1,009 matches
-
protează care se administrează concomitent . Ritonavirul nu trebuie administrat ca potențator farmacocinetic sau ca medicament antiretroviral pacienților cu insuficiență hepatică decompensată . Studii in vitro și in vivo au demonstrat că ritonavirul este un inhibitor potent al biotransformărilor mediate pe calea citocromului CYP 3A și a citocromului CYP 2D6 . Următoarele medicamente sunt contraindicate atunci când sunt utilizate în asociere cu ritonavirul și în afară de cazul în care este menționat altfel , contraindicația are la bază capacitatea ritonavirului de a inhiba metabolizarea medicamentului administrat concomitent , rezultând
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
Ritonavirul nu trebuie administrat ca potențator farmacocinetic sau ca medicament antiretroviral pacienților cu insuficiență hepatică decompensată . Studii in vitro și in vivo au demonstrat că ritonavirul este un inhibitor potent al biotransformărilor mediate pe calea citocromului CYP 3A și a citocromului CYP 2D6 . Următoarele medicamente sunt contraindicate atunci când sunt utilizate în asociere cu ritonavirul și în afară de cazul în care este menționat altfel , contraindicația are la bază capacitatea ritonavirului de a inhiba metabolizarea medicamentului administrat concomitent , rezultând o expunere crescută la medicamentul
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
de siguranță al atazanavirului ( efecte cardiace , hiperbilirubinemie ) și de aceea nu este recomandată . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Ritonavir ca potențator farmacocinetic sau ca antiretroviral Ritonavirul are o afinitate mare pentru câteva izoenzime ale citocromului P450 ( CYP ) și poate inhiba oxidarea în următorul grad de mărime : CYP3A4 > CYP2D6 . Administrarea concomitentă de Norvir și medicamente metabolizate în principal de către CYP3A , poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale celorlalte medicamente , determinând creșterea sau prelungirea efectelor terapeutice
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
de distribuție tisulară efectuate la șobolan cu ritonavir marcat cu C 14 au evidențiată că în ficat , glandele suprarenale , pancreas , rinichi și tiroidă se realizează cele mai mari concentrații de ritonavir . S- a observat că ritonavirul este metabolizat extensiv de citocromului P450 de la nivel hepatic , în special de către izoenzimele CYP 3A4 și , într- o măsură mai mică , de către izoformele CYP 2D6 . Studiile efectuate la animale , precum și studiile in vitro cu microzomi hepatici umani , indică faptul că ritonavirul este supus în principal
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
severă ( < 90/ 50 mmHg ) , - Insuficiență hepatică severă , - Sindromul sinusului bolnav , - Bloc sino- atrial , - Pacienți cu insuficiență cardiacă clasa III- IV NYHA , datorită absenței datelor , - Dependență de pacemaker , - Angină pectorală instabilă , - Bloc AV gradul 3 , - Asociere cu inhibitorii puternici ai citocromului P450 3A4 , cum sunt : antifungice de tip azolic ( ketoconazol , itraconazol ) , antibiotice macrolidice ( claritromicină , eritromicină per os , josamicină , telitromicină ) , inhibitori de protează HIV ( nelfinavir , ritonavir ) și nefazodonă ( vezi pct . 4. 5 și 5. 2 ) , - Sarcină , alăptare ( vezi pct . 4. 6 ) . 4
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
v . ) . Asocierea ivabradinei cu medicamentele mai sus menționate , care prelungesc intervalul QT , trebuie evitată , deoarece prelungirea intervalul QT poate fi exacerbată prin reducerea frecvenței cardiace . Dacă asocierea se dovedește necesară , trebuie efectuată o monitorizare cardiacă atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Citocromul P450 3A4 ( CYP3A4 ) Ivabradina este metabolizată doar de către CYP3A4 și este un inhibitor foarte slab al acestui citocrom . S- a demonstrat că ivabradina nu influențează metabolismul și concentrațiile plasmatice ale altor substraturi de CYP3A4 ( inhibitori ușori , moderați și puternici ) . Inhibitorii
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
