1,208 matches
-
de doză , poate fi necesară o reducere a dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de gemfibrozil . Trebuie luat în considerare controlul atent al glicemiei ( vezi pct . 4. 4 ) . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) determină o scădere cu 54 % a ASC a pioglitazonei . Poate fi necesară creșterea dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de rifampicină . Trebuie luat în considerare controlul atent al glicemiei ( vezi pct . 4. 4 ) . Există un
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
M- IV la eficacitate este de aproximativ trei ori mai mare decât cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a M- II este minimă . Studiile in vitro nu au demonstrat că pioglitazona inhibă vreun subtip al citocromului P450 . Nu există niciunefect inductor asupra principalelor izoenzime P450 1A , 2C8/ 9 și 3A4 la om . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminei . S- a raportat că administrarea concomitentă de
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) sau rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) crește și respectiv reduce concentrația plasmatică de pioglitazonă ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare : La om , după administrarea orală de pioglitazonă marcată cu izotop radioactiv , aceasta s- a regăsit în principal în materiile fecale ( 55 % ) și în
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
3A4 ( CYP3A4 ) Ivabradina este metabolizată doar de către CYP3A4 și este un inhibitor foarte slab al acestui citocrom . S- a demonstrat că ivabradina nu influențează metabolismul și concentrațiile plasmatice ale altor substraturi de CYP3A4 ( inhibitori ușori , moderați și puternici ) . Inhibitorii și inductorii CYP3A4 pot interacționa cu ivabradina și , din punct de vedere clinic , îi pot influența semnificativ metabolizarea și farmacocinetica . Studiile despre interacțiunile medicament- medicament au stabilit că inhibitorii CYP3A4 măresc concentrațiile plasmatice ale ivabradinei , în timp ce inductorii le scad . Concentrațiile plasmatice mari
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
moderați și puternici ) . Inhibitorii și inductorii CYP3A4 pot interacționa cu ivabradina și , din punct de vedere clinic , îi pot influența semnificativ metabolizarea și farmacocinetica . Studiile despre interacțiunile medicament- medicament au stabilit că inhibitorii CYP3A4 măresc concentrațiile plasmatice ale ivabradinei , în timp ce inductorii le scad . Concentrațiile plasmatice mari de ivabradină se pot asocia cu risc de bradicardie excesivă ( vezi pct . 4. 4 ) . Asocieri contraindicate : Este contraindicată asocierea ivabradinei cu inhibitorii potenți ai CYP3A4 , cum sunt antifungicele de tip azolic ( ketoconazol , itraconazol ) , antibioticele macrolidice
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
este de peste 60 bpm , cu monotorizarea frecvenței cardiace . - Suc de grapefruit : expunerea la ivabradină a fost de 2 ori mai mare în urma asocierii cu suc de grapefruit . În consecință , consumul de grapefruit trebuie restricționat în timpul tratamentului cu ivabradină . - Inductori CYP3A4 : inductorii CYP3A4 ( de exemplu : rifampicină , barbiturice , fenitoină , Hypericum perforatum ( sunătoare ) pot scădea expunerea la și activitatea ivabradinei . Asocierea cu medicamentele care induc CYP3A4 poate necesita o ajustare a dozei de ivabradină . Asocierea a 10 mg ivabradină de două ori pe zi
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii potenți ai CYP3A4 pot afecta substanțial concentrațiile plasmatice ale ivabradinei ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare Ivabradina este eliminată cu
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii potenți ai CYP3A4 pot afecta substanțial concentrațiile plasmatice ale ivabradinei ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare Ivabradina este eliminată cu un timp de înjumătățire plasmatică principal de 2 ore ( 70- 75 % din ASC ) și cu un timp de înjumătățire plasmatică efectiv
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
3A4 ( CYP3A4 ) Ivabradina este metabolizată doar de către CYP3A4 și este un inhibitor foarte slab al acestui citocrom . S- a demonstrat că ivabradina nu influențează metabolismul și concentrațiile plasmatice ale altor substraturi de CYP3A4 ( inhibitori ușori , moderați și puternici ) . Inhibitorii și inductorii CYP3A4 pot interacționa cu ivabradina și , din punct de vedere clinic , îi pot influența semnificativ metabolizarea și farmacocinetica . Studiile despre interacțiunile medicament- medicament au stabilit că inhibitorii CYP3A4 măresc concentrațiile plasmatice ale ivabradinei , în timp ce inductorii le scad . Concentrațiile plasmatice mari
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
