2,412 matches
-
o prelungire a timpului de sângerare , semnificativă din punct de vedere clinic , după administrarea concomitentă de rivaroxaban și 500 mg naproxen . Cu toate acestea , răspunsul farmacodinamic poate fi mai intens la anumite persoane . Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative din punct de vedere clinic , când rivaroxaban a fost administrat concomitent cu 500 mg acid acetilsalicilic . Clopidogrel ( doză de încărcare de 300 mg urmată de o doză de menținere de 75 mg ) nu a prezentat interacțiuni farmacocinetice , dar s-
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
obicei riscul de sângerare ( vezi pct . 4. 4 ) . Inductori ai CYP3A4 : Administrarea concomitentă de rivaroxaban și rifampicină , un inductor puternic al CYP3A4 , a determinat scăderea cu aproximativ 50 % a valorilor medii ale ASC pentru rivaroxaban , cu scăderea paralelă a efectelor farmacodinamice ale acestuia . De asemenea , utilizarea concomitentă de rivaroxaban și alți inductori puternici ai CYP3A4 ( de exemplu fenitoină , carbamazepină sau sunătoare ) poate duce la scăderea concentrațiilor plasmatice ale rivaroxaban . Se recomandă precauție când se administrează concomitent inductorii puternici ai CYP3A4 . 5
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
inductori puternici ai CYP3A4 ( de exemplu fenitoină , carbamazepină sau sunătoare ) poate duce la scăderea concentrațiilor plasmatice ale rivaroxaban . Se recomandă precauție când se administrează concomitent inductorii puternici ai CYP3A4 . 5 Alte tratamente concomitente Nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice sau farmacodinamice semnificative din punct de vedere clinic , când rivaroxaban s- a administrat concomitent cu midazolam ( substrat al CYP3A4 ) , digoxină ( substrat al gp - P ) sau atorvastatină ( substrat al CYP3A4 și gp- P ) . Rivaroxaban nu inhibă și nu induce nici o izoformă majoră CYP
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
adverse care au fost raportate din alte studii clinice decât studii de fază III , la pacienții care au suferit intervenții chirurgicale ortopedice majore la nivelul membrelor inferioare . 4. 9 Supradozaj Supradozajul după administrarea rivaroxaban poate determina complicații hemoragice datorită proprietăților farmacodinamice ale acestui medicament . Nu este disponibil un antidot specific care să antagonizeze efectul farmacodinamic al rivaroxaban . În cazul supradozajului cu rivaroxaban poate fi luată în considerare utilizarea cărbunelui activat , pentru a reduce absorbția . În cazul în care apare sângerare , controlul
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
la pacienții care au suferit intervenții chirurgicale ortopedice majore la nivelul membrelor inferioare . 4. 9 Supradozaj Supradozajul după administrarea rivaroxaban poate determina complicații hemoragice datorită proprietăților farmacodinamice ale acestui medicament . Nu este disponibil un antidot specific care să antagonizeze efectul farmacodinamic al rivaroxaban . În cazul supradozajului cu rivaroxaban poate fi luată în considerare utilizarea cărbunelui activat , pentru a reduce absorbția . În cazul în care apare sângerare , controlul hemoragiei poate include următorii pași : • amânarea administrării dozei următoare de rivaroxaban sau întreruperea tratamentului
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
experiență cu privire la utilizarea hemostaticelor sistemice ( cum sunt desmopresină , aprotinină , acid tranexamic , acid aminocaproic ) la persoane cărora li se administrează rivaroxaban . Datorită legării puternice de proteinele plasmatice , nu este de așteptat ca rivaroxaban să fie dializabil . 8 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Alte medicamente antitrombotice , codul ATC : B01AX06 Mecanism de acțiune Rivaroxaban este un inhibitor direct , cu selectivitate crescută , al factorului Xa , cu biodisponibilitate după administrare orală . Inhibarea factorului Xa întrerupe calea intrinsecă și extrinsecă a cascadei coagulării sângelui , inhibând atât formarea
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
după administrare orală . Inhibarea factorului Xa întrerupe calea intrinsecă și extrinsecă a cascadei coagulării sângelui , inhibând atât formarea trombinei cât și dezvoltarea trombilor . Rivaroxaban nu inhibă trombina ( factorul II activat ) și nu s - au demonstrat efectele acestuia asupra trombocitelor . Efecte farmacodinamice La om s- a observat inhibarea dependentă de doză a activității factorului Xa . Rivaroxaban influențează timpul de protrombină ( TP ) într- un mod dependent de doză , în strânsă corelație cu concentrațiile plasmatice ( valoarea r este egală cu 0, 98 ) dacă Neoplastin
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
situat în intervalul 13 - 25 s ( valorile bazale înaintea intervenției chirurgicale 12 - 15 s ) . Timpul de tromboplastină parțial activată ( aPTT ) și testul heparinei ( HepTest ) sunt de asemenea prelungite în funcție de doză ; cu toate acestea , ele nu sunt recomandate pentru evaluarea efectului farmacodinamic al rivaroxaban . Activitatea anti- factor Xa este de asemenea influențată de către rivaroxaban ; cu toate acestea nu există un standard disponibil pentru calibrare . Nu este necesară monitorizarea parametrilor de coagulare în timpul tratamentului cu rivaroxaban în practica clinică . Eficacitatea clinică și siguranța
