1,209 matches
-
este biotransformat rapid într- o serie de compuși inactivi mono - și dihidroxilați . Într- un studiu în care s- au folosit 600 mg saquinavir marcat cu C14 ( n = 8 ) , 88 % și 1 % din radioactivitatea administrată pe cale orală s- a regăsit în fecale , respectiv în urină , în cursul a 4 zile de administrare . La alți patru subiecți , la care s- au administrat intravenos 10, 5 mg saquinavir marcat cu C14 , 81 % și 3 % din radioactivitatea administrată intravenos s- a regăsit în fecale , respectiv
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
în fecale , respectiv în urină , în cursul a 4 zile de administrare . La alți patru subiecți , la care s- au administrat intravenos 10, 5 mg saquinavir marcat cu C14 , 81 % și 3 % din radioactivitatea administrată intravenos s- a regăsit în fecale , respectiv în urină , în cursul a 4 zile de administrare . În asemenea studii , 13 % din saquinavirul circulant în plasmă a fost prezent ca medicament nemodificat după administrarea orală , iar restul a fost prezent sub formă de metaboliți . După administrarea intravenoasă
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
clearance- ului total au fost de aproximativ 50 % . Docetaxelul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de peste 95 % . Un studiu cu docetaxel marcat cu 14C s- a efectuat la trei pacienți cu cancer . Docetaxelul s- a eliminat prin urină și fecale , după o metabolizare oxidativă mediată de citocromul P- 450 la grupul esteric terț - butil , timp de 7 zile , excreția prin urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a efectuat cu
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
cu 14C s- a efectuat la trei pacienți cu cancer . Docetaxelul s- a eliminat prin urină și fecale , după o metabolizare oxidativă mediată de citocromul P- 450 la grupul esteric terț - butil , timp de 7 zile , excreția prin urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a efectuat cu docetaxel la 577 pacienți . Parametrii farmacocinetici estimați prin model s- au apropiat de cei estimați în studiile de fază I . Farmacocinetica docetaxelului nu
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
clearance- ului total au fost de aproximativ 50 % . Docetaxelul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de peste 95 % . Un studiu cu docetaxel marcat cu 14C s- a efectuat la trei pacienți cu cancer . Docetaxelul s- a eliminat prin urină și fecale , după o metabolizare oxidativă mediată de citocromul P- 450 la grupul esteric terț - butil , timp de 7 zile , excreția prin urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a efectuat cu
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
cu 14C s- a efectuat la trei pacienți cu cancer . Docetaxelul s- a eliminat prin urină și fecale , după o metabolizare oxidativă mediată de citocromul P- 450 la grupul esteric terț - butil , timp de 7 zile , excreția prin urină și fecale reprezentând aproximativ 6 % , respectiv 75 % din doza administrată marcată radioactiv . Analiza farmacocinetică populațională s- a efectuat cu docetaxel la 577 pacienți . Parametrii farmacocinetici estimați prin model s- au apropiat de cei estimați în studiile de fază I . Farmacocinetica docetaxelului nu
Ro_254 () [Corola-website/Science/291013_a_292342]
-
la realizarea efectului clinic după administrarea dozelor terapeutice de parecoxib sodic . Eliminare Valdecoxibul se elimină prin metabolizare hepatică , în urină regăsindu- se mai puțin de 5 % sub formă de valdecoxib nemodificat . Parecoxibul nemodificat nu este detectat în urină , iar în fecale apar doar cantități foarte mici ( urme ) . Aproximativ 70 % din doză se excretă în urină ca metaboliți inactivi . Clearance- ul plasmatic ( CLp ) al valdecoxibului este de aproximativ 6 l/ oră . După administrarea i . v . sau i . m . de parecoxib sodic , timpul
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
la realizarea efectului clinic după administrarea dozelor terapeutice de parecoxib sodic . Eliminare Valdecoxibul se elimină prin metabolizare hepatică , în urină regăsindu- se mai puțin de 5 % sub formă de valdecoxib nemodificat . Parecoxibul nemodificat nu este detectat în urină , iar în fecale apar doar cantități foarte mici ( urme ) . Aproximativ 70 % din doză se excretă în urină ca metaboliți inactivi . Clearance- ul plasmatic ( CLp ) al valdecoxibului este de aproximativ 6 l/ oră . După administrarea i . v . sau i . m . de parecoxib sodic , timpul
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
