3,538 matches
-
minoră de eliminare . Lamivudina se elimină în principal pe cale renală , sub forma de lamivudină netransformată . Probabilitatea interacțiunii metabolice a altor medicamente cu lamivudina este mică , având în vedere metabolizarea hepatică redusă a acesteia ( 5 - 10 % ) . Valoarea medie a timpul de înjumătățire plasmatică al abacavirului este de aproximativ 1, 5 ore . În urma administrării pe cale orală de doze multiple de abacavir , 300 mg de două ori pe zi , nu s- au observat acumulări semnificative de abacavir . Eliminarea abacavirului se face prin metabolizare hepatică
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
observat acumulări semnificative de abacavir . Eliminarea abacavirului se face prin metabolizare hepatică și excreția ulterioară , în principal pe cale renală , a metaboliților . Metaboliții urinari și abacavirul , eliminat ca atare pe cale renală , reprezintă aproximativ 83 % din doza de abacavir administrată . Timpul de înjumătățire pentru lamivudină este de 5 până la 7 ore . Clearance- ul sistemic mediu al lamivudinei este de aproximativ 0, 32 l/ h/ kg , în principal prin eliminare renală ( > 70 % ) prin intermediul sistemului de transport organic cationic . Studii la pacienți cu afectare
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
20 pacienți infectați cu HIV la care s- a administrat abacavir , 300 mg de două ori pe zi , și care au utilizat doar o doză de 300 mg înainte de perioada de recoltare de 24 ore , media geometrică a timpilor de înjumătățire intracelulară prin eliminare pentru carbovir- TP în faza de platou a fost de 20, 6 ore , comparativ cu media geometrică a timpilor de înjumătățire plasmatică pentru abacavir de 2, 6 ore în acest studiu . Într- un studiu încrucișat la 27
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
doză de 300 mg înainte de perioada de recoltare de 24 ore , media geometrică a timpilor de înjumătățire intracelulară prin eliminare pentru carbovir- TP în faza de platou a fost de 20, 6 ore , comparativ cu media geometrică a timpilor de înjumătățire plasmatică pentru abacavir de 2, 6 ore în acest studiu . Într- un studiu încrucișat la 27 pacienți infectați cu HIV , expunerea intracelulară la carbovir- TP a fost mai mare în cazul administrării abacavir în doză unică de 600 mg pe
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
pe zi ( ASC24, ss + 32 % , Cmax , ss + 99 % și Cmin + 18 % ) comparativ cu administrarea abacavir în două 16 doze a câte 300 mg pe zi . La pacienții la care s- a administrat lamivudină 300 mg o dată pe zi , timpul de înjumătățire intracelulară prin eliminare pentru lamivudină- TP a crescut la 16- 19 ore , comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei de 5- 7 ore . Într- un studiu încrucișat la 60 voluntari sănătoși , parametri farmacocinetici intracelulari ai lamivudinei- TP au fost
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
16 doze a câte 300 mg pe zi . La pacienții la care s- a administrat lamivudină 300 mg o dată pe zi , timpul de înjumătățire intracelulară prin eliminare pentru lamivudină- TP a crescut la 16- 19 ore , comparativ cu timpul de înjumătățire plasmatică al lamivudinei de 5- 7 ore . Într- un studiu încrucișat la 60 voluntari sănătoși , parametri farmacocinetici intracelulari ai lamivudinei- TP au fost similari ( ASC24, ss și Cmax , ss ) sau mai mici ( Cmin - 24 % ) pentru lamivudina administrată în doză unică
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
doză unică de 600 mg . Rezultatele au arătat că a existat o creștere medie de 1, 89 ori ( 1, 32 ; 2, 70 ) a ASC pentru abacavir și o creștere de 1, 58 ori ( 1, 22 ; 2, 04 ) a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare . Nu sunt posibile recomandări pentru reducerea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară având în vedere variabilitatea mare a expunerii la abacavir . Datele obținute de la pacienți cu insuficiență hepatică medie și severă demonstrează că farmacocinetica lamivudinei nu
Ro_569 () [Corola-website/Science/291328_a_292657]
-
s- au identificat metaboliți la om . 14 Eliminare Clearance- ul renal al metforminului este > 400 ml/ min , indicând faptul că metforminul se elimină prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După administrarea orală a unei doze , timpul aparent terminal de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 6, 5 ore . Când funcția renală este afectată , clearance- ul renal scade proporțional cu cel al creatininei și astfel timpul de înjumătățire prin eliminare este prelungit , determinând concentrații crescute de metformin în plasmă . 5. 3
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
