9,396 matches
-
selectivă a trei RXR : α , β , și γ . Odată activați , acești receptori funcționează ca factori de transcriere care reglează procese cum ar fi diferențierea și proliferarea celulară , apoptoza și sensibilizarea insulinei . Capacitatea compușilor RXR de a forma heterodimeri cu diverși receptori care sunt importanți în funcția și fiziologia celulară , evidențiază faptul că activitățile biologice ale bexarotenului 8 sunt mai diverse decât ale compușilor care activează RARs . In vitro , bexarotenul inhibă creșterea liniilor de celule tumorale de origine hematopoetică și scuamoasă . In
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
bexarotenul și 6 - și 7- oxo - bexarotenul . Studiile in vitro sugerează calea de glucuronidare drept cale metabolică , și că citocromul P450 3A4 este izoenzima majoră din citocromul P450 responsabilă de formarea metaboliților oxidativi . Datorită legării în vitro , a profilului activării receptorului retinoid de către metaboliți și a cantităților relative ale metaboliților individuali din plasmă , metaboliții au un impact mic asupra profilului farmacologic al activării receptorului retinoid de către bexaroten . Excreția : nici bexarotenul nici metaboliții săi nu se excretă în urină în cantități apreciabile
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
izoenzima majoră din citocromul P450 responsabilă de formarea metaboliților oxidativi . Datorită legării în vitro , a profilului activării receptorului retinoid de către metaboliți și a cantităților relative ale metaboliților individuali din plasmă , metaboliții au un impact mic asupra profilului farmacologic al activării receptorului retinoid de către bexaroten . Excreția : nici bexarotenul nici metaboliții săi nu se excretă în urină în cantități apreciabile . Clearance - ul renal estimat al bexarotenului este sub 1 ml/ minut . Excreția renală nu este o cale de eliminare majoră pentru bexaroten . 5
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
în mod satisfăcător numai cu o sulfoniluree și care nu tolerează metformina ; • în combinație cu metformina și o sulfoniluree , la pacienții al căror diabet nu este suficient controlat cu ambele medicamente ; în combinație cu un agonist al isoformei gamma a receptorului peroxisomal de activare a proliferării ( agonist PPAR gamma ) , cum ar fi tiazolidinediona , la pacienții a căror boală nu este suficient controlată numai cu un agonist PPAR gamma . Medicamentul se poate elibera numai pe bază de rețetă . Cum se utilizează TESAVEL
Ro_1038 () [Corola-website/Science/291797_a_293126]
-
Pr neurochirurgicală , la nivelul coloanei vertebrale sau oftalmologică și la categoriile speciale de pacienți , după cum se menționează în continuare . Medicamentele care pot crește riscul de hemoragie nu trebuie folosite simultan cu fondaparinuxul . Printre aceste medicamente se numără desirudinul , fibrinoliticele , antagoniștii receptorului GP IIb/ IIIa ; heparina , heparinoizii sau heparinele cu greutate moleculară mică ( HGMM ) . 3 terapia concomitentă cu antagoniști de vitamină K trebuie administrată în conformitate cu recomandările de la pct . t iz a La pacienții supuși unei intervenții chirurgicale ortopedice majore , nu poate fi
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
pacienții cu risc hemoragic crescut , cum sunt cei cu tulburări de sângerare congenitale sau dobândite ( de exemplu : număr de trombocite < 50000/ mm ) , us Pentru prevenția ETV , medicamentele care pot crește riscul de hemoragie nu trebuie folosite simultan cu fondaparinuxul . receptorului GP IIb/ IIIa ; heparina , heparinoizii sau heparinele cu greutate moleculară mică ( HGMM ) . Când este necesară , terapia concomitentă cu antagoniști de vitamină K trebuie administrată în conformitate cu recomandările de la pct . 14 Pentru tratamentul AI/ IMA NonST și IMA ST , fondaparinux trebuie folosit
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
