1,209 matches
-
orală de fesoterodină , aproximativ 70 % din doza administrată a fost recuperată în urină ca metabolit activ ( 16 % ) , metabolit carboxilat ( 34 % ) , metabolit carboxi- N- deizopropil ( 18 % ) , sau metabolit N- desizopropil ( 1 % ) , și o cantitate mai mică ( 7 % ) a fost recuperată din fecale . Timpul de înjumătățire plasmatică orin eliminare a metabolitului activ este de aproximativ 7 ore dupa administrare orală și este limitat de rata de absorbție . Vârsta și sexul Nu este recomandată o ajustare a dozei pentru aceste subgrupe de pacienți . Farmacocinetica
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
mediate de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 sau 3- glucuronoconjugarea estradiolului mediată de UGT1A1 . Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . Laropiprantul și acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente circulante din plasmă la om . Studiile in vitro au demonstrat faptul că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă de cel puțin 65 ori pentru DP1
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă de cel puțin 65 ori pentru DP1 comparativ cu laropiprantul ; astfel , nu este de așteptat să aibă vreo contribuție la activitatea globală asupra DP1 a laropiprantului . Componenta majoră ( 73 % din radioactivitate ) din fecale este laropiprantul ( incluzând substanța activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) . În urină , principala componentă este acil glucuronoconjugatul ( 64 % din radioactivitate ) , cu o proporție mai redusă de compus nemodificat ( 5 % ) . Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată în principal
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
mai multe izoforme UGT ( 1A1 , 1A3 , 1A9 și 2B7 ) catalizează acil glucuronoconjugarea . Eliminare Acid nicotinic Acidul nicotinic este excretat predominant în urină sub formă de metaboliți . Laropiprant Laropiprantul este eliminat în principal prin acil glucuronoconjugare , urmată de excreția glucuronoconjugatului în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . După administrarea orală de 14 C- laropiprant la om , aproximativ 68 % din doză a fost recuperată în fecale ( în principal sub formă de compus nemodificat , incluzând substanță activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
de metaboliți . Laropiprant Laropiprantul este eliminat în principal prin acil glucuronoconjugare , urmată de excreția glucuronoconjugatului în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . După administrarea orală de 14 C- laropiprant la om , aproximativ 68 % din doză a fost recuperată în fecale ( în principal sub formă de compus nemodificat , incluzând substanță activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) și 22 % a fost recuperată în urină ( în principal sub formă de metaboliți ) . Majoritatea dozei a fost excretată în interval de 96
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
ca făcând parte dintr- o reacție alergică la Tredaptive . • umflarea feței , buzelor , limbii și/ sau faringelui care pot determina dificultate în respirație sau la înghițire ( edem angioneurotic , care poate necesita tratament imediat ) • leșin • respirație dificilă • pierderea controlului pentru urină și fecale • transpirații reci • tremor • frisoane • creșterea tensiunii arteriale • umflarea buzelor • senzație de arsură • erupție generalizată trecătoare pe piele • durere articulară • umflarea membrelor inferioare • frecvență cardiacă rapidă . Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval de șase ore de la administrare . Aproximativ 6- 16 % din doza administrată a fost eliminată în urină sub formă nemetabolizată . Concentrațiile plasmatice scad rapid și , în general
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
o măsură semnificativă de nici una dintre aceste substanțe , aflate la concentrații terapeutice sau mai mari . Metabolism și Eliminare : 10 metilarea prin catecol- O- metiltransferază ( COMT ) . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a metabolitului său activ , izomerul cis , fiind responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se situează în jurul valorilor de 0, 55 - 1
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
mai mari . 22 Metabolism și Eliminare : Carbidopa este metabolizată la doi metaboliți principali , care sunt excretați în urină sub formă de glucuronați și compuși neconjugați . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a metabolitului său activ , izomerul cis , fiind responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se situează în jurul valorilor de 0, 55 - 1
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
sau mai mari . Metabolism și Eliminare : Carbidopa este metabolizată la doi metaboliți principali , care sunt excretați în urină sub formă de glucuronați și compuși neconjugați . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a metabolitului său activ , izomerul cis , fiind responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se situează în jurul valorilor de 0, 55 - 1
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
mai mari . 46 Metabolism și Eliminare : Carbidopa este metabolizată la doi metaboliți principali , care sunt excretați în urină sub formă de glucuronați și compuși neconjugați . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a metabolitului său activ , izomerul cis , fiind responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se situează în jurul valorilor de 0, 55 - 1
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
mediate de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 sau 3- glucuronoconjugarea estradiolului mediată de UGT1A1 . Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . Laropiprantul și acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente circulante din plasmă la om . Studiile in vitro au demonstrat faptul că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă de cel puțin 65 ori pentru DP1
