2,473 matches
-
din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată în organism și este eliminată ca
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
Volumul aparent de distribuție pentru telmisartan este de aproximativ 500 l , indicând o legătură tisulară suplimentară . Hidroclorotiazida se leagă în proporție de 68 % de proteinele plasmatice și volumul său aparent de distribuție este de 0, 83- 1, 14 l/ kg . Metabolizare și eliminare : Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C , cea mai mare parte din doza administrată ( > 97 % ) a fost eliminată în materiile fecale , prin intermediul excreției biliare . În urină au fost decelate doar cantități mici
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată în organism și este eliminată ca
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
Volumul aparent de distribuție pentru telmisartan este de aproximativ 500 l , indicând o legătură tisulară suplimentară . Hidroclorotiazida se leagă în proporție de 68 % de proteinele plasmatice și volumul său aparent de distribuție este de 0, 83- 1, 14 l/ kg . Metabolizare și eliminare : Telmisartan : după administrare intravenoasă sau după administrare orală a telmisartanului marcat 14C , cea mai mare parte din doza administrată ( > 97 % ) a fost eliminată în materiile fecale , prin intermediul excreției biliare . În urină au fost decelate doar cantități mici
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Hidroclorotiazidă : Aproximativ 60 % din doza orală se elimină ca substanță nemodificată într- un interval de 48 ore . Pacienți vârstnici : Farmacocinetica telmisartanului nu diferă la vârstnici față de cei cu vârste sub 65 ani . Sex : Concentrațiile plasmatice de telmisartan sunt în
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
dovadă că o asemenea interacțiune ar fi periculoasă . Siguranța și eficacitatea Neulasta nu au fost evaluate la pacienții cărora li se administrează chimioterapie asociată cu mielosupresie întârziată , de exemplu nitrozuree . Nu au fost efectuate studii de interacțiune specifică sau privind metabolizarea , totuși , studiile clinice nu au indicat nici o interacțiune a Neulasta cu orice alte medicamente . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date adecvate privind utilizarea pegfilgrastimului la femeile gravide . Studiile la animale au evidențiat efecte toxice asupra funcției de reproducere
Ro_680 () [Corola-website/Science/291439_a_292768]
-
dovadă că o asemenea interacțiune ar fi periculoasă . Siguranța și eficacitatea Neulasta nu au fost evaluate la pacienții cărora li se administrează chimioterapie asociată cu mielosupresie întârziată , de exemplu nitrozuree . Nu au fost efectuate studii de interacțiune specifică sau privind metabolizarea , totuși , studiile clinice nu au indicat nici o interacțiune a Neulasta cu orice alte medicamente . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date adecvate privind utilizarea pegfilgrastimului la femeile gravide . Studiile la animale au evidențiat efecte toxice asupra funcției de reproducere
Ro_680 () [Corola-website/Science/291439_a_292768]
-
luate în considerare de către medic eventualele interacțiuni : Date in vitro au indicat că repaglinida este metabolizată predominant de CYP2C8 , dar și de CYP3A4 . Datele clinice obținute la voluntari sănătoși sprijină concluzia că CYP2C8 este cea mai importantă enzimă implicată în metabolizarea repaglinidei , pe când CYP3A4 are un rol minor , însă contribuția relativă a CYP3A4 poate să crească dacă CYP2C8 este inhibat . De aceea , metabolismul și , ca urmare , clearance- ul repaglinidei , pot fi afectate de medicamente care influențează activitatea enzimelor citocromului P- 450
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
trebuie evitată . Dacă este necesară utilizarea concomitentă , trebuie asigurate monitorizarea atentă a glicemiei și monitorizarea clinică atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Rifampicina , un inductor potent al CYP3A4 , dar și al CYP2C8 , acționează atât ca inductor cât și ca inhibitor al metabolizării repaglinidei . Șapte zile de pretratament cu rifampicină ( 600 mg ) , urmat de administrarea concomitentă a repaglinidei ( o singură doză de 4 mg ) , a avut ca rezultat în ziua a șaptea o scădere cu 50 % a ASC ( rezultat al combinării efectelor de
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
luate în considerare de către medic eventualele interacțiuni : Date in vitro au indicat că repaglinida este metabolizată predominant de CYP2C8 , dar și de CYP3A4 . Datele clinice obținute la voluntari sănătoși sprijină concluzia că CYP2C8 este cea mai importantă enzimă implicată în metabolizarea repaglinidei , pe când CYP3A4 are un rol minor , însă contribuția relativă a CYP3A4 poate să crească dacă CYP2C8 este inhibat . De aceea , metabolismul și , ca urmare , clearance- ul repaglinidei , pot fi afectate de medicamente care influențează activitatea enzimelor citocromului P- 450
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
trebuie evitată . Dacă este necesară utilizarea concomitentă , trebuie asigurate monitorizarea atentă a glicemiei și monitorizarea clinică atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Rifampicina , un inductor potent al CYP3A4 , dar și al CYP2C8 , acționează atât ca inductor cât și ca inhibitor al metabolizării repaglinidei . Șapte zile de pretratament cu rifampicină ( 600 mg ) , urmat de administrarea concomitentă a repaglinidei ( o singură doză de 4 mg ) , a avut ca rezultat în ziua a șaptea o scădere cu 50 % a ASC ( rezultat al combinării efectelor de
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
luate în considerare de către medic eventualele interacțiuni : Date in vitro au indicat că repaglinida este metabolizată predominant de CYP2C8 , dar și de CYP3A4 . Datele clinice obținute la voluntari sănătoși sprijină concluzia că CYP2C8 este cea mai importantă enzimă implicată în metabolizarea repaglinidei , pe când CYP3A4 are un rol minor , însă contribuția relativă a CYP3A4 poate să crească dacă CYP2C8 este inhibat . De aceea , metabolismul și , ca urmare , clearance- ul repaglinidei , pot fi afectate de medicamente care influențează activitatea enzimelor citocromului P- 450
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
