10,730 matches
-
pentru activitatea antipsihotică , la doze mai mici decât cele care produc catalepsie , efect care indică reacții adverse motorii . Spre deosebire de anumite alte antipsihotice , olanzapina determină un răspuns crescut într- un test „ anxiolitic ” . Studii de tomografie cu emisie de pozitroni ( TEP ) la voluntari sănătoși au evidențiat , pentru o doză orală unică ( 10 mg ) de olanzapină , un grad de ocupare a receptorilor 5 HT2A mai mare decât a celor dopaminici D2 . În plus , un studiu de imagistică SPECT la pacienți cu schizofrenie a evidențiat
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
pentru activitatea antipsihotică , la doze mai mici decât cele care produc catalepsie , efect care indică reacții adverse motorii . Spre deosebire de anumite alte antipsihotice , olanzapina determină un răspuns crescut într- un test „ anxiolitic ” . Studii de tomografie cu emisie de pozitroni ( TEP ) la voluntari sănătoși au evidențiat , pentru o doză orală unică ( 10 mg ) de olanzapină , un grad de ocupare a receptorilor 5 HT2A mai mare decât a celor dopaminici D2 . În plus , un studiu de imagistică SPECT la pacienți cu schizofrenie a evidențiat
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
pentru activitatea antipsihotică , la doze mai mici decât cele care produc catalepsie , efect care indică reacții adverse motorii . Spre deosebire de anumite alte antipsihotice , olanzapina determină un răspuns crescut într- un test „ anxiolitic ” . Studii de tomografie cu emisie de pozitroni ( TEP ) la voluntari sănătoși au evidențiat , pentru o doză orală unică ( 10 mg ) de olanzapină , un grad de ocupare a receptorilor 5 HT2A mai mare decât a celor dopaminici D2 . În plus , un studiu de imagistică SPECT la pacienți cu schizofrenie a evidențiat
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
pentru activitatea antipsihotică , la doze mai mici decât cele care produc catalepsie , efect care indică reacții adverse motorii . Spre deosebire de anumite alte antipsihotice , olanzapina determină un răspuns crescut într- un test „ anxiolitic ” . Studii de tomografie cu emisie de pozitroni ( TEP ) la voluntari sănătoși au evidențiat , pentru o doză orală unică ( 10 mg ) de olanzapină , un grad de ocupare a receptorilor 5 HT2A mai mare decât a celor dopaminici D2 . În plus , un studiu de imagistică SPECT la pacienți cu schizofrenie a evidențiat
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
sugerează studiile suplimentare in vitro pe eșantioane de plasmă umană , complexarea de inactivator- C1 , α2- antiplasmină și α2 - antitripsină contribuie la inactivarea reteplazei în plasmă . Timpul de înjumătățire plasmatică al reteplazei a fost crescut la pacienții cu IMA comparativ cu voluntarii sănătoși . Nu poate fi exclusă o creștere suplimentară a timpului de înjumătățire plasmatică a activității la pacienții cu infarct miocardic acut și insuficiență renală și hepatică severe , dar nu sunt disponibile date clinice privind farmacocinetica reteplazei la acești pacienți . Datele
Ro_865 () [Corola-website/Science/291624_a_292953]
-
maxim de insulin este în medie cu 50 % mai mare pentru NovoMix 30 decât pentru insulină uman bifazic 30 . Timpul de realizare a concentra iei maxime este , in medie , jum țațe din cel corespunz tor insulinei umane bifazice 30 . La voluntari s n to i valoarea medie a concentra iei plasmatice maxime , de 140 ± 32 pmol/ l , a fost realizat dup circa 60 minute de la injectarea subcutanat a 0, 2 U/ kg . Timpul mediu de înjum ț ire ( t½ ) al NovoMix
Ro_701 () [Corola-website/Science/291460_a_292789]
-
repede din esutul subcutanat decât componentă solubil a insulinei umane bifazice . Restul de 50 % este constituit din formă cristalin a protamin insulinei aspart cristalizat ; aceasta are un profil de absorb ie prelungit , similar cu cel al insulinei NPH umane . La voluntari s n to i valoarea medie a concentra iei serice maxime , de 445 ± 135 pmol/ l , a fost realizat dup circa 60 minute de la injectarea subcutanat a 0, 30 U/ kg . La pacien îi cu diabet zaharat de tip 2
Ro_701 () [Corola-website/Science/291460_a_292789]
-
iunea solubil a NovoMix 70 , comparativ cu insulină uman solubil . Insulină aspart din faza solubil a NovoMix 70 reprezint 70 % din totalul de insulin ; aceasta este absorbit mai repede din esutul subcutanat decât componentă solubil a insulinei umane bifazice . La voluntari s n to i valoarea medie a concentra iei serice maxime , de 645 ± 185 pmol/ l , a fost realizat dup circa 60 minute de la injectarea subcutanat a unei doze de 0, 3 U/ kg . La pacien îi cu diabet zaharat
Ro_701 () [Corola-website/Science/291460_a_292789]
-
