10,730 matches
-
sirolimus după 1 sau 2 săptămâni , pentru a se asigura de faptul că aceasta se încadrează în intervalul - țintă recomandat . De asemenea , pentru drajeuri , se recomandă verificarea concentrațiilor minime în cazul trecerii de la o concentrație la alta . La 24 de voluntari sănătoși cărora li s- a administrat Rapamune drajeuri împreună cu o masă bogată în grăsimi , Cmax , tmax și ASC au prezentat creșteri , de 65 % , 32 % și , respectiv , 23 % . Pentru a reduce la minim gradul de variabilitate , administrarea drajeurilor de Rapamune trebuie
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
de variabilitate , administrarea drajeurilor de Rapamune trebuie să fie însoțită sau nu de alimente , în mod consecvent . Sucul de grapefruit afectează metabolizarea pe calea CYP3A4 , prin urmare trebuie evitat . Concentrațiile de sirolimus , în urma administrării de Rapamune drajeuri ( 5 mg ) la voluntari sănătoși în doze unice , sunt direct proporționale cu doza administrată în intervalul cuprins între 5 și 40 mg . Tratament inițial ( 2 până la 3 luni post- transplant ) : La majoritatea pacienților cărora li s- a administrat Rapamune drajeuri , cu o doză de
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
reflectat de creșteri ale Cmax și tmax pentru sirolimus . Atunci când a fost administrat la 2 ore înaintea administrării CsA , Cmax și ASC pentru sirolimus nu au fost afectate . O doză unică de sirolimus nu a afectat farmacocinetica ciclosporinei ( microemulsie ) la voluntari sănătoși , administrarea făcându- se simultan sau la un interval de 4 ore . Se recomandă ca Rapamune să fie administrat la 4 ore după ciclosporină ( microemulsie ) . Rifampicina ( inductor de CYP3A4 ) : Administrarea unor doze multiple de rifampicină a dus la scăderea concentrațiilor
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare . După administrarea unei doze unice de sirolimus marcat 47 radioactiv cu 14C la voluntari sănătoși , majoritatea radioactivității ( 91, 1 % ) a fost regăsită în fecale și numai o mică parte ( 2, 2 % ) a fost excretată în urină . Studiile clinice efectuate cu Rapamune nu au inclus un număr suficient de pacienți cu vârste mai mari de
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
sirolimus după 1 sau 2 săptămâni , pentru a se asigura de faptul că aceasta se încadrează în intervalul - țintă recomandat . De asemenea , pentru drajeuri , se recomandă verificarea concentrațiilor minime în cazul trecerii de la o concentrație la alta . La 24 de voluntari sănătoși cărora li s- a administrat Rapamune drajeuri împreună cu o masă bogată în grăsimi , Cmax , tmax și ASC au prezentat creșteri , de 65 % , 32 % și , respectiv , 23 % . Pentru a reduce la minim gradul de variabilitate , administrarea drajeurilor de Rapamune trebuie
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
de variabilitate , administrarea drajeurilor de Rapamune trebuie să fie însoțită sau nu de alimente , în mod consecvent . Sucul de grapefruit afectează metabolizarea pe calea CYP3A4 , prin urmare trebuie evitat . Concentrațiile de sirolimus , în urma administrării de Rapamune drajeuri ( 5 mg ) la voluntari sănătoși în Tratament inițial ( 2 până la 3 luni post- transplant ) : La majoritatea pacienților cărora li s- a administrat Rapamune drajeuri , cu o doză de încărcare de 6 mg urmată de o doză de întreținere inițială de 2 mg , concentrațiile minime
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
și 89 ml/ min ) și moderată ( 20 până la 39 ml/ min ) , precum și la pacienții dializați . La pacienții cu insuficiență renală moderată și la cei dializați s- a constatat o reducere de aproximativ 23 % a concentrației plasmatice maxime , prin comparație cu voluntarii sănătoși . Gradul de expunere la zaleplon a fost același pentru toate grupurile . Prin urmare , nu este necesară o ajustare a dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată . Zaleplon nu a fost studiat în mod corespunzător în ceea ce privește administrarea sa
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
