11,826 matches
-
trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 75 ore la cei care metabolizează în proporție mare CYP2D6
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
grad de absorbție similare . Comprimatele orodispersabile de aripiprazol se pot utiliza ca o alternativă la comprimatele de aripiprazol . Absorbție : Aripiprazolul este bine absorbit , atingând concentrațiile plasmatice maxime în decurs de 3- 5 ore după administrarea dozei . Aripiprazolul suferă metabolizări pre- sistemice minime . Biodisponibilitatea orală absolută a comprimatelor este de 87 % . Alimentele cu conținut mare de lipide nu influențează farmacocinetica aripiprazolului . 82 Distribuție : Aripiprazolul se distribuie larg în organism , cu un volum aparent de distribuție de 4, 9 l/ kg , indicând distribuție
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 75 ore la cei care metabolizează în proporție mare CYP2D6
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
maniei , dar a eșuat în a demonstra superioritatea față de placebo în prevenirea recurenței depresiei . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : Aripiprazolul este bine absorbit , atingând concentrațiile plasmatice maxime în decurs de 3- 5 ore după administrarea dozei . Aripiprazolul suferă metabolizări pre- sistemice minime . Biodisponibilitatea orală absolută a comprimatelor este de 87 % . Alimentele cu conținut mare de lipide nu influențează farmacocinetica aripiprazolului . Distribuție : Aripiprazolul se distribuie larg în organism , cu un volum aparent de distribuție de 4, 9 l/ kg , indicând distribuție extravasculară
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 75 ore la cei care metabolizează în proporție mare CYP2D6
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
și aproximativ 18 % a fost regăsit netransformat în materiile fecale . Soluția orală : Aripiprazolul administrat sub formă de soluție orală este bine absorbit . La doze echivalente , concentrațiile plasmatice maxime de aripiprazol ( Cmax ) din soluție au fost ceva mai mari dar expunerea sistemică ( ASC ) a fost echivalentă cu cea de la comprimate . Un studiu de bioechivalență la subiecți sănătoși a comparat farmacocinetica a 30 mg aripiprazol din soluția orală cu 30 mg aripiprazol din comprimate , valoarea Cmax medie geometrică a raportului soluție la comprimate
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
sănătoși , în doză unică , este bine absorbit și are o biodisponibilitate absolută de 100 % . ASC a aripiprazolului în primele 2 ore după administrarea intramusculară a fost de 90 % , mai mare decât ASC a comprimatelor de aripiprazol la aceeași doză ; expunerea sistemică a fost , în general , similară pentru cele două forme . În două studii la subiecți sănătoși , timpul mediu pentru atingerea concentrației plasmatice a fost de 1 și 3 ore după administrare . Distribuție : Aripiprazolul se distribuie larg în organism , cu un volum
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar 107 N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 75 ore la cei care metabolizează în proporție mare CYP2D6
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
cei de sex feminin și nici un efect detectabil al sexului în analizele farmacocinetice populaționale , la pacienții cu schizofrenie . 5. 3 Date preclinice de siguranță La șobolan sau maimuță , administrarea de aripiprazol soluție injectabilă în doze repetate și la o expunere sistemică ( ASC ) de 15 respectiv 5 ori mai mare decât expunerea maximă la om după doza maximă recomandată de 30 mg intramuscular , a fost bine tolerată și nu a determinat toxicitate de organ . În studii privind toxicitatea asupra funcției de reproducere
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
de atingere al concentrației plasmatice maxime al amlodipinei este similar pentru pacienții tineri și pentru cei vârstnici . La pacienții vârstnici , clearance- ul amlodipinei tinde să scadă determinând creșterea ariei de sub curbă ( ASC ) și a timpului de înjumătățire prin eliminare . ASC sistemică medie a valsartanului este cu 70 % mai mare la vârstnici comparativ cu cei tineri , astfel fiind necesară prudență în momentul creșterii dozei . 12 Insuficiență renală Farmacocinetica amlodipinei nu este influențată în mod semnificativ de insuficiența renală . După cum se așteaptă în
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
