997 matches
-
eficacitatea ( vezi pct . 5. 2 ) . 2 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Al doilea și al treilea trimestru al sarcinii ( vezi pct . 4. 6 ) . Este contraindicată utilizarea concomitentă de aliskiren cu ciclosporină , un foarte potent inhibitor al glicoproteinei P și cu alți inhibitori potenți ai glicoproteinei P ( chinidină , verapamil ) ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Pacienții cărora li se administrează alte medicamente care inhibă sistemul renină- angiotensină ( SRA ) și
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Al doilea și al treilea trimestru al sarcinii ( vezi pct . 4. 6 ) . Este contraindicată utilizarea concomitentă de aliskiren cu ciclosporină , un foarte potent inhibitor al glicoproteinei P și cu alți inhibitori potenți ai glicoproteinei P ( chinidină , verapamil ) ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Pacienții cărora li se administrează alte medicamente care inhibă sistemul renină- angiotensină ( SRA ) și/ sau cei cu funcție renală redusă și/ sau cu
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
să determine o creștere mai mare a concentrațiilor tisulare decât a concentrațiilor plasmatice . De aceea , se recomandă prudență atunci când aliskiren este administrat în asociere cu ketoconazol sau cu alți inhibitori moderați ai P- gp ( itraconazol , claritromicină , telitromicină , eritromicină , amiodaronă ) . Inhibitori potenți ai P- gp Un studiu de interacțiune medicamentoasă cu doză unică realizat la subiecți sănătoși a demonstrat că ciclosporina ( 200 și 600 mg ) crește Cmax a aliskiren 75 mg de aproximativ 2, 5 ori și ASC de aproximativ 5 ori
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
mg ) crește Cmax a aliskiren 75 mg de aproximativ 2, 5 ori și ASC de aproximativ 5 ori . Creșterea poate fi mai mare la doze mai mari de aliskiren . Prin urmare , este contraindicată utilizarea concomitentă a aliskiren și a inhibitorilor potenți ai P- gp ( vezi pct . 4. 3 ) . 4 Furosemid Când aliskiren a fost administrat concomitent cu furosemidul , ASC și Cmax ale furosemidului au scăzut cu 28 % , respectiv , 49 % . Prin urmare , se recomandă monitorizarea efectelor la inițierea și ajustarea tratamentului cu
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
eficacitatea ( vezi pct . 5. 2 ) . 11 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Al doilea și al treilea trimestru al sarcinii ( vezi pct . 4. 6 ) . Este contraindicată utilizarea concomitentă de aliskiren cu ciclosporină , un foarte potent inhibitor al glicoproteinei P și cu alți inhibitori potenți ai glicoproteinei P ( chinidină , verapamil ) ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Pacienții cărora li se administrează alte medicamente care inhibă sistemul renină- angiotensină ( SRA ) și
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . Al doilea și al treilea trimestru al sarcinii ( vezi pct . 4. 6 ) . Este contraindicată utilizarea concomitentă de aliskiren cu ciclosporină , un foarte potent inhibitor al glicoproteinei P și cu alți inhibitori potenți ai glicoproteinei P ( chinidină , verapamil ) ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Pacienții cărora li se administrează alte medicamente care inhibă sistemul renină- angiotensină ( SRA ) și/ sau cei cu funcție renală redusă și/ sau cu
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
să determine o creștere mai mare a concentrațiilor tisulare decât a concentrațiilor plasmatice . De aceea , se recomandă prudență atunci când aliskiren este administrat în asociere cu ketoconazol sau cu alți inhibitori moderați ai P- gp ( itraconazol , claritromicină , telitromicină , eritromicină , amiodaronă ) . Inhibitori potenți ai P- gp Un studiu de interacțiune medicamentoasă cu doză unică realizat la subiecți sănătoși a demonstrat că ciclosporina ( 200 și 600 mg ) crește Cmax a aliskiren 75 mg de aproximativ 2, 5 ori și ASC de aproximativ 5 ori
