10,730 matches
-
faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale Cmax și timpului de înjumătățire prin eliminare . Când nateglinida este administrată concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 , la pacienți nu pot fi excluse un efect mai prelungit și un posibil risc de hipoglicemie . Se recomandă
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Trazec efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale Cmax și timpului de înjumătățire prin eliminare . Când nateglinida este administrată concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 , la pacienți nu pot fi excluse un efect mai prelungit și un posibil risc de hipoglicemie . Se recomandă
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Trazec efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
au fost raportate reacții incluzând hipertensiune și diskinezie cu ocazia utilizării concomitente a antidepresivelor triciclice și a levodopa/ carbidopa . Interacțiunile dintre entacaponă și imipramină și cele dintre entacaponă și moclobemidă au fost investigate în cadrul unor studii cu doză unică , pe voluntari sănătoși . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Un număr semnificativ de pacienți cu boala Parkinson au fost tratați cu o combinație de levodopa , carbidopa și entacaponă plus câteva substanțe active ce au inclus inhibitori ai MAO- A , antidepresive 5 triciclice
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
față de citocromul P450 2C9 în condiții in vitro ( vezi pct . 5. 2 ) , Stalevo are potențialul de a interfera cu substanțele active a căror metabolizare este dependentă de această izoenzimă , precum S- warfarina . Totuși , în cadrul unui studiu de interacțiune , efectuat pe voluntari sănătoși , entacapona nu a modificat concentrațiile plasmatice ale S- warfarinei , în timp ce ASC pentru R- warfarină a crescut , în medie , cu 18 % [ IC90 11- 26 % ] . Vaorile INR au crescut , în medie , cu 13 % [ IC90 6- 19 % ] . Astfel , se recomandă verificarea INR
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
au fost raportate reacții incluzând hipertensiune și diskinezie cu ocazia utilizării concomitente a antidepresivelor triciclice și a levodopa/ carbidopa . Interacțiunile dintre entacaponă și imipramină și cele dintre entacaponă și moclobemidă au fost investigate în cadrul unor studii cu doză unică , pe voluntari sănătoși . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Un număr semnificativ de pacienți cu boala Parkinson au fost tratați cu o combinație de levodopa , carbidopa și entacaponă plus câteva substanțe active ce au inclus inhibitori ai MAO- A , antidepresive 17 triciclice
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
față de citocromul P450 2C9 în condiții in vitro ( vezi pct . 5. 2 ) , Stalevo are potențialul de a interfera cu substanțele active a căror metabolizare este dependentă de această izoenzimă , precum S- warfarina . Totuși , în cadrul unui studiu de interacțiune , efectuat pe voluntari sănătoși , entacapona nu a modificat concentrațiile plasmatice ale S- warfarinei , în timp ce ASC pentru R- warfarină a crescut , în medie , cu 18 % [ IC90 11- 26 % ] . Vaorile INR au crescut , în medie , cu 13 % [ IC90 6- 19 % ] . Astfel , se recomandă verificarea INR
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
au fost raportate reacții incluzând hipertensiune și diskinezie cu ocazia utilizării concomitente a antidepresivelor triciclice și a levodopa/ carbidopa . Interacțiunile dintre entacaponă și imipramină și cele dintre entacaponă și moclobemidă au fost investigate în cadrul unor studii cu doză unică , pe voluntari sănătoși . Nu au fost observate interacțiuni farmacodinamice . Un număr semnificativ de pacienți cu boala Parkinson au fost tratați cu o combinație de levodopa , 29 carbidopa și entacaponă plus câteva substanțe active ce au inclus inhibitori ai MAO- A , antidepresive triciclice
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
față de citocromul P450 2C9 în condiții in vitro ( vezi pct . 5. 2 ) , Stalevo are potențialul de a interfera cu substanțele active a căror metabolizare este dependentă de această izoenzimă , precum S- warfarina . Totuși , în cadrul unui studiu de interacțiune , efectuat pe voluntari sănătoși , entacapona nu a modificat concentrațiile plasmatice ale S- warfarinei , în timp ce ASC pentru R- warfarină a crescut , în medie , cu 18 % [ IC90 11- 26 % ] . Vaorile INR au crescut , în medie , cu 13 % [ IC90 6- 19 % ] . Astfel , se recomandă verificarea INR
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