poate fi exacerbată prin reducerea frecvenței cardiace . Dacă asocierea se dovedește necesară , trebuie efectuată o monitorizare cardiacă atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Citocromul P450 3A4 ( CYP3A4 ) Ivabradina este metabolizată doar de către CYP3A4 și este un inhibitor foarte slab al acestui citocrom . S- a demonstrat că ivabradina nu influențează metabolismul și concentrațiile plasmatice ale altor substraturi de CYP3A4 ( inhibitori ușori , moderați și puternici ) . Inhibitorii și inductorii CYP3A4 pot interacționa cu ivabradina și , din punct de vedere clinic , îi pot influența semnificativ metabolizarea
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
de două ori pe zi este 22 ng/ ml ( VC=29 % ) . Concentrația plasmatică medie este de 10 ng/ ml ( VC=38 % ) la starea de echilibru . Biotransformare Ivabradina este metabolizată în proporție mare de către ficat și intestin prin oxidare numai prin intermediul citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
severă ( < 90/ 50 mmHg ) , - Insuficiență hepatică severă , - Sindromul sinusului bolnav , - Bloc sino- atrial , - Pacienți cu insuficiență cardiacă clasa III- IV NYHA , datorită absenței datelor , - Dependență de pacemaker , - Angină pectorală instabilă , - Bloc AV gradul 3 , - Asociere cu inhibitorii puternici ai citocromului P450 3A4 , cum sunt : antifungice de tip azolic ( ketoconazol , itraconazol ) , antibiotice macrolidice ( claritromicină , eritromicină per os , josamicină , telitromicină ) , inhibitori de protează HIV ( nelfinavir , ritonavir ) și nefazodonă ( vezi pct . 4. 5 și 5. 2 ) , - Sarcină , alăptare ( vezi pct . 4. 6 ) . 4
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
v . ) . Asocierea ivabradinei cu medicamentele mai sus menționate , care prelungesc intervalul QT , trebuie evitată , deoarece prelungirea intervalul QT poate fi exacerbată prin reducerea frecvenței cardiace . Dacă asocierea se dovedește necesară , trebuie efectuată o monitorizare cardiacă atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Citocromul P450 3A4 ( CYP3A4 ) Ivabradina este metabolizată doar de către CYP3A4 și este un inhibitor foarte slab al acestui citocrom . S- a demonstrat că ivabradina nu influențează metabolismul și concentrațiile plasmatice ale altor substraturi de CYP3A4 ( inhibitori ușori , moderați și puternici ) . Inhibitorii
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
poate fi exacerbată prin reducerea frecvenței cardiace . Dacă asocierea se dovedește necesară , trebuie efectuată o monitorizare cardiacă atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Citocromul P450 3A4 ( CYP3A4 ) Ivabradina este metabolizată doar de către CYP3A4 și este un inhibitor foarte slab al acestui citocrom . S- a demonstrat că ivabradina nu influențează metabolismul și concentrațiile plasmatice ale altor substraturi de CYP3A4 ( inhibitori ușori , moderați și puternici ) . Inhibitorii și inductorii CYP3A4 pot interacționa cu ivabradina și , din punct de vedere clinic , îi pot influența semnificativ metabolizarea
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
de două ori pe zi este 22 ng/ ml ( VC=29 % ) . Concentrația plasmatică medie este de 10 ng/ ml ( VC=38 % ) la starea de echilibru . Biotransformare Ivabradina este metabolizată în proporție mare de către ficat și intestin prin oxidare numai prin intermediul citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
s- au efectuat studii specifice de interactiune topica medicamentoasa cu tacrolimus unguent . Tacrolimus nu este metabolizat în pielea umană , aceasta indicând că nu sunt posibile interacțiuni al percutanate care să afecteze metabolismul tacrolimus . în Tacrolimus disponibil sistemic este metabolizat prin citocromul hepatic P450 3A4 ( CYP3A4 ) . ic După aplicarea topica de tacrolimus unguent , expunerea sistemică este mică ( < 1, 0 ng/ ml ) și este puțin probabil să fie afectată de utilizarea concomitenta a substanțelor cunoscute că inhibitori ai CYP3A4 . ed Cu toate
Ro_842 () [Corola-website/Science/291601_a_292930]
-
ales la copii ( vezi pct . 4. 2 ) . au Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interactiune 4. 5 te Nu s- au efectuat studii specifice de interactiune topica medicamentoasa cu tacrolimus unguent . ai Tacrolimus disponibil sistemic este metabolizat prin citocromul hepatic P450 3A4 ( CYP3A4 ) . După aplicarea topica de tacrolimus unguent , expunerea sistemică este mică ( < 1, 0 ng/ ml ) și este puțin m probabil să fie afectată de utilizarea concomitenta a substanțelor cunoscute că inhibitori ai CYP3A4 . și/ sau eritrodermie
Ro_842 () [Corola-website/Science/291601_a_292930]
-
