10,730 matches
-
56 % și , respectiv , 44 % . Distribuția In vitro , legarea lenalidomidei marcată cu C14 de proteinele plasmatice a fost redusă . Valoarea medie a legării de proteinele plasmatice a fost de 22, 7 % , la pacienții cu mielom multiplu , și de 29, 2 % , la voluntarii sănătoși . Metabolizarea și excreția Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 și CYP3A . Majoritatea lenalidomidei este eliminată , în formă nemodificată , prin excreție renală . La persoanele cu funcție renală normală
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
cât și în ziua 28 . La pacienții cu mielom multiplu , valorile Cmax și ASC cresc porporțional cu doza , după administrarea de doze unice și multiple . La acești pacienții , expunerea este ușor mai mare în ceea ce privește valorile Cmax și ASC , comparativ cu voluntarii sănătoși de sex masculin , deoarece raportul clearance/ fracțiune biodisponibilă a unui medicament ( CL/ F ) este mai redus la pacienții cu mielom multiplu , comparativ cu voluntarii sănătoși ( aproximativ 200 ml/ min , comparativ cu 300 ml/ min ) . Aceste date sunt în concordanță
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
La acești pacienții , expunerea este ușor mai mare în ceea ce privește valorile Cmax și ASC , comparativ cu voluntarii sănătoși de sex masculin , deoarece raportul clearance/ fracțiune biodisponibilă a unui medicament ( CL/ F ) este mai redus la pacienții cu mielom multiplu , comparativ cu voluntarii sănătoși ( aproximativ 200 ml/ min , comparativ cu 300 ml/ min ) . Aceste date sunt în concordanță cu funcția renală compromisă la pacienții cu mielom multiplu , o consecință posibilă a vârstei ( vârsta medie a pacienților fiind de 58 ani , comparativ cu 29
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
200 ml/ min , comparativ cu 300 ml/ min ) . Aceste date sunt în concordanță cu funcția renală compromisă la pacienții cu mielom multiplu , o consecință posibilă a vârstei ( vârsta medie a pacienților fiind de 58 ani , comparativ cu 29 ani la voluntarii sănătoși ) și a bolii de care suferă . 5. 3 Date preclinice de siguranță S- a efectuat un studiu privind dezvoltarea embriofetală la maimuțe cărora li s- a administrat lenalidomidă în doze de până la 4 mg/ kg pezi . Rezultate preliminare ale
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
exista în formele optic active S ( - ) și R( + ) . Lenalidomida este produsă sub forma unui amestec racemic . Lenalidomida are , în general , o solubilitate mai mare în solvenții organici ; solubilitatea maximă se obține în soluția tampon de HCl 0, 1N . Absorbția La voluntarii sănătoși , lenalidomida este absorbită rapid după administrarea pe cale orală , atingând concentrațiile plasmatice maxime într- un interval de 0, 625 - 1, 5 ore de la administrarea dozei . Administrarea medicamentului concomitent cu alimente nu modifică absorbția . Concentrația maximă ( Cmax ) și aria de sub curba
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
56 % și , respectiv , 44 % . Distribuția In vitro , legarea lenalidomidei marcată cu C14 de proteinele plasmatice a fost redusă . Valoarea medie a legării de proteinele plasmatice a fost de 22, 7 % , la pacienții cu mielom multiplu , și de 29, 2 % , la voluntarii sănătoși . Metabolizarea și excreția Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 și CYP3A . Majoritatea lenalidomidei este eliminată , în formă nemodificată , prin excreție renală . La persoanele cu funcție renală normală
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
cât și în ziua 28 . La pacienții cu mielom multiplu , valorile Cmax și ASC cresc porporțional cu doza , după administrarea de doze unice și multiple . La acești pacienții , expunerea este ușor mai mare în ceea ce privește valorile Cmax și ASC , comparativ cu voluntarii sănătoși de sex masculin , deoarece raportul clearance/ fracțiune biodisponibilă a unui medicament ( CL/ F ) este mai redus la pacienții cu mielom multiplu , comparativ cu voluntarii sănătoși ( aproximativ 200 ml/ min , comparativ cu 300 ml/ min ) . Aceste date sunt în concordanță
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
La acești pacienții , expunerea este ușor mai mare în ceea ce privește valorile Cmax și ASC , comparativ cu voluntarii sănătoși de sex masculin , deoarece raportul clearance/ fracțiune biodisponibilă a unui medicament ( CL/ F ) este mai redus la pacienții cu mielom multiplu , comparativ cu voluntarii sănătoși ( aproximativ 200 ml/ min , comparativ cu 300 ml/ min ) . Aceste date sunt în concordanță cu funcția renală compromisă la pacienții cu mielom multiplu , o consecință posibilă a vârstei ( vârsta medie a pacienților fiind de 58 ani , comparativ cu 29
