930 matches
-
Componenta majoră ( 73 % din radioactivitate ) din fecale este laropiprantul ( incluzând substanța activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) . În urină , principala componentă este acil glucuronoconjugatul ( 64 % din radioactivitate ) , cu o proporție mai redusă de compus nemodificat ( 5 % ) . Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată în principal de către CYP3A4 , în timp ce mai multe izoforme UGT ( 1A1 , 1A3 , 1A9 și 2B7 ) catalizează acil glucuronoconjugarea . Eliminare Acid nicotinic Acidul nicotinic este excretat predominant în urină sub formă de metaboliți . Laropiprant Laropiprantul este eliminat în
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
și a crescut la 131 ± 49, 9 l ( media ± DS ) în prezența a 100 mg ritonavir de două ori pe zi . 20 Metabolizare Experimentele in vitro cu microzomi hepatici umani ( MHU ) au indicat că darunavir suferă în principal o metabolizare oxidativă . Darunavir este metabolizat extensiv de sistemul hepatic CYP și aproape în exclusivitate de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir cu ritonavir a fost determinată de substanța activă inițială . Cel puțin 3 metaboliți oxidativi ai darunavirului au fost identificați la oameni ; toți au demonstrat activitate care a fost cel puțin de 10 ori mai redusă decât activitatea darunavirului contra tipului sălbatic de HIV . Eliminare După o doză de 400/ 100 mg de 14C- darunavir
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
DS ) și a crescut la 131 ± 49, 9 l ( media ± DS ) în prezența a 100 mg ritonavir de două ori pe zi . Metabolizare Experimentele in vitro cu microzomi hepatici umani ( MHU ) au indicat că darunavir suferă în principal o metabolizare oxidativă . Darunavir este metabolizat extensiv de sistemul hepatic CYP și aproape în exclusivitate de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir cu ritonavir a fost determinată de substanța activă inițială . Cel puțin 3 metaboliți oxidativi ai darunavirului au fost identificați la oameni ; toți au demonstrat activitate care a fost cel puțin de 10 ori mai redusă decât activitatea darunavirului contra tipului sălbatic de HIV . 44 Eliminare După o doză de 400/ 100 mg de 14C-
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
DS ) și a crescut la 131 ± 49, 9 l ( media ± DS ) în prezența a 100 mg ritonavir de două ori pe zi . 66 Experimentele in vitro cu microzomi hepatici umani ( MHU ) au indicat că darunavir suferă în principal o metabolizare oxidativă . Darunavir este metabolizat extensiv de sistemul hepatic CYP și aproape în exclusivitate de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir cu ritonavir a fost determinată de substanța activă inițială . Cel puțin 3 metaboliți oxidativi ai darunavirului au fost identificați la oameni ; toți au demonstrat activitate care a fost cel puțin de 10 ori mai redusă decât activitatea darunavirului contra tipului sălbatic de HIV . Eliminare După o doză de 400/ 100 mg de 14C- darunavir
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
proteine . Metabolizare Zaleplonul este metabolizat în principal de către aldehid- oxidază , cu formarea de 5- oxo- zaleplon . În plus , zaleplonul este metabolizat de către CYP3A4 cu formarea de desetil- zaleplon , care este ulterior metabolizat de către aldehid- oxidază , la 5- oxo- desetilzaleplon . Metaboliții oxidativi sunt , ulterior , metabolizați prin conjugare pe calea glucuronidării . Toți metaboliții zaleplonului s- au dovedit inactivi , prin studierea atât a modelelor comportamentale de animale cât și a testelor de activitate in- vitro . Concentrațiile plasmatice de zaleplon cresc în mod liniar în funcție de
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
proteine . Metabolizare Zaleplonul este metabolizat în principal de către aldehid- oxidază , cu formarea de 5- oxo- zaleplon . În plus , zaleplonul este metabolizat de către CYP3A4 cu formarea de desetil- zaleplon , care este ulterior metabolizat de către aldehid- oxidază , la 5- oxo- desetilzaleplon . Metaboliții oxidativi sunt , ulterior , metabolizați prin conjugare pe calea glucuronidării . Toți metaboliții zaleplonului s- au dovedit inactivi , prin studierea atât a modelelor comportamentale de animale cât și a testelor de activitate in- vitro . Concentrațiile plasmatice de zaleplon cresc în mod liniar în funcție de
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
