976 matches
-
de amețeală , care poate avea un efect asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje ( vezi pct . 4. 8 ) . 4 4. 8 Reacții adverse Cele mai frecvente reacții adverse asociate cu medicamentul , întâlnite la pacienții expuși la bromură de metilnaltrexonă în toate fazele studiilor controlate față de placebo , au fost durerea abdominală , greața , diareea și flatulența . Reacțiile adverse sunt clasificate astfel : foarte frecvente ( ≥1/ 10 ) ; frecvente ( ≥1/ 100 și < 1/ 10 ) ; mai puțin frecvente ( ≥1/ 1000 și <
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
administrată în bolus intravenos . În caz de supradozaj , semnele și simptomele de hipotensiune ortostatică trebuie monitorizate și raportate unui medic . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : nu este încă atribuită , codul ATC : nu este încă atribuit . Mecanism de acțiune Bromura de metilnaltrexonă este un antagonist selectiv al legării opioidelor la receptorul mu . Studiile in vitro au indicat faptul că metilnaltrexona este un antagonist al receptorului opioid mu ( constanta de inhibare [ Ki ] = 28 nM ) , cu o potență de 8 ori mai
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
boli aflate în stadiu avansat . Înainte de screening , pacienții aveau constipație indusă de opioide , definită ca < 3 scaune în ultima săptămână sau nici un scaun timp de > 2 zile . Studiul 301 a comparat cu placebo o doză unică , subcutanată , de bromură de metilnaltrexonă administrată în regim dublu- orb , de 0, 15 mg/ kg sau de 0, 3 mg/ kg . Doza administrată în regim dublu- orb a fost urmată de o perioadă de 4 săptămâni de tratament în regim deschis în care
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
regim dublu- orb , de 0, 15 mg/ kg sau de 0, 3 mg/ kg . Doza administrată în regim dublu- orb a fost urmată de o perioadă de 4 săptămâni de tratament în regim deschis în care a fost permisă utilizarea bromurii de metilnaltrexonă după necesități , dar nu mai mult de 1 doză într- o perioadă de 24 de ore . Pacienții și- au menținut regimul lor uzual de laxative pe durata ambelor perioade de studiu . În perioada de studiu în regim dublu-
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
o perioadă de 24 de ore . Pacienții și- au menținut regimul lor uzual de laxative pe durata ambelor perioade de studiu . În perioada de studiu în regim dublu- orb au fost tratați un total de 154 de pacienți ( 47 cu bromură de metilnaltrexonă 0, 15 mg/ kg , 55 cu bromură de metilnaltrexonă 0, 3 mg/ kg , 52 cu placebo ) . Criteriul final principal a fost proporția pacienților care au avut scaun fără administrarea medicației laxative de salvare în cele 4 ore după
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
menținut regimul lor uzual de laxative pe durata ambelor perioade de studiu . În perioada de studiu în regim dublu- orb au fost tratați un total de 154 de pacienți ( 47 cu bromură de metilnaltrexonă 0, 15 mg/ kg , 55 cu bromură de metilnaltrexonă 0, 3 mg/ kg , 52 cu placebo ) . Criteriul final principal a fost proporția pacienților care au avut scaun fără administrarea medicației laxative de salvare în cele 4 ore după administrarea medicamentului de studiu în regim dublu- orb . Pacienții
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
0, 3 mg/ kg , 52 cu placebo ) . Criteriul final principal a fost proporția pacienților care au avut scaun fără administrarea medicației laxative de salvare în cele 4 ore după administrarea medicamentului de studiu în regim dublu- orb . Pacienții tratați cu bromură de metilnaltrexonă au prezentat o rată semnificativ mai mare a efectului laxativ în cele 4 ore după administrarea dozei în regim dublu- orb ( 62 % pentru 0, 15 mg/ kg și 58 % pentru 0, 3 mg/ kg ) față de pacienții tratați cu
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
62 % pentru 0, 15 mg/ kg și 58 % pentru 0, 3 mg/ kg ) față de pacienții tratați cu placebo ( 14 % ) ; p < 0, 0001 pentru fiecare doză , față de placebo . Studiul 302 a comparat doze subcutanate , administrate în regim dublu- orb , de bromură de metilnaltrexonă , administrate la interval de două zile timp de două săptămâni , cu placebo . În prima săptămână ( zilele 1 , 3 , 5 , 7 ) , pacienților li s- a administrat fie bromură de metilnaltrexonă 0, 15 mg/ kg , fie placebo . În cea de-
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
302 a comparat doze subcutanate , administrate în regim dublu- orb , de bromură de metilnaltrexonă , administrate la interval de două zile timp de două săptămâni , cu placebo . În prima săptămână ( zilele 1 , 3 , 5 , 7 ) , pacienților li s- a administrat fie bromură de metilnaltrexonă 0, 15 mg/ kg , fie placebo . În cea de- a doua săptămână , doza atribuită unui pacient a putut fi crescută la 0, 30 mg/ kg dacă pacientul respectiv a prezentat 2 sau mai puține scaune fără medicație laxativă
