11,436 matches
-
de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care determină cea mai mare rezistență față de efavirenz în culturile celulare corespund la o schimbare a leucinei cu izoleucină în poziția 100 ( L1001 , rezistență de 17- 22 ori mai mare ) și a lizinei cu asparagina în poziția 103 ( K103N , rezistență de 18- 33 ori mai mare ) . O scădere a susceptibilității de peste
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
combinație cu K103N . Tipul substituțiilor de aminoacizi la nivelul RT asociate cu rezistența la efavirenz , a fost independent de alte medicamente antiretrovirale folosite în asociație cu efavirenz . 21 Rezistență încrucișată : profilurile rezistenței încrucișate la efavirenz , nevirapină și delavirdină , în culturi celulare au demonstrat că substituția K103N conferă pierderea susceptibilității la toți cei trei INNRT . Două dintre cele trei tulpini clinice studiate rezistente la delavirdină au prezentat rezistență încrucișată cu efavirenz și conțineau substituția K103N . O a treia tulpină izolată care prezenta
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
delavirdină . Cinci dintre aceste tulpini rezistente la INNRT au prezentat substituția K103N sau substituția valinei cu izoleucina în poziția 108 ( V1081 ) a RT . Trei dintre tulpinile obținute de la pacienți cu eșec terapeutic la efavirenz au rămas sensibile la acesta în culturile celulare și , de asemenea , sensibile la nevirapină și delavirdină . Potențialul de apariție a rezistenței încrucișate între efavirenz și IP este redus datorită faptului că sunt implicate enzime țintă diferite . Potențialul rezistenței încrucișate între efavirenz și INRT este redus datorită locusurilor de
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care determină cea mai mare rezistență față de efavirenz în culturile celulare corespund la o schimbare a leucinei cu izoleucină în poziția 100 ( L1001 , rezistență de 17- 22 ori mai mare ) și a lizinei cu asparagina în poziția 103 ( K103N , rezistență de 18- 33 ori mai mare ) . O scădere a susceptibilității de peste
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
combinație cu K103N . Tipul substituțiilor de aminoacizi la nivelul RT asociate cu rezistența la efavirenz , a fost independent de alte medicamente antiretrovirale folosite în asociație cu efavirenz . 47 Rezistență încrucișată : profilurile rezistenței încrucișate la efavirenz , nevirapină și delavirdină , în culturi celulare au demonstrat că substituția K103N conferă pierderea susceptibilității la toți cei trei INNRT . Două dintre cele trei tulpini clinice studiate rezistente la delavirdină au prezentat rezistență încrucișată cu efavirenz și conțineau substituția K103N . O a treia tulpină izolată care prezenta
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
delavirdină . Cinci dintre aceste tulpini rezistente la INNRT au prezentat substituția K103N sau substituția valinei cu izoleucina în poziția 108 ( V1081 ) a RT . Trei dintre tulpinile obținute de la pacienți cu eșec terapeutic la efavirenz au rămas sensibile la acesta în culturile celulare și , de asemenea , sensibile la nevirapină și delavirdină . Potențialul de apariție a rezistenței încrucișate între efavirenz și IP este redus datorită faptului că sunt implicate enzime țintă diferite . Potențialul rezistenței încrucișate între efavirenz și INRT este redus datorită locusurilor de
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care determină cea mai mare rezistență față de efavirenz în culturile celulare corespund la o schimbare a leucinei cu izoleucină în poziția 100 ( L1001 , rezistență de 17- 22 ori mai mare ) și a lizinei cu asparagina în poziția 103 ( K103N , rezistență de 18- 33 ori mai mare ) . O scădere a susceptibilității de peste
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
combinație cu K103N . Tipul substituțiilor de aminoacizi la nivelul RT asociate cu rezistența la efavirenz , a fost independent de alte medicamente antiretrovirale folosite în asociație cu efavirenz . 73 Rezistență încrucișată : profilurile rezistenței încrucișate la efavirenz , nevirapină și delavirdină , în culturi celulare au demonstrat că substituția K103N conferă pierderea susceptibilității la toți cei trei INNRT . Două dintre cele trei tulpini clinice studiate rezistente la delavirdină au prezentat rezistență încrucișată cu efavirenz și conțineau substituția K103N . O a treia tulpină izolată care prezenta
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
delavirdină . Cinci dintre aceste tulpini rezistente la INNRT au prezentat substituția K103N sau substituția valinei cu izoleucina în poziția 108 ( V1081 ) a RT . Trei dintre tulpinile obținute de la pacienți cu eșec terapeutic la efavirenz au rămas sensibile la acesta în culturile celulare și , de asemenea , sensibile la nevirapină și delavirdină . Potențialul de apariție a rezistenței încrucișate între efavirenz și IP este redus datorită faptului că sunt implicate enzime țintă diferite . Potențialul rezistenței încrucișate între efavirenz și INRT este redus datorită locusurilor de
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care determină cea mai mare rezistență față de efavirenz în culturile celulare corespund la o schimbare a leucinei cu izoleucină în poziția 100 ( L1001 , rezistență de 17- 22 ori mai mare ) și a lizinei cu asparagina în poziția 103 ( K103N , rezistență de 18- 33 ori mai mare ) . O scădere a susceptibilității de peste
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
combinație cu K103N . Tipul substituțiilor de aminoacizi la nivelul RT asociate cu rezistența la efavirenz , a fost independent de alte medicamente antiretrovirale folosite în asociație cu efavirenz . 99 Rezistență încrucișată : profilurile rezistenței încrucișate la efavirenz , nevirapină și delavirdină , în culturi celulare au demonstrat că substituția K103N conferă pierderea susceptibilității la toți cei trei INNRT . Două dintre cele trei tulpini clinice studiate rezistente la delavirdină au prezentat rezistență încrucișată cu efavirenz și conțineau substituția K103N . O a treia tulpină izolată care prezenta