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
200 ml/ min , comparativ cu 300 ml/ min ) . Aceste date sunt în concordanță cu funcția renală compromisă la pacienții cu mielom multiplu , o consecință posibilă a vârstei ( vârsta medie a pacienților fiind de 58 ani , comparativ cu 29 ani la voluntarii sănătoși ) și a bolii de care suferă . 5. 3 Date preclinice de siguranță S- a efectuat un studiu privind dezvoltarea embriofetală la maimuțe cărora li s- a administrat lenalidomidă în doze de până la 4 mg/ kg pezi . Rezultate preliminare ale
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
raportate în studiile clinice . 4. 9 Supradozaj Nu există o experiență specifică de conduită în cazul supradozei de Thelin . În caz de supradoză trebuie aplicate măsuri simptomatice și de susținere a funcțiilor vitale . Pe parcursul testelor clinice , Thelin a fost administrat voluntarilor sănătoși într- o doză zilnică orală de 1000 mg/ zi timp de 7 zile . Cele mai frecvente reacții adverse la această doză au fost cefaleea , greața și vărsăturile . 8 În cadrul unui studiu deschis de hipertensiune , 10 pacienți au primit câte
Ro_1053 () [Corola-website/Science/291812_a_293141]
-
Gradul de legare este independent de concentrație , în domeniul relevant din punct de vedere clinic . Sitaxentanul de sodiu nu pătrunde în eritrocite și nu pare să traverseze bariera hemato - encefalică . 10 Metabolismul și eliminarea Ca urmare a administrării orale la voluntari sănătoși , sitaxentanul de sodiu suferă un grad înalt de metabolizare . În cadrul unui test standard in vitro de activitate , cei mai comuni produși de metabolizare sunt de cel puțin 10 ori mai puțin puternici ca antagoniști ai ETA decât sitaxentanul de
Ro_1053 () [Corola-website/Science/291812_a_293141]
-
60 % dintr- o doză orală este excretată în urină , restul fiind eliminat în fecale . Mai puțin de 1 % din doză este excretată ca ingredient activ nemodificat . Timpul de înjumătățire ( t ) de eliminare terminală este de 10 ore . Starea stabilă la voluntari a fost atinsă în mai puțin de 6 zile . Nu au fost observate acumulări plasmatice neașteptate după administrări repetate ale dozei recomandate de 100 mg o dată pe zi . Cu toate acestea , la doze de 300 mg și mai mari , farmacocinetica
Ro_1053 () [Corola-website/Science/291812_a_293141]
-
ale acidului liber în umoarea apoasă de 20 ng/ g s- au obținut în una- două ore . Timpul de înjumătățire al concentrației din umoarea apoasă a fost de aproximativ 1, 5 ore . Distribuție După administrarea topică oftalmică a TRAVATAN la voluntari sănătoși , s- a evidențiat expunerea sistemică mică la acidul liber activ . La 10- 30 minute după administrarea dozei , s- au observat concentrații plasmatice maxime de acid liber activ de 25 pg/ ml sau mai mici . După aceea , în mai puțin
Ro_1072 () [Corola-website/Science/291831_a_293160]
-
cecumului înregistrate la șobolani la doza de 1500 mg/ kg și zi nu au fost statistic semnificative . Deși aliskirenul are potențial cunoscut de iritare , limitele de siguranță obținute la om la doza de 300 mg în cursul unui studiu la voluntari sănătoși au fost considerate adecvate la un nivel de 9- 11 ori mai mare , pe baza concentrațiilor din fecale , sau de 6 ori mai mare , pe baza concentrațiilor din mucoase , decât 250 mg/ kg și zi în cadrul studiului de carcinogenitate
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
cecumului înregistrate la șobolani la doza de 1500 mg/ kg și zi nu au fost statistic semnificative . Deși aliskirenul are potențial cunoscut de iritare , limitele de siguranță obținute la om la doza de 300 mg în cursul unui studiu la voluntari sănătoși au fost considerate adecvate la un nivel de 9- 11 ori mai mare , pe baza concentrațiilor din fecale , sau de 6 ori mai mare , pe baza concentrațiilor din mucoase , decât 250 mg/ kg și zi în cadrul studiului de carcinogenitate
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
pot trage concluzii generale pe baza lor . 8 Cea mai mare doză de tolcaponă administrată la om a fost de 800 mg de 3 ori/ zi , cu sau fără administrare concomitentă de levodopa , în cadrul unui studiu de 1 săptămână la voluntari vârstnici sănătoși . Concentrația plasmatică maximă a tolcaponei la această doză a fost în medie de 30 µg/ ml ( comparativ cu 3 și respectiv 6 µg/ ml , la 100 respectiv 200 mg tolcaponă de 3 ori/ zi ) . S- au observat greață
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