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
superioare celor observate la pacienții mai tineri , cu valori medii ale ASC de aproximativ 1, 5 ori mai mari , în principal datorită scăderii clearance- ului total ( aparente ) și renal . Nu este necesară ajustarea dozei . Nu au existat diferențe farmacocinetice și farmacodinamice relevante din punct de vedere clinic între pacienții de sex feminin și cei de sex masculin . Greutate corporală diferită Valorile extreme ale greutății corporale ( < 50 kg sau > 120 kg ) au avut doar o influență minoră asupra concentrațiilor plasmatice
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
min ) , moderată ( clearance- ul creatininei 30 - 49 ml/ min ) și severă ( clearance- ul creatininei < 15 29 ml/ min ) , concentrațiile plasmatice ale rivaroxaban ( ASC ) au crescut de 1, 4 , 1, 5 și respectiv 1, 6 ori . Creșterile corespunzătoare ale efectelor farmacodinamice au fost mai pronunțate . La pacienții cu insuficiență renală ușoară , moderată sau severă , inhibarea globală a activității factorului Xa a crescut cu un factor de 1, 5 , 1, 9 și respectiv 2, 0 ori comparativ cu voluntarii sănătoși ; prelungirea TP
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
nu este de așteptat ca rivaroxaban să fie dializabil . Utilizarea nu este recomandată la pacienții cu clearance al creatininei < 15 ml/ min . Raport farmacocinetică/ farmacodinamie Raportul farmacocinetică/ farmacodinamie ( FC/ FD ) între concentrația plasmatică a rivaroxaban și câteva criterii finale farmacodinamice ( FD ) ( inhibarea factorului Xa , TP , aPTT , Heptest ( testul heparinei ) a fost evaluat după administrarea unei game largi de doze ( 5 - 30 mg de două ori pe zi ) . Rivaroxaban în doză de 10 mg o dată pe zi determină Cmax la starea
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze unice , fototoxicitatea și genotoxicitatea . Efectele observate în studiile privind toxicitatea după doze repetate s- au datorat în principal exagerării activității farmacodinamice a rivaroxaban . La șobolan , concentrațiile plasmatice crescute ale IgG și IgA s- au observat la niveluri de expunere semnificative din punct de vedere clinic . Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere , legată de modul de acțiune farmacologică
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
administrate doze de până la 45 mg desloratadină ( de nouă ori doza terapeutică ) , nu s- au observat efecte relevante clinic . Desloratadina nu este eliminată prin hemodializă ; nu se știe dacă este eliminată prin dializă peritoneală . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Desloratadina este un antagonist histaminic non- sedativ , cu acțiune de lungă durată , cu activitate antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici . După administrare orală , desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici , deoarece substanța nu pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
adolescenți doze de până la 45 mg desloratadină ( de nouă ori doza terapeutică ) , nu s- au observat efecte relevante clinic . Desloratadina nu este eliminată prin hemodializă ; nu se știe dacă este eliminată prin dializă peritoneală . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Desloratadina este un antagonist histaminic non- sedativ , cu acțiune de lungă durată , cu activitate antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici . După administrare orală , desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici , deoarece substanța nu pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
administrate doze de până la 45 mg desloratadină ( de nouă ori doza terapeutică ) , nu s- au observat efecte relevante clinic . Desloratadina nu este eliminată prin hemodializă ; nu se știe dacă este eliminată prin dializă peritoneală . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Desloratadina este un antagonist histaminic non- sedativ , cu acțiune de lungă durată , cu activitate antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici . După administrare orală , desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici , deoarece substanța nu pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
administrate doze de până la 45 mg desloratadină ( de nouă ori doza terapeutică ) , nu s- au observat efecte relevante clinic . Desloratadina nu este eliminată prin hemodializă ; nu se știe dacă este eliminată prin dializă peritoneală . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Desloratadina este un antagonist histaminic non- sedativ , cu acțiune de lungă durată , cu activitate antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici . După administrare orală , desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici , deoarece substanța nu pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