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
respectiv a prezentat 2 sau mai puține scaune fără medicație laxativă de salvare până în ziua 8 . Doza atribuită pacientului a putut fi redusă în orice moment , în funcție de tolerabilitate . Au fost analizate datele provenite de la 133 de pacienți ( 62 tratați cu bromură de metilnaltrexonă , 71 tratați cu placebo ) . Au existat 2 criterii finale principale : proporția de pacienți care au avut tranzit intestinal fără a apela la medicația laxativă de salvare în cele 4 ore după administrarea primei doze de medicament de studiu
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
de studiu și proporția de pacienți care au avut tranzit intestinal fără a apela la medicația laxativă de salvare în cele 4 ore după administrarea a cel puțin 2 din primele 4 doze ale medicamentului de studiu . Pacienții tratați cu bromură de metilnaltrexonă au prezentat o rată mai mare a efectului laxativ în cele 4 ore după administrarea primei doze ( 48 % ) , față de pacienții cărora li s- a administrat placebo ( 16 % ) ; p < 0, 0001 - ? Pacienții tratați cu bromură de metilnaltrexonă au
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
Pacienții tratați cu bromură de metilnaltrexonă au prezentat o rată mai mare a efectului laxativ în cele 4 ore după administrarea primei doze ( 48 % ) , față de pacienții cărora li s- a administrat placebo ( 16 % ) ; p < 0, 0001 - ? Pacienții tratați cu bromură de metilnaltrexonă au prezentat , de asemenea , rate semnificativ mai mari ale efectului laxativ în cele 4 ore după administrarea a cel puțin 2 din primele 4 doze ( 52 % ) , față de pacienții cărora li s- a administrat placebo ( 9 % ) ; p < 0
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
a fost demonstrată în studiul 302 , în care rata de răspuns la efectul laxativ a fost concordantă de la doza 1 până la doza 7 , pe toată durata de 2 săptămâni a perioadei de studiu în regim dublu - orb . Eficacitatea și siguranța bromurii de metilnaltrexonă au fost , de asemenea , demonstrate prin intermediul unei perioade de tratament în regim deschis , fiind administrată în cadrul studiului 301 din ziua 2 până în săptămâna 4 , precum și în două extensii de studiu efectuate în regim deschis ( 301EXT și 302EXT ) , în
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
metilnaltrexonă au fost , de asemenea , demonstrate prin intermediul unei perioade de tratament în regim deschis , fiind administrată în cadrul studiului 301 din ziua 2 până în săptămâna 4 , precum și în două extensii de studiu efectuate în regim deschis ( 301EXT și 302EXT ) , în care bromura de metilnaltrexonă a fost administrată după necesități , pe o perioadă de cel mult 4 luni ( numai 8 pacienți au atins acest interval ) . Un total de 136 , 21 și 82 de pacienți au fost tratați cu cel puțin o doză în
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
s- a menținut pe toată durata extensiilor de studiu la acei pacienți care au continuat tratamentul . În aceste studii nu s- a evidențiat nici o relație semnificativă între doza inițială de opioid și răspunsul de tip laxativ la pacienții tratați cu bromură de metilnaltrexonă . În plus , valoarea mediană a dozei zilnice de opioid nu a prezentat variații semnificative față de momentul inițial nici în cazul pacienților tratați cu bromură de metilnaltrexonă , nici în cel al pacienților cărora li s- a administrat placebo . Nu
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
între doza inițială de opioid și răspunsul de tip laxativ la pacienții tratați cu bromură de metilnaltrexonă . În plus , valoarea mediană a dozei zilnice de opioid nu a prezentat variații semnificative față de momentul inițial nici în cazul pacienților tratați cu bromură de metilnaltrexonă , nici în cel al pacienților cărora li s- a administrat placebo . Nu au existat modificări relevante clinic ale scorurilor de evaluare a durerii de la momentul inițial , nici în cazul pacienților tratați cu bromură de metilnaltrexonă , nici în cel
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
în cazul pacienților tratați cu bromură de metilnaltrexonă , nici în cel al pacienților cărora li s- a administrat placebo . Nu au existat modificări relevante clinic ale scorurilor de evaluare a durerii de la momentul inițial , nici în cazul pacienților tratați cu bromură de metilnaltrexonă , nici în cel al pacienților cărora li s- a administrat placebo . Efecte asupra repolarizării cardiace În cadrul unui studiu ECG dublu- orb , randomizat , desfășurat pe grupuri paralele , al unor doze unice de bromură de metilnaltrexonă ( 0, 15 , 0, 30
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
