10,730 matches
-
observate interacțiuni semnificative între sildenafil ( 100 mg ca doză unică ) și acenocumarol . Sildenafilul ( 50 mg ) nu a potențat prelungirea timpului de sângerare determinată de acidul acetilsalicilic ( 150 mg ) . Sildenafilul ( 50 mg ) nu a potențat efectele hipotensive ale alcoolului etilic la voluntarii sănătoși , cu media alcoolemiilor maxime de 80 mg/ dl . Într- un studiu de interacțiune specifică , în care sildenafilul ( 100 mg ) a fost administrat în asociere cu amlodipina la pacienți hipertensivi , s- a produs o scădere suplimentară a tensiunii arteriale sistolice
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
La un număr mic de cazuri din studiile clinice și după punerea pe piață a fost raportată scăderea sau pierderea bruscă a auzului în timpul utilizării tuturor inhibitorilor PDE5 , inclusiv sildenafil . 4. 9 . Supradozaj În studiile cu doză unică efectuate la voluntari sănătoși , cu doze de până la 800 mg sildenafil , reacțiile adverse au fost similare celor observate în cazul administrării dozelor mai mici , dar frecvența de apariție și severitatea lor au fost crescute . La doze unice de 200 mg sildenafil incidența reacțiilor
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
cât și pentru cea diastolică ) . În cazula administrări dozei recomandate de 20 mg de trei ori pe zi , nu au fost observate reduceri ale tensiunii arteriale sistolice și diastolice . Administrarea dozelor orale unice de sildenafil de până la 100 mg la voluntari sănătoși nu a determinat efecte clinice relevante care să corespundă unor modificări ale aspectului ECG . După administrarea cronică a 80 mg de trei ori pe zi la pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară nu au fost raportate efecte clinice relevante care
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
speciale de pacienți Vârstnici : Voluntarii vârstnici sănătoși ( 65 ani sau peste ) au prezentat un clearance redus al sildenafilului , observându- se creșteri de aproximativ 90 % ale concentrațiilor plasmatice ale sildenafilului și ale metabolitului activ N- demetil , comparativ cu cele observate la voluntarii sănătoși tineri ( 18- 45 ani ) . Datorită legării diferite de proteinele plasmatice în funcție de vârstă , creșterea concentrațiilor plasmatice ale sildenafilului liber a fost de aproximativ 40 % . Insuficiență renală : După administrarea unei doze orale unice de 50 mg sildenafil la voluntarii cu insuficiență
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
observate la voluntarii sănătoși tineri ( 18- 45 ani ) . Datorită legării diferite de proteinele plasmatice în funcție de vârstă , creșterea concentrațiilor plasmatice ale sildenafilului liber a fost de aproximativ 40 % . Insuficiență renală : După administrarea unei doze orale unice de 50 mg sildenafil la voluntarii cu insuficiență renală ușoară sau moderată ( clearance- ul creatininei = 30- 80 ml/ min ) , profilul farmacocinetic al sildenafilului nu a fost modificat . La voluntarii cu insuficiență renală severă ( clearance- ul creatininei < 30 ml/ min ) , clearance- ul sildenafilului a fost scăzut
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
fost de aproximativ 40 % . Insuficiență renală : După administrarea unei doze orale unice de 50 mg sildenafil la voluntarii cu insuficiență renală ușoară sau moderată ( clearance- ul creatininei = 30- 80 ml/ min ) , profilul farmacocinetic al sildenafilului nu a fost modificat . La voluntarii cu insuficiență renală severă ( clearance- ul creatininei < 30 ml/ min ) , clearance- ul sildenafilului a fost scăzut , cu o creștere medie a ASC cu 100 % și a Cmax cu 88 % , comparativ cu voluntarii de aceeași vârstă și fără insuficiență renală
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
al sildenafilului nu a fost modificat . La voluntarii cu insuficiență renală severă ( clearance- ul creatininei < 30 ml/ min ) , clearance- ul sildenafilului a fost scăzut , cu o creștere medie a ASC cu 100 % și a Cmax cu 88 % , comparativ cu voluntarii de aceeași vârstă și fără insuficiență renală . În plus , valorile ASC și ale Cmax pentru metabolitul N- demetil au fost crescute semnificativ , cu 200 % , respectiv cu 79 % la subiecții cu insuficiență renală severă comparativ cu subiecții cu funcție renală normală
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
și fără insuficiență renală . În plus , valorile ASC și ale Cmax pentru metabolitul N- demetil au fost crescute semnificativ , cu 200 % , respectiv cu 79 % la subiecții cu insuficiență renală severă comparativ cu subiecții cu funcție renală normală . Insuficiență hepatică : La voluntarii cu ciroză hepatică ușoară până la moderată ( Child- Pugh A și B ) clearance- ul sildenafilului a fost scăzut , cu o creștere a ASC ( 85 % ) și Cmax ( 47 % ) , comparativ cu voluntarii de aceeași vârstă și fără insuficiență hepatică . În plus , valorile ASC
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
