1,869 matches
-
aproximativ 11 % ) . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată atât de CYP2D6 cât și de CYP1A2 . Pe baza
Ro_1198 () [Corola-website/Science/291956_a_293285]
-
sau triptanii , tramadolul și triptofanul . Medicația SNC : Se recomandă prudență atunci când YENTREVE se asociază cu alte medicamente și substanțe cu acțiune centrală , incluzând alcoolul etilic și medicamentele sedative ( benzodiazepine , morfinomimetice , antipsihotice , fenobarbital , antihistaminice sedative ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : 18 duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori
Ro_1198 () [Corola-website/Science/291956_a_293285]
-
și medicamentele sedative ( benzodiazepine , morfinomimetice , antipsihotice , fenobarbital , antihistaminice sedative ) . Efectul duloxetinei asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de CYP1A2 : Farmacocinetica teofilinei , un substrat CYP1A2 , nu a fost afectată semnificativ de asocierea cu duloxetină ( 60 mg de două ori pe zi ) . Medicamente metabolizate de CYP2D6 : 18 duloxetina a fost administrată în doză de 60 mg de două ori pe zi împreună cu o doză unică de desipramină , un substrat CYP2D6 , ASC pentru desipramină a crescut de 3 ori . Asocierea duloxetinei ( 40 mg de două
Ro_1198 () [Corola-website/Science/291956_a_293285]
-
duloxetină + AMPP ) a dus la ameliorări mai mari atât ale utilizării tampoanelor absorbante cât și ale măsurilor calității vieții specifice acestei condiții , în comparație cu YENTREVE sau AMPP , utilizate separat . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Duloxetina se administrează ca enantiomer unic . Duloxetina este metabolizată extensiv de enzimele oxidative ( CYP1A2 și CYP2D6 polimorf ) , urmată de conjugare . Farmacocinetica duloxetinei manifestă variabilitate interindividuală mare ( în general 50- 60 % ) , determinată în parte de sex , vârstă , fumat și statusul de metabolizator CYP2D6 . Duloxetina se absoarbe bine după administrarea orală
Ro_1198 () [Corola-website/Science/291956_a_293285]
-
aproximativ 11 % ) . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6- metoxi- duloxetinei , este catalizată atât de CYP2D6 cât și de CYP1A2 . Pe baza
Ro_1198 () [Corola-website/Science/291956_a_293285]
-
farmacocinetica sulfonilureei . Studiile efectuate la om nu sugerează nici o inducere a principalului citocrom inductibil P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu arată nici o inhibare a unui subtip de citocrom P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu și inhibitorii ai HMGCoA reductazei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) determină o creștere de 3 ori
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție : La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare : Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant prin citocromul P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M-
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
farmacocinetica sulfonilureei . Studiile efectuate la om nu sugerează nici o inducere a principalului citocrom inductibil P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu arată nici o inhibare a unui subtip de citocrom P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu și inhibitorii ai HMGCoA reductazei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) determină o creștere de 3 ori
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție : La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare : Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant prin citocromul P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M-
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
farmacocinetica sulfonilureei . Studiile efectuate la om nu sugerează nici o inducere a principalului citocrom inductibil P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu arată nici o inhibare a unui subtip de citocrom P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu și inhibitorii ai HMGCoA reductazei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) determină o creștere de 3 ori
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
de ingestia de alimente . Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție : La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare : Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant prin citocromul P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M-
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu s- au observat în plasmă . Clearence- ul oral total ( CL/ F ) a fost de 34- 62 l/ h . Afectarea funcțiilor organelor Insuficiența hepatică : Sunitinib și metabolitul principal sunt metabolizați în principal de către ficat . Expunerea sistemică dupa o singură doză de SUTENT a fost similară la subiecți cu deteriorare hepatică ușoară sau moderată ( Clasele Child- Pugh A și B ) comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală . SUTENT nu a fost
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu s- au observat în plasmă . Clearence- ul oral total ( CL/ F ) a fost de 34- 62 l/ h . Afectarea funcțiilor organelor Insuficiența hepatică : Sunitinib și metabolitul principal sunt metabolizați în principal de către ficat . Expunerea sistemică dupa o singură doză de SUTENT a fost similară la subiecți cu deteriorare hepatică ușoară sau moderată ( Clasele Child- Pugh A și B ) comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală . SUTENT nu a fost
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu s- au observat în plasmă . Clearence- ul oral total ( CL/ F ) a fost de 34- 62 l/ h . Afectarea funcțiilor organelor Insuficiența hepatică : Sunitinib și metabolitul principal sunt metabolizați în principal de către ficat . Expunerea sistemică dupa o singură doză de SUTENT a fost similară la subiecți cu deteriorare hepatică ușoară sau moderată ( Clasele Child- Pugh A și B ) comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală . SUTENT nu a fost
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
de către CYP 3A4 . De asemenea , s- a demonstrat in vitro că abacavirul nu inhibă enzimele CYP 3A4 , CYP 2C9 sau CYP 2D6 la concentrațiile utilizate în clinică . De aceea , riscul de interacțiune cu inhibitori de protează antiretrovirali și alte medicamente metabolizate de către enzimele citocromului P450 este scăzut . Inductorii enzimatici potenți , cum ar fi rifampicina , fenobarbitalul și fenitoina pot determina , prin intermediul acțiunii lor asupra UDP- glucuroniltransferazelor , scăderi ușoare ale concentrațiilor plasmatice de abacavir . 8 Metabolizarea abacavirului este modificată de consumul concomitent de