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
mg ) crește Cmax a aliskiren 75 mg de aproximativ 2, 5 ori și ASC de aproximativ 5 ori . Creșterea poate fi mai mare la doze mai mari de aliskiren . Prin urmare , este contraindicată utilizarea concomitentă a aliskiren și a inhibitorilor potenți ai P- gp ( vezi pct . 4. 3 ) . 13 Furosemid Când aliskiren a fost administrat concomitent cu furosemidul , ASC și Cmax ale furosemidului au scăzut cu 28 % , respectiv , 49 % . Prin urmare , se recomandă monitorizarea efectelor la inițierea și ajustarea tratamentului cu
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
1 ) , s- a demonstrat că sildenafilul potențează efectul hipotensor al nitraților și , de aceea , este contraindicată administrarea sa în asociere cu donorii de oxid nitric ( cum ar fi nitritul de amil ) sau cu orice tip de nitrați . Asocierea cu inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu ketoconazol , itraconazol , ritonavir ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Revatio este contraindicat la pacienții care și- au pierdut vederea la un ochi datorită neuropatiei optice ischemice anterioare , non- arteritice , ( NAION ) indiferent dacă acest episod a fost sau nu
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
eritromicina sau saquinavirul . O scădere a dozei la 20 mg o dată pe zi se recomandă în cazul administrării în asociere cu inhibitori ai CYP3A4 cu potență intermediară , cum ar fi claritromicina , telitromicina și nefazodona . Este contraindicată administrarea asociată a inhibitorilor potenți ai CYP3A4 ( de exemplu ketoconazolul , itraconazolul , ritonavirul ) cu sildenafil pentru tratamentul hipertensiunii arteriale pulmonare ( vezi pct . 4. 3 ) . Pot fi necesare ajustări ale dozei de sildenafil în cazul administrări acestuia în asociere cu inductori ai CYP3A4 ( vez pct . 4. 5
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
pe zi , comparativ cu expunerea corespunzătoare unei doze de 20 mg de trei ori pe zi . Acest interval al concentrațiilor corespunde creșterii expunerii la sildenafil observate în studiile de interacțiune medicamentoasă special concepute cu inhibitori ai CYP3A4 ( cu excepția inhibitorilor mai potenți ai CYP3A4 , de exemplu ketoconazolul , itraconazolul , ritonavirul ) . Administrarea concomitentă a bosentan ( un inductor moderat al izoenzimelor CYP3A4 , CYP2C9 și posibil CYP2C19 ) în doză de 125 mg de două ori pe zi cu sildenafil 80 mg de trei ori pe zi
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
puternici ai CYP3A4 , cum ar fi carbamazepina , fenitoina , fenobarbitalul , sunătoarea și rifampicina . La starea de echilibru , administrarea asociată de ritonavir ( în doză de 500 mg de două ori pe zi ) , un inhibitor al proteazei HIV , care este și un inhibitor potent al citocromului P450 , cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) , a determinat creșterea cu 300 % ( de 4 ori ) a Cmax a sildenafilului și cu 1000 % ( de 11 ori ) a ASC a sildenafilului . La 24 ore valorile concentrației plasmatice a
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
sănătoși , cimetidina ( 800 mg ) , un inhibitor al citocromului P450 și inhibitor nespecifc al CYP3A4 , a deteminat o creștere cu 56 % a concentrației plasmatice a sildenafilului când a fost administrată în asociere cu sildenafilul ( 50 mg ) . Este de așteptat ca inhibitorii potenți ai CYP3A4 , cum ar fi ketoconazolul și itraconazolul , să aibă efecte similare celor ale ritonavirului ( vezi pct . 4. 3 ) . Este de așteptat ca inhibitorii CYP3A4 cu potență intermediară ( de exemplu claritromicina , telitromicina și nefazodona ) să aibă un efect cu intensitate
