1,009 matches
-
69 l ( 3, 4 l/ kg ) . Riluzolul se leagă de proteinele plasmatice în proporție de aproximativ 97 % , în special de albumina plasmatică și de lipoproteine . În plasmă , riluzolul se regăsește predominant nemodificat și este metabolizat intensiv în principal la nivelul citocromului P450 și , ulterior , prin glucuronoconjugare . Studii in vitro , pe preparate hepatice umane , au demonstrat că 1A2 este principala izoenzimă a citocromului P450 implicată în metabolizarea riluzolului . În urină , sunt identificați ca metaboliți trei derivați fenolici , un ureo- derivat , precum și riluzol
Ro_926 () [Corola-website/Science/291685_a_293014]
-
plasmatică și de lipoproteine . În plasmă , riluzolul se regăsește predominant nemodificat și este metabolizat intensiv în principal la nivelul citocromului P450 și , ulterior , prin glucuronoconjugare . Studii in vitro , pe preparate hepatice umane , au demonstrat că 1A2 este principala izoenzimă a citocromului P450 implicată în metabolizarea riluzolului . În urină , sunt identificați ca metaboliți trei derivați fenolici , un ureo- derivat , precum și riluzol nemodificat . Numai 2 % din doză a fost regăsită în urină sub formă de riluzol nemodificat . Pacienți cu insuficiență renală : după administrarea
Ro_926 () [Corola-website/Science/291685_a_293014]
-
prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Clearance- ul plasmatic total al telmisartanului după administrare orală este > 1. 500 ml/ min . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost > 20 ore . Hidroclorotiazidă : La om , hidroclorotiazida nu este metabolizată
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
prin glucuronoconjugare , formând acilglucuronid , produs inactiv din punct de vedere farmacologic . Glucuronidul produsului inițial este singurul metabolit care a fost identificat la om . După o singură doză de telmisartan marcat 14C , glucuronidul reprezintă 11 % din radioactivitatea măsurată în plasmă . Izoenzimele citocromului P450 nu sunt implicate în metabolizarea telmisartanului . Hidroclorotiazidă : Aproximativ 60 % din doza orală se elimină ca substanță nemodificată într- un interval de 48 ore . Pacienți vârstnici : Farmacocinetica telmisartanului nu diferă la vârstnici față de cei cu vârste sub 65 ani . Sex
Ro_822 () [Corola-website/Science/291581_a_292910]
-
trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 . Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune EFECTELE ALTOR MEDICAMENTE ASUPRA SILDENAFILULUI Studii in vitro : Metabolizarea sildenafilului este mediată în principal de către izoenzimele 3A4 ( calea majoră ) și 2C9 ( calea minoră ) ale citocromului P450 ( CYP ) . Studii in vivo : Analiza parametrilor farmacocinetici populaționali efectuată pe baza datelor obținute în studiile clinice referitoare la hipertensiunea arterială pulmonară a evidențiat o reducere a clearance- ului sildenafilului și/ sau o creștere a biodisponibilității orale atunci când acesta a
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
CYP3A4 , cum ar fi carbamazepina , fenitoina , fenobarbitalul , sunătoarea și rifampicina . La starea de echilibru , administrarea asociată de ritonavir ( în doză de 500 mg de două ori pe zi ) , un inhibitor al proteazei HIV , care este și un inhibitor potent al citocromului P450 , cu sildenafil ( în doză unică de 100 mg ) , a determinat creșterea cu 300 % ( de 4 ori ) a Cmax a sildenafilului și cu 1000 % ( de 11 ori ) a ASC a sildenafilului . La 24 ore valorile concentrației plasmatice a sildenafilului au
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
a sildenafilului au fost încă de aproximativ 200 ng/ ml , comparativ cu aproximativ 5 ng/ ml atunci când sildenafilul a fost administrat în monoterapie . Această constatare este în concordanță cu efectele marcate ale ritonavirului asupra unui spectru larg de substraturi ale citocromului P450 . Pe baza acestor date farmacocinetice rezultă că administrarea asociată de sildenafil și ritonavir este contraindicată la pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară ( vezi pct . 4. 3 ) . La starea de echilibru , administrarea asociată de saquinavir ( în doză de 1200 mg de
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
