1,869 matches
-
PDE similar cu al sildenafilului și o potență de inhibare a PDE5 in vitro de aproximativ 50 % din cea al medicamentului netransformat . Concentrațiile plasmatice ale acestui metabolit sunt de aproximativ 40 % din cele observate la sildenafil . Metabolitul N- demetil este metabolizat în continuare , cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de aproximativ 4 ore . Eliminare Clearance- ul corporal total al sildenafilului este de 41 l/ oră , rezultând un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare de 3- 5 ore . După administrare
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
zahăr . Pacienții cu afecțiuni ereditare rare de intoleranță la fructoză , sindrom de malabsorbție de glucoză- galactoză sau insuficiență a zaharazei- izomaltazei nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nelfinavirul este metabolizat în primul rând de izoenzimele CYP3A și CYP2C19 ale citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . Este contraindicată administrarea sa în asociere cu următoarele medicamente care sunt substraturi ale CYP3A4 și care au indice terapeutic mic ( vezi pct . 4. 3 și
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
3 și mai jos ) : terfenadina , astemizolul , cisaprida , amiodarona , chinidina , derivații de ergot , pimozida , midazolamul oral și triazolamul . Trebuie manifestată precauție în cazul administrării în asociere cu medicamente care induc CYP3A sau cu medicamente cu potențial toxic care sunt ele însele metabolizate de CYP3A ( vezi pct . 4. 3 și mai jos ) . Pe baza datelor obținute in vitro , este puțin probabil ca nelfinavirul , în concentrații cuprinse în limitele terapeutice , să inhibe alte izoforme ale citocromului P450 . Inhibitori analogi nucleozidici ai reverstranscriptazei ( NRTI ) : Nu
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
nu a determinat modificarea concentrației plasmatice de nelfinavir . Sunătoare ( Hypericum perforatum ) : Concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului pot fi scăzute în cazul utilizării concomitente a preparatelor din plante care conțin sunătoare ( Hypericum perforatum ) . Aceasta se datorează inducției de către sunătoare a enzimelor care metabolizează medicamentul și/ sau proteinelor transportoare . Preparatele din plante care conțin sunătoare nu trebuie utilizate concomitent cu VIRACEPT . Dacă un pacient utilizează deja sunătoare , trebuie întreruptă utilizarea acesteia , trebuie verificată viremia și , dacă este posibil , concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului . Concentrațiile plasmatice
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
cu terfenadina , datorită potențialului de apariție a aritmiilor cardiace grave și/ sau care pun în pericol viața . Deoarece este posibilă apariția unor interacțiuni similare în cazul utilizării astemizolulului și cisapridei , VIRACEPT nu trebuie administrat concomitent cu aceste medicamente . Midazolamul este metabolizat în proporție mare prin intermediul CYP3A4 . Administrarea concomitentă cu VIRACEPT poate determina o creștere accentuată în concentrația acestei benzodiazepine . Nu au fost efectuate studii de interacțiune a medicamentului , privind administrarea concomitentă a VIRACEPT cu benzodiazepine . Pe baza datelor pentru alți inhibitori
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
de 14 detecție a testului ( < 400 copii/ ml ) ; în cadrul acestui grup , creșterea medie a numărului de celule CD4 pentru acest grup a fost de 198 celule/ mm la 48 săptămâni . Concentrațiile plasmatice ale anumitor inhibitori ai proteazei HIV - 1 , metabolizați în principal de CYP 3A4 , pot fi crescute prin administrarea în asociere de doze mici de ritonavir , care este un inhibitor al acestei căi de metabolizare . Schemele de tratament cu anumiți inhibitori ai proteazei , care fac obiectul acestei interacțiuni , necesită
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
anumiți inhibitori ai proteazei , care fac obiectul acestei interacțiuni , necesită administrarea în asociere de doze mici de ritonavir ( ,, doze de potențare ” ) , cu scopul de a crește concentrațiile plasmatice și de a optimiza eficacitatea antivirală . Concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului , care este metabolizat predominant de CYP2C19 și doar parțial de CYP3A4 , nu sunt crescute în mare măsură în urma administrării în asociere a ritonavirului și , prin urmare , administrarea în asociere a nelfinavirului cu doze scăzute de ritonavir nu pare a fi benefică . În două
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
250 mg pe doză 4 5 Greutate corporală kg 18 până la < 23 ≥ 23 Insuficiență renală și hepatică : nu există date specifice pentru pacienții cu insuficiență renală și , de aceea , nu pot fi făcute recomandări specifice de dozaj . Nelfinavirul este metabolizat și eliminat în principal la nivel hepatic . Nu există suficiente date obținute de la pacienții cu insuficiență hepatică , de aceea nu pot fi făcute recomandări specifice de dozaj ( vezi pct . 5. 2 ) . Se recomandă administrarea cu precauție a VIRACEPT la pacienții
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
redistribuirii țesutului adipos . Trebuie acordată atenție determinării lipidelor plasmatice și glicemiei . Tulburările lipidice trebuie abordate în mod adecvat din punct de vedere clinic ( vezi pct . 4. 8 ) . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nelfinavirul este metabolizat în primul rând de izoenzimele CYP3A și CYP2C19 ale citocromului P450 ( vezi pct . 5. 2 ) . Este contraindicată administrarea sa în asociere cu medicamente care sunt substraturi ale CYP3A4 și care au indice terapeutic mic( vezi pct . 4. 3 și mai
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
3 și mai jos ) : terfenadina , astemizolul , cisaprida , amiodarona , chinidina , derivații de ergot , pimozida , midazolamul oral și triazolamul . Trebuie manifestată precauție în cazul administrării în asociere cu medicamente care induc CYP3A sau cu medicamente cu potențial toxic care sunt ele însele metabolizate de CYP3A ( vezi pct . 4. 3 și mai jos ) . Pe baza datelor obținute in vitro , este puțin probabil ca nelfinavirul , în concentrații cuprinse în limitele terapeutice , să inhibe alte izoforme ale citocromului P450 . Nu s- au observat interacțiuni semnificative clinic
