
trebuie să se rezume la schema de tratament obișnuită . Această recomandare are la bază timpul de înjumătățire de 15 ore al darunavirului în prezența ritonavirului și intervalul recomandat între doze , de aproximativ 12 ore . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Pacienți cu insuficiență hepatică severă ( Clasa C în clasificarea Child- Pugh ) . Administrarea concomitentă de rifampicină cu PREZISTA asociată cu ritonavir în doză mică este contraindicată ( vezi pct . 4. 5 ) . Asocierea medicamentoasă lopinavir/ ritonavir nu trebuie
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
sunătoare ( Hypericum perforatum ) nu trebuie utilizate în timp ce luați PREZISTA din cauza riscului de scădere a concentrațiilor plasmatice și de reducere a efectelor terapeutice ale darunavirului ( vezi pct . 4. 5 ) . Este contraindicată administrarea concomitentă de PREZISTA , cu 100 mg ritonavir , împreună cu substanțe active al căror clearance depinde în foarte mare măsură de CYP3A și la care concentrațiile plasmatice crescute sunt asociate cu evenimente grave și/ sau care pot pune viața în pericol . Aceste substanțe active includ , de exemplu : antiaritmice ( amiodaronă , bepridil , chinidină , lidocaină
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
de PREZISTA , cu 100 mg ritonavir , împreună cu substanțe active al căror clearance depinde în foarte mare măsură de CYP3A și la care concentrațiile plasmatice crescute sunt asociate cu evenimente grave și/ sau care pot pune viața în pericol . Aceste substanțe active includ , de exemplu : antiaritmice ( amiodaronă , bepridil , chinidină , lidocaină administrată sistemic ) , antihistaminice ( astemizol , terfenadină ) , derivați de ergot ( de exemplu : dihidroergotamină , ergonovină , ergotamină și metilergonovină ) , prokineticele gastro- intestinale ( cisapridă ) , neuroleptice ( pimozidă , sertindol ) , sedative/ hipnotice ( triazolam , midazolam administrat oral ( pentru precauții referitoare la
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
a reacțiilor hepatice . Administrarea concomitentă de rifampicină cu PREZISTA asociată cu ritonavir în doză mică este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . 150 q . o . d . 600/ 100 b . i . d . Rifabutină * ND 1, 6 ori↑ ↑ 53 % ↑ 68 % Darunavir * suma părților active ale rifabutinei ( medicamentul mamă + metabolitul 25- O- dezacetil ) O reducere a dozajului rifabutinei cu 75 % din doza uzuală de 300 mg pe zi [ adică rifabutină 150 mg q . o . d ( o dată pe zi , la fiecare două zile ) ] și monitorizarea atentă
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
zi ) și un tratament cu 150 mg q . o . d . ( o dată pe zi , la fiecare două zile ) în asociere cu PREZISTA/ ritonavir ( 600/ 100 mg b . i . d . ) , cu o creștere de aproape 10 ori a expunerii zilnice la meabolitul activ 25- O- dezacetilrifabutină . În plus , ASC a sumei părților active ale rifabutinei ( medicamentul mamă + metabolitul 25- O- dezacetilrifabutină ) a crescut de 1, 6 ori , în timp ce Cmax a rămas comparabilă . Lipsesc datele de comparație cu o doză de referință de 150
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
o dată pe zi , la fiecare două zile ) în asociere cu PREZISTA/ ritonavir ( 600/ 100 mg b . i . d . ) , cu o creștere de aproape 10 ori a expunerii zilnice la meabolitul activ 25- O- dezacetilrifabutină . În plus , ASC a sumei părților active ale rifabutinei ( medicamentul mamă + metabolitul 25- O- dezacetilrifabutină ) a crescut de 1, 6 ori , în timp ce Cmax a rămas comparabilă . Lipsesc datele de comparație cu o doză de referință de 150 mg q . d . ( o dată pe zi ) . Midazolamul este metabolizat în
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
în asociere cu ritonavir , fără efecte simptomatice defavorabile . Nu există un antidot specific pentru supradozajul PREZISTA . Tratamentul supradozajului PREZISTA constă din măsuri generale de susținere , inclusiv monitorizarea semnelor vitale și observarea stării clinice a pacientului . Dacă este indicat , eliminarea substanței active neabsorbite este realizabilă prin vărsături sau prin spălătură gastrică . De asemenea , administrarea de cărbune activat poate fi utilizată pentru a ajuta la îndepărtarea substanței active neabsorbite . Deoarece darunavir este legat într- o proporție mare de proteinele plasmatice , dializa este puțin
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
inclusiv monitorizarea semnelor vitale și observarea stării clinice a pacientului . Dacă este indicat , eliminarea substanței active neabsorbite este realizabilă prin vărsături sau prin spălătură gastrică . De asemenea , administrarea de cărbune activat poate fi utilizată pentru a ajuta la îndepărtarea substanței active neabsorbite . Deoarece darunavir este legat într- o proporție mare de proteinele plasmatice , dializa este puțin probabil să fie benefică în îndepărtarea semnificativă a substanței active . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune Darunavir este un inhibitor al dimerizării și
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
De asemenea , administrarea de cărbune activat poate fi utilizată pentru a ajuta la îndepărtarea substanței active neabsorbite . Deoarece darunavir este legat într- o proporție mare de proteinele plasmatice , dializa este puțin probabil să fie benefică în îndepărtarea semnificativă a substanței active . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune Darunavir este un inhibitor al dimerizării și al activității catalitice a proteazei HIV- 1 ( KD de 4, 5 x 10- 12M ) . Inhibă selectiv scindarea poliproteinelor HIV codate Gag- Pol în celulele infectate
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]