1,726 matches
-
ms la 24, 4 ms într- un interval de 12 ore după administrarea dozei . Intervalul maxim PR a fost de 286 msec și nu s- a observat niciun bloc cardiac de gradul doi sau trei ( vezi pct . 4. 4 ) . Activitate antivirală in vitro : activitatea antivirală in vitro a lopinavirului împotriva tulpinilor HIV de laborator și clinice a fost evaluată pe liniile celulare limfoblastice infectate acut , respectiv pe limfocitele din sângele periferic . În absența serului uman , valoarea medie CI50 a lopinavirului împotriva
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
ms într- un interval de 12 ore după administrarea dozei . Intervalul maxim PR a fost de 286 msec și nu s- a observat niciun bloc cardiac de gradul doi sau trei ( vezi pct . 4. 4 ) . Activitate antivirală in vitro : activitatea antivirală in vitro a lopinavirului împotriva tulpinilor HIV de laborator și clinice a fost evaluată pe liniile celulare limfoblastice infectate acut , respectiv pe limfocitele din sângele periferic . În absența serului uman , valoarea medie CI50 a lopinavirului împotriva a cinci tulpini de
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
au demonstrat o creștere de 4, 3 ori a CI50 comparativ cu tulpinile inițiale ( de 6, 2 - 43 ori , comparativ cu virusul sălbatic ) . Corelații genotipice ale sensibilității fenotipice reduse la lopinavir la virusurile selectate de alți inhibitori de protează . Activitatea antivirală a lopinavirului a fost evaluată in vitro împotriva a 112 tulpini clinice obținute de la pacienți cu absența răspunsului terapeutic la unul sau mai mulți inhibitori de protează . Următoarele mutații ale proteazei HIV au fost asociate cu sensibilitate redusă in vitro
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
fost tratați anterior cu inhibitori de protează . În plus față de mutațiile descrise anterior , au fost observate mutațiile I47A și L76V în tulpinile de recădere cu reducerea sensibilității la lopinavir la pacienții cărora li s- a administrat tratament cu Kaletra . Activitatea antivirală a Kaletra la pacienți care nu au răspuns la tratamentul cu inhibitori de protează : La 56 pacienți , care nu au răspuns la tratamentul cu diferiți inhibitori de protează , a fost studiată semnificația clinică a sensibilității reduse la lopinavir in vitro
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
5 , 6- 7 și 8- 10 mutații ale proteazei HIV asociate cu reducerea sensibilității in vitro la 17 lopinavir . Deoarece acești pacienți nu au fost expuși anterior la Kaletra sau la efavirenz , o parte din răspuns poate fi atribuită activității antivirale a efavirenzului , în special la pacienții infectați cu un virus cu rezistență semnificativă la lopinavir . Studiul nu a inclus un grup de control cu pacienți la care să nu se administreze Kaletra . Rezistență încrucișată : Activitatea inhibitorilor de protează asupra tulpinilor
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
de echilibru de lopinavir de 15 - 20 ori mai mare decât cele realizate de ritonavir . Concentrațiile plasmatice ale ritonavirului au fost mai mici decât 7 % din cele obținute prin administrarea de ritonavir 600 mg de două ori pe zi . CE50 antivirală in vitro a lopinavirului a fost de aproximativ 10 ori mai mică decât cea a ritonavirului . Rezultă că activitatea antivirală a Kaletra se datorează lopinavirului . 19 Absorbție : administrarea repetată a dozelor de 400/ 100 mg Kaletra de două ori pe
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
fost mai mici decât 7 % din cele obținute prin administrarea de ritonavir 600 mg de două ori pe zi . CE50 antivirală in vitro a lopinavirului a fost de aproximativ 10 ori mai mică decât cea a ritonavirului . Rezultă că activitatea antivirală a Kaletra se datorează lopinavirului . 19 Absorbție : administrarea repetată a dozelor de 400/ 100 mg Kaletra de două ori pe zi timp de 3- 4 săptămâni , fără restricție de alimente , a realizat la aproximativ 4 ore după administrare , o valoare
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
unei doze unice de 400/ 100 mg Kaletra s- a datorat substanței active netransformate . La om , s- au identificat cel puțin 13 metaboliți ai lopinavirului produși prin oxidare . Perechile epimerice 4- oxo și 4- hidroxi sunt metaboliții majori cu activitate antivirală , dar reprezintă numai cantități foarte mici din radioactivitatea plasmatică totală . Ritonavirul a dovedit că induce enzime metabolice , determinând inducția propriei sale metabolizări și probabil a metabolizării lopinavirului . În timpul administrării repetate concentrațiile dinaintea dozei următoare de lopinavir scad treptat , realizând concentrații
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
