9,341 matches
-
cu alimente . Distribuția In vitro legarea telbivudinei de proteinele plasmatice umane este scăzută ( 3, 3 % ) . Biotransformarea Nu s- au detectat metaboliți ai telbivudinei după administrarea 14C- telbivudinei la oameni . Telbivudina nu este un substrat , inhibitor sau inductor al sistemului de enzime ale citocromului P450 ( CYP450 ) . Eliminarea După atingerea concentrației maxime , dispunerea plasmatică a telbivudinei a scăzut într- un mod biexponențial cu un timp terminal de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) de 41, 8 ± 11, 8 ore . Telbivudina se elimină în principal
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
dintre aceste simptome , informați imediat medicul dumneavoastră . Sebivo poate provoca de asemenea alte reacții adverse : Reacții adverse frecvente - Amețeli , dureri de cap - Diaree , senzație de rău ( greață ) , durere stomacală ( abdominală ) - Rezultate ale analizelor de sânge care prezintă valori crescute ale enzimelor hepatice , ale amilazei , Reacții adverse mai puțin frecvente - Slăbiciune musculară sau dureri musculare persistente ( miopatie/ miozită ) , crampe musculare - Durere de spate , la nivelul gâtului și în flanc - Amorțeală , furnicături , durere și/ sau senzație de arsură la nivelul brațelor și/ sau
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
dintre aceste simptome , informați imediat medicul dumneavoastră . Sebivo poate provoca de asemenea alte reacții adverse : Reacții adverse frecvente - Amețeli , dureri de cap - Diaree , senzație de rău ( greață ) , durere stomacală ( abdominală ) - Rezultate ale analizelor de sânge care prezintă valori crescute ale enzimelor hepatice , ale amilazei , 55 Reacții adverse mai puțin frecvente - Slăbiciune musculară sau dureri musculare ( miopatie/ miozită ) persistente , crampe musculare - Durere de spate , la nivelul gâtului și în flanc - Senzație de amorțire , furnicături , durere și/ sau arsuri la nivelul brațelor și
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
de tadalafil înainte de a lua în considerare administrarea nitraților . În studiile de farmacologie clinică s- a examinat potențialul tadalafilului de a crește efectele hipotensive ale antihipertensivelor . S- au studiat clasele majore de antihipertensive , incluzând blocantele canalelor de calciu ( amlodipină ) , inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei ( ECA ) ( enalapril ) , blocantele receptorilor beta- adrenergici ( metoprolol ) , diureticele tiazidice ( bendrofluazidă ) și blocantele receptorilor angiotensinei II ( diferite tipuri și doze , singuri sau în asociere cu tiazide , blocante ale canalelor de calciu , blocante beta- adrenergice și/ sau alfa-
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
Ca urmare , apare relaxarea mușchilor netezi și afluxul de sânge în țesuturile peniene , producând astfel erecția . Tadalafilul nu are efect în absența stimulării sexuale . Studiile in vitro au arătat că tadalafil este un inhibitor selectiv al PDE5 . PDE5 este o enzimă care se găsește în mușchii netezi ai corpilor cavernoși , în mușchii netezi vasculari și viscerali , în mușchii scheletici , trombocite , rinichi , plămân și cerebel . Efectul tadalafilului asupra PDE5 este mai puternic decât efectul asupra altor fosfodiesteraze . Tadalafil este de > 10000
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
netezi vasculari și viscerali , în mușchii scheletici , trombocite , rinichi , plămân și cerebel . Efectul tadalafilului asupra PDE5 este mai puternic decât efectul asupra altor fosfodiesteraze . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE1 , PDE2 și PDE4 , enzime care se găsesc în cord , creier , vasele de sânge , ficat și alte organe . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE3 , enzimă care se găsește în cord și în vasele de sânge . Selectivitatea pentru PDE5
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
gt; 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE1 , PDE2 și PDE4 , enzime care se găsesc în cord , creier , vasele de sânge , ficat și alte organe . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE3 , enzimă care se găsește în cord și în vasele de sânge . Selectivitatea pentru PDE5 în comparație cu PDE3 este importantă pentru că PDE3 este o enzimă implicată în contractilitatea cardiacă . În plus , tadalafil este de aproximativ 700 de ori mai selectiv pentru PDE5 decât
