11,436 matches
-
1500 ori mai selectiv față de proteazom decât față de următoarea enzimă pe care o preferă . Inhibarea proteazomală mediată prin bortezomib afectează celulele canceroase în câteva feluri , incluzând , dar fără a se limita la , alterarea proteinelor de reglare , care controlează progresia ciclului celular și activarea factorului nuclear kappa B ( NF- kB ) . Inhibarea proteazomului are ca rezultat oprirea ciclului celular și apoptoza . NF- kB este un factor de transcripție a cărui activare este necesară pentru multe aspecte ale genezei tumorale , inclusiv creșterea și supraviețuirea
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
mediată prin bortezomib afectează celulele canceroase în câteva feluri , incluzând , dar fără a se limita la , alterarea proteinelor de reglare , care controlează progresia ciclului celular și activarea factorului nuclear kappa B ( NF- kB ) . Inhibarea proteazomului are ca rezultat oprirea ciclului celular și apoptoza . NF- kB este un factor de transcripție a cărui activare este necesară pentru multe aspecte ale genezei tumorale , inclusiv creșterea și supraviețuirea celulară , angiogeneza , interacțiunile celulă- celulă și metastazarea . În mielom , bortezomibul afectează capacitarea celulelor mielomatoase de a
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
și activarea factorului nuclear kappa B ( NF- kB ) . Inhibarea proteazomului are ca rezultat oprirea ciclului celular și apoptoza . NF- kB este un factor de transcripție a cărui activare este necesară pentru multe aspecte ale genezei tumorale , inclusiv creșterea și supraviețuirea celulară , angiogeneza , interacțiunile celulă- celulă și metastazarea . În mielom , bortezomibul afectează capacitarea celulelor mielomatoase de a interacționa cu micromediul din măduva osoasă . Cercetările experimentale au demonstrat că bortezomibul este citotoxic pentru o varietate de tipuri de celule canceroase și că celulele
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
4 . Reacții adverse posibile 5 . Cum se păstrează VELCADE 6 . 1 . CE ESTE VELCADE ȘI PENTRU CE SE UTILIZEAZĂ VELCADE conține substanța activă denumită bortezomid , un așa numit ” inhibitor proteozomal ” . Proteozomii au un rol important în controlarea funcției și creșterii celulare . Interferând cu funcția lor , bortezomid poate distruge celulele canceroase . - în asociere cu alte medicamente care conțin melfalan și prednison , la pacienții cu mielom multiplu care nu a fost tratați anterior și care nu sunt eligibili pentru chimioterapie în doze mari
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
Mecanismul de acțiune : Fumaratul de tenofovir disoproxil este sarea de fumarat a promedicamentului tenofovir disoproxil . Tenofovir disoproxil este absorbit și convertit în substanța activă tenofovir , care este un analog nucleozidic monofosfat ( nucleotid ) . Tenofovir este ulterior convertit sub acțiunea unor enzime celulare exprimate constitutiv în metabolitul său activ , tenofovir difosfat , care întrerupe obligat lanțul . Tenofovir difosfat are un timp de înjumătățire la nivel intracelular de 10 ore , în celulele sanguine mononucleare periferice ( CSMP ) activate , și de 50 ore , în cele în repaus
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
în cele în repaus . Tenofovir difosfat inhibă reverstranscriptaza HIV- 1 și polimeraza VHB prin competiția directă pentru legarea de substratul dezoxiribonucleotidic natural , iar după încorporarea în ADN , prin întreruperea lanțului de ADN . Tenofovir difosfat este un inhibitor slab al polimerazelor celulare α , β , și γ . În experimentele in vitro , tenofovir nu a evidențiat nici un efect asupra sintezei de ADN mitocondrial sau producerii de acid lactic , la concentrații de până la 300 µmol/ l . Date cu privire la HIV : Activitatea antivirală HIV in vitro : Concentrația
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
Conform rezultatelor analizelor genotipice și fenotipice , nu s- au evidențiat alte modalități de apariție a rezistenței la tenofovir . Date cu privire la VHB : Activitatea antivirală împotriva VHB în vitro : Activitatea antivirală in vitro a tenofovir împotriva VHB a fost evaluată în linia celulară HepG2 2. 2. 15 . Valorile CE50 pentru tenofovir s- au situat în intervalul 0, 14- 1, 5 µmol/ l , cu valori CC50 ( concentrația citotoxică 50 % ) > 100 µmol/ l . Rezistența : Nu s- au identificat mutații ale VHB asociate cu rezistența
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
motivele: Pentagonul a dezvăluit că această țară dispunea de zăcăminte care valorau mai mult de un milion de milioane de dolari. Aceste zăcăminte nu conțineau talibani. Erau zăcăminte de aur, cobalt, cupru, fier și mai ales litiu, indispensabil pentru telefoanele celulare și laptop-uri.
