2,473 matches
-
ASC și o prelungire cu 35 minute a timpului de atingere a concentrației plasmatice maxime . Este cel mai probabil ca hematiile să reprezinte un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu de distribuție ( Vd ) a variat între 63- 276 l . Metabolizare Metforminul este excretat sub formă nemodificată în urină . Nu s- au identificat metaboliți la om . 30 Eliminare Clearance- ul renal al metforminului este > 400 ml/ min , indicând faptul că metforminul se elimină prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
până la atingerea concentrației maxime este de aproximativ 0, 5 ore . Distribuție Volumul de distribuție al icatibantului ( Vss ) este de aproximativ 20- 25 l . Legarea de proteinele plasmatice are loc în proporție de 44 % . Eliminare Icatibant este în principal eliminat prin metabolizare , cu mai puțin de 10 % din doză eliminată în urină ca medicament nemodificat . Clearance- ul este de aproximativ 15- 20 l/ h și nu depinde de doza administrată . Timpul înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 1- 2 ore . 7
Ro_374 () [Corola-website/Science/291133_a_292462]
-
a lasofoxifen cu 20 % , ceea ce nu este considerat a fi semnificativ clinic . Paroxetina - Paroxetina , inhibitorul puternic CYP2D6 a crescut expunerea sistemică la lasofoxifen cu 35 % , ceea ce nu este considerat a fi semnificativ clinic . În studiile clinice , lasofoxifen nu a modificat metabolizarea dextrometorfanului ( substrat CYP2D6 ) și clorzoxazonei ( substrat CYP2E1 ) sau farmacocinetica warfarinei ( substrat CYP2C9 ) , metilprednisolonului ( substrat CYP3A4 ) sau digoxinei ( substrat al glicoproteinei P MDR1 ) . Prin urmare , este improbabil ca FABLYN să modifice farmacocinetica medicamentelor care sunt eliminate prin metabolizare pe calea acestor
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
nu a modificat metabolizarea dextrometorfanului ( substrat CYP2D6 ) și clorzoxazonei ( substrat CYP2E1 ) sau farmacocinetica warfarinei ( substrat CYP2C9 ) , metilprednisolonului ( substrat CYP3A4 ) sau digoxinei ( substrat al glicoproteinei P MDR1 ) . Prin urmare , este improbabil ca FABLYN să modifice farmacocinetica medicamentelor care sunt eliminate prin metabolizare pe calea acestor izoenzime CYP sau sunt transportate de către glicoproteina P MDR1 . Warfarina - Lasofoxifen nu are niciun efect asupra farmacocineticii R - și S - warfarinei . Valoarea medie a raportului internațional normalizat ( INR ) ASC și valoarea maximă a INR după administrarea unei
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
al zilei fără nicio legătură cu ingestia de alimente sau băuturi . Volumul aparent de distribuție ( V/ F ) a lasofoxifen la femeile în postmenopauză este de aproximativ 1350 l . Lasofoxifen se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . 14 Metabolizare : Biotransformarea și profilul lasofoxifen la om au fost determinate prin administrarea orală de lasofoxifen marcat cu 14C . Lasofoxifen este metabolizat extensiv la în proporție mare la om . Au fost identificate 5 căi metabolice ale lasofoxifen : glucuronoconjugare directă ; sulfatare directă ; hidroxilare
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
au fost determinate prin administrarea orală de lasofoxifen marcat cu 14C . Lasofoxifen este metabolizat extensiv la în proporție mare la om . Au fost identificate 5 căi metabolice ale lasofoxifen : glucuronoconjugare directă ; sulfatare directă ; hidroxilare parțială la nucleul fenil- tetralinic ( cu metabolizare prin conjugare consecutivă a compușilor intermediari catecolici , prin metilare și glucuronoconjugare ) ; oxidarea la inelul pirolidinic ; și fenil hidroxilare . Au fost detectați în plasmă trei metaboliți ai lasofoxifen : glucuronoconjugat direct , glucuronoconjugatul unui metabolit hidroxilat și un catecol metilat . Afinitățile de legare
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
