9,341 matches
-
cu CYP450 Aliskiren nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente cu inhibitori ai
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
scăderi medii de aproximativ 0, 05 mmol/ l , respectiv , 0, 16 procente de volum ) . Niciun pacient nu a întrerupt tratamentul datorită anemiei . Acest efect se observă , de asemenea , la alte substanțe care acționează asupra sistemului renină- angiotensină , cum sunt inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei ( IECA ) și blocanții receptorilor de angiotensină . Kaliemia : Creșterile kaliemiei au fost minore și rare la pacienții cu hipertensiune arterială esențială tratați în monoterapie cu Riprazo ( 0, 9 % față de 0, 6 % în cazul placebo ) . Cu toate acestea
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
om . Cea mai probabilă manifestare a supradozajului ar fi hipotensiunea arterială , asociată efectului antihipertensiv al aliskirenului . În cazul în care se produce hipotensiune arterială simptomatică , trebuie inițiat un tratament de susținere . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 6 orală . Prin inhibarea enzimei renină , aliskirenul inhibă SRA în momentul activării , blocând conversia angiotensinogenului în angiotensina I și reducând valorile angiotensinei I și angiotensinei II . În timp ce alte substanțe care inhibă SRA ( IECA și blocanți ai receptorilor de angiotensină II ( BRA )) determină o creștere compensatorie
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( 78 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . Liniaritate/ non- liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut mai
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
cu CYP450 Aliskiren nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente cu inhibitori ai
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
scăderi medii de aproximativ 0, 05 mmol/ l , respectiv , 0, 16 procente de volum ) . Niciun pacient nu a întrerupt tratamentul datorită anemiei . Acest efect se observă , de asemenea , la alte substanțe care acționează asupra sistemului renină- angiotensină , cum sunt inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei ( IECA ) și blocanții receptorilor de angiotensină . Kaliemia : Creșterile kaliemiei au fost minore și rare la pacienții cu hipertensiune arterială esențială tratați în monoterapie cu Riprazo ( 0, 9 % față de 0, 6 % în cazul placebo ) . Cu toate acestea
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
om . Cea mai probabilă manifestare a supradozajului ar fi hipotensiunea arterială , asociată efectului antihipertensiv al aliskirenului . În cazul în care se produce hipotensiune arterială simptomatică , trebuie inițiat un tratament de susținere . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 15 orală . Prin inhibarea enzimei renină , aliskirenul inhibă SRA în momentul activării , blocând conversia angiotensinogenului în angiotensina I și reducând valorile angiotensinei I și angiotensinei II . În timp ce alte substanțe care inhibă SRA ( IECA și blocanți ai receptorilor de angiotensină II ( BRA )) determină o creștere compensatorie
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( 78 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic mediu este de aproximativ 9 l/ h . Liniaritate/ non- liniaritate Expunerea la aliskiren a crescut mai
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
cazuri de pneumonie ( dintre care unul grav ) și două cazuri de herpes zoster ( ambele ușoare ) . Reacțiile adverse spontane grave apărute în urma punerii pe piață a infliximab , au inclus afecțiuni maligne printre care limfoamele cu celule T hepatosplenice , anomalii tranzitorii ale enzimelor hepatice , sindroame asemănătoare lupusului și autoanticorpi pozitivi ( vezi pct . 4. 4 și 4. 8 Tulburări limfoproliferative și maligne ) . 4. 9 Supradozaj Nu s- a raportat niciun caz de supradozaj . S- au administrat doze unice de până la 20 mg/ kg , fără
Ro_898 () [Corola-website/Science/291657_a_292986]
-
de Stocrin . Pentru informații complete , a se consulta Rezumatul caracteristicilor produsului ( care face parte , de asemenea , din EPAR ) . Cum ac ionează Stocrin ? Substanța activă din Stocrin , efavirenzul , este un inhibitor nenucleozidic al reverstranscriptazei ( INNRT ) . Acest inhibitor blochează activitatea reverstranscriptazei , o enzimă produsă de virusul HIV care îi permite acestuia să infecteze celulele din organism și să producă și mai mulți viruși . Prin blocarea acestei enzime , Stocrin , administrat în combinație cu alte medicamente antivirale , reduce cantitatea de HIV din sânge și o