unei clase terapeutice cu risc mare de malformații la om . 4 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efectul altor substanțe asupra bexarotenului : nu s- au efectuat studii oficiale cu privire la evaluarea interacțiunilor cu bexaroten . Datorită metabolizării oxidative a bexarotenului de către citocromul P450 3A4 ( CYP3A4 ) , administrarea concomitentă cu alte substrate CYP3A4 cum ar fi ketoconazolul , itraconazolul , inhibitorii de protează , claritromicina și eritromicina , poate duce teoretic la creșterea concentrației bexarotenului în plasmă . În afară de aceasta , administrarea concomitentă a inductorilor de
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
conținut de grăsime , comparativ cu cazurile în care s- a administrat o soluție de glucoză . Deoarece datele de siguranță și eficacitate din studiile clinice s- au obținut după administrarea cu alimente , se recomandă luarea capsulelor Targretin în timpul meselor . Deoarece metabolizarea oxidativă a bexarotenului se realizează la nivelul citocromului P450 3A4 , sucul de grepfrut poate teoretic duce la o creștere a concentrației plasmatice de bexaroten . 4. 6 Sarcina și alăptarea Studiile la animale au evidențiat efecte toxice asupra funcției de reproducere . Doar
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
bexarotenului în plasmă includ 6 - și 7- hidroxi- bexarotenul și 6 - și 7- oxo - bexarotenul . Studiile in vitro sugerează calea de glucuronidare drept cale metabolică , și că citocromul P450 3A4 este izoenzima majoră din citocromul P450 responsabilă de formarea metaboliților oxidativi . Datorită legării în vitro , a profilului activării receptorului retinoid de către metaboliți și a cantităților relative ale metaboliților individuali din plasmă , metaboliții au un impact mic asupra profilului farmacologic al activării receptorului retinoid de către bexaroten . Excreția : nici bexarotenul nici metaboliții săi
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
efectul său antitumoral și utilizarea sa la prevenirea toxicității cardiace a antraciclinei . Mecanismul de acțiune Dexrazoxane are două mecanisme principale de acțiune : 1 . Prevenirea toxicității cardiace a antraciclinei : chelarea fierului , mai ales prin metabolitul său cu inel deschis , reduce stresul oxidativ al radicalilor liberi pe bază de fier , asociat toxicității cardiace induse de antraciclină . 2 . Efect antitumoral : inhibarea topoizomerazei II . De asemenea , proprietatea de chelare este probabil responsabilă pentru excreția urinară crescută a fierului și zincului și pentru o concentrație serică
Ro_940 () [Corola-website/Science/291699_a_293028]
-
și metaboliții săi nu au inhibat reacțiile mediate de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 sau 3- glucuronoconjugarea estradiolului mediată de UGT1A1 . Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . Laropiprantul și acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente circulante din plasmă la om . Studiile in vitro au demonstrat faptul că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
Componenta majoră ( 73 % din radioactivitate ) din fecale este laropiprantul ( incluzând substanța activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) . În urină , principala componentă este acil glucuronoconjugatul ( 64 % din radioactivitate ) , cu o proporție mai redusă de compus nemodificat ( 5 % ) . Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată în principal de către CYP3A4 , în timp ce mai multe izoforme UGT ( 1A1 , 1A3 , 1A9 și 2B7 ) catalizează acil glucuronoconjugarea . Eliminare Acid nicotinic Acidul nicotinic este excretat predominant în urină sub formă de metaboliți . Laropiprant Laropiprantul este eliminat în
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
de la nivel hepatic , în special de către izoenzimele CYP 3A4 și , într- o măsură mai mică , de către izoformele CYP 2D6 . Studiile efectuate la animale , precum și studiile in vitro cu microzomi hepatici umani , indică faptul că ritonavirul este supus în principal metabolismului oxidativ . La om , s- au identificat patru metaboliți ai ritonavirului . Metabolitul principal rezultat în urma oxidării este izopropiltiazolul ( M- 2 ) , care are proprietăți antivirale similare cu ale ritonavirului . Totuși , ASC a metabolitului M- 2 a fost de aproximativ 3 % din cea a
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
de la nivel hepatic , în special de către izoenzimele CYP 3A4 și , într- o măsură mai mică , de către izoformele CYP 2D6 . Studiile efectuate la animale , precum și studiile in vitro cu microzomi hepatici umani , indică faptul că ritonavirul este supus în principal metabolismului oxidativ . La om , s- au identificat patru metaboliți ai ritonavirului . Metabolitul principal rezultat în urma oxidării este izopropiltiazolul ( M- 2 ) , care are proprietăți antivirale similare cu ale ritonavirului . Totuși , ASC a metabolitului M- 2 a fost de aproximativ 3 % din cea a