de tratament . Duloxetina trebuie utilizată cu prudență la pacienții ale căror afecțiuni ar putea fi agravate de creșterea frecvenței cardiace sau de creșterea tensiunii arteriale . De asemenea , este necesară prudență atunci când duloxetina este utilizată împreună cu medicamente ce îi pot afecta metabolizarea ( vezi pct . 4. 5 ) . În cazul pacienților ce prezintă o creștere susținută a tensiunii arteriale în timpul tratamentului cu duloxetină trebuie avută în vedere fie o scădere a dozei , fie întreruperea treptată a tratamentului ( vezi pct . 4. 8 ) . Tratamentul cu duloxetină
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
duloxetinei Antiacidele și antagoniștii H2 : asocierea duloxetinei cu antiacide care conțin aluminiu și magneziu sau cu famotidină nu a avut efect semnificativ asupra ratei sau extinderii absorbției duloxetinei după administrarea unei doze orale de 40 mg . Inhibitorii CYP1A2 : deoarece în metabolizarea duloxetinei este implicat CYP1A2 , utilizarea concomitentă a duloxetinei cu inhibitorii potenți ai CYP1A2 are probabilitate de a duce la concentrații mai ridicate ale duloxetinei . Fluvoxamina ( 100 mg o dată pe zi ) , un inhibitor potent al CYP1A2 , a redus clearance- ul plasmatic
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
de tratament . Duloxetina trebuie utilizată cu prudență la pacienții ale căror afecțiuni ar putea fi agravate de creșterea frecvenței cardiace sau de creșterea tensiunii arteriale . De asemenea , este necesară prudență atunci când duloxetina este utilizată împreună cu medicamente ce îi pot afecta metabolizarea ( vezi pct . 4. 5 ) . În cazul pacienților ce prezintă o creștere susținută a tensiunii arteriale în timpul tratamentului cu duloxetină trebuie avută în vedere fie o scădere a dozei , fie întreruperea treptată a tratamentului ( vezi pct . 4. 8 ) . Tratamentul cu duloxetină
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
și antagoniști H2 : asocierea duloxetinei cu antiacide care conțin aluminiu și magneziu sau a duloxetinei cu famotidină nu a avut efect semnificativ asupra ratei sau extinderii absorbției duloxetinei după administrarea unei doze orale de 40 mg . Inhibitorii CYP1A2 : deoarece în metabolizarea duloxetinei este implicat CYP1A2 , utilizarea concomitentă a duloxetinei cu inhibitorii potenți ai CYP1A2 are probabilitate de a determina concentrații mai ridicate ale duloxetinei . Fluvoxamina ( 100 mg o dată pe zi ) , un inhibitor potent al CYP1A2 , a redus clearance- ul plasmatic aparent
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
și antagoniști H2 : asocierea duloxetinei cu antiacide care conțin aluminiu și magneziu sau a duloxetinei cu famotidină nu a avut efect semnificativ asupra ratei sau extinderii absorbției duloxetinei după administrarea unei doze orale de 40 mg . Inhibitorii CYP1A2 : deoarece în metabolizarea duloxetinei este implicat CYP1A2 , utilizarea concomitentă a duloxetinei cu inhibitorii potenți ai CYP1A2 are probabilitate de a determina concentrații mai ridicate ale duloxetinei . Fluvoxamina ( 100 mg o dată pe zi ) , un inhibitor potent al CYP1A2 , a redus clearance- ul plasmatic aparent
Ro_262 () [Corola-website/Science/291021_a_292350]
-
avansată . Nu au fost conduse studii pentru a evalua efectele potențiale ale Fabrazyme asupra afectării fertilității . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile și nici studii in vitro privind metabolizarea . Datorită metabolizării sale , agalsidaza beta nu este un candidat probabil la interacțiunile medicament - medicament prin intermediul citocromului P450 . 3 Fabrazyme nu trebuie administrat împreună cu clorochină , amiodaronă , benochină sau gentamicină , datorită unui risc teoretic de inhibare a activității intracelulare a α- galactozidazei
Ro_351 () [Corola-website/Science/291110_a_292439]
-