moderați și puternici ) . Inhibitorii și inductorii CYP3A4 pot interacționa cu ivabradina și , din punct de vedere clinic , îi pot influența semnificativ metabolizarea și farmacocinetica . Studiile despre interacțiunile medicament- medicament au stabilit că inhibitorii CYP3A4 măresc concentrațiile plasmatice ale ivabradinei , în timp ce inductorii le scad . Concentrațiile plasmatice mari de ivabradină se pot asocia cu risc de bradicardie excesivă ( vezi pct . 4. 4 ) . Asocieri contraindicate : Este contraindicată asocierea ivabradinei cu inhibitorii potenți ai CYP3A4 , cum sunt antifungicele de tip azolic ( ketoconazol , itraconazol ) , antibioticele macrolidice
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
este de peste 60 bpm , cu monotorizarea frecvenței cardiace . - Suc de grapefruit : expunerea la ivabradină a fost de 2 ori mai mare în urma asocierii cu suc de grapefruit . În consecință , consumul de grapefruit trebuie restricționat în timpul tratamentului cu ivabradină . - Inductori CYP3A4 : inductorii CYP3A4 ( de exemplu : rifampicină , barbiturice , fenitoină , Hypericum perforatum ( sunătoare ) pot scădea expunerea la și activitatea ivabradinei . Asocierea cu medicamentele care induc CYP3A4 poate necesita o ajustare a dozei de ivabradină . Asocierea a 10 mg ivabradină de două ori pe zi
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
3A4 ( CYP3A4 ) . Metabolitul activ principal este derivatul N- demetilat ( S 18982 ) , cu expunere de 40 % din cea a compusului de origine . Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii potenți ai CYP3A4 pot afecta substanțial concentrațiile plasmatice ale ivabradinei ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare Ivabradina este eliminată cu
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
Metabolizarea acestui metabolit activ implică , de asemenea , CYP3A4 . Deoarece ivabradina are o afinitate mică pentru CYP3A4 , nu are activitate inductoare sau inhibitoare relevantă clinic asupra CYP3A4 , este puțin probabil să modifice metabolizarea substratului CYP3A4 sau concentrațiile plasmatice . Invers , inhibitorii și inductorii potenți ai CYP3A4 pot afecta substanțial concentrațiile plasmatice ale ivabradinei ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare Ivabradina este eliminată cu un timp de înjumătățire plasmatică principal de 2 ore ( 70- 75 % din ASC ) și cu un timp de înjumătățire plasmatică efectiv
Ro_220 () [Corola-website/Science/290979_a_292308]
-
6 Asocieri contraindicate ( vezi pct . 4. 3 ) Substraturi ale CYP3A4 cu indice terapeutic mic Agenerase nu trebuie administrat împreună cu medicamente care conțin substanțe active cu indice terapeutic mic care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Rifampicina Rifampicina este un inductor puternic CYP3A4 și s- a demonstrat că determină o scădere cu aproximativ 82 % a ASC a amprenavirului , care poate duce la eșec terapeutic din punct de vedere virusologic și dezvoltarea rezistenței . În timpul încercărilor de a compensa expunerea scăzută prin creșterea
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
pacient a luat deja sunătoare , verificați concentrațiile de amprenavir și , dacă este posibil , nivelul viral și opriți administrarea preparatelor care conțin sunătoare . La oprirea administrării de sunătoare pot crește concentrațiile de amprenavir . Poate fi necesară ajustarea dozei de amprenavir . Efectul inductor poate persista cel puțin 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu sunătoare . • Alte asocieri Indinavir : ASC , Cmin și Cmax ale indinavir au scăzut cu 38 % , 27 % și , respectiv , 22 % , în cazul administrării simultane cu amprenavir . Nu se cunoaște semnificația clinică a
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
administreze antiacide în același timp cu Agenerase , deoarece poate fi afectată absorbția acestuia . Se recomandă ca antiacidele și Agenerase să se administreze la interval de cel puțin o oră . Substanțe active anticonvulsivante : administrarea concomitentă de substanțe active anticonvulsivante cunoscute ca inductoare enzimatice ( fenitoină , fenobarbital , carbamazepină ) împreună cu amprenavir poate conduce la o scădere a concentrațiilor plasmatice ale amprenavir . Aceste asocieri trebuie utilizate cu precauție și este recomandată monitorizarea concentrațiilor terapeutice ( vezi pct . 4. 4 ) . Blocante de canale de calciu : amprenavirul poate determina
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
metabolică . Asocieri contraindicate ( vezi pct . 4. 3 ) Substraturi ale CYP3A4 cu indice terapeutic mic Agenerase nu trebuie administrat împreună cu medicamente care conțin substanțe active cu indice terapeutic mic care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Rifampicina Rifampicina este un inductor puternic CYP3A4 și s- a demonstrat că determină o scădere cu aproximativ 82 % a ASC a amprenavirului , care poate duce la eșec terapeutic din punct de vedere virusologic și dezvoltarea rezistenței . În timpul încercărilor de a compensa expunerea scăzută prin creșterea
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
