11,237 matches
-
produșilor circulanți . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) a acestui metabolit ( care este de aproximativ 3 mg/ l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
începând cu a 2- a oră după administrare . Pe baza datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . 22 Clopidogrelul este intens metabolizat în ficat , iar principalul metabolit rezultat , lipsit de activitate farmacologică , este derivatul carboxilic , care reprezintă aproximativ 85 % din concentrația plasmatică a produșilor circulanți . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) a acestui metabolit ( care este de aproximativ 3 mg/ l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
produșilor circulanți . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) a acestui metabolit ( care este de aproximativ 3 mg/ l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic , se formează prin oxidarea clopidogrelului la 2- oxo- clopidogrel , urmată de hidroliză . Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul
Ro_794 () [Corola-website/Science/291553_a_292882]
-
PROTELOS atunci când apar erupții cutanate și să ceară sfatul medicului . Pacientele care au întrerupt tratamentul datorită reacțiilor de hipersensibilitate nu trebuie să reînceapă tratamentul cu PROTELOS . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Alimentele , laptele și derivatele sale , precum și medicamentele care conțin calciu pot reduce biodisponibilitatea ranelatului de stronțiu cu aproximativ 60- 70 % . Ca urmare , administrarea PROTELOS trebuie separată prin cel puțin două ore de astfel de produse ( vezi pct . 5. 2 ) . Un studiu de interacțiune clinică
Ro_840 () [Corola-website/Science/291599_a_292928]
-
luate măsuri adecvate de corectare a valorii mici a glicemiei ( administrare pe cale orală de carbohidrați ) . Cazurile mai grave de hipoglicemie , cu convulsii , pierderea conștienței sau coma , trebuie tratate prin administrarea intravenoasă de glucoză . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : derivat al acidului carbamoilmetilbenzoic , Cod ATC : A10B X02 Repaglinida este un secretagog oral nou cu acțiune de scurtă durată . Repaglinida scade rapid glicemia prin stimularea eliberării insulinei din pancreas , efect dependent de funcționarea celulelor β din insulele pancreatice . 7 Repaglinida închide
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
luate măsuri adecvate de corectare a valorii mici a glicemiei ( administrare pe cale orală de carbohidrați ) . Cazurile mai grave de hipoglicemie , cu convulsii , pierderea conștienței sau coma , trebuie tratate prin administrarea intravenoasă de glucoză . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : derivat al acidului carbamoilmetilbenzoic , Cod ATC : A10B X02 Repaglinida este un secretagog oral nou cu acțiune de scurtă durată . Repaglinida scade rapid glicemia prin stimularea eliberării insulinei din pancreas , efect dependent de funcționarea celulelor β din insulele pancreatice . 16 Repaglinida închide
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
luate măsuri adecvate de corectare a valorii mici a glicemiei ( administrare pe cale orală de carbohidrați ) . Cazurile mai grave de hipoglicemie , cu convulsii , pierderea conștienței sau coma , trebuie tratate prin administrarea intravenoasă de glucoză . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : derivat al acidului carbamoilmetilbenzoic , Cod ATC : A10B X02 Repaglinida este un secretagog oral nou cu acțiune de scurtă durată . Repaglinida scade rapid glicemia prin stimularea eliberării insulinei din pancreas , efect dependent de funcționarea celulelor β din insulele pancreatice . 25 Repaglinida închide
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
două până la trei zile nu se constată niciun răspuns la tratament , medicii trebuie să reevalueze pacientul și să aibă în vedere tratamente alternative . Cum acționează Altargo ? Substanța activă conținută de Altargo , retapamulin , este un antibiotic ce aparține clasei „ pleuromutilin ” . Este derivatul unui compus produs de anumite tipuri de ciuperci . Funcționează prin blocarea ribozomilor bacterieni ( părțile celulelor unde se produc proteinele ) , inhibând creșterea bacteriilor . Lista completă a bacteriilor împotriva cărora Altargo este activ poate fi găsită în Rezumatul caracteristicilor produsului . Cum a
Ro_60 () [Corola-website/Science/290820_a_292149]
-
lt; 1/ 10 > 1/ 1000 și < 1/ 100 4 4. 9 Supradozaj Orice semne sau simptome de supradozaj , fie topic fie prin ingestie accidentală , trebuie tratate simptomatic . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune Retapamulin este un derivat semisintetic al compusului pleuromutilin , care este izolat prin fermentare din Clitopilus passeckerianus ( anterior Pleurotus passeckerianus ) . Datele indică faptul că situsul de legare implică proteina ribozomală L3 și este în regiunea situsului ribozomal P și a centrului peptidil- transferazei . Prin legarea