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
nu a determinat modificarea concentrației plasmatice de nelfinavir . Sunătoare ( Hypericum perforatum ) : Concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului pot fi scăzute în cazul utilizării concomitente a preparatelor din plante care conțin sunătoare ( Hypericum perforatum ) . Aceasta se datorează inducției de către sunătoare a enzimelor care metabolizează medicamentul și/ sau proteinelor transportoare . Preparatele din plante care conțin sunătoare nu trebuie utilizate concomitent cu VIRACEPT . Dacă un pacient utilizează deja sunătoare , trebuie întreruptă utilizarea acesteia , trebuie verificată viremia și , dacă este posibil , concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului . Concentrațiile plasmatice
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
cu terfenadina , datorită potențialului de apariție a aritmiilor cardiace grave și/ sau care pun în pericol viața . Deoarece este posibilă apariția unor interacțiuni similare în cazul utilizării astemizolulului și cisapridei , VIRACEPT nu trebuie administrat concomitent cu aceste medicamente . Midazolamul este metabolizat în proporție mare prin intermediul CYP3A4 . Administrarea concomitentă cu VIRACEPT poate determina o creștere accentuată în concentrația acestei benzodiazepine . Nu au fost efectuate studii de interacțiune a medicamentului , privind administrarea concomitentă a VIRACEPT cu benzodiazepine . Pe baza datelor pentru alți inhibitori
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
mm și cu 95 celule / mm pentru grupul tratat cu nelfinavir în doză de 750 mg TID în asociere cu zidovudină și lamivudină , respectiv cel tratat doar cu zidovudină și lamivudină . Concentrațiile plasmatice ale anumitor inhibitori ai proteazei HIV - 1 , metabolizați în principal de CYP 3A4 , pot fi crescute prin administrarea în asociere de doze mici de ritonavir , care este un inhibitor al acestei căi de metabolizare . Schemele de tratament cu anumiți inhibitori ai proteazei , care fac obiectul acestei interacțiuni , necesită
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
anumiți inhibitori ai proteazei , care fac obiectul acestei interacțiuni , necesită administrarea în asociere de doze mici de ritonavir ( ,, doze de potențare ” ) , cu scopul de a crește concentrațiile plasmatice și de a optimiza eficacitatea antivirală . Concentrațiile plasmatice ale nelfinavirului , care este metabolizat predominant de CYP2C19 și doar parțial de CYP3A4 , nu sunt crescute în mare măsură în urma administrării în asociere a ritonavirului și , prin urmare , administrarea în asociere a nelfinavirului cu doze scăzute de ritonavir nu pare a fi benefică . În două
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
XERISTAR ( vezi pct . 4. 3 ) . În cazul IMAO selectivi , reversibili , ca moclobemida , riscul de sindrom serotoninergic este mai redus . Totuși , utilizarea XERISTAR concomitent cu IMAO selectivi , reversibili nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost 6 afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost 6 afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori pe zi împreună cu o doză unică de desipramină , un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
un an oferă anumite dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusului de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
semnificație clinică . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
XERISTAR ( vezi pct . 4. 3 ) . În cazul IMAO selectivi , reversibili , ca moclobemida , riscul de sindrom serotoninergic este mai redus . Totuși , utilizarea XERISTAR concomitent cu IMAO selectivi , reversibili nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
reversibili nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat al CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : Duloxetina este un inhibitor moderat al CYP2D6 . Când duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori pe zi împreună cu o doză unică de desipramină , un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
un an oferă anumite dovezi de eficacitate pe termen lung , studiile controlate placebo ale tratamentelor cu durata de peste 12 săptămâni nu pun la dispoziție date de eficacitate concludente . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusului de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
semnificație clinică . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată de izoenzimele citocromului P450- 2D6 și 1A2 . Pe baza
Ro_1185 () [Corola-website/Science/291943_a_293272]
-
sau triptanii , tramadolul și triptofanul . Medicația SNC : Se recomandă prudență atunci când YENTREVE se asociază cu alte medicamente și substanțe cu acțiune centrală , incluzând alcoolul etilic și medicamentele sedative ( benzodiazepine , morfinomimetice , antipsihotice , fenobarbital , antihistaminice sedative ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : 5 duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori
Ro_1198 () [Corola-website/Science/291956_a_293285]
-
și medicamentele sedative ( benzodiazepine , morfinomimetice , antipsihotice , fenobarbital , antihistaminice sedative ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : 5 duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori pe zi împreună cu o doză unică de desipramină , un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3 ori . Asocierea duloxetinei ( 40 mg de două
Ro_1198 () [Corola-website/Science/291956_a_293285]
-
duloxetină + AMPP ) a dus la ameliorări mai mari atât ale utilizării tampoanelor absorbante cât și ale măsurilor calității vieții specifice acestei condiții , în comparație cu YENTREVE sau AMPP , utilizate separat . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusul de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală
Ro_1198 () [Corola-website/Science/291956_a_293285]