12 IUNIE. EXPLICAŢIA MISTERULUI (FRAGMENT DIN „FIII ZILELOR” DE EDUARDO GALEANO) () [Corola-website/Science/295901_a_297230]
-
de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care determină cea mai mare rezistență față de efavirenz în culturile celulare corespund la o schimbare a leucinei cu izoleucină în poziția 100 ( L1001 , rezistență de 17- 22 ori mai mare ) și a lizinei cu asparagina în poziția 103 ( K103N , rezistență de 18- 33 ori mai mare ) . O scădere a susceptibilității de peste
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
combinație cu K103N . Tipul substituțiilor de aminoacizi la nivelul RT asociate cu rezistența la efavirenz , a fost independent de alte medicamente antiretrovirale folosite în asociație cu efavirenz . 21 Rezistență încrucișată : profilurile rezistenței încrucișate la efavirenz , nevirapină și delavirdină , în culturi celulare au demonstrat că substituția K103N conferă pierderea susceptibilității la toți cei trei INNRT . Două dintre cele trei tulpini clinice studiate rezistente la delavirdină au prezentat rezistență încrucișată cu efavirenz și conțineau substituția K103N . O a treia tulpină izolată care prezenta
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
delavirdină . Cinci dintre aceste tulpini rezistente la INNRT au prezentat substituția K103N sau substituția valinei cu izoleucina în poziția 108 ( V1081 ) a RT . Trei dintre tulpinile obținute de la pacienți cu eșec terapeutic la efavirenz au rămas sensibile la acesta în culturile celulare și , de asemenea , sensibile la nevirapină și delavirdină . Potențialul de apariție a rezistenței încrucișate între efavirenz și IP este redus datorită faptului că sunt implicate enzime țintă diferite . Potențialul rezistenței încrucișate între efavirenz și INRT este redus datorită locusurilor de
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care determină cea mai mare rezistență față de efavirenz în culturile celulare corespund la o schimbare a leucinei cu izoleucină în poziția 100 ( L1001 , rezistență de 17- 22 ori mai mare ) și a lizinei cu asparagina în poziția 103 ( K103N , rezistență de 18- 33 ori mai mare ) . O scădere a susceptibilității de peste
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
combinație cu K103N . Tipul substituțiilor de aminoacizi la nivelul RT asociate cu rezistența la efavirenz , a fost independent de alte medicamente antiretrovirale folosite în asociație cu efavirenz . 46 Rezistență încrucișată : profilurile rezistenței încrucișate la efavirenz , nevirapină și delavirdină , în culturi celulare au demonstrat că substituția K103N conferă pierderea susceptibilității la toți cei trei INNRT . Două dintre cele trei tulpini clinice studiate rezistente la delavirdină au prezentat rezistență încrucișată cu efavirenz și conțineau substituția K103N . O a treia tulpină izolată care prezenta
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
delavirdină . Cinci dintre aceste tulpini rezistente la INNRT au prezentat substituția K103N sau substituția valinei cu izoleucina în poziția 108 ( V1081 ) a RT . Trei dintre tulpinile obținute de la pacienți cu eșec terapeutic la efavirenz au rămas sensibile la acesta în culturile celulare și , de asemenea , sensibile la nevirapină și delavirdină . Potențialul de apariție a rezistenței încrucișate între efavirenz și IP este redus datorită faptului că sunt implicate enzime țintă diferite . Potențialul rezistenței încrucișate între efavirenz și INRT este redus datorită locusurilor de