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
la pacienți cu insuficiență renală ( vezi pct . 4. 2 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile in vitro care au utilizat preparate hepatice microzomale umane sugerează că CYP 1A2 este principala izoenzimă implicată în metabolizarea oxidativă inițială a riluzolului . Este posibil ca inhibitorii CYP 1A2 ( de exemplu cafeină , diclofenac , diazepam , nicergolină , clomipramină , imipramină , fluvoxamină , fenacetină , teofilină , amitriptilină și chinolone ) să scadă eliminarea riluzolului , în timp ce inductorii CYP 1A2 ( de exemplu fumul de țigară , mâncarea preparată la grătar
Ro_926 () [Corola-website/Science/291685_a_293014]
-
trebuie administrate cu atenție concomitent cu ÎntronA . Nu au fost încă evaluate complet interacțiunile dintre ÎntronA și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea ÎntronA în asociere cu alte medicamente cu potențial mielosupresor . Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici teofilina sau aminofilina . În timpul terapiei concomitente cu derivați xantinici , trebuie monitorizate concentrațiile de teofilina din ser , iar doză trebuie ajustata
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]
-
trebuie administrate cu atenție concomitent cu ÎntronA . Nu au fost încă evaluate complet interacțiunile dintre ÎntronA și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea ÎntronA în asociere cu alte medicamente cu potențial mielosupresor . Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici teofilina sau aminofilina . În timpul terapiei concomitente cu derivați xantinici , trebuie monitorizate concentrațiile de teofilina din ser , iar doză trebuie ajustata
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]
-
trebuie administrate cu atenție concomitent cu ÎntronA . Nu au fost încă evaluate complet interacțiunile dintre ÎntronA și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea ÎntronA în asociere cu alte medicamente cu potențial mielosupresor . Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici teofilina sau aminofilina . În timpul terapiei concomitente cu derivați xantinici , trebuie monitorizate concentrațiile de teofilina din ser , iar doză trebuie ajustata
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]
-
trebuie administrate cu atenție concomitent cu ÎntronA . Nu au fost încă evaluate complet interacțiunile dintre ÎntronA și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea ÎntronA în asociere cu alte medicamente cu potențial mielosupresor . Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici teofilina sau aminofilina . În timpul terapiei concomitente cu derivați xantinici , trebuie monitorizate concentrațiile de teofilina din ser , iar doză trebuie ajustata
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]
-
trebuie administrate cu atenție concomitent cu ÎntronA . Nu au fost încă evaluate complet interacțiunile dintre ÎntronA și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea ÎntronA în asociere cu alte medicamente cu potențial mielosupresor . Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici teofilina sau aminofilina . În timpul terapiei concomitente cu derivați xantinici , trebuie monitorizate concentrațiile de teofilina din ser , iar doză trebuie ajustata
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]
-
trebuie administrate cu atenție concomitent cu ÎntronA . Nu au fost încă evaluate complet interacțiunile dintre ÎntronA și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea ÎntronA în asociere cu alte medicamente cu potențial mielosupresor . Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici teofilina sau aminofilina . În timpul terapiei concomitente cu derivați xantinici , trebuie monitorizate concentrațiile de teofilina din ser , iar doză trebuie ajustata
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]
-
trebuie administrate cu atenție concomitent cu ÎntronA . Nu au fost încă evaluate complet interacțiunile dintre ÎntronA și alte medicamente . Trebuie să se manifeste precauție la administrarea ÎntronA în asociere cu alte medicamente cu potențial mielosupresor . Interferonii pot afecta procesele metabolice oxidative . Acest aspect trebuie avut în vedere în timpul tratamentului concomitent cu medicamente metabolizate pe această cale , cum ar fi derivații xantinici teofilina sau aminofilina . În timpul terapiei concomitente cu derivați xantinici , trebuie monitorizate concentrațiile de teofilina din ser , iar doză trebuie ajustata
Ro_495 () [Corola-website/Science/291254_a_292583]