3,417 matches
-
demonstrează că farmacocinetica lamivudinei nu este influențată semnificativ de disfuncția hepatică . Insuficiență renală : S- u obținute date de farmacocinetică pentru abacavir și lamivudină , administrate separat . Abacavirul este metabolizat în principal pe cale hepatică și aproximativ 2 % este eliminat nemodificat în urină . Farmacocinetica abacavirului la pacienți cu boală renală în stadiu terminal este similară cu cea de la pacienții cu funcție renală normală . Studiile cu lamivudină au evidențiat concentrații plasmatice ( ASC ) crescute la pacienții cu disfuncție renală , prin scăderea clearance- ului . Este necesară reducerea
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
renală normală . Studiile cu lamivudină au evidențiat concentrații plasmatice ( ASC ) crescute la pacienții cu disfuncție renală , prin scăderea clearance- ului . Este necesară reducerea dozei la pacienții cu clearance al creatininei < 50 ml/ min . Vârstnici : nu sunt disponibile date de farmacocinetică la pacienții cu vârsta peste 65 ani . 5. 3 Date preclinice de siguranță Cu excepția testului in vivo cu micronuclei la șobolan , care a fost negativ , nu sunt disponibile date privind efectele combinației abacavir și lamivudină la animale . Nici abacavirul , nici
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
jos sugerează că riscul pentru interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic , ca urmare a administrării asociate a altor medicamente , este mic . Ciclosporină : A fost efectuat un studiu clinic pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor puternic al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptinului . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinului nu au
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptinului . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinului nu au fost considerate semnificative clinic . 5 metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joacă doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . În insuficiența renală severă sau IRST metabolizarea poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinului . Din acest motiv
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
rol mic în clearance- ul sitagliptinului . În insuficiența renală severă sau IRST metabolizarea poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinului . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( adică , ketoconazol , itraconazol , ritonavir , claritromicină ) să influențeze negativ farmacocinetica sitagliptinului la pacienții cu insuficiență renală severă sau IRST . Efectele inhibitorilor puternici ai CYP3A4 în insuficiența renală nu au fost evaluate în studii clinice . Studiile in vitro privind transportul au arătat că sitagliptinul este un substrat al glicoproteinei p și
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
a fi mic . Administrarea concomitentă de inhibitori OAT3 nu a fost evaluată in vivo . Efectele sitagliptinului asupra altor medicamente Datele sugerează că in vitro , sitagliptinul nu inhibă , nici nu induce izoenzimele CYP450 . În studii clinice , sitagliptinul nu a influențat semnificativ farmacocinetica metforminului , gliburidei , simvastatinei , rosiglitazonei , warfarinei sau a contraceptivelor orale , furnizând dovezi in vivo ale unei capacități reduse de interacțiune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 și transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
glicoproteinei p . Caracteristici la pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au fost , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice , pentru evaluarea farmacocineticii unei doze reduse de sitagliptin ( 50 mg ) la pacienți cu diverse grade de insuficiență renală cronică , comparativ cu subiecți normali sănătoși din lotul de control . Studiul a inclus pacienți cu insuficiență renală , clasificată pe baza clearance- ului creatininei ca ușoară
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
necesară ajustarea dozei de sitagliptin . Nu există experiență clinică la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( scor Child- Pugh > 9 ) . Cu toate acestea , deoarece sitagliptinul se elimină în principal renal , nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să influențeze farmacocinetica sitagliptinului . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă . O analiză farmacocinetică populațională a datelor provenite din studii de fază I și II a indicat faptul că vârsta nu a avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului . Subiecții vârstnici
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
severă să influențeze farmacocinetica sitagliptinului . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă . O analiză farmacocinetică populațională a datelor provenite din studii de fază I și II a indicat faptul că vârsta nu a avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului . Subiecții vârstnici ( 65 la 80 ani ) au prezentat concentrații plasmatice de sitagliptin cu aproximativ 19 % mai mari , comparativ cu subiecții mai tineri . Copii și adolescenți Nu au fost efectuate studii clinice cu sitagliptin la copii și adolescenți . Alte caracteristici
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
Nu au fost efectuate studii clinice cu sitagliptin la copii și adolescenți . Alte caracteristici ale pacienților Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex , rasă sau indice de masă corporală ( IMC ) . Aceste caracteristici nu au avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului , pe baza unei analize globale a datelor farmacocinetice provenite din studii de fază I și a unei analize farmacocinetice populaționale a datelor provenite din studii de fază I și II . Metformin Absorbție După administrarea orală a unei doze de
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
500 mg metformin este de aproximativ 50- 60 % la subiecții sănătoși . După administrarea orală a unei doze , fracțiunea neabsorbită regăsită în materiile fecale a fost de 20- 30 % . După administrarea orală , absorbția metforminului este saturabilă și incompletă . Se presupune că farmacocinetica absorbției metforminului nu este liniară . La dozele obișnuite de metformin și la schemele obișnuite de dozare , concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 24- 48 ore și sunt , în general , mai mici de 1 μg/ ml
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
jos sugerează că riscul pentru interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic , ca urmare a administrării asociate a altor medicamente , este mic . Ciclosporină : A fost efectuat un studiu clinic pentru evaluarea efectului ciclosporinei , un inhibitor puternic al glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptinului . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinului nu au
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
glicoproteinei p , asupra farmacocineticii sitagliptinului . Administrarea unei doze orale unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinului nu au fost considerate semnificative clinic . 21 metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joacă doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . În insuficiența renală severă sau IRST metabolizarea poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinului . Din acest motiv