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
susținere a funcțiilor vitale . Nu este de așteptat ca dializa renală să grăbească eliminarea sildenafilului , deoarece acesta este legat în proporție mare de proteinele plasmatice și nu este eliminat în urină . 5 . 5. 1 . Proprietăți farmacodinamice Sildenafilul este un inhibitor potent și selectiv al fosfodiesterazei de tip 5 ( PDE5 ) specifică guanozid monofosfatului ciclic ( GMPc ) , care este responsabilă de degradarea GMPc . Astfel , sildenafilul crește activitatea GMPc din musculatura netedă a pereților vasculari pulmonari determinând relaxarea acesteia . La pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
P ) : Se recomandă stabilirea atentă a dozei la pacienții tratați cu inhibitori moderați ai CYP3A4 ( de exemplu : diltiazem , fluconazol , eritromicină ) sau inhibitori ai gp- P ( de exemplu : verapamil , ciclosporină ) ( vezi pct . 4. 4 și 4. 5 ) . Administrarea concomitentă de inhibitori potenți ai CYP3A4 este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 și 4. 5 ) . 2 Insuficiență renală : Se recomandă stabilirea atentă a dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la medie ( clearance al creatininei 30- 80 ml/ min ) ( vezi pct . 4. 4 , 4
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
oricare dintre excipienți ( vezi pct . 6. 1 ) . Insuficiență renală severă ( clearance al creatininei < 30 ml/ min ) ( vezi pct . 4. 2 și 5. 2 ) . Insuficiență hepatică moderată sau severă ( vezi pct . 4. 2 și 5. 2 ) . Administrare concomitentă de inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu : itraconazol , ketoconazol , voriconazol , posaconazol , inhibitori ai proteazei HIV , claritromicină , telitromicină , nefazodonă ) ( vezi pct . 4. 2 și 4. 5 ) . Administrarea concomitentă de antiaritmice din clasa IA ( de exemplu , chinidină ) sau din clasa III ( de exemplu : dofetilidă , sotalol
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
odată cu creșterea concentrațiilor plasmatice . Tratamentul concomitent cu ketoconazol 200 mg de două ori pe zi a condus la creșterea ASC a ranolazinei de 3, 0 - până la de 3, 9 ori în timpul tratamentului cu ranolazină . Este contraindicată asocierea ranolazinei cu inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu : itraconazol , ketoconazol , voriconazol , posaconazol , inhibitori ai proteazei HIV , claritromicină , telitromicină , nefazodonă ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Sucul de grapefruit este , de asemenea , un inhibitor potent al CYP3A4 . Diltiazem ( 180 până la 360 mg o dată pe zi ) , un inhibitor
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
9 ori în timpul tratamentului cu ranolazină . Este contraindicată asocierea ranolazinei cu inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu : itraconazol , ketoconazol , voriconazol , posaconazol , inhibitori ai proteazei HIV , claritromicină , telitromicină , nefazodonă ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Sucul de grapefruit este , de asemenea , un inhibitor potent al CYP3A4 . Diltiazem ( 180 până la 360 mg o dată pe zi ) , un inhibitor potent moderat al CYP3A4 , produce creșteri dependente de doză ale concentrației medii constante a ranolazinei de 1, 5 până la 2, 4 ori . Se recomandă o stabilire atentă a
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
ai CYP3A4 ( de exemplu : itraconazol , ketoconazol , voriconazol , posaconazol , inhibitori ai proteazei HIV , claritromicină , telitromicină , nefazodonă ) ( vezi pct . 4. 3 ) . Sucul de grapefruit este , de asemenea , un inhibitor potent al CYP3A4 . Diltiazem ( 180 până la 360 mg o dată pe zi ) , un inhibitor potent moderat al CYP3A4 , produce creșteri dependente de doză ale concentrației medii constante a ranolazinei de 1, 5 până la 2, 4 ori . Se recomandă o stabilire atentă a dozei de Ranexa la pacienții tratați cu diltiazem și alți inhibitori 4 moderat