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
limitat asupra eliminării zidovudinei , dar cresc eliminarea metabolitului glucuronidat . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanismul de acțiune : Abacavirul , lamivudina și zidovudina sunt INRT , și sunt inhibitori selectivi potenți ai HIV- 1 și ai HIV- 2 . Toate cele trei medicamente sunt metabolizate secvențial de către kinazele intracelulare în 5 ’ - trifosfații ( TP ) respectivi . Lamivudina - TP și carbovirul - TP ( forma de trifosfat activ al abacavirului ) și zidovudina- TP reprezintă substraturi și inhibitori competitivi ai revers transcriptazei ( RT ) HIV . Cu toate acestea , acțiunea lor antivirală principală
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
5 ’ al zidovudinei reprezintă metabolitul principal atât la nivel plasmatic cât și urinar , reprezentând aproximativ 50- 80 % din doza administrată eliminată pe cale renală . 3 ’ - amino 3 ’ - deoxitimidina ( AMT ) a fost identificată ca metabolit al zidovudinei după administrarea intravenoasă Abacavirul se metabolizează în principal pe cale hepatică , iar 2 % din doza administrată se elimină pe cale renală fără a suferi modificări . Timpul de înjumătățire al lamivudinei este între 5 și 7 ore . Clearance- ul sistemic mediu al lamivudinei este de aproximativ 0, 32 l
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
hepatică : Nu sunt disponibile date referitoare la utilizarea Trizivir la pacienții cu insuficiență hepatică . Date limitate obținute la pacienți cu ciroză sugerează faptul că , la pacienții cu afectare hepatică , poate să apară acumularea de zidovudină datorită scăderii glucuronidării . Abacavirul este metabolizat în principal hepatic . Farmacocinetica abacavirului a fost studiată la pacienți cu insuficiență hepatică ușoară ( scor Child- Pugh 5- 6 ) care au primit o doză unică de 600 mg . Rezultatele au arătat că a existat o creștere medie de 1, 89
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
kg . Clearance- ul renal al zidovudinei este estimat la 0, 34 l/ oră și kg , indicând filtrarea glomerulară și secreția activă tubulară la nivel renal . Concentrațiile de zidovudină sunt crescute la pacienții cu stadii avansate de insuficiență renală . Abacavirul este metabolizat în principal pe cale hepatică și aproximativ 2 % este eliminat nemodificat în urină . Farmacocinetica abacavirului la pacienți cu boală renală în stadiu terminal este similară cu cea a pacienților cu funcție renală normală și , de aceea , la pacienții cu afectare renală
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
sanguin de colesterol ) . Pentru lista completă a tuturor efectelor secundare raportate cu Visudyne , a se consulta prospectul . Visudyne nu se administrează persoanelor cu hipersensibilitate ( alergie ) la verteporfină sau la oricare dintre celelalte ingrediente , la pacienții cu porfirie ( incapacitatea de a metaboliza substanțele chimice numite porfirine ) sau la pacienții cu afecțiuni hepatice grave . De ce a fost aprobat Visudyne ? Comitetul pentru produse medicamentoase de uz uman ( CHMP ) a hotărât că beneficiile medicamentului Visudyne sunt mai mari decât riscurile în ceea ce privește tratamentul pacienților cu neovascularizare
Ro_1159 () [Corola-website/Science/291918_a_293247]
-
pacienți cu insuficiență hepatică moderată până la severă ( studiile au exclus pacienții cu ALT și/ sau AST > 2, 5 ori limita superioară a valorii normale și/ sau bilirubină totală > 2 ori limita superioară a valorii normale ) . Pentru că dasatinib este metabolizat în principal în ficat , este de așteptat ca expunerea la dasatinib să crească dacă funcția hepatică este scăzută . SPRYCEL trebuie folosit cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică moderată până la severă ( vezi pct . 4. 4 ) . Insuficiența renală : nu s- au
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Interacțiuni relevante clinic Dasatinib este un substrat și un inhibitor al citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Așadar , există potențial de interacțiune cu alte medicamente administrate concomitent și care sunt metabolizate în principal prin CYP3A4 , sau modulează activitatea acestuia ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor ce inhibă potent CYP3A4 ( de ex . ketoconazol , itraconazol , eritromicină , claritromicină , ritonavir , telitromicină ) poate crește expunerea la dasatinib . Așadar , la pacienții tratați
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
un volum aparent mare de distribuție ( 2505 l ) sugerând că medicamentul este distribuit extensiv în spațiul extravascular . La concentrații relevante clinic de dasatinib , legarea de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 96 % pe baza experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
pacienți cu insuficiență hepatică moderată până la severă ( studiile au exclus pacienții cu ALT și/ sau AST > 2, 5 ori limita superioară a valorii normale și/ sau bilirubină totală > 2 ori limita superioară a valorii normale ) . Pentru că dasatinib este metabolizat în principal în ficat , este de așteptat ca expunerea la dasatinib să crească dacă funcția hepatică este scăzută . SPRYCEL trebuie folosit cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică moderată până la severă ( vezi pct . 4. 4 ) . Insuficiența renală : nu s- au
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Interacțiuni relevante clinic Dasatinib este un substrat și un inhibitor al citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Așadar , există potențial de interacțiune cu alte medicamente administrate concomitent și care sunt metabolizate în principal prin CYP3A4 , sau modulează activitatea acestuia ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor ce inhibă potent CYP3A4 ( de ex . ketoconazol , itraconazol , eritromicină , claritromicină , ritonavir , telitromicină ) poate crește expunerea la dasatinib . Așadar , la pacienții tratați
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]