303 matches
-
de adefovir cuprinse între 0, 1 și 25 μg/ ml . Volumul de distribuție la starea de echilibru , în cazul administrării intravenoase de 1, 0 sau 3, 0 mg/ kg și zi este 392±75 și , respectiv , 352±9 ml/ kg . Biotransformare : După administrarea orală , adefovirul dipivoxil este convertit rapid în adefovir . La concentrații substanțial mai mari ( > 4000 de ori ) decât cele observate in vivo , adefovirul nu a inhibat nici una dintre următoarele izoforme ale citocromului P450 ( CYP450 ) uman : CYP1A2 , CYP2D6 , CYP2C9
Ro_436 () [Corola-website/Science/291195_a_292524]
-
starea de echilibru , este de cel puțin 28 litri . Concentrațiile plasmatice ale alendronatului după administrarea dozelor orale terapeutice sunt prea mici pentru decelare analitică ( < 5 ng/ ml ) . La om , procentul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 78 % . Biotransformare Nu există date conform cărora alendronatul este metabolizat la animale sau la om . Eliminare După administrarea intravenoasă a unei singure doze de [ 14C ] alendronat , aproximativ 50 % din radioactivitate a fost excretată în urină în decurs de 72 ore iar în
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
de depozit . Cantități mai mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
de echilibru , este de cel puțin 20 28 litri . Concentrațiile plasmatice ale alendronatului după administrarea dozelor orale terapeutice sunt prea mici pentru decelare analitică ( < 5 ng/ ml ) . La om , procentul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 78 % . Biotransformare Nu există date conform cărora alendronatul este metabolizat la animale sau la om . Eliminare După administrarea intravenoasă a unei singure doze de [ 14C ] alendronat , aproximativ 50 % din radioactivitate a fost excretată în urină în decurs de 72 ore iar în
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
de depozit . Cantități mai mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
vildagliptin este mică ( 9, 3 % ) și vildagliptin se distribuie în mod egal între plasmă și eritrocite . În urma administrării intravenoase , la starea de echilibru , volumul mediu de distribuție al vildagliptin ( V ss ) este de 71 litri , ceea ce sugerează o distribuție extravasculară . Biotransformare La om , metabolizarea este principala cale de eliminare pentru vildagliptin , reprezentând 69 % din doză . Principalul metabolit ( LAY 151 ) este farmacologic inactiv și este produsul de hidroliză al porțiunii ciano , reprezentând 57 % din doză , urmat de produsul de hidroliză al amidei
Ro_532 () [Corola-website/Science/291291_a_292620]
-
absolută se situează între 64 % și 80 % . 11 Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
distribuție al valsartanului la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă , este de aproximativ 17 litri , indicând că valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
absolută se situează între 64 % și 80 % . 25 Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
distribuție al valsartanului la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă , este de aproximativ 17 litri , indicând că valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
biodisponibilitatea absolută se situează între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
distribuție al valsartanului la starea de echilibru , după administrarea intravenoasă , este de aproximativ 17 litri , indicând că valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
clinic , datorită vârstei și sexului . Copii și adolescenți : Fosaprepitantul nu a fost evaluat la pacienți cu vârsta sub 18 ani . Insuficiență hepatică : Fosaprepitantul este metabolizat în țesuturi extrahepatice variate ; de aceea , nu este de așteptat ca insuficiența hepatică să influențeze biotransformarea fosaprepitantului în aprepitant . Insuficiența hepatică ușoară ( scor Child- Pugh 5- 6 ) nu influențează farmacocinetica aprepitantului în mod clinic semnificativ . Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară . Din datele existente nu pot fi trase concluzii referitoare la
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști , blocând amplificarea activării plachetare prin ADP- ul eliberat . Clopidogrelul acționează prin modificarea ireversibilă a receptorului plachetar pentru ADP . În consecință , funcționalitatea trombocitelor expuse la clopidogrel este afectată pentru tot restul duratei