de 500 mg pe zi , timp de 3 zile ) asupra ASC , Cmax , Tmax , constantei vitezei de eliminare sau timpului de înjumătățire plasmatică corespunzător ale sildenafilului sau ale principalului său metabolit circulant . La voluntari sănătoși , cimetidina ( 800 mg ) , un inhibitor al citocromului P450 și inhibitor nespecifc al CYP3A4 , a deteminat o creștere cu 56 % a concentrației plasmatice a sildenafilului când a fost administrată în asociere cu sildenafilul ( 50 mg ) . Este de așteptat ca inhibitorii potenți ai CYP3A4 , cum ar fi ketoconazolul și
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
nitratului din componență , posedă potențialul de a determina interacțiuni importante cu sildenafilul . 6 EFECTELE SILDENAFILULUI ASUPRA ALTOR MEDICAMENTE Studii in vitro : Sildenafilul este un inhibitor slab al izoenzimelor 1A2 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A4 ( CI50 > 150 µM ) ale citocromului P450 . Nu sunt disponibile date referitoare la interacțiunile dintre sildenafil și inhibitori nespecifici ai fosfodiesterazelor cum ar fi teofilina sau dipiridamolul . Studii in vivo : Nu a fost observată nici o interacțiune semnificativă atunci când sildenafilul ( 50 mg ) a fost administrat concomitent cu
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
vezi pct . 4. 2 , 4. 3 , 4. 8 și 5. 2 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efecte ale altor medicamente asupra ranolazinei Inhibitori ai CYP3A4 sau ai gp- P : Ranolazina este un substrat al citocromului CYP3A4 . Inhibitorii CYP3A4 cresc concentrația plasmatică de ranolazină . De asemenea , potențialul apariției evenimentelor adverse în funcție de doză ( de exemplu : greață , amețeală ) poate crește odată cu creșterea concentrațiilor plasmatice . Tratamentul concomitent cu ketoconazol 200 mg de două ori pe zi a condus la
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
vezi pct . 4. 2 , 4. 3 , 4. 8 și 5. 2 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efecte ale altor medicamente asupra ranolazinei Inhibitori ai CYP3A4 sau ai gp- P : Ranolazina este un substrat al citocromului CYP3A4 . Inhibitorii CYP3A4 cresc concentrația plasmatică de ranolazină . De asemenea , potențialul apariției evenimentelor adverse în funcție de doză ( de exemplu : greață , amețeală ) poate crește odată cu creșterea concentrațiilor plasmatice . Tratamentul concomitent cu ketoconazol 200 mg de două ori pe zi a condus la
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
sau malabsorbție de glucoză- galactoză un trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efecte ale altor medicamente asupra ranolazinei Inhibitori ai CYP3A4 sau ai gp- P : Ranolazina este un substrat al citocromului CYP3A4 . Inhibitorii CYP3A4 cresc concentrația plasmatică de ranolazină . De asemenea , potențialul apariției evenimentelor adverse în funcție de doză ( de exemplu : greață , amețeală ) poate crește odată cu creșterea concentrațiilor plasmatice . Tratamentul concomitent cu ketoconazol 200 mg de două ori pe zi a condus la
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
aproximativ 72 și 90 l la copii , respectiv la adulți ) . Metabolizare : Căile de metabolizare , precum și metaboliții , nu sunt pe deplin definite . Urea este un metabolit al hidroxicarbamidei . Hidroxicarbamida la 30 , 100 și 300 µM nu este metabolizată in vitro de către citocromul P450 al microzomilor hepatici umani . La concentrații situate între 10 și 300 µM , hidoxicarbamida nu stimulează activitatea in vitro de tip ATP- ază a glicoproteinei P umane recombinantă ( GPP ) , ceea ce indică faptul că hidroxicarbamida nu este un substrat al GPP
Ro_949 () [Corola-website/Science/291708_a_293037]
-
vitro de tip ATP- ază a glicoproteinei P umane recombinantă ( GPP ) , ceea ce indică faptul că hidroxicarbamida nu este un substrat al GPP . Prin urmare , nu este de așteptat nici o interacțiune în cazul administrării concomitente a substanțelor care reprezintă substraturi ale citocromului P450 sau ale glicoproteinei P . Eliminare : În cadrul unui studiu după doze repetate , la pacienți adulți cu drepanocitoză , aproximativ 60 % din doza de hidroxicarbamidă a fost detectată în urină , la starea de echilibru . La adulți , valoarea totală a clearance- ului , ajustată
Ro_949 () [Corola-website/Science/291708_a_293037]
-
2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4
Ro_929 () [Corola-website/Science/291688_a_293017]
-
atenție potențialul de a dezvolta gută . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Rezultatele studiilor in vitro care au utilizat preparate microzomale hepatice umane și de șobolan au indicat că metabolizarea ribavirinei nu este mediată de citocromul P450 . Ribavirina nu inhibă enzimele citocromului P450 . Studii de toxicitate nu au evidențiat un efect de inducție a enzimelor hepatice de către ribavirină . De aceea , potențialul de interacțiuni dependente de citocromul P450 este minim . 9 Nu s- au efectuat studii privind