Ro_992 () [Corola-website/Science/291751_a_293080]
-
din Stocrin , efavirenzul , este un inhibitor nenucleozidic al reverstranscriptazei ( INNRT ) . Acest inhibitor blochează activitatea reverstranscriptazei , o enzimă produsă de virusul HIV care îi permite acestuia să infecteze celulele din organism și să producă și mai mulți viruși . Prin blocarea acestei enzime , Stocrin , administrat în combinație cu alte medicamente antivirale , reduce cantitatea de HIV din sânge și o menține la un nivel scăzut . Stocrin nu vindecă infec ia HIV sau SIDA , dar poate întârzia efectele negative asupra sistemului imunitar i apari ia
Ro_992 () [Corola-website/Science/291751_a_293080]
-
au apărut în studii clinice necontrolate . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Metabolizare : Anticorpii umani suferă o endofagocitoză în celulele sistemului reticuloendotelial . Eculizumab conține numai aminoacizi naturali și nu prezintă niciun metabolit activ cunoscut . Anticorpii umani sunt catabolizați în mod predominant de enzimele lizozomale , în peptide mici și aminoacizi . Eliminare : Nu au fost efectuate studii specifice pentru evaluarea căilor hepatice , renale , pulmonare sau gastro- intestinale de excreție/ eliminare a Soliris . În cazul a 40 de pacienți cu HPN , pentru estimarea parametrilor farmacocinetici după
Ro_964 () [Corola-website/Science/291723_a_293052]
-
la tratament , cu condiția ca doza să nu fie mai mică de 25 mg sau mai mare de 75 mg . Cum acționează Sutent ? Substanța activă din Sutent , sunitinib , este un inhibitor de protein- chinază . Aceasta înseamnă că acesta blochează unele enzime specifice cunoscute sub denumirea de protein- chinaze . Aceste enzime se pot găsi în unii receptori de pe suprafața celulelor canceroase precum receptorii „ KIT ” de pe suprafața celulelor GIST și receptori similari de pe suprafața celulelor RCC , unde sunt implicați în dezvoltarea și răspândirea
Ro_997 () [Corola-website/Science/291756_a_293085]
-
mai mică de 25 mg sau mai mare de 75 mg . Cum acționează Sutent ? Substanța activă din Sutent , sunitinib , este un inhibitor de protein- chinază . Aceasta înseamnă că acesta blochează unele enzime specifice cunoscute sub denumirea de protein- chinaze . Aceste enzime se pot găsi în unii receptori de pe suprafața celulelor canceroase precum receptorii „ KIT ” de pe suprafața celulelor GIST și receptori similari de pe suprafața celulelor RCC , unde sunt implicați în dezvoltarea și răspândirea celulelor canceroase . Prin blocarea acestor enzime , Sutent poate reduce
Ro_997 () [Corola-website/Science/291756_a_293085]
-
protein- chinaze . Aceste enzime se pot găsi în unii receptori de pe suprafața celulelor canceroase precum receptorii „ KIT ” de pe suprafața celulelor GIST și receptori similari de pe suprafața celulelor RCC , unde sunt implicați în dezvoltarea și răspândirea celulelor canceroase . Prin blocarea acestor enzime , Sutent poate reduce dezvoltarea și extinderea cancerului . 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18 84 16 E- mail : mail@ emea . eu . int http : // www . emea . europa
Ro_997 () [Corola-website/Science/291756_a_293085]
-
li se prescrie medicamentul doar după evaluarea atentă a beneficiilor și riscurilor utilizării acestuia . Cum acționează Tadalafil Lilly ? Substanța activă din Tadalafil Lilly , tadalafilul , aparține unei clase de medicamente numite „ inhibitori ai fosfodiesterazei tip 5 ( PDE5 ) ” . Aceasta acționează prin blocarea enzimei fosfodiesterază , care în mod normal descompune o substanță denumită guanozin monofosfat ciclic ( GMPc ) . GMPc este produsă în timpul stimulării sexuale normale la nivelul penisului , unde determină relaxarea mușchilor din țesutul spongios al penisului ( corpora cavernosa ) , permițând afluxului de sânge în corpora
Ro_1005 () [Corola-website/Science/291764_a_293093]
-