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
ori pe zi , concentrațiile de saquinavir în lichidul cefalorahidian au fost neglijabile în comparație cu concentrațiile din probele corespunzătoare de plasmă . Metabolizarea și eliminarea la adulți : Studiile in vitro în care s- au folosit microzomi din ficat uman au demonstrat faptul că biotransformarea saquinavir este mediată de citocromul P450 cu izoenzima specifică CYP3A4 , răspunzătoare pentru mai mult de 90 % din metabolizarea hepatică . Conform studiilor in vitro , saquinavir este biotransformat rapid într- o serie de compuși inactivi mono - și dihidroxilați . Într- un studiu în
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
ori pe zi , concentrațiile de saquinavir în lichidul cefalorahidian au fost neglijabile în comparație cu concentrațiile din probele corespunzătoare de plasmă . Metabolizarea și eliminarea la adulți : Studiile in vitro în care s- au folosit microzomi din ficat uman au demonstrat faptul că biotransformarea saquinavir este mediată de citocromul P450 cu izoenzima specifică CYP3A4 , răspunzătoare pentru mai mult de 90 % din metabolizarea hepatică . Conform studiilor in vitro , saquinavir este biotransformat rapid într- o serie de compuși inactivi mono - și dihidroxilați . Într- un studiu în
Ro_502 () [Corola-website/Science/291261_a_292590]
-
au fost următorii : ASC0- 8ore 26980 nM* h ; concentrația plasmatică maximă 13711 nM și concentrația plasmatică la 8 ore după doză 146 nM . 24 Distribuție Indinavirul nu se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
au fost următorii : ASC0- 8ore 26980 nM* h ; concentrația plasmatică maximă 13711 nM și concentrația plasmatică la 8 ore după doză 146 nM . 50 Distribuție Indinavirul nu se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
au fost următorii : ASC0- 8ore 26980 nM* h ; concentrația plasmatică maximă 13711 nM și concentrația plasmatică la 8 ore după doză 146 nM . 76 Distribuție Indinavirul nu se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
bază la 24 de ore după administrarea unei doze orale de 20 mg/ kg greutate corporală . Nu s- a investigat influența hranei , deoarece acest medicament este administrat în general în condiții de repaus alimentar înainte de inducerea anesteziei . 6 Distribuție și Biotransformare 5- ALA este preluat în mod preferențial de către ficat , rinichi , endotelii și piele , ca și de glioamele maligne ( gradul III și IV OMS ) și metabolizat în PPIX fluorescentă . La 4 ore după administrarea orală a 20 mg/ kg greutate corporală
Ro_414 () [Corola-website/Science/291173_a_292502]
-
vildagliptin este mică ( 9, 3 % ) și vildagliptin se distribuie în mod egal între plasmă și eritrocite . În urma administrării intravenoase , la starea de echilibru , volumul mediu de distribuție al vildagliptin ( Vss ) este de 71 litri , ceea ce sugerează o distribuție extravasculară . 9 Biotransformare La om , metabolizarea este principala cale de eliminare pentru vildagliptin , reprezentând 69 % din doză . Principalul metabolit ( LAY 151 ) este farmacologic inactiv și este produsul de hidroliză al porțiunii ciano , reprezentând 57 % din doză , urmat de produsul de hidroliză al amidei
Ro_402 () [Corola-website/Science/291161_a_292490]
-
Atât levetiracetamul cât și metabolitul său activ nu se leagă semnificativ de proteinele plasmatice ( < 10 % ) . Volumul de distribuție al levetiracetamului este de aproximativ 0, 5 - 0, 7 l/ kg , o valoare apropiată de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
Atât levetiracetamul cât și metabolitul său activ nu se leagă semnificativ de proteinele plasmatice ( < 10 % ) . Volumul de distribuție al levetiracetamului este de aproximativ 0, 5 - 0, 7 l/ kg , o valoare apropiată de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
Atât levetiracetamul cât și metabolitul său activ nu se leagă semnificativ de proteinele plasmatice ( < 10 % ) . Volumul de distribuție al levetiracetamului este de aproximativ 0, 5 - 0, 7 l/ kg , o valoare apropiată de volumul total al apei în organism . Biotransformare Levetiracetamul nu este metabolizat intens la om . Calea metabolică principală ( 24 % din doza administrată ) este reprezentată de hidroliza enzimatică a grupării acetamidă . Producția metabolitului primar , ucb L057 , nu se realizează la nivelul citocromului hepatic P450 . Hidroliza grupării acetamidă a fost
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]