nici în cazul pacienților tratați cu bromură de metilnaltrexonă , nici în cel al pacienților cărora li s- a administrat placebo . Efecte asupra repolarizării cardiace În cadrul unui studiu ECG dublu- orb , randomizat , desfășurat pe grupuri paralele , al unor doze unice de bromură de metilnaltrexonă ( 0, 15 , 0, 30 și 0, 50 mg/ kg ) administrate subcutanat la 207 voluntari sănătoși , nu a fost detectat nici un semnal de prelungire a segmentelor QT/ QTc și nici un indiciu al unui efect asupra parametrilor secundari ECG sau
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
nici un semnal de prelungire a segmentelor QT/ QTc și nici un indiciu al unui efect asupra parametrilor secundari ECG sau asupra morfologiei traseului , prin comparație cu placebo și cu controlul pozitiv ( 400 mg moxifloxacină administrată oral ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Bromura de metilnaltrexona se absoarbe rapid , atingând concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) la aproximativ 0, 5 ore după administrarea subcutanată . Valoarea Cmax și cea a ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) cresc direct proporțional cu doza între 0, 15 mg
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
efect semnificativ al insuficienței hepatice asupra valorilor ASC și Cmax ale metilnaltrexonei . 7 Insuficiență renală În cadrul unui studiu la voluntari cu insuficiență renală în grade diferite cărora li s- a administrat o doză unică de 0, 30 mg/ kg de bromură de metilnaltrexonă , insuficiența renală a avut un efect important asupra excreției renale de metilnaltrexonă . Clearance- ul renal al metilnaltrexonei a scăzut odată cu creșterea severității insuficienței renale . Insuficiența renală severă a scăzut clearance- ul renal al metilnaltrexonei de 8 până la 9
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
mg/ kg/ zi ( generând un nivel de expunere [ ASC ] de 18 ori mai mare decât cel prezent la om în condițiile unei doze subcutanate de 0, 3 mg/ kg ) nu au afectat travaliul , nașterea și nici supraviețuirea și creșterea puilor . Bromura de metilnaltrexonă se excretă prin lapte la femelele de șobolan care alăptează . Nu au fost efectuate studii de carcinogenitate cu RELISTOR . 6 . 6. 1 Lista excipienților Clorură de sodiu Edetat de sodiu și calciu Clorhidrat de glicină Apă pentru preparate
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
sau de reducere la minimum a riscului ) • la solicitarea EMEA 12 ANEXA III ETICHETAREA ȘI PROSPECTUL 13 A . 14 INFORMAȚII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJUL SECUNDAR 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI RELISTOR 12 mg/ 0, 6 ml soluție injectabilă . Bromură de metilnaltrexonă . 2 . Fiecare flacon de 0, 6 ml conține 12 mg bromură de metilnaltrexonă . Un ml soluție conține 20 mg bromură de metilnaltrexonă . 3 . Clorură de sodiu , edetat de sodiu și calciu , clorhidrat de glicină , apă pentru preparate injectabile
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
ETICHETAREA ȘI PROSPECTUL 13 A . 14 INFORMAȚII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJUL SECUNDAR 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI RELISTOR 12 mg/ 0, 6 ml soluție injectabilă . Bromură de metilnaltrexonă . 2 . Fiecare flacon de 0, 6 ml conține 12 mg bromură de metilnaltrexonă . Un ml soluție conține 20 mg bromură de metilnaltrexonă . 3 . Clorură de sodiu , edetat de sodiu și calciu , clorhidrat de glicină , apă pentru preparate injectabile , acid clorhidric ( pentru ajustarea pH- ului ) , hidroxid de sodiu ( pentru ajustarea pH- ului
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
SĂ APARĂ PE AMBALAJUL SECUNDAR 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI RELISTOR 12 mg/ 0, 6 ml soluție injectabilă . Bromură de metilnaltrexonă . 2 . Fiecare flacon de 0, 6 ml conține 12 mg bromură de metilnaltrexonă . Un ml soluție conține 20 mg bromură de metilnaltrexonă . 3 . Clorură de sodiu , edetat de sodiu și calciu , clorhidrat de glicină , apă pentru preparate injectabile , acid clorhidric ( pentru ajustarea pH- ului ) , hidroxid de sodiu ( pentru ajustarea pH- ului ) . 4 . FORMA FARMACEUTICĂ ȘI CONȚINUTUL 1 flacon de 0
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
INSTRUCȚIUNI DE UTILIZARE 16 . RELISTOR 12 mg/ 0, 6 ml 17 MINIMUM DE INFORMAȚII CARE TREBUIE SĂ APARĂ PE AMBALAJELE PRIMARE MICI 1 . DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI ȘI CALEA( CĂILE ) DE ADMINISTRARE RELISTOR 12 mg/ 0, 6 ml soluție injectabilă . Bromură de metilnaltrexonă . 2 . A se citi prospectul înainte de utilizare . 3 . EXP 4 . SERIA DE FABRICAȚIE Lot 5 . CONȚINUTUL PE MASĂ , VOLUM SAU UNITATEA DE DOZĂ 0, 6 ml de soluție ( 12 mg bromură de metilnaltrexonă ) 6 . A se păstra la
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]