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
de susținere . 5 . Mecanismul de acțiune Acidul uric este produsul final al metabolismului purinei la om și este generat în cascada hipoxantină → xantină → acid uric . Ambele etape ale transformărilor de mai sus sunt catalizate prin xantinoxidază ( XO ) . Febuxostatul este un derivat 2- ariltiazolic care își atinge efectul terapeutic de scădere a concentrației serice de acid uric prin inhibarea selectivă a XO . Febuxostatul este un inhibitor puternic , selectiv , nepurinic al XO ( NP- SIXO ) , cu o valoare in vitro a constantei inhibitorii Ki
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
de susținere . 5 . Mecanismul de acțiune Acidul uric este produsul final al metabolismului purinei la om și este generat în cascada hipoxantină → xantină → acid uric . Ambele etape ale transformărilor de mai sus sunt catalizate prin xantinoxidază ( XO ) . Febuxostatul este un derivat 2- ariltiazolic care își atinge efectul terapeutic de scădere a concentrației serice de acid uric prin inhibarea selectivă a XO . Febuxostatul este un inhibitor puternic , selectiv , nepurinic al XO ( NP- SIXO ) , cu o valoare in vitro a constantei inhibitorii Ki
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
sub formă de stilouri injectoare preumplute care furnizează 5 sau 10 micrograme de exenatidă la fiecare doză . Pentru ce se utilizează Byetta ? Byetta se utilizează pentru tratarea diabetului de tip 2 în asociere cu alte medicamente antidiabetice ( metformină și/ sau derivați de sulfoniluree ) la pacienții a căror concentrație de glucoză ( zahăr ) în sânge nu este controlată adecvat cu dozele maxime tolerate ale celorlalte medicamente . Diabetul de tip 2 mai este cunoscut și sub numele de diabet non- insulino dependent . Medicamentul se
Ro_156 () [Corola-website/Science/290916_a_292245]
-
se administrează oricând în perioada de o oră dinaintea mesei de dimineață , iar a doua doză în perioada de o oră dinaintea mesei de seară . Byetta nu se administrează niciodată după masă . Trebuie avută grijă atunci când se adaugă Byetta la derivații de sulfoniluree , deoarece există riscul de hipoglicemie ( scăderea nivelului de glucoză din sânge ) . Adăugarea de Byetta la metformină nu se asociază cu acest risc . Byetta nu se administrează la pacienții cu afecțiuni renale severe . Pacienții care sunt tratați cu Byetta
Ro_156 () [Corola-website/Science/290916_a_292245]
-
ca „ adjuvante ” pentru metformină ( 336 de pacienți ) , derivați de sulfoniluree ( 377 de pacienți ) sau pentru ambele tipuri de medicamente ( 733 de pacienți ) . Celelalte două studii au comparat adăugarea de Byetta sau adăugarea unei insuline la tratamentul existent cu metformină și derivați de sulfoniluree . Într- unul dintre studii , Byetta a fost comparat cu insulina glargin la 456 de pacienți , iar în celălalt studiu a fost comparat cu insulina bifazică la 483 de pacienți . În toate studiile , principalul indicator al eficacității a fost
Ro_156 () [Corola-website/Science/290916_a_292245]
-
substanțe active cu clearance dependent în mare măsură de CYP3A sau ale căror concentrații plasmatice mari se asociază cu evenimente adverse grave și/ sau care pun în pericol viața . Aceste substanțe active includ antiaritmice ( amiodaronă , bepridil , chinidină ) , antihistaminice ( astemizol , terfenadină ) , derivate de ergot ( dihidreoergotamină , ergonovină , ergotamină , metilergonovină ) , medicamente care influențează motilitatea gastro- intestinală ( cisapridă ) , neuroleptice ( pimozidă , sertindol ) , sedative/ hipnotice ( midazolam și triazolam administrate oral . Pentru precauții privind administrarea parenterală de midazolam vezi pct . 4. 5 ) și inhibitori de HMG- CoA reductază
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
a glicemiei și , astfel , posibilitatea apariției în unele cazuri a hiperglicemiei atunci când se administrează , de exemplu , unul dintre următoarele medicamente : estrogeni și progestageni , saluretice , diuretice tiazidice , tireostimulante , glucocorticoizi , derivați de fenotiazină , clorpromazină , epinefrină și simpatomimetice , acid nicotinic ( doze mari ) și derivați de acid nicotinic , laxative ( utilizare de lungă durată ) , fenitoină , diazoxid , glucagon , barbiturice și rifampicină , acetozolamidă . Antagoniștii receptorilor H2 , betablocantele , clonidina și reserpina pot produce fie potențarea , fie diminuarea efectului de scădere a glicemiei . Glimepirida poate potența sau diminua efectele derivaților
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
derivați de acid nicotinic , laxative ( utilizare de lungă durată ) , fenitoină , diazoxid , glucagon , barbiturice și rifampicină , acetozolamidă . Antagoniștii receptorilor H2 , betablocantele , clonidina și reserpina pot produce fie potențarea , fie diminuarea efectului de scădere a glicemiei . Glimepirida poate potența sau diminua efectele derivaților cumarinici . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru AVAGLIM nu sunt disponibile date clinice sau preclinice privind utilizarea sa la femeile gravide sau în perioada alăptării . S- a raportat că rosiglitazona traversează bariera feto- placentară umană și este detectabilă în țesuturile