și secreție tubulară . După administrarea orală a unei doze , timpul aparent terminal de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 6, 5 ore . Când funcția renală este afectată , clearance- ul renal scade proporțional cu cel al creatininei și astfel timpul de înjumătățire prin eliminare este prelungit , determinând concentrații crescute de metformin în plasmă . 5. 3 Date preclinice de siguranță Nu au fost efectuate studii la animale utilizând Janumet . În studii cu durata de 16 săptămâni în care câinii au fost tratați fie
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
s- au identificat metaboliți la om . 30 Eliminare Clearance- ul renal al metforminului este > 400 ml/ min , indicând faptul că metforminul se elimină prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . După administrarea orală a unei doze , timpul aparent terminal de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 6, 5 ore . Când funcția renală este afectată , clearance- ul renal scade proporțional cu cel al creatininei și astfel timpul de înjumătățire prin eliminare este prelungit , determinând concentrații crescute de metformin în plasmă . 5. 3
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
și secreție tubulară . După administrarea orală a unei doze , timpul aparent terminal de înjumătățire prin eliminare este de aproximativ 6, 5 ore . Când funcția renală este afectată , clearance- ul renal scade proporțional cu cel al creatininei și astfel timpul de înjumătățire prin eliminare este prelungit , determinând concentrații crescute de metformin în plasmă . 5. 3 Date preclinice de siguranță Nu au fost efectuate studii la animale utilizând Janumet . În studii cu durata de 16 săptămâni în care câinii au fost tratați fie
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
nivelul ochiului în circulația sistemică , în urma administrării intravitroase . Rata de absorbție din ochi este etapa limitantă de viteză în eliminarea pegaptanibului la animale și probabil același fenomen se întâmplă și la om . La om , media ± deviația standard pentru timpul de înjumătățire plasmatică aparent al pegaptanibului după o doză monoculară de 3 mg ( de 10 ori doza recomandată ) este de 10 ± 4 zile . La om se obține o valoare medie a concentrației plasmatice de cca 80 ng/ ml în 1 până la 4
Ro_621 () [Corola-website/Science/291380_a_292709]
-
5 % ) , în principal de albumină și de alfa- 1 glicoproteina acidă . Volumul aparent de distribuție mediu în condiții de echilibru ( Vdss ) este de aproximativ 500 litri . Eliminare Telmisartanul este caracterizat printr- o curbă de epurare biexponențială cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de peste 20 ore . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) și în mai mică măsură aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) , cresc disproporționat cu doza . Nu există dovezi privind acumularea relevantă clinic de telmisartan , în cazul utilizării dozelor
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
mult de proteinele plasmatice la pacienții cu insuficiență renală și nu poate fi eliminat prin dializă . Pacienți cu insuficiență hepatică Studiile de farmacocinetică la pacienții cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu insuficiență hepatică . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile preclinice de siguranță , dozele care determină expunere comparabilă cu cea dată de dozele din intervalul terapeutic clinic au determinat reducerea parametrilor
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
5 % ) , în principal de albumină și de alfa- 1 glicoproteina acidă . Volumul aparent de distribuție mediu în condiții de echilibru ( Vdss ) este de aproximativ 500 litri . Eliminare Telmisartanul este caracterizat printr- o curbă de epurare biexponențială cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de peste 20 ore . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) și în mai mică măsură aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) , cresc disproporționat cu doza . Nu există dovezi privind acumularea relevantă clinic de telmisartan , în cazul utilizării dozelor
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
duble . Cu toate acestea , la pacienții cu insuficiență renală supuși dializei au fost observate concentrații plasmatice mai mici . Telmisartanul se leagă mult de proteinele plasmatice la pacienții cu insuficiență renală și nu 21 poate fi eliminat prin dializă . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu afecțiuni renale . Pacienți cu insuficiență hepatică Studiile de farmacocinetică la pacienții cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