la realizarea efectului clinic după administrarea dozelor terapeutice de parecoxib sodic . Eliminare Valdecoxibul se elimină prin metabolizare hepatică , în urină regăsindu- se mai puțin de 5 % sub formă de valdecoxib nemodificat . Parecoxibul nemodificat nu este detectat în urină , iar în fecale apar doar cantități foarte mici ( urme ) . Aproximativ 70 % din doză se excretă în urină ca metaboliți inactivi . Clearance- ul plasmatic ( CLp ) al valdecoxibului este de aproximativ 6 l/ oră . După administrarea i . v . sau i . m . de parecoxib sodic , timpul
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
la realizarea efectului clinic după administrarea dozelor terapeutice de parecoxib sodic . Eliminare Valdecoxibul se elimină prin metabolizare hepatică , în urină regăsindu- se mai puțin de 5 % sub formă de valdecoxib nemodificat . Parecoxibul nemodificat nu este detectat în urină , iar în fecale apar doar cantități foarte mici ( urme ) . Aproximativ 70 % din doză se excretă în urină ca metaboliți inactivi . Clearance- ul plasmatic ( CLp ) al valdecoxibului este de aproximativ 6 l/ oră . După administrarea i . v . sau i . m . de parecoxib sodic , timpul
Ro_269 () [Corola-website/Science/291028_a_292357]
-
hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o contribuție potențială minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin urină . Metaboliții sunt excretați în urină , iar pe calea excreției biliare , în fecale . După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , 57 % din radioactivitate a fost detectată în urină , iar 45 % în materiile fecale . Clearance- ul plasmatic al aprepitantului este dependent de
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o contribuție potențială minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin urină . Metaboliții sunt excretați în urină , iar pe calea excreției biliare , în fecale . După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , 57 % din radioactivitate a fost detectată în urină , iar 45 % în materiile fecale . Clearance- ul plasmatic al aprepitantului este dependent de
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o contribuție potențială minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin urină . Metaboliții sunt excretați în urină , iar pe calea excreției biliare , în fecale . După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului , 57 % din radioactivitate a fost detectată în urină , iar 45 % în materiile fecale . Clearance- ul plasmatic al aprepitantului este dependent de
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o contribuție potențială minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin urină . Metaboliții sunt excretați în urină , iar pe calea excreției biliare , în fecale . După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși a unei doze unice de 100 mg [ 14C ] - fosaprepitant , metabolit activ al aprepitantului ,, 57 % din radioactivitate a fost detectată în urină , iar 45 % în materiile fecale . Clearance- ul plasmatic al aprepitantului este dependent de
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
CYP 1A2 , CYP 2C8 , CYP 2C9 , CYP 2C19 , CYP 2D6 , CYP 2E1 sau CYP 3A4/ 5 . Eliminare În urma administrării orale de [ 14C ] vildagliptin , aproximativ 85 % din doză s- a excretat în urină și 15 % din doză s- a regăsit în fecale . Excreția renală de vildagliptin nemetabolizat a reprezentat 23 % din doză în urma administrării orale . În urma administrării intravenoase la subiecți sănătoși , clearance- ul plasmatic și renal total al vildagliptin este de 41 , respectiv de 13 l/ oră . Timpul mediu de înjumătățire prin
Ro_402 () [Corola-website/Science/291161_a_292490]
-
efect toxic a fost de 25 mg/ kg ( de 5 ori expunerea la om pe baza ASC ) și la șoarece de 750 mg/ kg ( de 142 ori expunerea la om ) . La câini s- au observat simptome gastro- intestinale , în special fecale moi , fecale mucoide , diaree și , la doze mai mari , sânge în fecale . Vildagliptin nu s- a dovedit a fi mutagen în testele convenționale in vitro și in vivo privind genotoxicitatea . Un studiu privind fertilitatea și dezvoltarea embrionară timpurie la șobolan
Ro_402 () [Corola-website/Science/291161_a_292490]
-
a fost de 25 mg/ kg ( de 5 ori expunerea la om pe baza ASC ) și la șoarece de 750 mg/ kg ( de 142 ori expunerea la om ) . La câini s- au observat simptome gastro- intestinale , în special fecale moi , fecale mucoide , diaree și , la doze mai mari , sânge în fecale . Vildagliptin nu s- a dovedit a fi mutagen în testele convenționale in vitro și in vivo privind genotoxicitatea . Un studiu privind fertilitatea și dezvoltarea embrionară timpurie la șobolan nu a
Ro_402 () [Corola-website/Science/291161_a_292490]