au fost conduse studii pentru a evalua efectele potențiale ale Fabrazyme asupra afectării fertilității . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile și nici studii in vitro privind metabolizarea . Datorită metabolizării sale , agalsidaza beta nu este un candidat probabil la interacțiunile medicament - medicament prin intermediul citocromului P450 . 3 Fabrazyme nu trebuie administrat împreună cu clorochină , amiodaronă , benochină sau gentamicină , datorită unui risc teoretic de inhibare a activității intracelulare a α- galactozidazei . 4. 6
Ro_351 () [Corola-website/Science/291110_a_292439]
-
avansată . Nu au fost conduse studii pentru a evalua efectele potențiale ale Fabrazyme asupra afectării fertilității . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile și nici studii in vitro privind metabolizarea . Datorită metabolizării sale , agalsidaza beta nu este un candidat probabil la interacțiunile medicament - medicament prin intermediul citocromului P450 . 12 Fabrazyme nu trebuie administrat împreună cu clorochină , amiodaronă , benochină sau gentamicină , datorită unui risc teoretic de inhibare a activității intracelulare a α- galactozidazei
Ro_351 () [Corola-website/Science/291110_a_292439]
-
au fost conduse studii pentru a evalua efectele potențiale ale Fabrazyme asupra afectării fertilității . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile și nici studii in vitro privind metabolizarea . Datorită metabolizării sale , agalsidaza beta nu este un candidat probabil la interacțiunile medicament - medicament prin intermediul citocromului P450 . 12 Fabrazyme nu trebuie administrat împreună cu clorochină , amiodaronă , benochină sau gentamicină , datorită unui risc teoretic de inhibare a activității intracelulare a α- galactozidazei . 4. 6
Ro_351 () [Corola-website/Science/291110_a_292439]
-
bolii decât pe statusul activității neutralizante . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile . Efectul administrării o dată la două zile a 250 micrograme ( 8, 0 milioane UI ) de Extavia asupra metabolizării medicamentelor la pacienții cu scleroză multiplă este necunoscut . Tratamentul recurențelor cu corticosteroizi sau ACTH pentru perioade de până la 28 de zile a fost bine tolerat la pacienții la care s- a administrat Extavia . Din cauza lipsei de experiență clinică la pacienții
Ro_343 () [Corola-website/Science/291102_a_292431]
-
cu corticosteroizi sistemici la furoat de fluticazonă . Fluticasone furoate GSK conține clorură de benzalconiu . Aceasta poate determina iritația mucoasei nazale . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Furoatul de fluticazonă are un clearance rapid printr- o metabolizare în proporție mare la primul pasaj hepatic , mediată de citocromul P450 3A4 . Pe baza datelor referitoare la un alt glucocorticoid ( propionat de fluticazonă ) care este metabolizat de CYP3A4 , nu se recomandă administrarea concomitentă cu ritonavir , datorită riscului de expunere sistemică
Ro_384 () [Corola-website/Science/291143_a_292472]
-
subiecți ) , comparativ cu grupul placebo ( 1 din 20 de subiecți ) . Datele referitoare la inducția și inhibiția enzimatică sugerează faptul că nu există nici o bază teoretică pentru anticiparea unor interacțiuni metabolice între furoat de fluticazonă la dozele nazale relevante clinic și metabolizarea mediată de citocromul P450 a altor compuși . Din acest motiv , nu au fost efectuate studii pentru investigarea interacțiunilor furoatului de fluticazonă cu alte medicamente . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date adecvate privind utilizarea furoatului de fluticazonă la femeile
Ro_384 () [Corola-website/Science/291143_a_292472]
-
110 micrograme ( vezi pct . 4. 9 ) . Distribuție : Legarea furoatului de fluticazonă de proteinele plasmatice este mai mare de 99 % . Furoatul de fluticazonă are o distribuție largă , cu un volum de distribuție la starea de echilibru de 608 l în medie . Metabolizare : Furoatul de fluticazonă este rapid eliminat ( clearance plasmatic total de 58, 7 l/ oră ) din circulația sistemică , în principal prin metabolizare hepatică , la un metabolit inactiv 17β- carboxilic ( GW694301X ) , de către izoenzima CYP3A4 a citocromului P450 . Principala cale de metabolizare a