și 89 ml/ min ) și moderată ( 20 până la 39 ml/ min ) , precum și la pacienții dializați . La pacienții cu insuficiență renală moderată și la cei dializați s- a constatat o reducere de aproximativ 23 % a concentrației plasmatice maxime , prin comparație cu voluntarii sănătoși . Gradul de expunere la zaleplon a fost același pentru toate grupurile . Prin urmare , nu este necesară o ajustare a dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată . Zaleplon nu a fost studiat în mod corespunzător în ceea ce privește administrarea sa
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
pacienți cărora li s- au administrat doze zilnice de 10 , 15 sau 20 mg , evidențiază valori medii ale concentraților serice de pegvisomant de , respectiv , 8800+6300 , 13200+8000 și 15600+10300 ng/ ml ( +DS ) . Profilurile farmacocinetice ale pegvisomantuluisunt similare la voluntarii sănătoși și la pacienții acromegalici , deși indivizii cu greutate corporală mai mare tind să aibă o valoare mai mare a clearance- ului corporal total de pegvisomant decât indivizii cu greutate corporală mai mică , necesitând astfel doze mai mari de pegvisomant
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
pacienți cărora li s- au administrat doze zilnice de 10 , 15 sau 20 mg , evidențiază valori medii ale concentraților serice de pegvisomant de , respectiv , 8800+6300 , 13200+8000 și 15600+10300 ng/ ml ( +DS ) . Profilurile farmacocinetice ale pegvisomantuluisunt similare la voluntarii sănătoși și la pacienții acromegalici , deși indivizii cu greutate corporală mai mare tind să aibă o valoare mai mare a clearance- ului corporal total de pegvisomant decât indivizii cu greutate corporală mai mică , necesitând astfel doze mai mari de pegvisomant
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
pacienți cărora li s- au administrat doze zilnice de 10 , 15 sau 20 mg , evidențiază valori medii ale concentraților serice de pegvisomant de , respectiv , 8800+6300 , 13200+8000 și 15600+10300 ng/ ml ( +DS ) . Profilurile farmacocinetice ale pegvisomantuluisunt similare la voluntarii sănătoși și la pacienții acromegalici , deși indivizii cu greutate corporală mai mare tind să aibă o valoare mai mare a clearance- ului corporal total de pegvisomant decât indivizii cu greutate corporală mai mică , necesitând astfel doze mai mari de pegvisomant
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
efectul hipotensor al acestui alfa- blocant . Acest efect durează cel puțin douăsprezece ore și poate fi simptomatic , incluzând sincopă . Prin urmare , această asociere nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . În studiile de interacțiune efectuate la un număr limitat de voluntari sănătoși , aceste efecte nu au fost raportate cu alfuzosin sau cu tamsulosin . Cu toate acestea , este necesară prudență atunci când se utilizează tadalafil la pacienții care urmează tratament cu oricare alfa- blocant , și în mod special la vârstnici . Tratamentele trebuie inițiate
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
cecumului înregistrate la șobolani la doza de 1500 mg/ kg și zi nu au fost statistic semnificative . Deși aliskirenul are potențial cunoscut de iritare , limitele de siguranță obținute la om la doza de 300 mg în cursul unui studiu la voluntari sănătoși au fost considerate adecvate la un nivel de 9- 11 ori mai mare , pe baza concentrațiilor din fecale , sau de 6 ori mai mare , pe baza concentrațiilor din mucoase , decât 250 mg/ kg și zi în cadrul studiului de carcinogenitate
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
cecumului înregistrate la șobolani la doza de 1500 mg/ kg și zi nu au fost statistic semnificative . Deși aliskirenul are potențial cunoscut de iritare , limitele de siguranță obținute la om la doza de 300 mg în cursul unui studiu la voluntari sănătoși au fost considerate adecvate la un nivel de 9- 11 ori mai mare , pe baza concentrațiilor din fecale , sau de 6 ori mai mare , pe baza concentrațiilor din mucoase , decât 250 mg/ kg și zi în cadrul studiului de carcinogenitate