-
la om pe baza ASC ) și la șoarece de 750 mg/ kg ( de 142 ori expunerea la om ) . La câini s- au observat simptome gastro- intestinale , în special fecale moi , fecale mucoide , diaree și , la doze mai mari , sânge în fecale . Vildagliptin nu s- a dovedit a fi mutagen în testele convenționale in vitro și in vivo privind genotoxicitatea . Un studiu privind fertilitatea și dezvoltarea embrionară timpurie la șobolan nu a indicat semne de afectare a fertilității , a capacității reproductive sau
Ro_402 () [Corola-website/Science/291161_a_292490]
-
de administrare sau administrare repetată . Clearance- ul mediu pentru levetiracetam este de 0, 96 ml/ min și kg . Calea principală de eliminare este prin urină , reprezentând aproximativ 95 % din doză ( aproximativ 93 % este excretat în primele 48 ore ) . Excreția prin fecale reprezintă aproximativ 0, 3 % din doză . Excreția urinară cumulată , a levetiracetamului și a metabolitului său primar , reprezintă aproximativ 66 % , respectiv 24 % din doză , în primele 48 ore . Clearance- ul renal al levetiracetamului și al ucb L057 este 0, 6 și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
de administrare sau administrare repetată . Clearance- ul mediu pentru levetiracetam este de 0, 96 ml/ min și kg . Calea principală de eliminare este prin urină , reprezentând aproximativ 95 % din doză ( aproximativ 93 % este excretat în primele 48 ore ) . Excreția prin fecale reprezintă aproximativ 0, 3 % din doză . Excreția urinară cumulată , a levetiracetamului și a metabolitului său primar , reprezintă aproximativ 66 % , respectiv 24 % din doză , în primele 48 ore . Clearance- ul renal al levetiracetamului și al ucb L057 este 0, 6 și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
de administrare sau administrare repetată . Clearance- ul mediu pentru levetiracetam este de 0, 96 ml/ min și kg . Calea principală de eliminare este prin urină , reprezentând aproximativ 95 % din doză ( aproximativ 93 % este excretat în primele 48 ore ) . Excreția prin fecale reprezintă aproximativ 0, 3 % din doză . Excreția urinară cumulată , a levetiracetamului și a metabolitului său primar , reprezintă aproximativ 66 % , respectiv 24 % din doză , în primele 48 ore . Clearance- ul renal al levetiracetamului și al ucb L057 este 0, 6 și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
de administrare sau administrare repetată . Clearance- ul mediu pentru levetiracetam este de 0, 96 ml/ min și kg . Calea principală de eliminare este prin urină , reprezentând aproximativ 95 % din doză ( aproximativ 93 % este excretat în primele 48 ore ) . Excreția prin fecale reprezintă aproximativ 0, 3 % din doză . Excreția urinară cumulată , a levetiracetamului și a metabolitului său primar , reprezintă aproximativ 66 % , respectiv 24 % din doză , în primele 48 ore . Clearance- ul renal al levetiracetamului și al ucb L057 este 0, 6 și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
de administrare sau administrare repetată . Clearance- ul mediu pentru levetiracetam este de 0, 96 ml/ min și kg . Calea principală de eliminare este prin urină , reprezentând aproximativ 95 % din doză ( aproximativ 93 % este excretat în primele 48 ore ) . Excreția prin fecale reprezintă aproximativ 0, 3 % din doză . Excreția urinară cumulată , a levetiracetamului și a metabolitului său primar , reprezintă aproximativ 66 % , respectiv 24 % din doză , în primele 48 ore . Clearance- ul renal al levetiracetamului și al ucb L057 este 0, 6 și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
de administrare sau administrare repetată . Clearance- ul mediu pentru levetiracetam este de 0, 96 ml/ min și kg . Calea principală de eliminare este prin urină , reprezentând aproximativ 95 % din doză ( aproximativ 93 % este excretat în primele 48 ore ) . Excreția prin fecale reprezintă aproximativ 0, 3 % din doză . Excreția urinară cumulată , a levetiracetamului și a metabolitului său primar , reprezintă aproximativ 66 % , respectiv 24 % din doză , în primele 48 ore . Clearance- ul renal al levetiracetamului și al ucb L057 este 0, 6 și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
concentra iei plasmatice în func ie de timp ( ASC ) . Cea mai mare parte a unei doze de raloxifen i a metaboli ilor glucuronida i se excret în decurs de 5 zile i se reg se te în primul rând în fecale , măi pu în de 6 % excretându- se în urin . Insuficien a renal - Mai pu în de 6 % din doză total se elimin prin urin . Într- un studiu de farmacocinetic populă ional , sc derea cu 47 % a clearance- ului creatininei ajustat
Ro_754 () [Corola-website/Science/291513_a_292842]