111 matches
-
s- a raportat nici un caz de supradozaj cu Kentera . 5 . 5. 1 Propriet i farmacodinamice Grupa farmacoterapeutic : antispastice urinare , codul ATC : G04B D04 . Mecanismul de ac iune : oxibutinina ac ioneaz că antagonist competitiv al acetilcolinei la nivelul receptorilor post- ganglionari muscarinici , având drept rezultat relaxarea musculaturii netede a vezicii urinare . Efecte farmacodinamice : La pacien îi cu vezic urinar superactiv , caracterizat prin instabilitatea mu chiului detrusor sau prin hiperreflectivitate , studiile cistometrice au demonstrat c oxibutinina m re te la maximum capacitatea vezicii
Ro_547 () [Corola-website/Science/291306_a_292635]
-
i a urin rii voluntare . Oxibutinina este un amestec racemic ( 50: 50 ) de izomeri R i S . Activitatea antimuscarinic se datoreaz în principal izomerul R . Izomerul R din oxibutinin demonstreaz o selectivitate crescut pentru subtipurile M1 i M3 ale receptorilor muscarinici ( predominanțe în mu chiul destrusor al vezicii urinare i în glanda parotid ) spre deosebire de subtipul M2 ( predominant în esutul cardiac ) . Metabolitul activ , N- dezetiloxibutinin , are o activitate farmacologic asupra mu chiului detrusor uman similar cu cea a oxibutininei în studiile in
Ro_547 () [Corola-website/Science/291306_a_292635]
-
5HT1a și 5HT2a și afinitate moderată pentru receptorii dopaminergici D4 , serotoninergici 5HT2c și 5HT7 , alfa- 1 adrenergici și histaminergici H1 . De asemenea , aripiprazolul a demonstrat afinitate moderată de legare pentru situsul de recaptare al serotoninei și afinitate nesemnificativă pentru receptorii muscarinici . Interacțiunea cu alți receptori în afara subtipurilor de receptori dopaminergici și serotoninergici poate explica unele dintre celelalte efecte clinice ale aripiprazolului . Doze de aripiprazol cuprinse între 0, 5 și 30 mg administrate o dată pe zi timp de 2 săptămâni la subiecți
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
5HT1a și 5HT2a și afinitate moderată pentru receptorii dopaminergici D4 , serotoninergici 5HT2c și 5HT7 , alfa- 1 adrenergici și histaminergici H1 . De asemenea , aripiprazolul a demonstrat afinitate moderată de legare pentru situsul de recaptare al serotoninei și afinitate nesemnificativă pentru receptorii muscarinici . Interacțiunea cu alți receptori în afara subtipurilor de receptori dopaminergici și serotoninergici poate explica unele dintre celelalte efecte clinice ale aripiprazolului . Doze de aripiprazol cuprinse între 0, 5 și 30 mg administrate o dată pe zi timp de 2 săptămâni la subiecți
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
5HT1a și 5HT2a și afinitate moderată pentru receptorii dopaminergici D4 , serotoninergici 5HT2c și 5HT7 , alfa- 1 adrenergici și histaminergici H1 . De asemenea , aripiprazolul a demonstrat afinitate moderată de legare pentru situsul de recaptare al serotoninei și afinitate nesemnificativă pentru receptorii muscarinici . Interacțiunea cu alți receptori în afara subtipurilor de receptori dopaminergici și serotoninergici poate explica unele dintre celelalte efecte clinice ale aripiprazolului . Doze de aripiprazol cuprinse între 0, 5 și 30 mg administrate o dată pe zi timp de 2 săptămâni la subiecți
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
5HT1a și 5HT2a și afinitate moderată pentru receptorii dopaminergici D4 , serotoninergici 5HT2c și 5HT7 , alfa- 1 adrenergici și histaminergici H1 . De asemenea , aripiprazolul a demonstrat afinitate moderată de legare pentru situsul de recaptare al serotoninei și afinitate nesemnificativă pentru receptorii muscarinici . Interacțiunea cu alți receptori în afara subtipurilor de receptori dopaminergici și serotoninergici poate explica unele dintre celelalte efecte clinice ale aripiprazolului . Doze de aripiprazol cuprinse între 0, 5 și 30 mg administrate o dată pe zi timp de 2 săptămâni la subiecți
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
5HT1a și 5HT2a și afinitate moderată pentru receptorii dopaminergici D4 , serotoninergici 5HT2c și 5HT7 , alfa- 1 adrenergici și histaminergici H1 . De asemenea , aripiprazolul a demonstrat afinitate moderată de legare pentru situsul de recaptare al serotoninei și afinitate nesemnificativă pentru receptorii muscarinici . Interacțiunea cu alți receptori în afara subtipurilor de receptori dopaminergici și serotoninergici poate explica unele dintre celelalte efecte clinice ale aripiprazolului . Doze de aripiprazol cuprinse între 0, 5 și 30 mg administrate o dată pe zi timp de 2 săptămâni la subiecți