administreze antiacide în același timp cu Agenerase , deoarece poate fi afectată absorbția acestuia . Se recomandă ca antiacidele și Agenerase să se administreze la interval de cel puțin o oră . Substanțe active anticonvulsivante : administrarea concomitentă de substanțe active anticonvulsivante cunoscute ca inductoare enzimatice ( fenitoină , fenobarbital , carbamazepină ) împreună cu amprenavir poate conduce la o scădere a concentrațiilor plasmatice ale amprenavir . Aceste asocieri trebuie utilizate cu precauție și este recomandată monitorizarea concentrațiilor terapeutice ( vezi pct . 4. 4 ) . Blocante de canale de calciu : amprenavirul poate determina
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
metabolică . Asocieri contraindicate ( vezi pct . 4. 3 ) Substraturi ale CYP3A4 cu indice terapeutic mic Agenerase nu trebuie administrat împreună cu medicamente care conțin substanțe active cu indice terapeutic mic care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Rifampicina Rifampicina este un inductor puternic CYP3A4 și s- a demonstrat că determină o scădere cu aproximativ 82 % a ASC a amprenavirului , care poate duce la eșec terapeutic din punct de vedere virusologic și dezvoltarea rezistenței . În timpul încercărilor de a compensa expunerea scăzută prin creșterea
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
a enzimelor care metabolizează medicamentul . 48 concentrațiile de amprenavir și , dacă este posibil , nivelul viral și opriți administrarea preparatelor care conțin sunătoare . La oprirea administrării de sunătoare pot crește concentrațiile de amprenavir . Poate fi necesară ajustarea dozei de amprenavir . Efectul inductor poate persista cel puțin 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu sunătoare ( vezi pct . • Alte asocieri Indinavir : ASC , Cmin și Cmax ale indinavir au scăzut cu 38 % , 27 % și , respectiv , 22 % , în cazul administrării simultane cu amprenavir . Nu se cunoaște semnificația
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
administreze antiacide în același timp cu Agenerase , deoarece poate fi afectată absorbția acestuia . Se recomandă ca antiacidele și Agenerase să se administreze la interval de cel puțin o oră . Substanțe active anticonvulsivante : administrarea concomitentă de substanțe active anticonvulsivante cunoscute ca inductoare enzimatice ( fenitoină , fenobarbital , carbamazepină ) împreună cu amprenavir poate conduce la o scădere a concentrațiilor plasmatice ale amprenavir . Aceste asocieri trebuie utilizate cu precauție și este recomandată monitorizarea concentrațiilor terapeutice ( vezi pct . 4. 4 ) . Blocante de canale de calciu : amprenavirul poate determina
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
cu subiecții adulți cărora li s- au administrat doar caspofungină . Mecanismul de interacțiune s- ar putea datora unei inhibări inițiale a proteinelor de transport , urmată de inducția lor . Un efect similar este de așteptat și pentru alte medicamente cu efect inductor enzimatic . Date limitate din studii populaționale de farmacocinetică indică posibilitatea ca la administrarea asociată de CANCIDAS cu inductorii efavirenz , nevirapină , rifampicină , dexametazonă , fenitoină sau carbamazepină să apară micșorarea ASC a caspofunginei . Când se administrează CANCIDAS în asociere cu inductori enzimatici
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
inhibări inițiale a proteinelor de transport , urmată de inducția lor . Un efect similar este de așteptat și pentru alte medicamente cu efect inductor enzimatic . Date limitate din studii populaționale de farmacocinetică indică posibilitatea ca la administrarea asociată de CANCIDAS cu inductorii efavirenz , nevirapină , rifampicină , dexametazonă , fenitoină sau carbamazepină să apară micșorarea ASC a caspofunginei . Când se administrează CANCIDAS în asociere cu inductori enzimatici , la pacienții adulți trebuie luată în considerare creșterea dozei zilnice la 70 mg , după doza de încărcare de
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
cu subiecții adulți cărora li s- au administrat doar caspofungină . Mecanismul de interacțiune s- ar putea datora unei inhibări inițiale a proteinelor de transport , urmată de inducția lor . Un efect similar este de așteptat și pentru alte medicamente cu efect inductor enzimatic . Date limitate din studii populaționale de farmacocinetică indică posibilitatea ca la administrarea asociată de CANCIDAS cu inductorii efavirenz , nevirapină , rifampicină , dexametazonă , fenitoină sau carbamazepină să apară micșorarea ASC a caspofunginei . Când se administrează CANCIDAS în asociere cu inductori enzimatici
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
inhibări inițiale a proteinelor de transport , urmată de inducția lor . Un efect similar este de așteptat și pentru alte medicamente cu efect inductor enzimatic . Date limitate din studii populaționale de farmacocinetică indică posibilitatea ca la administrarea asociată de CANCIDAS cu inductorii efavirenz , nevirapină , rifampicină , dexametazonă , fenitoină sau carbamazepină să apară micșorarea ASC a caspofunginei . Când se administrează CANCIDAS în asociere cu inductori enzimatici , la pacienții adulți trebuie luată în considerare creșterea dozei zilnice la 70 mg , după doza de încărcare de
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]