Ro_384 () [Corola-website/Science/291143_a_292472]
-
fluticazonă are o distribuție largă , cu un volum de distribuție la starea de echilibru de 608 l în medie . Metabolizare : Furoatul de fluticazonă este rapid eliminat ( clearance plasmatic total de 58, 7 l/ oră ) din circulația sistemică , în principal prin metabolizare hepatică , la un metabolit inactiv 17β- carboxilic ( GW694301X ) , de către izoenzima CYP3A4 a citocromului P450 . Principala cale de metabolizare a fost hidroliza S- fluorometil carbotioatului la metabolitul acid 17β- carboxilic . Studiile in vivo nu au decelat nici un indiciu al clivării fragmentului
Ro_384 () [Corola-website/Science/291143_a_292472]
-
medie . Metabolizare : Furoatul de fluticazonă este rapid eliminat ( clearance plasmatic total de 58, 7 l/ oră ) din circulația sistemică , în principal prin metabolizare hepatică , la un metabolit inactiv 17β- carboxilic ( GW694301X ) , de către izoenzima CYP3A4 a citocromului P450 . Principala cale de metabolizare a fost hidroliza S- fluorometil carbotioatului la metabolitul acid 17β- carboxilic . Studiile in vivo nu au decelat nici un indiciu al clivării fragmentului furoat pentru a forma fluticazonă . Eliminare : După administrarea orală și intravenoasă , eliminarea a fost în principal pe cale fecală
Ro_384 () [Corola-website/Science/291143_a_292472]
-
la 10 minute în Studiul 1 și la 15 minute 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Introducere generală Fentanilul este foarte lipofil și poate fi absorbit foarte repede prin mucoasa cavității bucale și mai încet pe calea gastro- intestinală convențională . Este supus metabolizării presistemice la primul pasaj hepatic și la nivel intestinal , iar metaboliții nu contribuie la efectele terapeutice ale fentanilului . Effentora utilizează un mod de eliberare care folosește o reacție de efervescență care mărește viteza și proporția fentanilului absorbit prin mucoasa cavității
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
la 10 minute în Studiul 1 și la 15 minute 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Introducere generală Fentanilul este foarte lipofil și poate fi absorbit foarte repede prin mucoasa cavității bucale și mai încet pe calea gastro- intestinală convențională . Este supus metabolizării presistemice la primul pasaj hepatic și la nivel intestinal , iar metaboliții nu contribuie la efectele terapeutice ale fentanilului .. Effentora utilizează un mod de eliberare care folosește o reacție de efervescență care mărește viteza și proporția fentanilului absorbit prin mucoasa cavității
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
la 10 minute în Studiul 1 și la 15 minute 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Introducere generală Fentanilul este foarte lipofil și poate fi absorbit foarte repede prin mucoasa cavității bucale și mai încet pe calea gastro- intestinală convențională . Este supus metabolizării presistemice la primul pasaj hepatic și la nivel intestinal , iar metaboliții nu contribuie la efectele terapeutice ale fentanilului . Effentora utilizează un mod de eliberare care folosește o reacție de efervescență care mărește viteza și proporția fentanilului absorbit prin mucoasa cavității
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]
-
la 10 minute în Studiul 1 și la 15 minute 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Introducere generală Fentanilul este foarte lipofil și poate fi absorbit foarte repede prin mucoasa cavității bucale și mai încet pe calea gastro- intestinală convențională . Este supus metabolizării presistemice la primul pasaj hepatic și la nivel intestinal , iar metaboliții nu contribuie la efectele terapeutice ale fentanilului . Effentora utilizează un mod de eliberare care folosește o reacție de efervescență care mărește viteza și proporția fentanilului absorbit prin mucoasa cavității
Ro_281 () [Corola-website/Science/291040_a_292369]