trebuie evitată . Dacă este necesară utilizarea concomitentă , trebuie asigurate monitorizarea atentă a glicemiei și monitorizarea clinică atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Rifampicina , un inductor potent al CYP3A4 , dar și al CYP2C8 , acționează atât ca inductor cât și ca inhibitor al metabolizării repaglinidei . Șapte zile de pretratament cu rifampicină ( 600 mg ) , urmat de administrarea concomitentă a repaglinidei ( o singură doză de 4 mg ) , a avut ca rezultat în ziua a șaptea o scădere cu 50 % a ASC ( rezultat al combinării efectelor de
Ro_703 () [Corola-website/Science/291462_a_292791]
-
proteinele plasmatice . Norelgestromin este legat de albumină , și nu de SHBG ( globulina de legare a hormonilor sexuali ) , în timp ce norgestrel este legat mai ales de SHBG , fapt ce limitează activitatea sa biologică . Etinilestradiolul este legat în mare măsură de albumina serică . Metabolizarea norelgestrominului se produce în ficat și metaboliții rezultați sunt norgestrelul , care este legat în mare măsură de SHGB , precum și diferiți metaboliți hidroxilați și conjugați . Etinilestradiolul este de asemenea metabolizat la diferiți compuși hidroxilați și la metaboliți glucurono - și sulfoconjugați . După
Ro_330 () [Corola-website/Science/291089_a_292418]
-
unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinului nu au fost considerate semnificative clinic . 5 metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joacă doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . În insuficiența renală severă sau IRST metabolizarea poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinului . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( adică , ketoconazol
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinului nu au fost considerate semnificative clinic . 5 metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joacă doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . În insuficiența renală severă sau IRST metabolizarea poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinului . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( adică , ketoconazol , itraconazol , ritonavir , claritromicină ) să influențeze negativ farmacocinetica sitagliptinului la pacienții cu insuficiență renală severă sau IRST . Efectele inhibitorilor puternici
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
de distribuție la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de aproximativ 198 litri . Fracțiunea de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de aproximativ 198 litri . Fracțiunea de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptinului . Au fost detectați
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
sitagliptinului . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia să contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinului este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele in vitro au arătat că sitagliptinul nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
ASC și o prelungire cu 35 minute a timpului de atingere a concentrației plasmatice maxime . Este cel mai probabil ca hematiile să reprezinte un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu de distribuție ( Vd ) a variat între 63- 276 l . Metabolizare Metforminul este excretat sub formă nemodificată în urină . Nu s- au identificat metaboliți la om . 14 Eliminare Clearance- ul renal al metforminului este > 400 ml/ min , indicând faptul că metforminul se elimină prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
unice de 100 mg sitagliptin concomitent cu o doză orală unică de 600 mg ciclosporină a crescut ASC și Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinului nu au fost considerate semnificative clinic . 21 metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joacă doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . În insuficiența renală severă sau IRST metabolizarea poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinului . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( adică , ketoconazol
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
Cmax ale sitagliptinului cu aproximativ 29 % , respectiv cu 68 % . Aceste modificări ale farmacocineticii sitagliptinului nu au fost considerate semnificative clinic . 21 metabolizarea , inclusiv prin CYP3A4 , joacă doar un rol mic în clearance- ul sitagliptinului . În insuficiența renală severă sau IRST metabolizarea poate juca un rol mai important în eliminarea sitagliptinului . Din acest motiv , este posibil ca inhibitorii puternici ai CYP3A4 ( adică , ketoconazol , itraconazol , ritonavir , claritromicină ) să influențeze negativ farmacocinetica sitagliptinului la pacienții cu insuficiență renală severă sau IRST . Efectele inhibitorilor puternici
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
de distribuție la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă a unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de aproximativ 198 litri . Fracțiunea de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
unei doze unice de 100 mg sitagliptin la subiecți sănătoși , este de aproximativ 198 litri . Fracțiunea de sitagliptin care se leagă în mod reversibil de proteinele plasmatice este mică ( 38 % ) . Metabolizare Sitagliptinul se elimină în principal nemodificat prin urină , iar metabolizarea este minoră . Aproximativ 79 % din doza de sitagliptin se elimină sub formă nemodificată prin urină . După administrarea orală a unei doze de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 16 % din radioactivitate a fost excretată ca metaboliți ai sitagliptinului . Au fost detectați
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
sitagliptinului . Au fost detectați șase metaboliți , în concentrații foarte mici , și nu este de așteptat ca aceștia să contribuie la activitatea inhibitorie a DPP- 4 plasmatic manifestată de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul că principala enzimă responsabilă de metabolizarea limitată a sitagliptinului este CYP3A4 , cu o contribuție a CYP2C8 . Datele in vitro au arătat că sitagliptinul nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 și nu este un inductor al CYP3A4
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]