administrate doze de până la 45 mg desloratadină ( de nouă ori doza terapeutică ) , nu s- au observat efecte relevante clinic . Desloratadina nu este eliminată prin hemodializă ; nu se știe dacă este eliminată prin dializă peritoneală . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Desloratadina este un antagonist histaminic non- sedativ , cu acțiune de lungă durată , cu activitate antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici . După administrare orală , desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici , deoarece substanța nu pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
adolescenți doze de până la 45 mg desloratadină ( de nouă ori doza terapeutică ) , nu s- au observat efecte relevante clinic . Desloratadina nu este eliminată prin hemodializă ; nu se știe dacă este eliminată prin dializă peritoneală . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Desloratadina este un antagonist histaminic non- sedativ , cu acțiune de lungă durată , cu activitate antagonistă selectivă asupra receptorilor H1 periferici . După administrare orală , desloratadina blochează selectiv receptorii histaminergici H1 periferici , deoarece substanța nu pătrunde în sistemul nervos central . Proprietățile antialergice
Ro_124 () [Corola-website/Science/290884_a_292213]
-
doză mică de ritonavir ( 100 mg o dată sau de două ori pe zi ) La utilizarea efavirenzului în asociere cu o doză scăzută de ritonavir , trebuie luată în considerare posibilitatea creșterii incidenței reacțiilor adverse legate de efavirenz , datorită unei posibile interacțiuni farmacodinamice . Saquinavir/ ritonavir/ Efavirenz Antagonist CCR5 Interacțiunea nu a fost studiată . Nu sunt disponibile date pentru a face recomandări privind dozajul . Vezi și rândul de mai sus referitor la ritonavir . Utilizarea efavirenzului în combinație cu saquinavir ca unic inhibitor de protează
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
pentru a favoriza eliminarea efavirenzului neabsorbit . Nu există un antidot specific pentru tratamentul supradozării cu efavirenz . Deoarece efavirenz este puternic legat de proteine , este puțin probabil ca dializa să îndepărteze cantități semnificative din sânge . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Inhibitori non- nucleozidici de revers- transcriptază Codul ATC : J05A G03 Mecanism de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
rezistenței încrucișate între efavirenz și IP este redus datorită faptului că sunt implicate enzime țintă diferite . Potențialul rezistenței încrucișate între efavirenz și INRT este redus datorită locusurilor de legare diferite de la nivelul structurilor țintă și mecanismului de acțiune diferit . Efecte farmacodinamice : Efavirenz nu a fost evaluat în studii clinice controlate la pacienți cu boală HIV avansată și anume cu CD4 < 50 celule/ mm , sau la pacienți tratați cu IP sau INNRT . Experiența clinică în studii controlate cu asocieri care includ
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
doză mică de ritonavir ( 100 mg o dată sau de două ori pe zi ) La utilizarea efavirenzului în asociere cu o doză scăzută de ritonavir , trebuie luată în considerare posibilitatea creșterii incidenței reacțiilor adverse legate de efavirenz , datorită unei posibile interacțiuni farmacodinamice . Saquinavir/ ritonavir/ Efavirenz Antagonist CCR5 Interacțiunea nu a fost studiată . Nu sunt disponibile date pentru a face recomandări privind dozajul . Vezi și rândul de mai sus referitor la ritonavir . Utilizarea efavirenzului în combinație cu saquinavir ca unic inhibitor de protează
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
pentru a favoriza eliminarea efavirenzului neabsorbit . Nu există un antidot specific pentru tratamentul supradozării cu efavirenz . Deoarece efavirenz este puternic legat de proteine , este puțin probabil ca dializa să îndepărteze cantități semnificative din sânge . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : Inhibitori non- nucleozidici de revers- transcriptază Codul ATC : J05A G03 Mecanism de acțiune : efavirenz este un INNRT al HIV- 1 . Efavirenz este un inhibitor necompetitiv al reverstranscriptazei ( RT ) HIV- 1 și nu inhibă semnificativ RT HIV- 2 sau
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
rezistenței încrucișate între efavirenz și IP este redus datorită faptului că sunt implicate enzime țintă diferite . Potențialul rezistenței încrucișate între efavirenz și INRT este redus datorită locusurilor de legare diferite de la nivelul structurilor țintă și mecanismului de acțiune diferit . Efecte farmacodinamice : Efavirenz nu a fost evaluat în studii clinice controlate la pacienți cu boală HIV avansată și anume cu CD4 < 50 celule/ mm , sau la pacienți tratați cu IP sau INNRT . Experiența clinică în studii controlate cu asocieri care includ
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
doză mică de ritonavir ( 100 mg o dată sau de două ori pe zi ) La utilizarea efavirenzului în asociere cu o doză scăzută de ritonavir , trebuie luată în considerare posibilitatea creșterii incidenței reacțiilor adverse legate de efavirenz , datorită unei posibile interacțiuni farmacodinamice . Saquinavir/ ritonavir/ Efavirenz Antagonist CCR5 Interacțiunea nu a fost studiată . Nu sunt disponibile date pentru a face recomandări privind dozajul . Vezi și rândul de mai sus referitor la ritonavir . Utilizarea efavirenzului în combinație cu saquinavir ca unic inhibitor de protează
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]