cu insufuciență hepatică severă ( vezi pct . 4. 3 ) . Pacienții cu hepatită cronică tip B sau C care urmează tratament antiretroviral combinat prezintă risc crescut de apariție a reacțiilor adverse hepatice severe și care pun viața în pericol . În cazul tratamentului antiviral concomitent pentru hepatita tip B sau C , vă rugăm să citiți Rezumatul Caracteristicilor Produsului pentru aceste medicamente . Pacienții cu disfuncții hepatice pre- exitente , inclusiv hepatită cronică , prezintă o frecvență crescută a anomaliilor funcției hepatice în timpul tratamentului antiretroviral combinat și trebuie
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
mare de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie eficace pentru eliminarea semnificativă a substanței active . 38 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitori de protează , codul ATC : J05AE06 . Mecanism de acțiune : Lopinavirul este responsabil de activitatea antivirală a Kaletra . Lopinavirul este un inhibitor al proteazelor HIV- 1 și HIV- 2 . Inhibarea proteazei HIV previne scindarea poliproteinei gag- pol și are drept rezultat producerea de particule virale imature , neinfectante . Modificări ale electrocardiogramei : Într- un studiu randomizat încrucișat controlat
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
ms la 24, 4 ms într- un interval de 12 ore după administrarea dozei . Intervalul maxim PR a fost de 286 msec și nu s- a observat niciun bloc cardiac de gradul doi sau trei ( vezi pct . 4. 4 ) . Activitate antivirală in vitro : activitatea antivirală in vitro a lopinavirului împotriva tulpinilor HIV de laborator și clinice , a fost evaluată pe liniile celulare limfoblastice infectate acut , respectiv pe limfocitele din sângele periferic . În absența serului uman , valoarea medie CE50 a lopinavirului împotriva
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
ms într- un interval de 12 ore după administrarea dozei . Intervalul maxim PR a fost de 286 msec și nu s- a observat niciun bloc cardiac de gradul doi sau trei ( vezi pct . 4. 4 ) . Activitate antivirală in vitro : activitatea antivirală in vitro a lopinavirului împotriva tulpinilor HIV de laborator și clinice , a fost evaluată pe liniile celulare limfoblastice infectate acut , respectiv pe limfocitele din sângele periferic . În absența serului uman , valoarea medie CE50 a lopinavirului împotriva a cinci tulpini de
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
au demonstrat o creștere de 4, 3 ori a CI50 comparativ cu tulpinile inițiale ( de 6, 2 - 43 ori , comparativ cu virusul sălbatic ) . Corelații genotipice ale sensibilității fenotipice reduse la lopinavir pentru virusurile selectate de alți inhibitori de protează . Activitatea antivirală a lopinavirului a fost evaluată in vitro împotriva a 112 tulpini clinice obținute de la pacienții cu absența răspunsului terapeutic la unul sau mai mulți inhibitori de protează . Următoarele mutații ale proteazei HIV au fost asociate cu sensibilitate redusă in vitro
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
fost tratați anterior cu inhibitori de protează . În plus față de mutațiile descrise anterior , au fost observate mutațiile I47A și L76V în tulpinile de recădere cu reducerea sensibilității la lopinavir la pacienții cărora li s- a administrat tratament cu Kaletra . Activitatea antivirală a Kaletra la pacienții care nu au răspuns la tratamentul cu inhibitori de protează : La 56 pacienți , care nu au răspuns la tratamentul cu diferiți inhibitori de protează , a fost studiată semnificația clinică a sensibilității reduse la lopinavir in vitro
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
0- 5 , 6- 7 și 8- 10 mutații ale proteazei HIV asociate cu reducerea sensibilității in vitro la lopinavir . Deoarece acești pacienți nu au fost expuși anterior la Kaletra sau la efavirenz , o parte din răspuns poate fi atribuită activității antivirale a efavirenzului , în special la pacienții infectați cu un virus cu rezistență semnificativă la lopinavir . Studiul nu a inclus un grup de control cu pacienți la care să nu se administreze Kaletra . Rezistență încrucișată : Activitatea inhibitorilor de protează asupra tulpinilor
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
de echilibru de lopinavir de 15 - 20 ori mai mare decât cele realizate de ritonavir . Concentrațiile plasmatice ale ritonavirului au fost mai mici de 7 % din cele obținute prin administrarea de ritonavir 600 mg de două ori pe zi . CE50 antivirală in vitro a lopinavirului a fost de aproximativ 10 ori mai mică decât cea a ritonavirului . Rezultă că activitatea antivirală a Kaletra se datorează lopinavirului . 42 a concentrației plasmatice maxime de lopinavir ( Cmax ) de 9, 6 μg/ ml ± 4, 4
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
fost mai mici de 7 % din cele obținute prin administrarea de ritonavir 600 mg de două ori pe zi . CE50 antivirală in vitro a lopinavirului a fost de aproximativ 10 ori mai mică decât cea a ritonavirului . Rezultă că activitatea antivirală a Kaletra se datorează lopinavirului . 42 a concentrației plasmatice maxime de lopinavir ( Cmax ) de 9, 6 μg/ ml ± 4, 4 μg/ ml . Concentrația plasmatică medie la starea de echilibru înaintea dozei de dimineață a fost de 5, 5 ± 4 μg