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care determină cea mai mare rezistență față de efavirenz în culturile celulare corespund la o schimbare a leucinei cu izoleucină în poziția 100 ( L1001 , rezistență de 17- 22 ori mai mare ) și a lizinei cu asparagina în poziția 103 ( K103N , rezistență de 18- 33 ori mai mare ) . O scădere a susceptibilității de peste
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
combinație cu K103N . Tipul substituțiilor de aminoacizi la nivelul RT asociate cu rezistența la efavirenz , a fost independent de alte medicamente antiretrovirale folosite în asociație cu efavirenz . 71 Rezistență încrucișată : profilurile rezistenței încrucișate la efavirenz , nevirapină și delavirdină , în culturi celulare au demonstrat că substituția K103N conferă pierderea susceptibilității la toți cei trei INNRT . Două dintre cele trei tulpini clinice studiate rezistente la delavirdină au prezentat rezistență încrucișată cu efavirenz și conțineau substituția K103N . O a treia tulpină izolată care prezenta
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
delavirdină . Cinci dintre aceste tulpini rezistente la INNRT au prezentat substituția K103N sau substituția valinei cu izoleucina în poziția 108 ( V1081 ) a RT . Trei dintre tulpinile obținute de la pacienți cu eșec terapeutic la efavirenz au rămas sensibile la acesta în culturile celulare și , de asemenea , sensibile la nevirapină și delavirdină . Potențialul de apariție a rezistenței încrucișate între efavirenz și IP este redus datorită faptului că sunt implicate enzime țintă diferite . Potențialul rezistenței încrucișate între efavirenz și INRT este redus datorită locusurilor de
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care determină cea mai mare rezistență față de efavirenz în culturile celulare corespund la o schimbare a leucinei cu izoleucină în poziția 100 ( L1001 , rezistență de 17- 22 ori mai mare ) și a lizinei cu asparagina în poziția 103 ( K103N , rezistență de 18- 33 ori mai mare ) . O scădere a susceptibilității de peste
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
combinație cu K103N . Tipul substituțiilor de aminoacizi la nivelul RT asociate cu 96 rezistența la efavirenz , a fost independent de alte medicamente antiretrovirale folosite în asociație cu efavirenz . Rezistență încrucișată : profilurile rezistenței încrucișate la efavirenz , nevirapină și delavirdină , în culturi celulare au demonstrat că substituția K103N conferă pierderea susceptibilității la toți cei trei INNRT . Două dintre cele trei tulpini clinice studiate rezistente la delavirdină au prezentat rezistență încrucișată cu efavirenz și conțineau substituția K103N . O a treia tulpină izolată care prezenta
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
delavirdină . Cinci dintre aceste tulpini rezistente la INNRT au prezentat substituția K103N sau substituția valinei cu izoleucina în poziția 108 ( V1081 ) a RT . Trei dintre tulpinile obținute de la pacienți cu eșec terapeutic la efavirenz au rămas sensibile la acesta în culturile celulare și , de asemenea , sensibile la nevirapină și delavirdină . Potențialul de apariție a rezistenței încrucișate între efavirenz și IP este redus datorită faptului că sunt implicate enzime țintă diferite . Potențialul rezistenței încrucișate între efavirenz și INRT este redus datorită locusurilor de
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau polimerazele celulare ADN ( α , β , γ sau δ ) . Rezistență : potența efavirenz în culturi celulare față de tulpini virale cu substituții de aminoacizi în pozițiile 48 , 108 , 179 , 181 sau 236 în RT sau față de tulpini cu substituții de aminoacizi la nivelul proteazei a fost similară cu cea observată față de tulpinile virale sălbatice . Substituțiile unice care
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]