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
5HT1a și 5HT2a și afinitate moderată pentru receptorii dopaminergici D4 , serotoninergici 5HT2c și 5HT7 , alfa- 1 adrenergici și histaminergici H1 . De asemenea , aripiprazolul a demonstrat afinitate moderată de legare pentru situsul de recaptare al serotoninei și afinitate nesemnificativă pentru receptorii muscarinici . Interacțiunea cu alți receptori în afara subtipurilor de receptori dopaminergici și serotoninergici poate explica unele dintre celelalte efecte clinice ale aripiprazolului . Doze de aripiprazol cuprinse între 0, 5 și 30 mg administrate o dată pe zi timp de 2 săptămâni la subiecți
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
5HT1a și 5HT2a și afinitate moderată pentru receptorii dopaminergici D4 , serotoninergici 5HT2c și 5HT7 , alfa- 1 adrenergici și histaminergici H1 . De asemenea , aripiprazolul a demonstrat afinitate moderată de legare pentru situsul de recaptare al serotoninei și afinitate nesemnificativă pentru receptorii muscarinici . Interacțiunea cu alți receptori în afara subtipurilor de receptori dopaminergici și serotoninergici poate explica unele dintre celelalte efecte clinice ale aripiprazolului . Doze de aripiprazol cuprinse între 0, 5 și 30 mg administrate o dată pe zi timp de 2 săptămâni la subiecți
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
5HT1a și 5HT2a și afinitate moderată pentru receptorii dopaminergici D4 , serotoninergici 5HT2c și 5HT7 , alfa- 1 adrenergici și histaminergici H1 . De asemenea , aripiprazolul a demonstrat afinitate moderată de legare pentru situsul de recaptare al serotoninei și afinitate nesemnificativă pentru receptorii muscarinici . Interacțiunea cu alți receptori în afara subtipurilor de receptori dopaminergici și serotoninergici poate explica unele dintre celelalte efecte clinice ale aripiprazolului . Doze de aripiprazol cuprinse între 0, 5 și 30 mg administrate o dată pe zi timp de 2 săptămâni la subiecți
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
5HT1a și 5HT2a și afinitate moderată pentru receptorii dopaminergici D4 , serotoninergici 5HT2c și 5HT7 , alfa- 1 adrenergici și histaminergici H1 . De asemenea , aripiprazolul a demonstrat afinitate moderată de legare pentru situsul de recaptare al serotoninei și afinitate nesemnificativă pentru receptorii muscarinici . Interacțiunea cu alți receptori în afara subtipurilor de receptori dopaminergici și serotoninergici poate explica unele dintre celelalte efecte clinice ale aripiprazolului . Doze de aripiprazol cuprinse între 0, 5 și 30 mg administrate o dată pe zi timp de 2 săptămâni la subiecți
Ro_3 () [Corola-website/Science/290763_a_292092]
-
și trebuie tratat corespunzător . Tratamentul trebuie să vizeze reversia simptomelor anticolinergice , sub supraveghere medicală atentă . Utilizarea unor medicamente precum fizostigmina pot susține reversia acestor simptome . 6 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice In vitro , darifenacinul este un antagonist selectiv al receptorului muscarinic M3 ( M3 SRA ) . Receptorul M3 este subtipul principal care controlează contracția musculaturii vezicii urinare . Nu se cunoaște dacă această selectivitate pentru receptorul M3 se traduce în vreun avantaj clinic , în cazul tratării simptomelor sindromului de vezică urinară hiperactivă . Studiile cistometrice
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
și trebuie tratat corespunzător . Tratamentul trebuie să vizeze reversia simptomelor anticolinergice , sub supraveghere medicală atentă . Utilizarea unor medicamente precum fizostigmina pot susține reversia acestor simptome . 16 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice In vitro , darifenacinul este un antagonist selectiv al receptorului muscarinic M3 ( M3 SRA ) . Receptorul M3 este subtipul principal care controlează contracția musculaturii vezicii urinare . Nu se cunoaște dacă această selectivitate pentru receptorul M3 se traduce în vreun avantaj clinic , în cazul tratării simptomelor sindromului de vezică urinară hiperactivă . Studiile cistometrice
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
lua cu sau fără alimente și trebuie înghițite întregi , cu puțin lichid , și nu trebuie mestecate , împărțite sau zdrobite . Cum acționează EMSELEX ? Substanța activă din EMSELEX , darifenacin , este un medicament anticolinergic . Ea blochează un receptor al corpului , și anume receptorul muscarinic M3 , iar , în vezica urinară , efectul este de relaxare a mușchilor care controlează micțiunea . Rezultatele sunt creșterea capacității vezicii urinare , modificări ale modului în care vezica urinară se contractă și mai puține contracții ale vezicii urinare . Substanța activă din EMSELEX
