11,826 matches
-
de fluticazonă la femeile gravide . Rezultatele studiilor efectuate la animale au arătat că glucocorticoizii induc malformații , inclusiv palatoschizis și întârzierea creșterii intrauterine . La om , aceaste observații sunt puțin probabil să fie relevante pentru dozele nazale recomandate care determină o expunere sistemică minimă ( vezi pct . 5. 2 ) . Nu se cunoaște dacă furoatul de fluticazonă administrat nazal se excretă în laptele matern . Administrarea de furoat de fluticazonă la femei care alăptează trebuie luată în considerare doar dacă beneficiul matern așteptat este mai mare
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
fluticazonă și la cei cărora li s- a administrat placebo . 4 4. 9 Supradozaj Într- un studiu de biodisponibilitate au fost administrate doze nazale de până la 2640 micrograme pe zi , timp de trei zile , fără a fi observate reacții adverse sistemice ( vezi pct . 5. 2 ) . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Furoatul de fluticazonă este un corticosteroid trifluorinat de sinteză care are o afinitate foarte mare pentru receptorul glucocorticoid și are o acțiune antiinflamatorie puternică . Experiența clinică : Rinita alergică sezonieră la adulți
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
fluticazonă . Nu au fost net stabilite siguranța și eficacitatea la această grupă de vârstă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : Furoatul de fluticazonă este incomplet absorbit și este metabolizat în proporție mare la primul pasaj hepatic și în intestin , astfel încât expunerea sistemică este neglijabilă . Administrarea nazală a unei doze de 110 micrograme o dată pe zi nu determină în mod obișnuit concentrații plasmatice măsurabile ( < 10 pg/ ml ) . Biodisponibilitatea absolută a furoatului de fluticazonă este de 0, 50 % , astfel încât mai puțin de 1
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
110 micrograme o dată pe zi nu determină în mod obișnuit concentrații plasmatice măsurabile ( < 10 pg/ ml ) . Biodisponibilitatea absolută a furoatului de fluticazonă este de 0, 50 % , astfel încât mai puțin de 1 microgram de furoat de fluticazonă ar fi disponibil sistemic după administrarea de 110 micrograme ( vezi pct . 4. 9 ) . Distribuție : Legarea furoatului de fluticazonă de proteinele plasmatice este mai mare de 99 % . Furoatul de fluticazonă are o distribuție largă , cu un volum de distribuție la starea de echilibru de 608
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
de 99 % . Furoatul de fluticazonă are o distribuție largă , cu un volum de distribuție la starea de echilibru de 608 l în medie . Metabolizare : Furoatul de fluticazonă este rapid eliminat ( clearance plasmatic total de 58, 7 l/ oră ) din circulația sistemică , în principal prin metabolizare hepatică , la un metabolit inactiv 17β- carboxilic ( GW694301X ) , de către izoenzima CYP3A4 a citocromului P450 . Principala cale de metabolizare a fost hidroliza S- fluorometil carbotioatului la metabolitul acid 17β- carboxilic . Studiile in vivo nu au decelat nici un
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
Rezultatele studiilor de toxicologie generală au fost similare celor observate la alți glucocorticoizi și sunt asociate cu activitate farmacologică exagerată . Este improbabil ca aceste date să fie relevante la om , având în vedere dozele nazale recomandate , care determină o expunere sistemică minimă . În testele obișnuite de genotoxicitate nu au fost observate efecte genotoxice ale furoatului de fluticazonă . În plus , în studii de inhalare desfășurate pe o perioadă de doi ani la șobolani și șoareci nu au existat creșteri legate de tratament
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
anticoagulante orale . Utilizare concomitentă contraindicată : vaccinul împotriva febrei galbene : risc de boală vaccinală generalizată letală ( vezi pct . 4. 3 ) . 6 Utilizare concomitentă nerecomandată : vaccinuri vii atenuate ( cu excepția celui împotriva febrei galbene , la care este contraindicată utilizarea concomitentă ) : risc de boală sistemică , posibil letală . Riscul este crescut la persoanele care au deja imunosupresie prin boala lor de bază . Se va utiliza un vaccin inactivat , dacă este disponibil ( poliomielită ) ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date cu privire la utilizarea