au fost raportate reacții incluzând hipertensiune și diskinezie cu ocazia utilizării concomitente a antidepresivelor triciclice și a levodopa/ carbidopa . Interacțiunile dintre entacaponă și imipramină și cele dintre entacaponă și moclobemidă au fost investigate în cadrul unor studii cu doză unică , pe voluntari sănătoși . 41 număr semnificativ de pacienți cu boala Parkinson au fost tratați cu o combinație de levodopa , carbidopa și entacaponă plus câteva substanțe active ce au inclus inhibitori ai MAO- A , antidepresive triciclice , inhibitori ai recaptării noradrenalinei precum desipramina , maprotilina
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
față de citocromul P450 2C9 în condiții in vitro ( vezi pct . 5. 2 ) , Stalevo are potențialul de a interfera cu substanțele active a căror metabolizare este dependentă de această izoenzimă , precum S- warfarina . Totuși , în cadrul unui studiu de interacțiune , efectuat pe voluntari sănătoși , entacapona nu a modificat concentrațiile plasmatice ale S- warfarinei , în timp ce ASC pentru R- warfarină a crescut , în medie , cu 18 % [ IC90 11- 26 % ] . Vaorile INR au crescut , în medie , cu 13 % [ IC90 6- 19 % ] . Astfel , se recomandă verificarea INR
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
la animale de laborator demonstrează că pramipexolul inhibă sinteza , eliberarea și turnover- ul dopaminei . Mecanismul de acțiune al parmipexolului ca tratament pentru Sindromul picioarelor fără repaus nu este cunoscut . Dovezi neurofarmacologice sugerează în principal implicarea sistemului dopaminergic . În studiile la voluntari , a fost observată diminuarea secreției de prolactină dependent de doză . Studii clinice în boala Parkinson La pacienți , SIFROL ameliorează semnele și simptomele formei idiopatice de boală Parkinson . Studiile clinice controlate au inclus aproximativ 2100 pacienți aflați în stadiile Hoehn și
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
la animale de laborator demonstrează că pramipexolul inhibă sinteza , eliberarea și turnover- ul dopaminei . Mecanismul de acțiune al parmipexolului ca tratament pentru Sindromul picioarelor fără repaus nu este cunoscut . Dovezi neurofarmacologice sugerează în principal implicarea sistemului dopaminergic . În studiile la voluntari , a fost observată diminuarea secreției de prolactină dependent de doză . Studii clinice în boala Parkinson La pacienți , SIFROL ameliorează semnele și simptomele formei idiopatice de boală Parkinson . Studiile clinice controlate au inclus aproximativ 2100 pacienți aflați în stadiile Hoehn și
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
la animale de laborator demonstrează că pramipexolul inhibă sinteza , eliberarea și turnover- ul dopaminei . Mecanismul de acțiune al parmipexolului ca tratament pentru Sindromul picioarelor fără repaus nu este cunoscut . Dovezi neurofarmacologice sugerează în principal implicarea sistemului dopaminergic . În studiile la voluntari , a fost observată diminuarea secreției de prolactină dependent de doză . Studii clinice în boala Parkinson La pacienți , SIFROL ameliorează semnele și simptomele formei idiopatice de boală Parkinson . Studiile clinice controlate au inclus aproximativ 2100 pacienți aflați în stadiile Hoehn și
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
la animale de laborator demonstrează că pramipexolul inhibă sinteza , eliberarea și turnover- ul dopaminei . Mecanismul de acțiune al parmipexolului ca tratament pentru Sindromul picioarelor fără repaus nu este cunoscut . Dovezi neurofarmacologice sugerează în principal implicarea sistemului dopaminergic . În studiile la voluntari , a fost observată diminuarea secreției de prolactină dependent de doză . Studii clinice în boala Parkinson La pacienți , SIFROL ameliorează semnele și simptomele formei idiopatice de boală Parkinson . Studiile clinice controlate au inclus aproximativ 2100 pacienți aflați în stadiile Hoehn și
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
la animale de laborator demonstrează că pramipexolul inhibă sinteza , eliberarea și turnover- ul dopaminei . Mecanismul de acțiune al parmipexolului ca tratament pentru Sindromul picioarelor fără repaus nu este cunoscut . Dovezi neurofarmacologice sugerează în principal implicarea sistemului dopaminergic . În studiile la voluntari , a fost observată diminuarea secreției de prolactină dependent de doză . Studii clinice în boala Parkinson La pacienți , SIFROL ameliorează semnele și simptomele formei idiopatice de boală Parkinson . Studiile clinice controlate au inclus aproximativ 2100 pacienți aflați în stadiile Hoehn și
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
