151 matches
-
mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza probelor plasmatice și
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza probelor plasmatice și urinare ale subiecților care au utilizat indinavir a arătat că metaboliții
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
76 Distribuție Indinavirul nu se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
mare de proteinele plasmatice umane ( 39 % sub formă liberă ) . Biotransformare S- au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza probelor plasmatice și
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
au identificat șapte metaboliți principali , căile metabolice fiind : glucurono- conjugarea la nivelul azotului piridinic , N- oxidarea piridinei cu sau fără 3 ′ - hidroxilare la inelul indan , 3 ′ - hidroxilarea indan , p- hidroxilarea restului fenil- metil și N- depiridometilarea cu sau fără 3 ′ - hidroxilare . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au indicat că CYP3A4 este singura izoenzimă P450 care joacă un rol important în metabolizarea oxidativă a indinavirului . Analiza probelor plasmatice și urinare ale subiecților care au utilizat indinavir a arătat că metaboliții
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant pe calea citocromului P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M-
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]
-
grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s- a obținut prin hidroxilarea inelului pirolidonei ( 1, 6 % din doză ) , iar cel de- al doilea prin desfacerea inelului pirolidonic ( 0, 9 % din doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s- a obținut prin hidroxilarea inelului pirolidonei ( 1, 6 % din doză ) , iar cel de- al doilea prin desfacerea inelului pirolidonic ( 0, 9 % din doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s- a obținut prin hidroxilarea inelului pirolidonei ( 1, 6 % din doză ) , iar cel de- al doilea prin desfacerea inelului pirolidonic ( 0, 9 % din doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s- a obținut prin hidroxilarea inelului pirolidonei ( 1, 6 % din doză ) , iar cel de- al doilea prin desfacerea inelului pirolidonic ( 0, 9 % din doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s- a obținut prin hidroxilarea inelului pirolidonei ( 1, 6 % din doză ) , iar cel de- al doilea prin desfacerea inelului pirolidonic ( 0, 9 % din doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
grupării acetamidă a fost observată într- un număr mare de țesuturi , inclusiv celulele sanguine . Metabolitul ucb L057 este inactiv din punct de vedere farmacologic . Au fost identificați alți doi metaboliți de importanță minoră . Unul dintre aceștia s- a obținut prin hidroxilarea inelului pirolidonei ( 1, 6 % din doză ) , iar cel de- al doilea prin desfacerea inelului pirolidonic ( 0, 9 % din doză ) . Alți componenți neidentificați reprezintă aproximativ 0, 6 % din doză . Nu s- a observat o interconversie enantiomerică in vivo între levetiracetam și
Ro_551 () [Corola-website/Science/291310_a_292639]
-
Metabolizare : Biotransformarea și profilul lasofoxifen la om au fost determinate prin administrarea orală de lasofoxifen marcat cu 14C . Lasofoxifen este metabolizat extensiv la în proporție mare la om . Au fost identificate 5 căi metabolice ale lasofoxifen : glucuronoconjugare directă ; sulfatare directă ; hidroxilare parțială la nucleul fenil- tetralinic ( cu metabolizare prin conjugare consecutivă a compușilor intermediari catecolici , prin metilare și glucuronoconjugare ) ; oxidarea la inelul pirolidinic ; și fenil hidroxilare . Au fost detectați în plasmă trei metaboliți ai lasofoxifen : glucuronoconjugat direct , glucuronoconjugatul unui metabolit hidroxilat
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
mare la om . Au fost identificate 5 căi metabolice ale lasofoxifen : glucuronoconjugare directă ; sulfatare directă ; hidroxilare parțială la nucleul fenil- tetralinic ( cu metabolizare prin conjugare consecutivă a compușilor intermediari catecolici , prin metilare și glucuronoconjugare ) ; oxidarea la inelul pirolidinic ; și fenil hidroxilare . Au fost detectați în plasmă trei metaboliți ai lasofoxifen : glucuronoconjugat direct , glucuronoconjugatul unui metabolit hidroxilat și un catecol metilat . Afinitățile de legare ale metaboliților principali circulanți ai lasofoxifen au fost de cel puțin 31 de ori și 18 ori mai
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
după administrarea orală de doze unice și multiple de nepafenac 14C . Metabolizare Nepafenac prezintă o bioactivare relativ rapidă în amfenac prin intermediul hidrolazelor intraoculare . Ulterior , printr- un proces de metabolizare masivă , amfenac se transformă în mai mulți metaboliți polari care implică hidroxilarea inelului aromatic , conducând la formarea conjugatelor glucuronice . Analizele radiocromatografice efectuate înainte și după hidroliza β- glucuronidazei au evidențiat că toți metaboliții se aflau sub formă de conjugate glucuronice , cu excepția amfenac . Amfenac a fost metabolitul principal la nivel plasmatic , reprezentând aproximativ
Ro_690 () [Corola-website/Science/291449_a_292778]
-
M- 2 ( forma metoxica a M- 1 ) și M- 5 ( hidroxilat la catena laterală ) . Expunerea la acești metaboliți este mică și ei nu contribuie la eficacitatea generală a micafunginului . Chiar dacă micafungin este un substrat al CYP3A in vitro , in vivo hidroxilarea de către CYP3A nu este o cale principală de metabolizare a micafunginului . Eliminare și excreție Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 10- 17 ore și se menține la aceste valori până la doza de 8 mg/ kg după o singură
Ro_647 () [Corola-website/Science/291406_a_292735]
-
M- 2 ( forma metoxica a M- 1 ) și M- 5 ( hidroxilat la catena laterală ) . Expunerea la acești metaboliți este mică și ei nu contribuie la eficacitatea generală a micafunginului . Chiar dacă micafungin este un substrat al CYP3A in vitro , in vivo hidroxilarea de către CYP3A nu este o cale principală de metabolizare a micafunginului . Eliminare și excreție Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 10- 17 ore și se menține la aceste valori până la doza de 8 mg/ kg după o singură
Ro_647 () [Corola-website/Science/291406_a_292735]
-
proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . 10 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro-
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
în special de albumină . 10 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . 22 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro-
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
în special de albumină . 22 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . 34 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro-
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
în special de albumină . 34 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro- aripiprazolul , metabolitul activ , reprezintă aproximativ 40 % din ASC de aripiprazol în plasmă . Eliminare : Pentru aripiprazol , timpul mediu de
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
proporție mare . La concentrații terapeutice , aripiprazolul și dehidro - aripiprazolul se leagă în proporție de peste 99 % de proteinele plasmatice , în special de albumină . 46 Metabolizare : Aripiprazolul este metabolizat în proporție mare de către ficat în special prin trei căi de biotransformare : dehidrogenare , hidroxilare și N- dezalchilare . Pe baza studiilor in vitro , enzimele CYP3A4 și CYP2D6 sunt responsabile de dehidrogenarea și hidroxilarea aripiprazolului , iar N- dezalchilarea este catalizată de CYP3A4 . Aripiprazolul este partea de medicament predominantă în circulația sistemică . La starea de echilibru , dehidro-
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]