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
corporal total a fost de 47, 8 ml/ min . Legarea de proteinele plasmatice a fost mai mare de 99, 5 % . Metabolizare Atât după administrarea intravenoasă , cât și după cea orală , glimepirida este complet metabolizată prin biotransformare oxidativă . Metaboliții principali sunt derivatul ciclohexil - hidroximetil ( M1 ) și carboxil ( M2 ) . S- a demonstrat faptul că CYP2C9 este implicat în biotransformarea glimepiridei în M1 . M1 este metabolizat ulterior la M2 cu ajutorul uneia sau mai multor enzime citosolice . În cazul modelelor animale , M1 , dar nu și
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
a glicemiei și , astfel , posibilitatea apariției în unele cazuri a hiperglicemiei atunci când se administrează , de exemplu , unul dintre următoarele medicamente : estrogeni și progestageni , saluretice , diuretice tiazidice , tireostimulante , glucocorticoizi , derivați de fenotiazină , clorpromazină , epinefrină și simpatomimetice , acid nicotinic ( doze mari ) și derivați de acid nicotinic , laxative ( utilizare de lungă durată ) , fenitoină , diazoxid , glucagon , barbiturice și rifampicină , acetozolamidă . Antagoniștii receptorilor H2 , betablocantele , clonidina și reserpina pot produce fie potențarea , fie diminuarea efectului de scădere a glicemiei . Glimepirida poate potența sau diminua efectele derivaților
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
derivați de acid nicotinic , laxative ( utilizare de lungă durată ) , fenitoină , diazoxid , glucagon , barbiturice și rifampicină , acetozolamidă . Antagoniștii receptorilor H2 , betablocantele , clonidina și reserpina pot produce fie potențarea , fie diminuarea efectului de scădere a glicemiei . Glimepirida poate potența sau diminua efectele derivaților cumarinici . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru AVAGLIM nu sunt disponibile date clinice sau preclinice privind utilizarea sa la femeile gravide sau în perioada alăptării . S- a raportat că rosiglitazona traversează bariera feto- placentară umană și este detectabilă în țesuturile
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
corporal total a fost de 47, 8 ml/ min . Legarea de proteinele plasmatice a fost mai mare de 99, 5 % . Metabolizare Atât după administrarea intravenoasă , cât și după cea orală , glimepirida este complet metabolizată prin biotransformare oxidativă . Metaboliții principali sunt derivatul ciclohexil - hidroximetil ( M1 ) și carboxil ( M2 ) . S- a demonstrat faptul că CYP2C9 este implicat în biotransformarea glimepiridei în M1 . M1 este metabolizat ulterior la M2 cu ajutorul uneia sau mai multor enzime citosolice . În cazul modelelor animale , M1 , dar nu și
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
prin înlocuirea ligandului hidroxo . Cobalaminele - ( III ) cu greutate moleculară mică formate , inclusiv hidroxocobalamina , sunt denumite cobalamine - ( III ) libere ; termenul folosit pentru suma cobalaminelor libere și a celor legate de proteine este cobalamina - ( III ) totală . Pentru evidențierea expunerii la suma tuturor derivaților , s- a investigat farmacocinetica cobalaminei - ( III ) în locul hidroxocobalaminei , ceea ce a necesitat unitatea de concentrație µg eq/ ml ( însemnând entitatea cobalamină - ( III ) , fără ligandul specific ) . S- a studiat farmacocinetica proporțională cu doza , prin administrarea Cyanokit în doze unice intravenoase de 2
Ro_228 () [Corola-website/Science/290987_a_292316]
-
ml ( VC=29 % ) . Concentrația plasmatică medie este de 10 ng/ ml ( VC=38 % ) la starea de echilibru . Biotransformare Ivabradina este metabolizată în proporție mare de către ficat și intestin prin oxidare numai prin intermediul citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
ml ( VC=29 % ) . Concentrația plasmatică medie este de 10 ng/ ml ( VC=38 % ) la starea de echilibru . Biotransformare Ivabradina este metabolizată în proporție mare de către ficat și intestin prin oxidare numai prin intermediul citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
l ) , începând cu a 2- a oră după administrare . Pe baza datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . Clopidogrelul este intens metabolizat în ficat , iar principalul metabolit rezultat , lipsit de activitate farmacologică , este derivatul carboxilic , care reprezintă aproximativ 85 % din concentrația plasmatică a produșilor circulanți . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) a acestui metabolit ( care este de aproximativ 3 mg/ l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după
Ro_202 () [Corola-website/Science/290962_a_292291]