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
sânge , ficat și alte organe . Tadalafil este de > 10000 ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE3 , enzimă care se găsește în cord și în vasele de sânge . Selectivitatea pentru PDE5 în comparație cu PDE3 este importantă pentru că PDE3 este o enzimă implicată în contractilitatea cardiacă . În plus , tadalafil este de aproximativ 700 de ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE6 , enzimă care se găsește în retină și este responsabilă de fototransducție . Tadalafil este , de asemenea , de > 10000 de ori
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
găsește în cord și în vasele de sânge . Selectivitatea pentru PDE5 în comparație cu PDE3 este importantă pentru că PDE3 este o enzimă implicată în contractilitatea cardiacă . În plus , tadalafil este de aproximativ 700 de ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE6 , enzimă care se găsește în retină și este responsabilă de fototransducție . Tadalafil este , de asemenea , de > 10000 de ori mai selectiv pentru PDE5 decât pentru PDE7 până la PDE10 . Pentru a defini perioada de răspuns la tadalafil , s- au efectuat trei
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
sunt uneori utilizate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și al prostatei mărite de volum . Spuneți medicului dumneavoastră dacă urmați tratament pentru oricare dintre aceste afecțiuni sau dacă luați alte medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale . Dacă luați medicamente care pot inhiba o enzimă numită CYP3A4 ( ca de exemplu ketoconazol sau inhibitori ai proteazei pentru tratamentul HIV ) frecvența reacțiilor adverse poate crește . Utilizarea Tadalafil Lilly cu alimente sau băuturi Puteți lua Tadalafil Lilly cu sau fără alimente . Informații referitoare la efectul alcoolului etilic se
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
cu CYP450 Aliskiren nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente cu inhibitori ai
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
scăderi medii de aproximativ 0, 05 mmol/ l , respectiv , 0, 16 procente de volum ) . Niciun pacient nu a întrerupt tratamentul datorită anemiei . Acest efect se observă , de asemenea , la alte substanțe care acționează asupra sistemului renină- angiotensină , cum sunt inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei ( IECA ) și blocanții receptorilor de angiotensină . Kaliemia : Creșterile kaliemiei au fost minore și rare la pacienții cu hipertensiune arterială esențială tratați în monoterapie cu Sprimeo ( 0, 9 % față de 0, 6 % în cazul placebo ) . Cu toate acestea
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
om . Cea mai probabilă manifestare a supradozajului ar fi hipotensiunea arterială , asociată efectului antihipertensiv al aliskirenului . În cazul în care se produce hipotensiune arterială simptomatică , trebuie inițiat un tratament de susținere . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 6 orală . Prin inhibarea enzimei renină , aliskirenul inhibă SRA în momentul activării , blocând conversia angiotensinogenului în angiotensina I și reducând valorile angiotensinei I și angiotensinei II . În timp ce alte substanțe care inhibă SRA ( IECA și blocanți ai receptorilor de angiotensină II ( BRA )) determină o creștere compensatorie
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( 78 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . Liniaritate/ non- liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut mai
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
cu CYP450 Aliskiren nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente cu inhibitori ai
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
scăderi medii de aproximativ 0, 05 mmol/ l , respectiv , 0, 16 procente de volum ) . Niciun pacient nu a întrerupt tratamentul datorită anemiei . Acest efect se observă , de asemenea , la alte substanțe care acționează asupra sistemului renină- angiotensină , cum sunt inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei ( IECA ) și blocanții receptorilor de angiotensină . Kaliemia : Creșterile kaliemiei au fost minore și rare la pacienții cu hipertensiune arterială esențială tratați în monoterapie cu Sprimeo ( 0, 9 % față de 0, 6 % în cazul placebo ) . Cu toate acestea
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