Ro_53 () [Corola-website/Science/290813_a_292142]
-
considerabil în cazul insuficienței renale de diferite grade . Pemetrexed suferă o metabolizare hepatică limitată . Pemetrexed se elimină în principal prin urină , 70 % - 90 % din doza administrată regăsindu- se fără modificări în urină în primele 24 ore după administrare . Clearance- ul sistemic total al pemetrexed este 91, 8 ml/ min iar timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este 3, 5 ore la pacienții cu funcție renală normală ( clearance al creatininei 90 ml/ min ) . Variabilitatea inter - individuală a clearance- ului este moderată , 19
Ro_53 () [Corola-website/Science/290813_a_292142]
-
pemetrexed este 91, 8 ml/ min iar timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este 3, 5 ore la pacienții cu funcție renală normală ( clearance al creatininei 90 ml/ min ) . Variabilitatea inter - individuală a clearance- ului este moderată , 19, 3 % . Expunerea sistemică totală la pemetrexed ( ASC ) și concentrația plasmatică maximă cresc proporțional cu doza . Farmacocinetica pemetrexed este constantă de- a lungul curelor terapeutice multiple . Proprietățile farmacocinetice ale pemetrexed nu sunt influențate de administrarea concomitentă de cisplatină . Suplimentarea orală cu acid folic și
Ro_53 () [Corola-website/Science/290813_a_292142]
-
anticoagulante orale . Utilizare concomitentă contraindicată : vaccinul împotriva febrei galbene : risc de boală vaccinală generalizată letală ( vezi pct . 4. 3 ) . 22 Utilizare concomitentă nerecomandată : vaccinuri vii atenuate ( cu excepția celui împotriva febrei galbene , la care este contraindicată utilizarea concomitentă ) : risc de boală sistemică , posibil letală . Riscul este crescut la persoanele care au deja imunosupresie prin boala lor de bază . Se va utiliza un vaccin inactivat , dacă este disponibil ( poliomielită ) ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 6 Sarcina și alăptarea Nu există date cu privire la utilizarea
Ro_53 () [Corola-website/Science/290813_a_292142]
-
considerabil în cazul insuficienței renale de diferite grade . Pemetrexed suferă o metabolizare hepatică limitată . Pemetrexed se elimină în principal prin urină , 70 % - 90 % din doza administrată regăsindu- se fără modificări în urină în primele 24 ore după administrare . Clearance- ul sistemic total al pemetrexed este 91, 8 ml/ min iar timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este 3, 5 ore la pacienții cu funcție renală normală ( clearance al creatininei 90 ml/ min ) . Variabilitatea inter - individuală a clearance- ului este moderată , 19
Ro_53 () [Corola-website/Science/290813_a_292142]
-
pemetrexed este 91, 8 ml/ min iar timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este 3, 5 ore la pacienții cu funcție renală normală ( clearance al creatininei 90 ml/ min ) . Variabilitatea inter - individuală a clearance- ului este moderată , 19, 3 % . Expunerea sistemică totală la pemetrexed ( ASC ) și concentrația plasmatică maximă cresc proporțional cu doza . Farmacocinetica pemetrexed este constantă de- a lungul curelor terapeutice multiple . Proprietățile farmacocinetice ale pemetrexed nu sunt influențate de administrarea concomitentă de cisplatină . Suplimentarea orală cu acid folic și
Ro_53 () [Corola-website/Science/290813_a_292142]
-
Bradicardie sinusală , bloc atrioventricular de gradul II sau III , insuficiență cardiacă manifestă sau șoc cardiogen . • • • • Acidoză hipercloremică ( vezi pct . 4. 2 ) . Insuficiență renală severă . Hipersensibilitate la sulfonamide ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Efecte sistemice Similar altor medicamente oftalmice cu administrare topică , brinzolamida și timolol sunt absorbite sistemic . Datorită componentei beta- adrenergice , timolol , se pot produce aceleași tipuri de reacții adverse cardiovasculare și pulmonare care se observă la blocantele beta- adrenergice administrate sistemic . Insuficiența cardiacă