cu i tulburări de coagulare congenitale sau dobândite ( de ex . număr de trombocite < 50. 000/ mm ) , ulcer dic Medicamentele care cresc riscul de hemoragie nu trebuie folosite simultan cu fondaparinuxul . Printre aceste medicamente se numără desirudinul , agenții fibrinolitici , antagoniștii receptorului GP IIb/ IIIa ; us heparina , heparinoizii sau heparinele cu greutate moleculară mică ( HGMM ) . În timpul tratamentului ETV , terapia concomitentă cu antagoniști de vitamină K trebuie administrată în conformitate cu recomandările de la pct . sulfinpirazonă , ticlopidină sau clopidogrel ) și AINS trebuie folosite cu precauție . 27
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
cu i tulburări de coagulare congenitale sau dobândite ( de ex . număr de trombocite < 50. 000/ mm ) , ulcer dic Medicamentele care cresc riscul de hemoragie nu trebuie folosite simultan cu fondaparinuxul . Printre aceste medicamente se numără desirudinul , agenții fibrinolitici , antagoniștii receptorului GP IIb/ IIIa ; us heparina , heparinoizii sau heparinele cu greutate moleculară mică ( HGMM ) . În timpul tratamentului ETV , terapia concomitentă cu antagoniști de vitamină K trebuie administrată în conformitate cu recomandările de la pct . sulfinpirazonă , ticlopidină sau clopidogrel ) și AINS trebuie folosite cu precauție . 36
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
cu i tulburări de coagulare congenitale sau dobândite ( de ex . număr de trombocite < 50. 000/ mm ) , ulcer dic Medicamentele care cresc riscul de hemoragie nu trebuie folosite simultan cu fondaparinuxul . Printre aceste medicamente se numără desirudinul , agenții fibrinolitici , antagoniștii receptorului GP IIb/ IIIa ; us heparina , heparinoizii sau heparinele cu greutate moleculară mică ( HGMM ) . În timpul tratamentului ETV , terapia concomitentă cu antagoniști de vitamină K trebuie administrată în conformitate cu recomandările de la pct . sulfinpirazonă , ticlopidină sau clopidogrel ) și AINS trebuie folosite cu precauție . Deoarece
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
la momentul inițial . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Paxene conține ulei de ricin polietoxilat , care poate provoca reacții alergice . Pacienților trebuie să li se administreze premedicație de rutină cu un corticosteroid , un antihistaminic și un antagonist de receptori H2 înainte de administrarea Paxene , pentru a preveni reacțiile de hipersensibilizare ( vezi pct . 4. 2 ) . Paxene trebuie administrat înaintea cisplatinei , în cazul în care este utilizat în combinație cu aceasta ( vezi pct . 4. 5 ) . Simptomele minore , precum înroșirea sau reacțiile cutanate
Ro_777 () [Corola-website/Science/291536_a_292865]
-
care mici cantități de insulină glargin sunt eliberate continuu , asigurând o curbă concentrație/ timp aplatizată , fără vârfuri , previzibilă și o durată prelungită de acțiune . Legarea de receptorii insulinici : insulina glargin este foarte asemănătoare cu insulina umană în ceea ce privește cinetica legării de receptori . De aceea , se poate considera că mediază același tip de efect prin intermediul receptorilor insulinici ca și insulina . Acțiunea principală a insulinei , inclusiv a insulinei glargin , este reglarea metabolismului glucozei . Insulina și analogii ei scad glicemia prin stimularea captării periferice a
Ro_751 () [Corola-website/Science/291510_a_292839]
-
timp aplatizată , fără vârfuri , previzibilă și o durată prelungită de acțiune . Legarea de receptorii insulinici : insulina glargin este foarte asemănătoare cu insulina umană în ceea ce privește cinetica legării de receptori . De aceea , se poate considera că mediază același tip de efect prin intermediul receptorilor insulinici ca și insulina . Acțiunea principală a insulinei , inclusiv a insulinei glargin , este reglarea metabolismului glucozei . Insulina și analogii ei scad glicemia prin stimularea captării periferice a glucozei , mai ales de către mușchii scheletici și țesutul adipos și prin inhibarea glucogenezei
Ro_751 () [Corola-website/Science/291510_a_292839]
-
care mici cantități de insulină glargin sunt eliberate continuu , asigurând o curbă concentrație/ timp aplatizată , fără vârfuri , previzibilă și o durată prelungită de acțiune . Legarea de receptorii insulinici : insulina glargin este foarte asemănătoare cu insulina umană în ceea ce privește cinetica legării de receptori . Acțiunea principală a insulinei , inclusiv a insulinei glargin , este reglarea metabolismului glucozei . Insulina și analogii ei scad glicemia prin stimularea captării periferice a glucozei , mai ales de către mușchii scheletici și țesutul adipos și prin inhibarea glucogenezei hepatice . Insulina inhibă lipoliza