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
moderat al CYP3A4 , produce creșteri dependente de doză ale concentrației medii constante a ranolazinei de 1, 5 până la 2, 4 ori . Se recomandă o stabilire atentă a dozei de Ranexa la pacienții tratați cu diltiazem și alți inhibitori 4 moderat potenți ai CYP3A4 ( de exemplu : eritromicină , fluconazol ) . Este posibil să fie necesară reducerea dozei de Ranexa ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . Ranolazina este un substrat pentru gp- P . Inhibitorii gp- P ( de exemplu : ciclosporină , chinidină , verapamil ) cresc concentrațiile plasmatice
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
inițierea tratamentului cu Ranexa în timpul administrării inductorilor CYP3A4 ( de exemplu : rifampicină , fenitoină , fenobarbital , carbamazepină , sunătoare ) ( vezi pct . 4. 4 ) . Inhibitori ai CYP2D6 : Ranolazina este metabolizată parțial de către CYP2D6 ; prin urmare , inhibitorii acestei enzime pot crește concentrațiile plasmatice de ranolazină . Inhibitorul potent al CYP2D6 , paroxetina , în doză de 20 mg o dată pe zi , a crescut concentrația plasmatică constantă de ranolazină în doză de 1000 mg de două ori pe zi în medie de 1, 2 ori . Nu este necesară nici o ajustare a
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
ranolazină în doză de 1000 mg de două ori pe zi în medie de 1, 2 ori . Nu este necesară nici o ajustare a dozei . La o doză de 500 mg de două ori pe zi , administrarea concomitentă a unui inhibitor potent al CYP2D6 poate avea drept rezultat o creștere a ASC a ranolazinei de aproximativ 62 % . Efectele ranolazinei asupra altor medicamente . Ranolazina este un inhibitor moderat- potent al gp- P și un inhibitor slab al CYP3A4 , putând crește concentrația plasmatică substratelor
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
doză de 500 mg de două ori pe zi , administrarea concomitentă a unui inhibitor potent al CYP2D6 poate avea drept rezultat o creștere a ASC a ranolazinei de aproximativ 62 % . Efectele ranolazinei asupra altor medicamente . Ranolazina este un inhibitor moderat- potent al gp- P și un inhibitor slab al CYP3A4 , putând crește concentrația plasmatică substratelor gp- P sau CYP3A4 . Distribuția tisulară a medicamentelor transportate de gp- P poate fi crescută . Datele disponibile sugerează că ranolazina este un inhibitor slab al CYP2D6
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
P ) : Se recomandă stabilirea atentă a dozei la pacienții tratați cu inhibitori moderați ai CYP3A4 ( de exemplu : diltiazem , fluconazol , eritromicină ) sau inhibitori ai gp- P ( de exemplu : verapamil , ciclosporină ) ( vezi pct . 4. 4 și 4. 5 ) . Administrarea concomitentă de inhibitori potenți ai CYP3A4 este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 și 4. 5 ) . Insuficiență renală : Se recomandă stabilirea atentă a dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la medie ( clearance al creatininei 30- 80 ml/ min ) ( vezi pct . 4. 4 , 4. 8
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
oricare dintre excipienți ( vezi pct . 6. 1 ) . Insuficiență renală severă ( clearance al creatininei < 30 ml/ min ) ( vezi pct . 4. 2 și 5. 2 ) . Insuficiență hepatică moderată sau severă ( vezi pct . 4. 2 și 5. 2 ) . Administrare concomitentă de inhibitori potenți ai CYP3A4 ( de exemplu : itraconazol , ketoconazol , voriconazol , posaconazol , inhibitori ai proteazei HIV , claritromicină , telitromicină , nefazodonă ) ( vezi pct . 4. 2 și 4. 5 ) . Administrarea concomitentă de antiaritmice din clasa IA ( de exemplu , chinidină ) sau din clasa III ( de exemplu : dofetilidă , sotalol
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]