amlodipinei nu este influențată în mod semnificativ de insuficiența renală . După cum se așteaptă în cazul unui compus al cărui clearance renal reprezintă doar 30 % din clearance- ul plasmatic total , nu s- a observat nici o corelație între funcția renală și expunerea sistemică la valsartan . Insuficiență hepatică Pacienții cu insuficiență hepatică prezintă un clearance al amlodipinei scăzut ceea ce determină o creștere a ASC de aproximativ 40- 60 % . În medie , la pacienții cu o boală cronică hepatică ușoară până la moderată expunerea ( evaluată în funcție de valorile
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
de atingere al concentrației plasmatice maxime al amlodipinei este similar pentru pacienții tineri și pentru cei vârstnici . La pacienții vârstnici , clearance- ul amlodipinei tinde să scadă determinând creșterea ariei de sub curbă ( ASC ) și a timpului de înjumătățire prin eliminare . ASC sistemică medie a valsartanului este cu 70 % mai mare la vârstnici comparativ cu cei tineri , astfel fiind necesară prudență în momentul creșterii dozei . 26 Insuficiență renală Farmacocinetica amlodipinei nu este influențată în mod semnificativ de insuficiența renală . După cum se așteaptă în
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
amlodipinei nu este influențată în mod semnificativ de insuficiența renală . După cum se așteaptă în cazul unui compus al cărui clearance renal reprezintă doar 30 % din clearance- ul plasmatic total , nu s- a observat nici o corelație între funcția renală și expunerea sistemică la valsartan . Insuficiență hepatică Pacienții cu insuficiență hepatică prezintă un clearance al amlodipinei scăzut ceea ce determină o creștere a ASC de aproximativ 40- 60 % . În medie , la pacienții cu o boală cronică hepatică ușoară până la moderată expunerea ( evaluată în funcție de valorile
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
de atingere al concentrației plasmatice maxime al amlodipinei este similar pentru pacienții tineri și pentru cei vârstnici . La pacienții vârstnici , clearance- ul amlodipinei tinde să scadă determinând creșterea ariei de sub curbă ( ASC ) și a timpului de înjumătățire prin eliminare . ASC sistemică medie a valsartanului este cu 70 % mai mare la vârstnici comparativ cu cei tineri , astfel fiind necesară prudență în momentul creșterii dozei . 40 Insuficiență renală Farmacocinetica amlodipinei nu este influențată în mod semnificativ de insuficiența renală . După cum se așteaptă în
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
amlodipinei nu este influențată în mod semnificativ de insuficiența renală . După cum se așteaptă în cazul unui compus al cărui clearance renal reprezintă doar 30 % din clearance- ul plasmatic total , nu s- a observat nici o corelație între funcția renală și expunerea sistemică la valsartan . Insuficiență hepatică Pacienții cu insuficiență hepatică prezintă un clearance al amlodipinei scăzut ceea ce determină o creștere a ASC de aproximativ 40- 60 % . În medie , la pacienții cu o boală cronică hepatică ușoară până la moderată expunerea ( evaluată în funcție de valorile
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
a altor simptome ale menopauzei asociate cu deficitul de estrogeni . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Administrarea concomitentă a antiacidelor care conțin carbonat de calciu și hidroxid de aluminiu sau de magneziu , nu afectează expunerea sistemică la raloxifen . Administrarea concomitentă a raloxifenului și warfarinei nu modifică farmacocinetica niciunuia dintre compuși . Totuși , s- au observat scăderi modeste ale timpului de protrombină , iar dacă raloxifenul este administrat concomitent cu warfarina sau cu alți derivați cumarinici , timpul de protrombină
Ro_324 () [Corola-website/Science/291083_a_292412]
-
Proprietăți farmacocinetice Raloxifenul este absorbit rapid după administrarea orală . Se absoarbe aproximativ 60 % dintr- o doză orală . Glucuronidarea presistemică este intensă . Biodisponibilitatea absolută a raloxifenului este 2 % . 9 Timpul de atingere a concentrației și biodisponibilității plasmatice maxime este în funcție de metabolizarea sistemică și de ciclul entero- hepatic al raloxifenului și al metaboliților săi glucuronidați . Raloxifenul este distribuit extensiv în organism . Volumul de distribuție nu este dependent de doză . Raloxifenul este puternic legat de proteinele plasmatice ( 98- 99 % ) . Raloxifenul suferă o metabolizare extensivă
Ro_324 () [Corola-website/Science/291083_a_292412]
-