severă comparativ cu subiecții cu funcție renală normală . Insuficiență hepatică : La voluntarii cu ciroză hepatică ușoară până la moderată ( Child- Pugh A și B ) clearance- ul sildenafilului a fost scăzut , cu o creștere a ASC ( 85 % ) și Cmax ( 47 % ) , comparativ cu voluntarii de aceeași vârstă și fără insuficiență hepatică . În plus , valorile ASC și Cmax ale metabolitului N- demetil au fost semnificativ crescute , cu 154 % și , respectiv , cu 87 % , la pacienții cu ciroză față de cei cu funcție hepatică normală . Farmacocinetică populațională : La
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
cu funcție hepatică normală . Farmacocinetică populațională : La pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară , concentrațiile medii la starea de echilibru plasmatic au fost cu 20- 50 % mai mari pentru dozele investigate de 20- 80 mg de trei ori pe zi , comparativ cu voluntarii sănătoși . Valoarea Cmin a fost de două ori mai mare față de cea a voluntarilor sănătoși . Ambele rezultate sugerează un clearance mai mic și/ sau o biodisponibilitate orală mai mare ale sildenafilului la pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară față de cele ale
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
la starea de echilibru plasmatic au fost cu 20- 50 % mai mari pentru dozele investigate de 20- 80 mg de trei ori pe zi , comparativ cu voluntarii sănătoși . Valoarea Cmin a fost de două ori mai mare față de cea a voluntarilor sănătoși . Ambele rezultate sugerează un clearance mai mic și/ sau o biodisponibilitate orală mai mare ale sildenafilului la pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară față de cele ale voluntarilor sănătoși . 5. 3 Date preclinice de siguranță La puii de șobolani cărora li
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
sănătoși . Valoarea Cmin a fost de două ori mai mare față de cea a voluntarilor sănătoși . Ambele rezultate sugerează un clearance mai mic și/ sau o biodisponibilitate orală mai mare ale sildenafilului la pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară față de cele ale voluntarilor sănătoși . 5. 3 Date preclinice de siguranță La puii de șobolani cărora li s- a administrat pre - și postnatal doza de 60 mg/ kg sildenafil , au fost observate o diminuare a dimensiunilor și greutății în ziua 1 și o scădere
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
Ranexa poate fi utilizat cu precauție la acești pacienți , în cazul în care prezintă o combinație a mai multor factori de risc dintre cei prezentați mai sus . Prelungirea intervalului QT : O analiză populațională a datelor combinate de la pacienți și de la voluntari sănătoși a demonstrat că panta graficului QTc în funcție de concentrația plasmatică a fost estimată la 2, 4 msec la 1000 ng/ ml , ceea ce echivalează aproximativ cu o creștere de 2 - 7 msec peste intervalul concentrației plasmatice a ranolazinei în doză de
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
Rezultate de laborator : S- au observat creșteri mici , reversibile , nesemnificative clinic ale valorilor creatininei serice la subiecți sănătoși și la pacienți tratați cu Ranexa . Nu a existat toxicitate renală în relație cu aceste rezultate . Un studiu al funcției renale la voluntari sănătoși a demonstrat o reducere a clearance- ului creatininei , fără nici o modificare a ratei filtrării glomerulare , în concordanță cu inhibarea secreției tubulare a creatininei . 4. 9 Supradozaj Într- un studiu al tolerabilității dozelor orale mari la pacienții cu angină pectorală
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
secreției tubulare a creatininei . 4. 9 Supradozaj Într- un studiu al tolerabilității dozelor orale mari la pacienții cu angină pectorală , incidența amețelii , a greții și a vărsăturilor a crescut dependent de doză . Într- un studiu al supradozei administrate intravenos la voluntari sănătoși , în plus față de aceste reacții adverse s- au observat diplopie , letargie și sincopă . În caz de supradozaj , pacientul trebuie să fie monitorizat îndeaproape , iar tratamentul trebuie să fie simptomatic și de susținere a funcțiilor vitale . Deoarece aproximativ 62 % din
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
asupra traseului electrocardiogramei rezultă din inhibarea curentului de potasiu rapid rectificat , care prelungește potențialul de acțiune ventricular , și din inhibarea curentului tardiv de sodiu , care scurtează potențialul de acțiune ventricular . O analiză populațională a datelor combinate de la 1308 pacienți și voluntari sănătoși a demonstrat o creștere mică a QTc de la valoarea de bază de 2, 4 msec per 1000 ng/ ml concentrație plasmatică de ranolazină . Această valoare este în conformitate cu datele provenind din studii clinice pivot , unde , modificările medii față de valoarea de
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
doza . S- a înregistrat o creștere de 2, 5 până la de 3 ori a ASC la starea de echilibru , deoarece doza a fost mărită de la 500 mg la 1000 mg de două ori pe zi . În cadrul unui studiu farmacocinetic la voluntari sănătoși , Cmax la starea de echilibru , a fost , în medie , de aproximativ 1770 ( DS 1040 ) ng/ ml și ASC0- 12 la starea de echilibru , a fost , în medie , de 13700 ( DS 8290 ) ng x h/ ml după o doză de