Ro_751 () [Corola-website/Science/291510_a_292839]
-
de aceea trebuie evitată în apropierea momentului administrării Pelzont . Acid nicotinic Efectele acidului nicotinic asupra altor medicamente Tratament antihipertensiv : Acidul nicotinic poate potența efectele ganglioplegicelor și ale medicamentelor vasoactive cum sunt nitrați , blocante ale canalelor de calciu și blocante de receptori adrenergici , ducând la apariția hipotensiunii ortostatice . Inhibitori ai HMG- CoA reductazei : Când simvastatina este asociată cu acidul nicotinic , se observă o creștere modestă a ASC și Cmax de simvastatină acidă ( forma activă a simvastatinei ) , care poate să nu prezinte nicio
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
de acțiune Hiperemia cutanată tranzitorie indusă de acidul nicotinic este mediată în principal de eliberarea prostaglandinei D2 ( PGD2 ) la nivel cutanat . Studiile genetice și farmacologice pe modele animale au demonstrat faptul că PGD2 , acționând prin intermediul DP1 , unul dintre cei doi receptori pentru PGD2 , prezintă un rol principal în hiperemia cutanată tranzitorie indusă de acidul nicotinic . Laropiprantul este un antagonist puternic și selectiv al DP1 . Nu este de așteptat ca laropiprantul să inhibe producerea de prostaglandine . Efecte farmacodinamice S- a demonstrat faptul
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
de supradozaj . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Receptorul de suprafață , sensibil la valoarea calciului , al celulei principale a glandei paratiroidiene este reglatorul principal al secreției de PTH . Cinacalcetul este un agent calcimimetic care scade direct valorile PTH prin creșterea sensibilității receptorului sensibil la calciu , la calciul extracelular . Reducerea valorii PTH este asociată cu o scădere concomitentă a calcemiei . Reducerea valorilor PTH se corelează cu concentrația de cinacalcet . La scurt timp după administrare , PTH- ul începe să scadă ; atinge valoarea minimă la
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
de supradozaj . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Receptorul de suprafață , sensibil la valoarea calciului , al celulei principale a glandei paratiroidiene este reglatorul principal al secreției de PTH . Cinacalcetul este un agent calcimimetic care scade direct valorile PTH prin creșterea sensibilității receptorului sensibil la calciu , la calciul extracelular . Reducerea valorii PTH este asociată cu o scădere concomitentă a calcemiei . Reducerea valorilor PTH se corelează cu concentrația de cinacalcet . La scurt timp după administrare , PTH- ul începe să scadă ; atinge valoarea minimă la
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
de supradozaj . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Receptorul de suprafață , sensibil la valoarea calciului , al celulei principale a glandei paratiroidiene este reglatorul principal al secreției de PTH . Cinacalcetul este un agent calcimimetic care scade direct valorile PTH prin creșterea sensibilității receptorului sensibil la calciu , la calciul extracelular . Reducerea valorii PTH este asociată cu o scădere concomitentă a calcemiei . Reducerea valorilor PTH se corelează cu concentrația de cinacalcet . La scurt timp după administrare , PTH- ul începe să scadă ; atinge valoarea minimă la
Ro_775 () [Corola-website/Science/291534_a_292863]
-
și trebuie redusă la pacienții care suferă de afecțiuni renale severe . Nu este recomandat pentru pacienții cu afecțiuni renale foarte severe care necesită dializă sau la cei cu afecțiuni hepatice severe . Cum acționează Relistor ? Opioidele ameliorează durerea prin atașarea la „ receptorii opioizi ” din creier și măduva spinării . Acești receptori sunt prezenți și în intestine . Când opioidele se atașează la receptorii intestinali , motilitatea intestinală scade , ceea ce duce la constipație . Substanța activă din Relistor , bromura de metilnaltrexonă , este un antagonist de receptori mu-