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
șoc cardiogen . • • • • Acidoză hipercloremică ( vezi pct . 4. 2 ) . Insuficiență renală severă . Hipersensibilitate la sulfonamide ( vezi pct . 4. 4 ) . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Efecte sistemice Similar altor medicamente oftalmice cu administrare topică , brinzolamida și timolol sunt absorbite sistemic . Datorită componentei beta- adrenergice , timolol , se pot produce aceleași tipuri de reacții adverse cardiovasculare și pulmonare care se observă la blocantele beta- adrenergice administrate sistemic . Insuficiența cardiacă trebuie controlată adecvat înainte de inițierea tratamentului cu timolol . Pacienții care prezintă cardiopatii severe
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
utilizare Efecte sistemice Similar altor medicamente oftalmice cu administrare topică , brinzolamida și timolol sunt absorbite sistemic . Datorită componentei beta- adrenergice , timolol , se pot produce aceleași tipuri de reacții adverse cardiovasculare și pulmonare care se observă la blocantele beta- adrenergice administrate sistemic . Insuficiența cardiacă trebuie controlată adecvat înainte de inițierea tratamentului cu timolol . Pacienții care prezintă cardiopatii severe în antecedente trebuie supravegheați pentru semne de insuficiență cardiacă și trebuie să li se verifice regulat pulsul . Reacții la nivel respirator și cardiac , inclusiv deces
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
adverse care sunt atribuite sulfonamidelor . În cazul administrării orale a inhibitorilor anhidrazei carbonice , au fost raportate tulburări ale echilibrului acido- bazic . Utilizarea acestui medicament trebuie întreruptă dacă apar semne de reacții grave sau de hipersensibilitate . 3 Există posibilitatea cumulării efectelor sistemice cunoscute ale inhibării anhidrazei carbonice la pacienții la care se administrează oral un inhibitor al anhidrazei carbonice și AZARGA . Administrarea concomitentă de AZARGA și de inhibitori ai anhidrazei carbonice pe cale orală nu a fost studiată și nu este recomandată ( vezi
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
varietate de alergeni pot să nu obțină răspuns la dozele uzuale de adrenalină utilizate pentru tratarea reacțiilor anafilactice . Tratament concomitent Timolol poate interacționa cu alte medicamente ( vezi pct . 4. 5 ) . Efectul asupra presiunii intraoculare sau efectele cunoscute ale beta- blocadei sistemice pot fi intensificate când AZARGA este administrat pacienților aflați deja în tratament cu un blocant beta- adrenergic administrat oral . Efecte oculare Există o experiență limitată privind utilizarea AZARGA în tratamentul pacienților cu glaucom pseudo- exfoliativ sau glaucom pigmentar . Se recomandă
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
cu glaucom cu unghi îngust și utilizarea nu este recomandată la acești pacienți . Inhibitorii anhidrazei carbonice cu administrare orală pot afecta capacitatea de a efectua sarcini care necesită vigilență și/ sau coordonare fizică la pacienții vârstnici . Deoarece AZARGA este absorbit sistemică aceste efecte se pot produce și în cazul administrării topice . Rolul posibil al brinzolamidei asupra funcției endoteliului cornean nu a fost investigat la pacienții cu cornee compromisă ( în particular la pacienții cu un număr scăzut de celule endoteliale ) . În mod
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au realizat studii privind interacțiunea AZARGA cu alte medicamente . 4 AZARGA conține brinzolamidă , un inhibitor al anhidrazei carbonice și , deși se administrează topic , este absorbit la nivel sistemic . În cazul inhibitorilor anhidrazei carbonice cu administrare orală au fost raportate tulburări ale echilibrului acido- bazic . Izoenzimele citocromului P- 450 responsabile pentru metabolizarea brinzolamidei includ CYP3A4 ( în principal ) , CYP2A6 , CYP2B6 , CYP2C8 și CYP2C9 . Este de așteptat ca inhibitorii CYP3A4 precum