gastric , deoarece solubilitatea și absorbția lapatinib pot scădea ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efecte ale altor medicamente asupra lapatinibului Lapatinib este metabolizat predominant de către CYP3A ( vezi pct . 5. 2 ) . La voluntari sănătoși cărora li s- a administrat ketoconazol , un puternic inhibitor al CYP3A4 , în doză de 200 mg de două ori pe zi timp de 7 zile , expunerea sistemică la lapatinib ( 100 mg pe zi ) a crescut de circa 3, 6
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
zi ) a crescut de circa 3, 6 ori , iar timpul de înjumătățire a crescut de 1, 7 ori . Administrarea concomitentă de lapatinib cu inhibitori puternici ai CYP3A4 ( de exemplu ritonavir , saquinavir , telitromicină , ketoconazol , itraconazol , voriconazol , posaconazol , nefazodonă ) trebuie evitată . La voluntari sănătoși cărora li s- a administrat carbamazepină , un inductor al CYP3A4 , în doze de 100 mg de două ori pe zi timp de 3 zile și 200 mg de două ori pe zi timp de 17 zile , expunerea sistemică la
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
de evaluare , prevenirea reapariției depresiei măsurată ca intervalul de timp până la reapariția bolii . În acest studiu clinic dublu- orb , incidența reapariției bolii pe parcursul celor 6 luni de urmărire a fost de 22 % pentru Valdoxan și de 47 % pentru placebo . La voluntarii sănătoși , Valdoxan nu influențează vigilența diurnă sau memoria . La pacienții cu depresie , tratamentul cu Valdoxan 25 mg a crescut somnul cu unde lente fără modificarea cantității de somn REM ( Rapid Eye Movement ) sau a latenței REM . De asemenea , Valdoxan 25
Ro_1109 () [Corola-website/Science/291868_a_293197]
-
timpul până la instalarea somnului și atingerea frecvenței cardiace minime . Analiza combinată a studiilor care au folosit scala Arizona Sexual Experience ( ASEX ) a arătat că Valdoxan nu a fost asociat cu disfuncții sexuale . Valdoxan nu induce dependență , conform măsurătorilor efectuate la voluntari sănătoși pe o scală analog vizuală specifică sau pe lista 49 a Addiction Research Center Inventory ( ARCI ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție și biodisponibilitate : Agomelatina este rapid și bine absorbită ( ≥ 80 % ) după administrare orală . Biodisponibilitatea absolută este mică ( < 5
Ro_1109 () [Corola-website/Science/291868_a_293197]
-
plasmatice s- a situat într- un interval de 80 % până la 87 % , în maxim 4 ore după injectare . • Metabolism Rezultatele obținute din diferitele analize ale probelor de plasmă și urină indică faptul că gadofosveset nu suferă o metabolizare măsurabilă . Eliminare La voluntarii sănătoși , gadofosveset a fost eliminat predominant pe cale urinară , cu 84 % ( interval 79 - 94 % ) din doza injectată ( 0, 03 mmol/ kg ) eliminată în urină timp de 14 zile . Nouăzeci și patru la sută ( 94 % ) din exreția urinară s- a produs în
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
utilizării în timpul dezvoltării acesteia ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 9 Supradozaj Nu sunt disponibile informații specifice cu privire la tratamentul în caz de supradozaj . Administrarea intravenoasă a unei doze unice de 300 mg de tigeciclină pe durata a 60 de minute la voluntari sănătoși a produs o incidență crescută a cazurilor de greață și vărsături . Tigeciclina nu poate fi îndepărtată prin hemodializă în cantități semnificative . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune Tigeciclina , un antibiotic din clasa glicilciclinelor , inhibă translația proteinelor în interiorul
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
în cazul perfuziilor de 60 de minute . Valoarea ASC0- 12h la starea de echilibru a fost de 2. 349±850 ng• h/ ml . Metabolizare În medie , se estimează că mai puțin de 20 % din tigeciclină este metabolizată înainte de excreție . La voluntarii sănătoși de sex masculin , după administrarea de tigeciclină marcată cu 14C , principala moleculă marcată cu 14C recuperată în urină și materiile fecale a fost tigeciclina nemodificată , însă au fost , de asemenea , prezenți și un metabolit N- acetilic și un epimer
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
zile . Durata de timp mediană până la apariția erupțiilor cutanate a fost de 10 zile . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : După administrare orală , concentrațiile plasmatice maxime de erlotinib se obțin după aproximativ 4 ore de la administrarea orală . Un studiu efectuat la voluntari sănătoși a dovedit o estimare a biodisponibilității absolute de 59 % . Distribuție : Erlotinibul are un volum aparent mediu de distribuție de 232 l și se distribuie în țesutul tumoral la om . Într- un studiu efectuat la 4 pacienți ( 3 pacienți cu
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]