maxim de insulin este în medie cu 50 % mai mare pentru NovoMix 30 decât pentru insulină uman bifazic 30 . Timpul de realizare a concentra iei maxime este , in medie , jum țațe din cel corespunz tor insulinei umane bifazice 30 . La voluntari s n to i valoarea medie a concentra iei plasmatice maxime , de 140 ± 32 pmol/ l , a fost realizat dup circa 60 minute de la injectarea subcutanat a 0, 2 U/ kg . Timpul mediu de înjum ț ire ( t½ ) al NovoMix
Ro_701 () [Corola-website/Science/291460_a_292789]
-
frac iunea solubil a NovoMix 50 , comparativ cu insulină uman solubil . Restul de 50 % este constituit din formă cristalin a protamin insulinei aspart cristalizat ; aceasta are un profil de absorb ie prelungit , similar cu cel al insulinei NPH umane . La voluntari s n to i valoarea medie a concentra iei serice maxime , de 445 ± 135 pmol/ l , a fost realizat dup circa 60 minute de la injectarea subcutanat a 0, 30 U/ kg . La pacien îi cu diabet zaharat de tip 2
Ro_701 () [Corola-website/Science/291460_a_292789]
-
repede din esutul subcutanat decât componentă solubil a insulinei umane bifazice . Restul de 30 % este constituit din formă cristalin a protamin insulinei aspart cristalizat ; aceasta are un profil de absorb ie prelungit , similar cu cel al insulinei NPH umane . La voluntari s n to i valoarea medie a concentra iei serice maxime , de 645 ± 185 pmol/ l , a fost realizat dup circa 60 minute de la injectarea subcutanat a unei doze de 0, 30 U/ kg . La pacien îi cu diabet zaharat
Ro_701 () [Corola-website/Science/291460_a_292789]
-
lt; 1/ 10000 ) , cu frecvență necunoscută ( care nu poate fi estimată pe baza datelor disponibile ) . În cadrul fiecărei grupe de frecvență , reacțiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravității : Tulburări ale sistemului nervos Frecvente : 4. 9 Supradozaj Un studiu la voluntari sănătoși a indicat asocierea hipotensiunii ortostatice cu o doză de 0, 64 mg/ kg , administrată în bolus intravenos . În caz de supradozaj , semnele și simptomele de hipotensiune ortostatică trebuie monitorizate și raportate unui medic . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
s- a administrat placebo . Efecte asupra repolarizării cardiace În cadrul unui studiu ECG dublu- orb , randomizat , desfășurat pe grupuri paralele , al unor doze unice de bromură de metilnaltrexonă ( 0, 15 , 0, 30 și 0, 50 mg/ kg ) administrate subcutanat la 207 voluntari sănătoși , nu a fost detectat nici un semnal de prelungire a segmentelor QT/ QTc și nici un indiciu al unui efect asupra parametrilor secundari ECG sau asupra morfologiei traseului , prin comparație cu placebo și cu controlul pozitiv ( 400 mg moxifloxacină administrată oral
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
la câte 8 subiecți pentru fiecare din clasele A și B Child- Pugh , în comparație cu subiecți sănătoși . Rezultatele nu au indicat nici un efect semnificativ al insuficienței hepatice asupra valorilor ASC și Cmax ale metilnaltrexonei . 7 Insuficiență renală În cadrul unui studiu la voluntari cu insuficiență renală în grade diferite cărora li s- a administrat o doză unică de 0, 30 mg/ kg de bromură de metilnaltrexonă , insuficiența renală a avut un efect important asupra excreției renale de metilnaltrexonă . Clearance- ul renal al metilnaltrexonei
Ro_894 () [Corola-website/Science/291653_a_292982]
-
faptul că desirudinul este eliminat și metabolizat , în cea mai mare parte , de către rinichi . ( aprox . 1, 95- 2, 20 ml/ min/ kg ) , fiind independent de doză . Clearance- ul total și renal al desirudinului sunt ușor reduse la subiecții vârstnici față de voluntarii tineri . Nu se așteaptă ca această scădere să prezinte o semnificație clinică , și nu este necesară reducerea dozei . 5. 3 Date preclinice de siguranță Studiile de toxicitate asupra funcției reproductive efectuate la animale au arătat că desirudinul este teratogenic , generând
Ro_910 () [Corola-website/Science/291669_a_292998]
-
cecumului înregistrate la șobolani la doza de 1500 mg/ kg și zi nu au fost statistic semnificative . Deși aliskirenul are potențial cunoscut de iritare , limitele de siguranță obținute la om la doza de 300 mg în cursul unui studiu la voluntari sănătoși au fost considerate adecvate la un nivel de 9- 11 ori mai mare , pe baza concentrațiilor din fecale , sau de 6 ori mai mare , pe baza concentrațiilor din mucoase , decât 250 mg/ kg și zi în cadrul studiului de carcinogenitate
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
cecumului înregistrate la șobolani la doza de 1500 mg/ kg și zi nu au fost statistic semnificative . Deși aliskirenul are potențial cunoscut de iritare , limitele de siguranță obținute la om la doza de 300 mg în cursul unui studiu la voluntari sănătoși au fost considerate adecvate la un nivel de 9- 11 ori mai mare , pe baza concentrațiilor din fecale , sau de 6 ori mai mare , pe baza concentrațiilor din mucoase , decât 250 mg/ kg și zi în cadrul studiului de carcinogenitate
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