prin dializă . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu afecțiuni renale . Pacienți cu insuficiență hepatică Studiile de farmacocinetică la pacienții cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu insuficiență hepatică . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile preclinice de siguranță , dozele care determină expunere comparabilă cu cea dată de dozele din intervalul terapeutic clinic au determinat reducerea parametrilor
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
5 % ) , în principal de albumină și de alfa- 1 glicoproteina acidă . Volumul aparent de distribuție mediu în condiții de echilibru ( Vdss ) este de aproximativ 500 litri . Eliminare Telmisartanul este caracterizat printr- o curbă de epurare biexponențială cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de peste 20 ore . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) și în mai mică măsură aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) , cresc disproporționat cu doza . Nu există dovezi privind acumularea relevantă clinic de telmisartan , în cazul utilizării dozelor
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
mult de proteinele plasmatice la pacienții cu insuficiență renală și nu poate fi eliminat prin dializă . Pacienți cu insuficiență hepatică Studiile de farmacocinetică la pacienții cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu insuficiență hepatică . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile preclinice de siguranță , dozele care determină expunere comparabilă cu cea dată de dozele din intervalul terapeutic clinic au determinat reducerea parametrilor
Ro_563 () [Corola-website/Science/291322_a_292651]
-
doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în 13 plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată în organism și este eliminată ca substanță aproape nemodificată prin urină . Aproximativ 60 % din doza orală se elimină ca substanță nemodificată într- un interval de
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
pacienții cu insuficiență renală . Telmisartan nu este eliminat din sânge prin hemodializă . La pacienți cu afectare renală , rata eliminării hidroclorotiazidei este redusă . Într- un studiu tipic la pacienți cu un clearance mediu al creatininei de 90 ml/ min , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a hidroclorotiazidei a fost mărit . La pacienți anurici , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 34 ore . Pacienți cu insuficiență hepatică : Studiile de farmacocinetică la pacienți cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
cu afectare renală , rata eliminării hidroclorotiazidei este redusă . Într- un studiu tipic la pacienți cu un clearance mediu al creatininei de 90 ml/ min , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a hidroclorotiazidei a fost mărit . La pacienți anurici , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 34 ore . Pacienți cu insuficiență hepatică : Studiile de farmacocinetică la pacienți cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute de până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
mărit . La pacienți anurici , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 34 ore . Pacienți cu insuficiență hepatică : Studiile de farmacocinetică la pacienți cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității absolute de până la aproape 100 % . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare nu este modificat la pacienții cu afectare hepatică . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile preclinice de siguranță , efectuate prin administrarea asociată de telmisartan și hidroclorotiazidă , la șobolani și câini normotensivi , doze care determină expunere comparabilă
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în 28 plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată în organism și este eliminată aproape nemodificată prin urină . Aproximativ 60 % din doza orală se elimină nemodificată într- un interval de 48 ore . Pacienți vârstnici
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]
-
pacienții cu insuficiență renală . Telmisartan nu este eliminat din sânge prin hemodializă . La pacienți cu afectare renală , rata eliminării hidroclorotiazidei este redusă . Într- un studiu tipic la pacienți cu un clearance mediu al creatininei de 90 ml/ min , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a hidroclorotiazidei a fost mărit . La pacienți anurici , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 34 ore . Pacienți cu insuficiență hepatică : Studiile de farmacocinetică la pacienți cu insuficiență hepatică au arătat o creștere a biodisponibilității
Ro_560 () [Corola-website/Science/291319_a_292648]