Ro_295 () [Corola-website/Science/291054_a_292383]
-
în celula miocardică a cărei forță de contracție crește. Receptorii membranari sunt proteine care reacționează cu molecule de semnalizare transmițând informații celulelor. Cei mai cunoscuți receptori sunt cei adrenergici (α și β) activați de catecolamine (noradrenalină, adrenalină) și cei colinergici (muscarinici și nicotinici) activați de acetilcolină. Semnalele transmise celulelor inițiază eliberarea în interiorul acestora a unui al 2-lea mesager care va influența activitatea enzimelor, a canalelor ionice, citoscheletul sau expresia genelor. Ca al 2-lea mesager acționează cAMP, cGMP, Ca2+, inozitol-trifosfatul
Diabetul zaharat gestațional - ghid clinic [Corola-website/Science/91975_a_92470]
-
Se descriu numeroși receptori ce pot fi caracterizați prin proprietățile și efectele stimulării lor. Cei mai cunoscuți receptori sunt cei adrenergici clasificați în 2 mari tipuri (α și β) asupra lor acționând ca mediatori adrenalina și noradrenalina și receptorii colinergici (muscarinici și nicotinici) având ca mediator acetilcolina. Efectele activării lor sunt multiple asupra inimii și vaselor, ca și asupra proceselor metabolice. Numărul receptorilor la nivelul unei celule nu este constant el putând scădea în anumite condiții, cum ar fi excesul de
Diabetul zaharat gestațional - ghid clinic [Corola-website/Science/91975_a_92470]
-
Mușchii netezi posedă receptori prin care interacționează cu diferite substanțe: -receptori colinergici (bronhoconstrictori) -receptori adrenergici (α1 constrictori, β2 dilatatori) -receptori histaminici (H1 constrictori, H2 dilatatori) -receptori purinergici (dilatatori) Parasimpaticul produce o puternică bronhoconstricție prin intermediul acetilcolinei care acționează asupra receptorilor colinergici muscarinici. Aceștia pot fi blocați de atropină. Simpaticul determină bronhodilatație prin intermediul β2 receptorilor sau bronhoconstricție prin α receptori. Hiperreactivitatea bronșică se datorește blocării parțiale a receptorilor β2 și hiperactivității receptorilor colinergici muscarinici și a celor α1. Reglarea neuroreflexă a tonusului bronhial
Diabetul zaharat gestațional - ghid clinic [Corola-website/Science/91975_a_92470]
-
puternică bronhoconstricție prin intermediul acetilcolinei care acționează asupra receptorilor colinergici muscarinici. Aceștia pot fi blocați de atropină. Simpaticul determină bronhodilatație prin intermediul β2 receptorilor sau bronhoconstricție prin α receptori. Hiperreactivitatea bronșică se datorește blocării parțiale a receptorilor β2 și hiperactivității receptorilor colinergici muscarinici și a celor α1. Reglarea neuroreflexă a tonusului bronhial se face mai ales pe cale vagală. Numeroase influențe umorale acționează la nivelul căilor aeriene. In cazul în care în expirație presiunea exercitată asupra acestora este egală cu cea din interiorul lor
Diabetul zaharat gestațional - ghid clinic [Corola-website/Science/91975_a_92470]
-
tratează cu beta- blocante • Retenție urinară : se tratează prin cateterizare • Midriaza : se tratează cu picături oftalmice cu pilocarpină și/ sau plasarea pacientului într- o cameră întunecată 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Fesoterodina este un antagonist competitiv și specific al receptorilor muscarinici . Este hidrolizat rapid și extensiv de către esteraze plasmatice nespecifice în derivatul 5- hidroximetil , principalul său metabolit activ , care este principalul compus activ farmacologic al fesoterodinei . Eficacitatea dozelor fixe de fesoterodină 4 mg și 8 mg a fost evaluată în două
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
Tahicardie : se tratează cu beta- blocante • Retenție urinară : se tratează prin cateterizare • Midriaza : se tratează cu picături oftalmice cu pilocarpină și/ sau plasarea pacientului într- o cameră întunecată 5 . 5. 1 Fesoterodina este un antagonist competitiv și specific al receptorilor muscarinici . Este hidrolizat rapid și extensiv de către esteraze plasmatice nespecifice în derivatul 5- hidroximetil , principalul său metabolit activ , care este principalul compus activ farmacologic al fesoterodinei . Eficacitatea dozelor fixe de fesoterodină 4 mg și 8 mg a fost evaluată în două
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii 41 colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]