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
decumulare a efectelor care conduc la hipotensiune arterială și/ sau bradicardie marcată atunci când picăturile oftalmice cu timolol sunt administrate concomitent cu blocante ale canalelor de calciu , guanetidină sau beta- blocante , antiaritmice , glicozide digitalice sau parasimpatomimetice , administrate oral . Potențarea beta- blocadei sistemice ( de exemplu scăderea frecvenței cardiace ) a fost raportată în cursul tratamentului asociat cu inhibitori CYP2D6 ( de exemplu chinidină , cimetidină ) și timolol . Beta- blocantele pot mări efectul de reducere aglicemiei al antidiabeticelor . Beta- blocantele pot masca semnele și simptomele hipoglicemiei ( vezi
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
4. 4 ) . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina Nu există date adecvate privind utilizarea brinzolamidei la femeile gravide . Studiile la animale au evidențiat efecte toxice asupra funcției de reproducere ( vezi pct . 5. 3 ) . Studiile epidemiologice bine controlate referitoare la utilizarea sistemică a beta- blocantelor nu au indicat producerea de malformații , dar unele efecte farmacologice cum este bradicardia au fost observate la făt sau nou- născut . Datele obținute de la un număr limitat de sarcini în care s- a utilizat timololnu a indicat
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
prin canalul nazolacrimal și poate fi atribuită administrării brinzolamidei . Ocluzia nazolacrimală sau închiderea ușoară a pleoapei după instilare pot ajuta la reducerea apariției acestei reacții ( vezi pct . 4. 2 ) . AZARGA conține brinzolamidă , un inhibitor sulfonamidic al anhidrazei carbonice cu absorbție sistemică . 6 AZARGA conține brinzolamidă și timolol ( sub formă de maleat de timolol ) . Brinzolamidă 10 mg/ ml Timolol 5 mg/ ml MedDRA Tulburări hematologice și limfatice reducerea numărului de hematii , creșterea cantității de clor din sânge Tulburări ale sistemului imunitar Tulburări
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
clinice controlate , disconfortul ocular la administrarea AZARGA a fost semnificativ mai scăzut față de dorzolamidă 20 mg/ ml + timolol 5 mg/ ml . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După administrarea topică oculară , brinzolamida și timolol sunt absorbite prin cornee și în circulația sistemică . Într- un studiu farmacocinetic , la subiecți sănătoși s- a administrat brinzolamidă ( 1 mg ) pe cale orală de două ori pe zi , timp de 2 săptămâni , pentru scurtarea timpului până la atingerea stării de echilibru înainte de inițierea administrării AZARGA . În urma administrării AZARGA de
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
scăzute ( Cmax : 0, 824 ± 0, 453 ng/ ml ; ASC0- 12h : 4, 71 ± 4, 29 ng h/ ml ) în comparație cu administrarea timolol 5 mg/ ml ( Cmax : 1, 13 ± 0, 494 ng/ ml ; ASC0- 12h : 6, 58 ± 3, 18 ng h/ ml ) . Expunerea sistemică mai scăzută la timolol după administrarea AZARGA , nu este clinic relevantă . După administrarea AZARGA , valoarea medie Cmax a timolol a fost atinsă la 0, 79 ± 0, 45 ore . 10 Distribuție Legarea brinzolamidei de proteinele plasmatice este moderată ( aproximativ 60 % ) . Brinzolamida
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
Disulfiram/ metronidazol : Fluticazonă : Nu se recomandă utilizarea concomitentă de APTIVUS , administrat cu o doză mică de ritonavir și a fluticazonei sau a altor glucocorticoizi care sunt metabolizați de către CYP3A4 , decât dacă beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul apariției efectelor corticosteroide sistemice , inclusiv sindromul Cushing și supresia corticosuprarenalei ( vezi pct . 4. 5 ) . 7 Atorvastatină : APTIVUS , administrat concomitent cu o doză mică de ritonavir , crește concentrațiile plasmatice ale atorvastatinei ( vezi pct . 4. 5 ) . Asocierea nu este recomandată . Trebuie avuți în vedere alți inhibitori
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]