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
unei doze unice de 400/ 100 mg Kaletra s- a datorat substanței active netransformate . La om , s- au identificat cel puțin 13 metaboliți ai lopinavirului produși prin oxidare . Perechile epimerice 4- oxo și 4- hidroxi sunt metaboliții majori cu activitate antivirală , dar reprezintă numai cantități foarte mici din radioactivitatea plasmatică totală . Ritonavirul a dovedit că induce enzime metabolice , determinând inducția propriei sale metabolizări și probabil a metabolizării lopinavirului . În timpul administrării repetate concentrațiile dinaintea dozei următoare de lopinavir scad treptat , realizând concentrații
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
administrarea de cărbune activat . Deoarece Kaletra se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie eficace pentru eliminarea semnificativă a substanței active . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : Lopinavirul este responsabil de activitatea antivirală a Kaletra . În același studiu , în ziua 3 , la subiecții cărora li s- a administrat lopinavir/ ritonavir a fost observată de asemenea o prelungire modestă a intervalului PR . Variația medie față de valoarea inițială a intervalului PR s- a modificat de la
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
in vitro , prin evaluarea răspunsului viral la tratamentul cu Kaletra , cu respectarea genotipului și fenotipului viral inițial . 82 lopinavir . Deoarece acești pacienți nu au fost expuși anterior la Kaletra sau la efavirenz , o parte din răspuns poate fi atribuită activității antivirale a efavirenzului , în special la pacienții infectați cu un virus cu rezistență semnificativă la lopinavir . Studiul nu a inclus un grup de control cu pacienți la care să nu se administreze Kaletra . Activitatea inhibitorilor de protează asupra tulpinilor care au
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
Agenerase este un medicament care conține substanța activă amprenavir . Este disponibil sub formă de capsule de culoare crem ( 50 și 150 mg ) și sub formă de soluție orală ( 15 mg/ ml ) . Pentru ce se utilizează Agenerase ? Agenerase este un medicament antiviral . Este folosit în asociere cu alte medicamente antivirale pentru tratamentul adulților sau al copiilor cu vârsta peste patru ani infectați cu virusul imunodeficienței umane de tip 1 ( HIV- 1 ) , virus care provoacă sindromul imunodeficienței dobândite ( SIDA ) . Agenerase este indicat doar
Ro_44 () [Corola-website/Science/290804_a_292133]
-
amprenavir . Este disponibil sub formă de capsule de culoare crem ( 50 și 150 mg ) și sub formă de soluție orală ( 15 mg/ ml ) . Pentru ce se utilizează Agenerase ? Agenerase este un medicament antiviral . Este folosit în asociere cu alte medicamente antivirale pentru tratamentul adulților sau al copiilor cu vârsta peste patru ani infectați cu virusul imunodeficienței umane de tip 1 ( HIV- 1 ) , virus care provoacă sindromul imunodeficienței dobândite ( SIDA ) . Agenerase este indicat doar pentru pacienții care au fost tratați anterior cu
Ro_44 () [Corola-website/Science/290804_a_292133]
-
dobândite ( SIDA ) . Agenerase este indicat doar pentru pacienții care au fost tratați anterior cu medicamente din aceeași clasă cu Agenerase ( inhibitori de protează ) . La adulți , capsulele de Agenerase sunt administrate în mod obișnuit cu doze mici de ritonavir ( alt medicament antiviral ) . Deși soluția orală de Agenerase este disponibilă pentru pacienții care nu pot înghiți capsulele , aceasta nu se poate administra împreună cu ritonavirul deoarece siguranța acestei combinații nu a fost evaluată . Medicii trebuie să prescrie Agenerase în funcție de medicamentele antivirale pe care pacientul
Ro_44 () [Corola-website/Science/290804_a_292133]
-
ritonavir ( alt medicament antiviral ) . Deși soluția orală de Agenerase este disponibilă pentru pacienții care nu pot înghiți capsulele , aceasta nu se poate administra împreună cu ritonavirul deoarece siguranța acestei combinații nu a fost evaluată . Medicii trebuie să prescrie Agenerase în funcție de medicamentele antivirale pe care pacientul le- a primit anterior și de rezultatele testelor de rezistență a virusului la medicament . Medicamentul se poate elibera numai pe bază de rețetă . Cum se utilizează Agenerase ? Tratamentul cu Agenerase trebuie inițiat de un medic cu experiență
Ro_44 () [Corola-website/Science/290804_a_292133]
-
un medic cu experiență în tratarea infecției HIV . Doza recomandată pentru pacienții cu vârsta de peste 12 ani este de 600 mg de două ori pe zi , împreună cu 100 mg de ritonavir de două ori pe zi și cu alte medicamente antivirale . Dacă ritonavirul nu este utilizat , Agenerase se administrează în doză mai mare ( 1 200 mg de două ori pe zi ) . La copii cu vârste cuprinse între patru și 12 ani și la pacienții cu greutate mai mică de 50 kg
Ro_44 () [Corola-website/Science/290804_a_292133]