de siguranță Într- un studiu de carcinogenitate la șobolani , cu durata de 2 ani , la femelele tratate cu doză mare ( 279 mg/ kg și zi ) , s- a observat o creștere a tumorilor ovariene cu origine în celulele granuloase/ tecale . Expunerea sistemică ( ASC ) la raloxifen în acest grup a fost de aproximativ 400 ori cea de la femeile în postmenopauză la care se administrează doza de 60 mg . Într- un studiu de de carcinogenitate la șoareci , cu durata 21 de luni , a existat
Ro_324 () [Corola-website/Science/291083_a_292412]
-
În cadrul studiilor peri și post natale realizate la șobolani , au fost observate distocia , număr crescut de decese ale fătului în uter și toxicitate în dezvoltarea post natală ( greutatea corpului puiului și punctele de reper ale dezvoltării ) , la nivele de expunere sistemică de până la 11 ori mai mari decât expunerea clinică preconizată . 9 6 . 6. 1 Lista excipienților 6. 2 Incompatibilități 6. 3 Perioada de valabilitate 3 ani 6. 4 Precauții speciale pentru păstrare A se păstra blisterele în ambalajul original , pentru
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
În cadrul studiilor peri și post natale realizate la șobolani , au fost observate distocia , număr crescut de decese ale fătului în uter și toxicitate în dezvoltarea post natală ( greutatea corpului puiului și punctele de reper ale dezvoltării ) , la nivele de expunere sistemică de până la 11 ori mai mari decât expunerea clinică preconizată . 19 6 . 6. 1 Lista excipienților Film : Polietilenglicol Hipromeloză Talc Dioxid de titan ( E171 ) Oxid galben de fer ( E172 ) Oxid roșu de fer ( E172 ) 6. 2 Incompatibilități 6. 3 Perioada
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
24 ml ) , o dată pe zi . Administrarea de Emtriva 200 mg capsule cu alimente cu conținut crescut de grăsimi sau administrarea de Emtriva 10 mg/ ml soluție orală cu alimente cu conținut crescut sau scăzut de grăsimi nu au afectat expunerea sistemică ( ASC0- ∞ ) la emtricitabină ; de aceea , Emtriva 200 mg capsule și Emtriva 10 mg/ ml soluție orală pot fi administrate cu sau fără alimente . Distribuție : In vitro , legarea emtricitabinei de proteinele plasmatice umane a fost < 4 % și nu a depins
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]
-
Eliminare : Emtricitabina este excretată în principal prin rinichi ; întreaga doză administrată se regăsește în urină ( aproximativ 86 % ) și fecale ( aproximativ 14 % ) . Treisprezece la sută din doza de emtricitabină a fost regăsită în urină sub forma a trei metaboliți . Clearance- ul sistemic al emtricitabinei a fost în medie de 307 ml/ min ( 4, 03 ml/ min și kg ) . După administrarea orală , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al emtricitabinei este de aproximativ 10 ore . Farmacocinetica intracelulară : Într- un studiu clinic , timpul de
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]
-
80 ml/ min : funcție normală ; 50- 80 ml/ min : insuficiență renală ușoară ; 30- 49 ml/ min : insuficiență renală moderată ; < 30 ml/ min : insuficiență renală severă ; < 15 ml/ min : pacient anefric din punct de vedere funcțional , necesitând hemodializă ) . Expunerea sistemică la emtricitabină ( media±deviația standard ) a crescut de la 11, 8±2, 9 µg· h/ ml , la subiecții cu funcție renală normală , la 19, 9±1, 1 , 25, 0±5, 7 și 34, 0±2, 1 µg· h/ ml , la pacienții
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]
-
24 ml ) , o dată pe zi . Administrarea de Emtriva 200 mg capsule cu alimente cu conținut crescut de grăsimi sau administrarea de Emtriva 10 mg/ ml soluție orală cu alimente cu conținut crescut sau scăzut de grăsimi nu au afectat expunerea sistemică ( ASC0- ∞ ) la emtricitabină ; de aceea , Emtriva 200 mg capsule și Emtriva 10 mg/ ml soluție orală pot fi administrate cu sau fără alimente . Distribuție : In vitro , legarea emtricitabinei de proteinele plasmatice umane a fost < 4 % și nu a depins
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]
-
Eliminare : Emtricitabina este excretată în principal prin rinichi ; întreaga doză administrată se regăsește în urină ( aproximativ 86 % ) și fecale ( aproximativ 14 % ) . Treisprezece la sută din doza de emtricitabină a fost regăsită în urină sub forma a trei metaboliți . Clearance- ul sistemic al emtricitabinei a fost în medie de 307 ml/ min ( 4, 03 ml/ min și kg ) . După administrarea orală , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al emtricitabinei este de aproximativ 10 ore . Farmacocinetica intracelulară : Într- un studiu clinic , timpul de
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]