Ro_924 () [Corola-website/Science/291683_a_293012]
-
4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Rezultatele studiilor in vitro care au utilizat preparate microzomale hepatice umane și de șobolan au indicat că metabolizarea ribavirinei nu este mediată de citocromul P450 . Ribavirina nu inhibă enzimele citocromului P450 . Studii de toxicitate nu au evidențiat un efect de inducție a enzimelor hepatice de către ribavirină . De aceea , potențialul de interacțiuni dependente de citocromul P450 este minim . 9 Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile ribavirinei cu alte medicamente , exceptând
Ro_924 () [Corola-website/Science/291683_a_293012]
-
șobolan au indicat că metabolizarea ribavirinei nu este mediată de citocromul P450 . Ribavirina nu inhibă enzimele citocromului P450 . Studii de toxicitate nu au evidențiat un efect de inducție a enzimelor hepatice de către ribavirină . De aceea , potențialul de interacțiuni dependente de citocromul P450 este minim . 9 Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile ribavirinei cu alte medicamente , exceptând peginterferonul alfa- 2b , interferonul alfa- 2b și antiacidele . Interferon alfa- 2b : Într- un studiu farmacocinetic în care s- au administrat doze multiple , nu s-
Ro_924 () [Corola-website/Science/291683_a_293012]
-
nu trebuie să ia acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Rezultatele studiilor in vitro care au utilizat preparate microzomale hepatice umane și de șobolan au indicat că metabolizarea ribavirinei nu este mediată de citocromul P450 . Ribavirina nu inhibă enzimele citocromului P450 . Studii de toxicitate nu au evidențiat un efect de inducție a enzimelor hepatice de către ribavirină . De aceea , potențialul de interacțiuni dependente de citocromul P450 este minim . Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]
-
4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Rezultatele studiilor in vitro care au utilizat preparate microzomale hepatice umane și de șobolan au indicat că metabolizarea ribavirinei nu este mediată de citocromul P450 . Ribavirina nu inhibă enzimele citocromului P450 . Studii de toxicitate nu au evidențiat un efect de inducție a enzimelor hepatice de către ribavirină . De aceea , potențialul de interacțiuni dependente de citocromul P450 este minim . Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile Rebetol cu alte medicamente , exceptând peginterferonul
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]
-
șobolan au indicat că metabolizarea ribavirinei nu este mediată de citocromul P450 . Ribavirina nu inhibă enzimele citocromului P450 . Studii de toxicitate nu au evidențiat un efect de inducție a enzimelor hepatice de către ribavirină . De aceea , potențialul de interacțiuni dependente de citocromul P450 este minim . Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile Rebetol cu alte medicamente , exceptând peginterferonul alfa- 2b , interferonul alfa- 2b și antiacidele . Interferon alfa- 2b : Într- un studiu farmacocinetic în care s- au administrat doze multiple , nu s- au
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]
-
atenție potențialul de a dezvolta gută . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Rezultatele studiilor in vitro care au utilizat preparate microzomale hepatice umane și de șobolan au indicat că metabolizarea ribavirinei nu este mediată de citocromul P450 . Ribavirina nu inhibă enzimele citocromului P450 . Studii de toxicitate nu au evidențiat un efect de inducție a enzimelor hepatice de către ribavirină . De aceea , potențialul de interacțiuni dependente de citocromul P450 este minim . Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]
-
4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Rezultatele studiilor in vitro care au utilizat preparate microzomale hepatice umane și de șobolan au indicat că metabolizarea ribavirinei nu este mediată de citocromul P450 . Ribavirina nu inhibă enzimele citocromului P450 . Studii de toxicitate nu au evidențiat un efect de inducție a enzimelor hepatice de către ribavirină . De aceea , potențialul de interacțiuni dependente de citocromul P450 este minim . Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile Rebetol cu alte medicamente , exceptând interferonul
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]