acest studiu și pe cele descrise mai sus a relevat un efect mai puțin marcat al riluzolului asupra ratei de supraviețuire , comparativ cu placebo , cu toate că diferențele au rămas semnificative statistic . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica riluzolului a fost evaluată la voluntari sănătoși de sex masculin după o administrare unică pe cale orală de 25 până la 300 mg și după administrare pe cale orală de doze repetate de 25 până la 100 mg , de două ori pe zi . 5 farmacocinetic este independent de doză . După
Ro_926 () [Corola-website/Science/291685_a_293014]
-
pe cale orală a unei doze unice de 50 mg riluzol , nu s- au observat diferențe semnificative între parametrii farmacocinetici ai riluzolului la pacienții cu insuficiență renală cronică moderată sau severă ( clearance al creatininei între 10 și 50 ml/ min ) față de voluntarii sănătoși . Vârstnici : parametrii farmacocinetici ai riluzolului după administrare repetată ( 4, 5 zile de tratament cu 50 mg riluzol , de două ori pe zi ) nu sunt afectați la pacienții vârstnici ( > 70 de ani ) . Pacienți cu insuficiență hepatică : ASC a riluzolului
Ro_926 () [Corola-website/Science/291685_a_293014]
-
nu blochează canalele ionice . Telmisartanul nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei ( kininaza II ) , enzimă care degradează , de asemenea , bradikinina . De aceea , nu este de așteptat potențarea reacțiilor adverse mediate de bradikinină . O doză de 80 mg telmisartan , administrată la voluntari sănătoși , inhibă aproape complet creșterea tensiunii arteriale determinată de angiotensina II . Efectul inhibitor se menține peste 24 ore și este încă măsurabil până la 48 ore . După administrarea primei doze de telmisartan , activitatea antihipertensivă devine evidentă treptat în decursul a 3
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
nu blochează canalele ionice . Telmisartanul nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei ( kininaza II ) , enzimă care degradează , de asemenea , bradikinina . De aceea , nu este de așteptat potențarea reacțiilor adverse mediate de bradikinină . O doză de 80 mg telmisartan , administrată la voluntari sănătoși , inhibă aproape complet creșterea tensiunii arteriale determinată de angiotensina II . Efectul inhibitor se menține peste 24 ore și este încă măsurabil până la 48 ore . După administrarea primei doze de telmisartan , activitatea antihipertensivă devine evidentă treptat în decursul a 3
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
nu blochează canalele ionice . Telmisartanul nu inhibă enzima de conversie a angiotensinei ( kininaza II ) , enzimă care degradează , de asemenea , bradikinina . De aceea , nu este de așteptat potențarea reacțiilor adverse mediate de bradikinină . O doză de 80 mg telmisartan , administrată la voluntari sănătoși , inhibă aproape complet creșterea tensiunii arteriale determinată de angiotensina II . Efectul inhibitor se menține peste 24 ore și este încă măsurabil până la 48 ore . După administrarea primei doze de telmisartan , activitatea antihipertensivă devine evidentă treptat în decursul a 3
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
a bosentan ( un inductor moderat al izoenzimelor CYP3A4 , CYP2C9 și posibil CYP2C19 ) în doză de 125 mg de două ori pe zi cu sildenafil 80 mg de trei ori pe zi ( la starea de echilibru ) timp de 6 zile la voluntari sănătoși a determinat o scădere de 63 % a ASC pentru sildenafil . 5 Eficacitatea sildenafilului trebuie monitorizată cu atenție la pacienții care utilizează inductori puternici ai CYP3A4 , cum ar fi carbamazepina , fenitoina , fenobarbitalul , sunătoarea și rifampicina . La starea de echilibru , administrarea
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
de 100 mg în asociere cu eritromicina ( în doză de 500 mg de două ori pe zi , timp de 5 zile ) , un inhibitor specific al CYP3A4 , s- a înregistrat o creștere cu 182 % a expunerii sistemice la sildenafil ( ASC ) . La voluntarii sănătoși de sex masculin nu s- a înregistrat nici un efect al azitromicinei ( în doză de 500 mg pe zi , timp de 3 zile ) asupra ASC , Cmax , Tmax , constantei vitezei de eliminare sau timpului de înjumătățire plasmatică corespunzător ale sildenafilului sau
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
a înregistrat nici un efect al azitromicinei ( în doză de 500 mg pe zi , timp de 3 zile ) asupra ASC , Cmax , Tmax , constantei vitezei de eliminare sau timpului de înjumătățire plasmatică corespunzător ale sildenafilului sau ale principalului său metabolit circulant . La voluntari sănătoși , cimetidina ( 800 mg ) , un inhibitor al citocromului P450 și inhibitor nespecifc al CYP3A4 , a deteminat o creștere cu 56 % a concentrației plasmatice a sildenafilului când a fost administrată în asociere cu sildenafilul ( 50 mg ) . Este de așteptat ca inhibitorii
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]