ore . Absorbția nu este influențată de alimente . Biodisponibilitatea orală absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale , au prezentat activitate farmacologică in vivo semnificativ mai mică decât olanzapina . Responsabilă de efectele farmacologice este în principal olanzapina netransformată . La
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
ore . Absorbția nu este influențată de alimente . Biodisponibilitatea orală absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale , au prezentat activitate farmacologică in vivo semnificativ mai mică decât olanzapina . Responsabilă de efectele farmacologice este în principal olanzapina netransformată . La
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
ore . Absorbția nu este influențată de alimente . Biodisponibilitatea orală absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale , au prezentat activitate farmacologică in vivo semnificativ mai mică decât olanzapina . Responsabilă de efectele farmacologice este în principal olanzapina netransformată . La
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
ore . Absorbția nu este influențată de alimente . Biodisponibilitatea orală absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale , au prezentat activitate farmacologică in vivo semnificativ mai mică decât olanzapina . Responsabilă de efectele farmacologice este în principal olanzapina netransformată . La
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
ore . Absorbția nu este influențată de alimente . Biodisponibilitatea orală absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale , au prezentat activitate farmacologică in vivo semnificativ mai mică decât olanzapina . Responsabilă de efectele farmacologice este în principal olanzapina netransformată . La
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
interacțiune Nu s- au efectuat studii specifice de interacțiune topică medicamentoasă cu tacrolimus unguent . Tacrolimus nu este metabolizat în pielea umană , aceasta indicând că nu sunt posibile interacțiuni percutanate care să afecteze metabolismul tacrolimus . Tacrolimus disponibil sistemic este metabolizat prin citocromul hepatic P450 3A4 ( CYP3A4 ) . După aplicarea topică de tacrolimus unguent , expunerea sistemică este mică ( < 1, 0 ng/ ml ) și este puțin probabil să fie afectată de utilizarea concomitentă a substanțelor cunoscute ca inhibitori ai CYP3A4 . Cu toate acestea , posibilitatea
Ro_841 () [Corola-website/Science/291600_a_292929]
-
interacțiune Nu s- au efectuat studii specifice de interacțiune topică medicamentoasă cu tacrolimus unguent . Tacrolimus nu este metabolizat în pielea umană , aceasta indicând că nu sunt posibile interacțiuni percutanate care să afecteze metabolismul tacrolimus . Tacrolimus disponibil sistemic este metabolizat prin citocromul hepatic P450 3A4 ( CYP3A4 ) . După aplicarea topică de tacrolimus unguent , expunerea sistemică este mică ( < 1, 0 ng/ ml ) și este puțin probabil să fie afectată de utilizarea concomitentă a substanțelor cunoscute ca inhibitori ai CYP3A4 . Cu toate acestea , posibilitatea
Ro_841 () [Corola-website/Science/291600_a_292929]
-
efalizumabului se face prin internalizare urmată apoi de degradare intracelulară ca o consecință fie a legării de CD11a de la suprafața celulelor , fie a endocitozei . Produșii de degradare presupuși sunt peptide mici și aminoacizi care sunt eliminați prin filtrare glomerulară . Enzimele citocromului P450 precum și reacțiile de conjugare nu sunt implicate în metabolizarea efalizumabului . Eliminare : Efalizumab este eliminat , prin excreție saturabilă cu profil non- liniar ( dependentă de doză ) . Clearance - ul efalizumabului la starea de echilibru este de 24 ml/ kg și zi ( cu
Ro_868 () [Corola-website/Science/291627_a_292956]
-
sodiu într- o cantitate mai mică de 1 mmol ( 23 mg ) per doză , adică , practic este „ lipsit de sodiu ” . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Metilnaltrexona nu afectează parametrii farmacocinetici ai medicamentelor metabolizate de izoenzimele citocromului P450 ( CYP ) . Metilnaltrexona este metabolizată de izoenzimele CYP într- o proporție minimă . Studiile de metabolizare efectuate in vitro , sugerează că metilnaltrexona nu inhibă activitatea CYP1A2 , CYP2E1 , CYP2B6 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 sau CYP3A4 , fiind în același timp un inhibitor slab al
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]