greață • dureri articulare , dureri musculare • oboseală , febră • complicații asociate cateterizării venoase • somnolență • tuse • reacții la locul de injectare ( incluzând senzația de arsură sau înțepătură la nivelul locului de perfuzie ) , disconfort și umflare la nivelul locului perfuziei intravenoase • creștere ușoară a enzimelor cardiace • creșterea enzimelor hepatice , creșterea bilirubinei De asemenea , au fost raportate următoarele reacții adverse : senzație de amorțeală , vedere încețoșată , acnee , gastroenterită și durere . Reacții alergice/ de hipersensibilitate Dacă apar reacții alergice severe , bruște ( anafilactice ) , injectarea trebuie oprită imediat . Trebuie să
Ro_884 () [Corola-website/Science/291643_a_292972]
-
dureri musculare • oboseală , febră • complicații asociate cateterizării venoase • somnolență • tuse • reacții la locul de injectare ( incluzând senzația de arsură sau înțepătură la nivelul locului de perfuzie ) , disconfort și umflare la nivelul locului perfuziei intravenoase • creștere ușoară a enzimelor cardiace • creșterea enzimelor hepatice , creșterea bilirubinei De asemenea , au fost raportate următoarele reacții adverse : senzație de amorțeală , vedere încețoșată , acnee , gastroenterită și durere . Reacții alergice/ de hipersensibilitate Dacă apar reacții alergice severe , bruște ( anafilactice ) , injectarea trebuie oprită imediat . Trebuie să vă adresați imediat
Ro_884 () [Corola-website/Science/291643_a_292972]
-
gută . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Rezultatele studiilor in vitro care au utilizat preparate microzomale hepatice umane și de șobolan au indicat că metabolizarea ribavirinei nu este mediată de citocromul P450 . Ribavirina nu inhibă enzimele citocromului P450 . Studii de toxicitate nu au evidențiat un efect de inducție a enzimelor hepatice de către ribavirină . De aceea , potențialul de interacțiuni dependente de citocromul P450 este minim . 9 Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile ribavirinei cu alte medicamente
Ro_924 () [Corola-website/Science/291683_a_293012]
-
in vitro care au utilizat preparate microzomale hepatice umane și de șobolan au indicat că metabolizarea ribavirinei nu este mediată de citocromul P450 . Ribavirina nu inhibă enzimele citocromului P450 . Studii de toxicitate nu au evidențiat un efect de inducție a enzimelor hepatice de către ribavirină . De aceea , potențialul de interacțiuni dependente de citocromul P450 este minim . 9 Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile ribavirinei cu alte medicamente , exceptând peginterferonul alfa- 2b , interferonul alfa- 2b și antiacidele . Interferon alfa- 2b : Într- un
Ro_924 () [Corola-website/Science/291683_a_293012]
-
și dureroase ) - Scăderea activității glandei tiroide care poate duce la oboseală sau creștere în greutate , creșterea activității glandei tiroide care poate duce la creșterea poftei de mâncare , scăderea în greutate sau transpirații - Modificări ale rezultatelor de laborator , inclusiv creșteri ale enzimelor hepatice , parametrilor renali cum ar fi glicemia , calciul seric și acidul uric , deshidratare , creșterea poftei de mâncare , senzație de sete afte , infecții fungice , infecții ale tractului urinar , acumulare de lichid în ureche - Senzație generală de rău , durere în piept , umflarea
Ro_924 () [Corola-website/Science/291683_a_293012]
-
un risc crescut de acidoză lactică , insuficiență hepatică și dezvoltarea unor anomalii ale sângelui ( scăderea numărului de celule roșii sau de celule albe care luptă împotriva infecțiilor și a celulelor care coagulează sângele , numite plachete ) . 42 poftei de mâncare , creșterea enzimei gamma- glutamiltransferază ( o enzimă produsă de ficat , asociată cu afectarea timpurie a celulei hepatice ) dureri de spate , creșterea cantității de amilază ( o enzimă prezentă în sânge ) și acid lactic , hepatită , creșterea lipazei ( o emzimă necesară pentru absorbția și digestia nutrienților
Ro_924 () [Corola-website/Science/291683_a_293012]
-
acidoză lactică , insuficiență hepatică și dezvoltarea unor anomalii ale sângelui ( scăderea numărului de celule roșii sau de celule albe care luptă împotriva infecțiilor și a celulelor care coagulează sângele , numite plachete ) . 42 poftei de mâncare , creșterea enzimei gamma- glutamiltransferază ( o enzimă produsă de ficat , asociată cu afectarea timpurie a celulei hepatice ) dureri de spate , creșterea cantității de amilază ( o enzimă prezentă în sânge ) și acid lactic , hepatită , creșterea lipazei ( o emzimă necesară pentru absorbția și digestia nutrienților din intestine ) și dureri
Ro_924 () [Corola-website/Science/291683_a_293012]