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
poate fi utilizat cu precauție la acești pacienți , în cazul în care prezintă o combinație a mai multor factori de risc dintre cei prezentați mai sus . 16 Prelungirea intervalului QT : O analiză populațională a datelor combinate de la pacienți și de la voluntari sănătoși a demonstrat că panta graficului QTc în funcție de concentrația plasmatică a fost estimată la 2, 4 msec la 1000 ng/ ml , ceea ce echivalează aproximativ cu o creștere de 2 - 7 msec peste intervalul concentrației plasmatice a ranolazinei în doză de
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
Rezultate de laborator : S- au observat creșteri mici , reversibile , nesemnificative clinic ale valorilor creatininei serice la subiecți sănătoși și la pacienți tratați cu Ranexa . Nu a existat toxicitate renală în relație cu aceste rezultate . Un studiu al funcției renale la voluntari sănătoși a demonstrat o reducere a clearance- ului creatininei , fără nici o modificare a ratei filtrării glomerulare , în concordanță cu inhibarea secreției tubulare a creatininei . 4. 9 Supradozaj Într- un studiu al tolerabilității dozelor orale mari la pacienții cu angină pectorală
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
secreției tubulare a creatininei . 4. 9 Supradozaj Într- un studiu al tolerabilității dozelor orale mari la pacienții cu angină pectorală , incidența amețelii , a greții și a vărsăturilor a crescut dependent de doză . Într- un studiu al supradozei administrate intravenos la voluntari sănătoși , în plus față de aceste reacții adverse s- au observat diplopie , letargie și sincopă . În caz de supradozaj , pacientul trebuie să fie monitorizat îndeaproape , iar tratamentul trebuie să fie simptomatic și de susținere a funcțiilor vitale . Deoarece aproximativ 62 % din
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
asupra traseului electrocardiogramei rezultă din inhibarea curentului de potasiu rapid rectificat , care prelungește potențialul de acțiune ventricular , și din inhibarea curentului tardiv de sodiu , care scurtează potențialul de acțiune ventricular . O analiză populațională a datelor combinate de la 1308 pacienți și voluntari sănătoși a demonstrat o creștere mică a QTc de la valoarea de bază de 2, 4 msec per 1000 ng/ ml concentrație plasmatică de ranolazină . Această valoare este în conformitate cu datele provenind din studii clinice pivot , unde , modificările medii față de valoarea de
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
doza . S- a înregistrat o creștere de 2, 5 până la de 3 ori a ASC la starea de echilibru , deoarece doza a fost mărită de la 500 mg la 1000 mg de două ori pe zi . În cadrul unui studiu farmacocinetic la voluntari sănătoși , Cmax la starea de echilibru , a fost , în medie , de aproximativ 1770 ( DS 1040 ) ng/ ml și ASC0- 12 la starea de echilibru , a fost , în medie , de 13700 ( DS 8290 ) ng x h/ ml după o doză de
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
poate fi utilizat cu precauție la acești pacienți , în cazul în care prezintă o combinație a mai multor factori de risc dintre cei prezentați mai sus . 27 Prelungirea intervalului QT : O analiză populațională a datelor combinate de la pacienți și de la voluntari sănătoși a demonstrat că panta graficului QTc în funcție de concentrația plasmatică a fost estimată la 2, 4 msec la 1000 ng/ ml , ceea ce echivalează aproximativ cu o creștere de 2 - 7 msec peste intervalul concentrației plasmatice a ranolazinei în doză de
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
Rezultate de laborator : S- au observat creșteri mici , reversibile , nesemnificative clinic ale valorilor creatininei serice la subiecți sănătoși și la pacienți tratați cu Ranexa . Nu a existat toxicitate renală în relație cu aceste rezultate . Un studiu al funcției renale la voluntari sănătoși a demonstrat o reducere a clearance- ului creatininei , fără nici o modificare a ratei filtrării glomerulare , în concordanță cu inhibarea secreției tubulare a creatininei . 4. 9 Supradozaj Într- un studiu al tolerabilității dozelor orale mari la pacienții cu angină pectorală
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
secreției tubulare a creatininei . 4. 9 Supradozaj Într- un studiu al tolerabilității dozelor orale mari la pacienții cu angină pectorală , incidența amețelii , a greții și a vărsăturilor a crescut dependent de doză . Într- un studiu al supradozei administrate intravenos la voluntari sănătoși , în plus față de aceste reacții adverse s- au observat diplopie , letargie și sincopă . În caz de supradozaj , pacientul trebuie să fie monitorizat îndeaproape , iar tratamentul trebuie să fie simptomatic și de susținere a funcțiilor vitale . Deoarece aproximativ 62 % din
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]