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
delavirdină . Cinci dintre aceste tulpini rezistente la INNRT au prezentat substituția K103N sau substituția valinei cu izoleucina în poziția 108 ( V1081 ) a RT . Trei dintre tulpinile obținute de la pacienți cu eșec terapeutic la efavirenz au rămas sensibile la acesta în culturile celulare și , de asemenea , sensibile la nevirapină și delavirdină . Potențialul de apariție a rezistenței încrucișate între efavirenz și IP este redus datorită faptului că sunt implicate enzime țintă diferite . Potențialul rezistenței încrucișate între efavirenz și INRT este redus datorită locusurilor de
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care determină cea mai mare rezistență față de efavirenz în culturile celulare corespund la o schimbare a leucinei cu izoleucină în poziția 100 ( L1001 , rezistență de 17- 22 ori mai mare ) și a lizinei cu asparagina în poziția 103 ( K103N , rezistență de 18- 33 ori mai mare ) . O scădere a susceptibilității de peste
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
în combinație cu K103N . Tipul substituțiilor de aminoacizi la nivelul RT asociate cu rezistența la efavirenz , a fost independent de alte medicamente antiretrovirale folosite în asociație cu efavirenz . Rezistență încrucișată : profilurile rezistenței încrucișate la efavirenz , nevirapină și delavirdină , în culturi celulare au demonstrat că substituția K103N conferă pierderea susceptibilității la toți cei trei INNRT . Două dintre cele trei tulpini clinice studiate rezistente la delavirdină au prezentat rezistență încrucișată cu efavirenz și conțineau substituția K103N . O a treia tulpină izolată care prezenta
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
delavirdină . Cinci dintre aceste tulpini rezistente la INNRT au prezentat substituția K103N sau substituția valinei cu izoleucina în poziția 108 ( V1081 ) a RT . Trei dintre tulpinile obținute de la pacienți cu eșec terapeutic la efavirenz au rămas sensibile la acesta în culturile celulare și , de asemenea , sensibile la nevirapină și delavirdină . Potențialul de apariție a rezistenței încrucișate între efavirenz și IP este redus datorită faptului că sunt implicate enzime țintă diferite . Potențialul rezistenței încrucișate între efavirenz și INRT este redus datorită locusurilor de
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
cu afinitate atât pentru receptorii A ( ETA ) cât și pentru receptoriiB ( ETB ) ai endotelinei . Bosentanul determină scăderea rezistenței B Neurohormonul endotelină- 1 ( ET- 1 ) este unul dintre cei mai potenți vasoconstrictori cunoscuți și care poate favoriza , de asemenea , fibroza , proliferarea celulară , hipertrofia și remodelarea cardiacă și este un factor proinflamator . Aceste efecte sunt mediate prin legarea endotelinei de receptorii ETA și ETB B localizați la nivelul celulelor vasculare endoteliale și musculare netede . Concentrațiile tisulare și plasmatice ale ET- 1 sunt crescute
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
cu afinitate atât pentru receptorii A ( ETA ) cât și pentru receptoriiB ( ETB ) ai endotelinei . Bosentanul determină scăderea rezistenței B Neurohormonul endotelină- 1 ( ET- 1 ) este unul dintre cei mai potenți vasoconstrictori cunoscuți și care poate favoriza , de asemenea , fibroza , proliferarea celulară , hipertrofia și remodelarea cardiacă și este un factor proinflamator . Aceste efecte sunt mediate prin legarea endotelinei de receptorii ETA și ETB B localizați la nivelul celulelor vasculare endoteliale și musculare netede . Concentrațiile tisulare și plasmatice ale ET- 1 sunt crescute
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
1500 ori mai selectiv față de proteazom decât față de următoarea enzimă pe care o preferă . Inhibarea proteazomală mediată prin bortezomib afectează celulele canceroase în câteva feluri , incluzând , dar fără a se limita la , alterarea proteinelor de reglare , care controlează progresia ciclului celular și activarea factorului nuclear kappa B ( NF- kB ) . Inhibarea proteazomului are ca rezultat oprirea ciclului celular și apoptoza . NF- kB este un factor de transcripție a cărui activare este necesară pentru multe aspecte ale genezei tumorale , inclusiv creșterea și supraviețuirea
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
mediată prin bortezomib afectează celulele canceroase în câteva feluri , incluzând , dar fără a se limita la , alterarea proteinelor de reglare , care controlează progresia ciclului celular și activarea factorului nuclear kappa B ( NF- kB ) . Inhibarea proteazomului are ca rezultat oprirea ciclului celular și apoptoza . NF- kB este un factor de transcripție a cărui activare este necesară pentru multe aspecte ale genezei tumorale , inclusiv creșterea și supraviețuirea celulară , angiogeneza , interacțiunile celulă- celulă și metastazarea . În mielom , bortezomibul afectează capacitarea celulelor mielomatoase de a
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
și activarea factorului nuclear kappa B ( NF- kB ) . Inhibarea proteazomului are ca rezultat oprirea ciclului celular și apoptoza . NF- kB este un factor de transcripție a cărui activare este necesară pentru multe aspecte ale genezei tumorale , inclusiv creșterea și supraviețuirea celulară , angiogeneza , interacțiunile celulă- celulă și metastazarea . În mielom , bortezomibul afectează capacitarea celulelor mielomatoase de a interacționa cu micromediul din măduva osoasă . Cercetările experimentale au demonstrat că bortezomibul este citotoxic pentru o varietate de tipuri de celule canceroase și că celulele
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]