hidroxi- L- fenilalanină ( 3- OMD ) . Nivelurile plasmatice mari de 3- OMD s- au asociat cu un răspuns slab la levodopa la pacienții cu boală Parkinson . Tolcapona reduce în mod substanțial formarea de 3- OMD . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Studiile la voluntari sănătoși au arătat că tolcapona administrată pe cale orală inhibă reversibil activitatea COMT în eritrocitele umane . Această inhibare este strâns legată de concentrația plasmatică a tolcaponei . La 200 mg tolcaponă , inhibarea maximă a activității eritrocitare a COMT este în medie de peste
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
a timpului de înjumătățire prin eliminare terminal ( t/ 2 ) a levodopei . În general , media concentrației plasmatice maxime a levodopei ( Cmax ) și timpul de realizare a acesteia ( tmax ) nu sunt afectate . Instalarea efectului are loc după prima administrare . Studii efectuate la voluntari sănătoși și pacienți cu boală Parkinson au confirmat că efectul maxim se obține cu 100 - 200 mg tolcaponă . Tolcapona a scăzut profund și dependent de doză nivelurile plasmatice ale 3- OMD atunci când a fost administrată cu levodopa și un inhibitor
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
se pot trage concluzii generale pe baza lor . Cea mai mare doză de tolcaponă administrată la om a fost de 800 mg de 3 ori/ zi , cu sau fără administrare concomitentă de levodopa , în cadrul unui studiu de 1 săptămână la voluntari vârstnici sănătoși . Concentrația plasmatică maximă a tolcaponei la această doză a fost în medie de 30 µg/ ml ( comparativ cu 3 și respectiv 6 µg/ ml , la 100 respectiv 200 mg tolcaponă de 3 ori/ zi ) . S- au observat greață
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
hidroxi- L- fenilalanină ( 3- OMD ) . Nivelurile plasmatice mari de 3- OMD s- au asociat cu un răspuns slab la levodopa la pacienții cu boală Parkinson . Tolcapona reduce în mod substanțial formarea de 3- OMD . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Studiile la voluntari sănătoși au arătat că tolcapona administrată pe cale orală inhibă reversibil activitatea COMT în eritrocitele umane . Această inhibare este strâns legată de concentrația plasmatică a tolcaponei . La 200 mg tolcaponă , inhibarea maximă a activității eritrocitare a COMT este în medie de peste
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
a timpului de înjumătățire prin eliminare terminal ( t/ 2 ) a levodopei . În general , media concentrației plasmatice maxime a levodopei ( Cmax ) și timpul de realizare a acesteia ( tmax ) nu sunt afectate . Instalarea efectului are loc după prima administrare . Studii efectuate la voluntari sănătoși și pacienți cu boală Parkinson au confirmat că efectul maxim se obține cu 100 - 200 mg tolcaponă . Tolcapona a scăzut profund și dependent de doză nivelurile plasmatice ale 3- OMD atunci când a fost administrată cu levodopa și un inhibitor
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
citocromului P450 , deoarece investigațiile in vitro au arătat faptul că atosiban nu este substrat pentru sistemul enzimatic al citocromului P450 și nu inhibă enzimele citocromului P450 care metabolizează medicamentele . Studiile de interacțiune au fost efectuate cu betametazonă și labetalol , la voluntari sănătoși , de sex feminin . Nu au fost observate interacțiuni relevante clinic între atosiban și betametazonă . În cazul în care atosiban și labetalol au fost administrate concomitent , Cmax de labetalol a scăzut cu 36 % și Tmax a crescut cu 45 minute
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
ar trebui monitorizată . Cu toate acestea , în timpul studiilor clinice nu au fost observate contracții uterine inadecvate postpartum . 10 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Studiile de interacțiune au fost efectuate cu betametazonă și labetalol , la voluntari sănătoși , de sex feminin . Nu au fost observate interacțiuni relevante clinic între atosiban și betametazonă . În cazul în care atosiban și labetalol au fost administrate concomitent , Cmax de labetalol a scăzut cu 36 % și Tmax a crescut cu 45 minute
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]
-
faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale Cmax și timpului de înjumătățire prin eliminare . Când nateglinida este administrată concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 , la pacienți nu pot fi excluse un efect mai prelungit și un posibil risc de hipoglicemie . Se recomandă
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Trazec efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]