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
rol mic în clearance- ul sitagliptinului . În insuficiența renală severă sau IRST metabolizarea poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinului . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( adică , ketoconazol , itraconazol , ritonavir , claritromicină ) să influențeze negativ farmacocinetica sitagliptinului la pacienții cu insuficiență renală severă sau IRST . Efectele inhibitorilor puternici ai CYP3A4 în insuficiența renală nu au fost evaluate în studii clinice . Studiile in vitro privind transportul au arătat că sitagliptinul este un substrat al glicoproteinei p și
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
a fi mic . Administrarea concomitentă de inhibitori OAT3 nu a fost evaluată in vivo . Efectele sitagliptinului asupra altor medicamente Datele sugerează că in vitro , sitagliptinul nu inhibă , nici nu induce izoenzimele CYP450 . În studii clinice , sitagliptinul nu a influențat semnificativ farmacocinetica metforminului , gliburidei , simvastatinei , rosiglitazonei , warfarinei sau a contraceptivelor orale , furnizând dovezi in vivo ale unei capacități reduse de interacțiune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 și transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
glicoproteinei p . Caracteristici la pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au fost , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice , pentru evaluarea farmacocineticii unei doze reduse de sitagliptin ( 50 mg ) la pacienți cu diverse grade de insuficiență renală cronică , comparativ cu subiecți normali sănătoși din lotul de control . Studiul a inclus pacienți cu insuficiență renală , clasificată pe baza clearance- ului creatininei ca ușoară
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
necesară ajustarea dozei de sitagliptin . Nu există experiență clinică la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( scor Child- Pugh > 9 ) . Cu toate acestea , deoarece sitagliptinul se elimină în principal renal , nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să influențeze farmacocinetica sitagliptinului . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă . O analiză farmacocinetică populațională a datelor provenite din studii de fază I și II a indicat faptul că vârsta nu a avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului . Subiecții vârstnici
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
severă să influențeze farmacocinetica sitagliptinului . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă . O analiză farmacocinetică populațională a datelor provenite din studii de fază I și II a indicat faptul că vârsta nu a avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului . Subiecții vârstnici ( 65 la 80 ani ) au prezentat concentrații plasmatice de sitagliptin cu aproximativ 19 % mai mari , comparativ cu subiecții mai tineri . Copii și adolescenți Nu au fost efectuate studii clinice cu sitagliptin la copii și adolescenți . Alte caracteristici
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
Nu au fost efectuate studii clinice cu sitagliptin la copii și adolescenți . Alte caracteristici ale pacienților Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex , rasă sau indice de masă corporală ( IMC ) . Aceste caracteristici nu au avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului , pe baza unei analize globale a datelor farmacocinetice provenite din studii de fază I și a unei analize farmacocinetice populaționale a datelor provenite din studii de fază I și II . Metformin Absorbție După administrarea orală a unei doze de
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
500 mg metformin este de aproximativ 50- 60 % la subiecții sănătoși . După administrarea orală a unei doze , fracțiunea neabsorbită regăsită în materiile fecale a fost de 20- 30 % . După administrarea orală , absorbția metforminului este saturabilă și incompletă . Se presupune că farmacocinetica absorbției metforminului nu este liniară . La dozele obișnuite de metformin și la schemele obișnuite de dozare , concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 24- 48 ore și sunt , în general , mai mici de 1 μg/ ml
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
fost studiat în mod adecvat la pacienți cu clerarence- ul creatininei sub 20 ml/ min . O diminuare a clearence- ului creatininei sub 20 ml/ min poate fi asociată cu o creștere de până la 2, 3 ori a ASC a pegaptanib . Farmacocinetica pegaptanib nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență hepatică . Expunerea sistemică este de așteptat să se afle între limite bine tolerate la pacienții cu insuficiență hepatică , întrucât o doză de zece ori mai mare ( 3 mg/ ochi ) a fost
Ro_621 () [Corola-website/Science/291380_a_292709]
-
aproximativ 1500 ml / min ) . Populații speciale Efecte în funcție de sex S- au observat diferențe ale concentrațiilor plasmatice în funcție de sex , cu Cmax și ASC fiind de aproximativ 3 , respectiv 2 ori mai mari la femei comparativ cu valorile de la bărbați Pacienți vârstnici Farmacocinetica telmisartanului nu diferă la vârstnici față de cei mai tineri de 65 de ani . 10 Pacienți cu insuficiență renală La pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă au fost observate concentrații plasmatice duble . Cu toate acestea , la pacienții cu insuficiență renală
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
acestea , la pacienții cu insuficiență renală supuși dializei au fost observate concentrații plasmatice mai mici . Telmisartanul se leagă mult de proteinele plasmatice la pacienții cu insuficiență renală și nu poate fi eliminat prin dializă . Pacienți cu insuficiență hepatică Studiile de farmacocinetică la pacienții cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu insuficiență hepatică . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile preclinice de siguranță
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
aproximativ 1500 ml / min ) . Populații speciale Efecte în funcție de sex S- au observat diferențe ale concentrațiilor plasmatice în funcție de sex , cu Cmax și ASC fiind de aproximativ 3 , respectiv 2 ori mai mari la femei comparativ cu valorile de la bărbați . Pacienți vârstnici Farmacocinetica telmisartanului nu diferă la vârstnici față de cei mai tineri de 65 de ani . Pacienți cu insuficiență renală La pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă au fost observate concentrații plasmatice duble . Cu toate acestea , la pacienții cu insuficiență renală supuși
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
Telmisartanul se leagă mult de proteinele plasmatice la pacienții cu insuficiență renală și nu 21 poate fi eliminat prin dializă . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu afecțiuni renale . Pacienți cu insuficiență hepatică Studiile de farmacocinetică la pacienții cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu insuficiență hepatică . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile preclinice de siguranță
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]