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale Cmax și timpului de înjumătățire prin eliminare . Când nateglinida este administrată concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 , la pacienți nu pot fi excluse un efect mai prelungit și un posibil risc de hipoglicemie . Se recomandă
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Starlix efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale Cmax și timpului de înjumătățire prin eliminare . Când nateglinida este administrată concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 , la pacienți nu pot fi excluse un efect mai prelungit și un posibil risc de hipoglicemie . Se recomandă
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Starlix efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale Cmax și timpului de înjumătățire prin eliminare . Când nateglinida este administrată concomitent cu inhibitori ai CYP2C9 , la pacienți nu pot fi excluse un efect mai prelungit și un posibil risc de hipoglicemie . Se recomandă
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general , timpul de înjumătățire prin eliminare a nateglinidei a fost în medie de 1, 5 ore în toate studiile cu Starlix efectuate la voluntari și pacienți cu diabet zaharat de tip 2 . Datorită timpului său scurt de înjumătățire prin eliminare , nu există nici o acumulare aparentă de nateglinidă în cazul administrării de doze repetate de până la 240 mg de trei ori pe zi . Efectul alimentelor
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
succinilcolină . Se recomandă prudență în alegerea anestezicelor . Dacă este cazul , se poate avea în vedere posibilitatea ajustării dozei sau întreruperea temporară a tratamentului . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice între rivastigmină și digoxină , warfarină , diazepam sau fluoxetină în studiile la voluntari sănătoși . Creșterea timpului de protrombină , indusă de warfarină , nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
colinergici integri funcțional . Astfel , rivastigmina poate avea un efect de ameliorare în deficitele cognitive mediate colinergic ale demenței asociate bolii Alzheimer și bolii Parkinson . Rivastigmina interacționează cu enzimele sale țintă prin formarea unui complex covalent care inactivează temporar enzimele . La voluntarii tineri , sănătoși , o doză orală de 3 mg scade activitatea acetilcolinesterazei ( AChE ) în LCR cu aproximativ 40 % în primele 1, 5 ore după administrare . Activitatea enzimei revine la nivelul inițial după aproximativ 9 ore de la atingerea efectului inhibitor maxim . La
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
succinilcolină . Se recomandă prudență în alegerea anestezicelor . Dacă este cazul , se poate avea în vedere posibilitatea ajustării dozei sau întreruperea temporară a tratamentului . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice între rivastigmină și digoxină , warfarină , diazepam sau fluoxetină în studiile la voluntari sănătoși . Creșterea timpului de protrombină , indusă de warfarină , nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
colinergici integri funcțional . Astfel , rivastigmina poate avea un efect de ameliorare în deficitele cognitive mediate colinergic ale demenței asociate bolii Alzheimer și bolii Parkinson . Rivastigmina interacționează cu enzimele sale țintă prin formarea unui complex covalent care inactivează temporar enzimele . La voluntarii tineri , sănătoși , o doză orală de 3 mg scade activitatea acetilcolinesterazei ( AChE ) în LCR cu aproximativ 40 % în primele 1, 5 ore după administrare . Activitatea enzimei revine la nivelul inițial după aproximativ 9 ore de la atingerea efectului inhibitor maxim . La
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
succinilcolină . Se recomandă prudență în alegerea anestezicelor . Dacă este cazul , se poate avea în vedere posibilitatea ajustării dozei sau întreruperea temporară a tratamentului . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice între rivastigmină și digoxină , warfarină , diazepam sau fluoxetină în studiile la voluntari sănătoși . Creșterea timpului de protrombină , indusă de warfarină , nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]