Ro_892 () [Corola-website/Science/291651_a_292980]
-
afecțiuni renale severe . Nu este recomandat pentru pacienții cu afecțiuni renale foarte severe care necesită dializă sau la cei cu afecțiuni hepatice severe . Cum acționează Relistor ? Opioidele ameliorează durerea prin atașarea la „ receptorii opioizi ” din creier și măduva spinării . Acești receptori sunt prezenți și în intestine . Când opioidele se atașează la receptorii intestinali , motilitatea intestinală scade , ceea ce duce la constipație . Substanța activă din Relistor , bromura de metilnaltrexonă , este un antagonist de receptori mu- opioizi . Aceasta înseamnă că blochează un anumit tip
Ro_892 () [Corola-website/Science/291651_a_292980]
-
la „ receptorii opioizi ” din creier și măduva spinării . Acești receptori sunt prezenți și în intestine . Când opioidele se atașează la receptorii intestinali , motilitatea intestinală scade , ceea ce duce la constipație . Substanța activă din Relistor , bromura de metilnaltrexonă , este un antagonist de receptori mu- opioizi . Aceasta înseamnă că blochează un anumit tip de receptor opioid denumit „ receptor mu- opioid " . Bromura de metilnaltrexonă este derivată din naltrexonă , o substanță binecunoscută , folosită pentru blocarea efectelor opioizilor . Spre deosebire de naltrexonă , bromura de metilnaltrexonă este mult mai puțin
Ro_892 () [Corola-website/Science/291651_a_292980]
-
prezenți și în intestine . Când opioidele se atașează la receptorii intestinali , motilitatea intestinală scade , ceea ce duce la constipație . Substanța activă din Relistor , bromura de metilnaltrexonă , este un antagonist de receptori mu- opioizi . Aceasta înseamnă că blochează un anumit tip de receptor opioid denumit „ receptor mu- opioid " . Bromura de metilnaltrexonă este derivată din naltrexonă , o substanță binecunoscută , folosită pentru blocarea efectelor opioizilor . Spre deosebire de naltrexonă , bromura de metilnaltrexonă este mult mai puțin susceptibilă să pătrundă în creier , ceea ce înseamnă că blochează receptorii mu-
Ro_892 () [Corola-website/Science/291651_a_292980]
-
intestine . Când opioidele se atașează la receptorii intestinali , motilitatea intestinală scade , ceea ce duce la constipație . Substanța activă din Relistor , bromura de metilnaltrexonă , este un antagonist de receptori mu- opioizi . Aceasta înseamnă că blochează un anumit tip de receptor opioid denumit „ receptor mu- opioid " . Bromura de metilnaltrexonă este derivată din naltrexonă , o substanță binecunoscută , folosită pentru blocarea efectelor opioizilor . Spre deosebire de naltrexonă , bromura de metilnaltrexonă este mult mai puțin susceptibilă să pătrundă în creier , ceea ce înseamnă că blochează receptorii mu- opioizi din intestine
Ro_892 () [Corola-website/Science/291651_a_292980]
-
substanță binecunoscută , folosită pentru blocarea efectelor opioizilor . Spre deosebire de naltrexonă , bromura de metilnaltrexonă este mult mai puțin susceptibilă să pătrundă în creier , ceea ce înseamnă că blochează receptorii mu- opioizi din intestine , dar nu și pe cei din creier . Prin blocarea acestor receptori , Relistor reduce constipația provocată de opioizi , dar nu interferează cu efectele lor analgezice . 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18 84 16 E- mail : mail@ emea
Ro_892 () [Corola-website/Science/291651_a_292980]
-
foarte limitate disponibile , nici inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei ( de exemplu , benazepril , lisinopril și moexipril ) nici inhibitorii proteazei HIV ( de exemplu , ritonavir , saquinavir , indinavir ) nu au un efect imediat aparent asupra concentrației plasmatice de ziconotidă . Ziconotida nu interacționează cu receptorii opioizi . În cazul întreruperii administrării opiaceelor la inițierea tratamentului cu ziconotidă , întreruperea administrării acestora trebuie să fie treptată . La pacienții la care se întrerupe administrarea IT de opiacee , perfuzia IT cu opiacee trebuie redusă treptat pe durata a câteva săptămâni
Ro_815 () [Corola-website/Science/291574_a_292903]