om . Cea mai probabilă manifestare a supradozajului ar fi hipotensiunea arterială , asociată efectului antihipertensiv al aliskirenului . În cazul în care se produce hipotensiune arterială simptomatică , trebuie inițiat un tratament de susținere . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 15 orală . Prin inhibarea enzimei renină , aliskirenul inhibă SRA în momentul activării , blocând conversia angiotensinogenului în angiotensina I și reducând valorile angiotensinei I și angiotensinei II . În timp ce alte substanțe care inhibă SRA ( IECA și blocanți ai receptorilor de angiotensină II ( BRA )) determină o creștere compensatorie
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( 78 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . Liniaritate/ non- liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut mai
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
E- mail : mail@ emea . europa . eu http : // www . emea . europa . eu European Medicines Agency , 2009 . Reproduction is authorised provided the source is acknowledged Amprenavirul a fost aprobat în Uniunea Europeană ( UE ) în octombrie 2000 sub numele de Agenerase . Amprenavirul blochează o enzimă , denumită protează , implicată în reproducerea virusului HIV . Când enzima este blocată , virusul nu se reproduce normal , răspândirea infecției fiind încetinită . Ritonavirul este un alt inhibitor de protează care se folosește ca „ amplificator ” . Acesta scade rata de metabolizare a amprenavirului , crescând
Ro_1033 () [Corola-website/Science/291792_a_293121]
-
europa . eu European Medicines Agency , 2009 . Reproduction is authorised provided the source is acknowledged Amprenavirul a fost aprobat în Uniunea Europeană ( UE ) în octombrie 2000 sub numele de Agenerase . Amprenavirul blochează o enzimă , denumită protează , implicată în reproducerea virusului HIV . Când enzima este blocată , virusul nu se reproduce normal , răspândirea infecției fiind încetinită . Ritonavirul este un alt inhibitor de protează care se folosește ca „ amplificator ” . Acesta scade rata de metabolizare a amprenavirului , crescând astfel nivelul de amprenavir în sânge . Acest lucru permite
Ro_1033 () [Corola-website/Science/291792_a_293121]
-
hepatică moderată . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Anumite medicamente influențează metabolizarea glucozei și , de aceea , interacțiunile posibile trebuie să fie luate în considerare de către medic : Următoarele medicamente pot potența efectul hipoglicemiant al nateglinidei : inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei ( IECA ) . Următoarele medicamente pot să scadă efectul hipoglicemiant al nateglinidei : diuretice , corticosteroizi și beta agoniști . În cazul administrării sau întreruperii administrării acestor medicamente la pacienți cărora li se administrează nateglinidă , pacientul trebuie monitorizat îndeaproape pentru detectarea
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
hepatică moderată . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Anumite medicamente influențează metabolizarea glucozei și , de aceea , interacțiunile posibile trebuie să fie luate în considerare de către medic : Următoarele medicamente pot potența efectul hipoglicemiant al nateglinidei : inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei ( IECA ) . Următoarele medicamente pot să scadă efectul hipoglicemiant al nateglinidei : diuretice , corticosteroizi și beta agoniști . În cazul administrării sau întreruperii administrării acestor medicamente la pacienți cărora li se administrează nateglinidă , pacientul trebuie monitorizat îndeaproape pentru detectarea
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
hepatică moderată . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Anumite medicamente influențează metabolizarea glucozei și , de aceea , interacțiunile posibile trebuie să fie luate în considerare de către medic : Următoarele medicamente pot potența efectul hipoglicemiant al nateglinidei : inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei ( IECA ) . Următoarele medicamente pot să scadă efectul hipoglicemiant al nateglinidei : diuretice , corticosteroizi și beta agoniști . În cazul administrării sau întreruperii administrării acestor medicamente la pacienți cărora li se administrează nateglinidă , pacientul trebuie monitorizat îndeaproape pentru detectarea
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]