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă de cel puțin 65 ori pentru DP1 comparativ cu laropiprantul ; astfel , nu este de așteptat să aibă vreo contribuție la activitatea globală asupra DP1 a laropiprantului . Componenta majoră ( 73 % din radioactivitate ) din fecale este laropiprantul ( incluzând substanța activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) . În urină , principala componentă este acil glucuronoconjugatul ( 64 % din radioactivitate ) , cu o proporție mai redusă de compus nemodificat ( 5 % ) . Metabolizarea oxidativă a laropiprantului este catalizată în principal
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
mai multe izoforme UGT ( 1A1 , 1A3 , 1A9 și 2B7 ) catalizează acil glucuronoconjugarea . Eliminare Acid nicotinic Acidul nicotinic este excretat predominant în urină sub formă de metaboliți . Laropiprant Laropiprantul este eliminat în principal prin acil glucuronoconjugare , urmată de excreția glucuronoconjugatului în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . După administrarea orală de 14 C- laropiprant la om , aproximativ 68 % din doză a fost recuperată în fecale ( în principal sub formă de compus nemodificat , incluzând substanță activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
de metaboliți . Laropiprant Laropiprantul este eliminat în principal prin acil glucuronoconjugare , urmată de excreția glucuronoconjugatului în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . După administrarea orală de 14 C- laropiprant la om , aproximativ 68 % din doză a fost recuperată în fecale ( în principal sub formă de compus nemodificat , incluzând substanță activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) și 22 % a fost recuperată în urină ( în principal sub formă de metaboliți ) . Majoritatea dozei a fost excretată în interval de 96
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
ca făcând parte dintr- o reacție alergică la Trevaclyn . • umflarea feței , buzelor , limbii și/ sau faringelui care pot determina dificultate în respirație sau la înghițire ( edem angioneurotic , care poate necesita tratament imediat ) • leșin • respirație dificilă • pierderea controlului pentru urină și fecale • transpirații reci • tremor • frisoane • creșterea tensiunii arteriale • umflarea buzelor • senzație de arsură • erupție generalizată trecătoare pe piele • durere articulară • umflarea membrelor inferioare • frecvență cardiacă rapidă . Dacă vreuna dintre reacțiile adverse devine gravă sau dacă observați orice reacție adversă nemenționată în
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
ori mai redusă decât activitatea darunavirului contra tipului sălbatic de HIV . Eliminare După o doză de 400/ 100 mg de 14C- darunavir cu ritonavir , aproximativ 79, 5 % și 13, 9 % din doza administrată de 14C- darunavir poate fi regăsită în fecale , respectiv urină . Darunavir nemodificat a reprezentat aproximativ 41, 2 % și 7, 7 % din doza administrată în fecale , respectiv urină . Timpul de înjumătățire terminal prin eliminare al darunavirului a fost de aproximativ 15 ore când a fost asociat cu ritonavir . Clearance-
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
100 mg de 14C- darunavir cu ritonavir , aproximativ 79, 5 % și 13, 9 % din doza administrată de 14C- darunavir poate fi regăsită în fecale , respectiv urină . Darunavir nemodificat a reprezentat aproximativ 41, 2 % și 7, 7 % din doza administrată în fecale , respectiv urină . Timpul de înjumătățire terminal prin eliminare al darunavirului a fost de aproximativ 15 ore când a fost asociat cu ritonavir . Clearance- ul intravenos al darunavirului în monoterapie ( 150 mg ) și în prezența unei doze mici de ritonavir a
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
mai redusă decât activitatea darunavirului contra tipului sălbatic de HIV . 44 Eliminare După o doză de 400/ 100 mg de 14C- darunavir cu ritonavir , aproximativ 79, 5 % și 13, 9 % din doza administrată de 14C- darunavir poate fi regăsită în fecale , respectiv urină . Darunavir nemodificat a reprezentat aproximativ 41, 2 % și 7, 7 % din doza administrată în fecale , respectiv urină . Timpul de înjumătățire terminal prin eliminare al darunavirului a fost de aproximativ 15 ore când a fost asociat cu ritonavir . Clearance-
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
100 mg de 14C- darunavir cu ritonavir , aproximativ 79, 5 % și 13, 9 % din doza administrată de 14C- darunavir poate fi regăsită în fecale , respectiv urină . Darunavir nemodificat a reprezentat aproximativ 41, 2 % și 7, 7 % din doza administrată în fecale , respectiv urină . Timpul de înjumătățire terminal prin eliminare al darunavirului a fost de aproximativ 15 ore când a fost asociat cu ritonavir . Clearance- ul intravenos al darunavirului în monoterapie ( 150 mg ) și în prezența unei doze mici de ritonavir a
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
ori mai redusă decât activitatea darunavirului contra tipului sălbatic de HIV . Eliminare După o doză de 400/ 100 mg de 14C- darunavir cu ritonavir , aproximativ 79, 5 % și 13, 9 % din doza administrată de 14C- darunavir poate fi regăsită în fecale , respectiv urină . Darunavir nemodificat a reprezentat aproximativ 41, 2 % și 7, 7 % din doza administrată în fecale , respectiv urină . Timpul de înjumătățire terminal prin eliminare al darunavirului a fost de aproximativ 15 ore când a fost asociat cu ritonavir . Clearance-
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
100 mg de 14C- darunavir cu ritonavir , aproximativ 79, 5 % și 13, 9 % din doza administrată de 14C- darunavir poate fi regăsită în fecale , respectiv urină . Darunavir nemodificat a reprezentat aproximativ 41, 2 % și 7, 7 % din doza administrată în fecale , respectiv urină . Timpul de înjumătățire terminal prin eliminare al darunavirului a fost de aproximativ 15 ore când a fost asociat cu ritonavir . Clearance- ul intravenos al darunavirului în monoterapie ( 150 mg ) și în prezența unei doze mici de ritonavir a
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare . După administrarea unei doze unice de sirolimus marcat radioactiv cu 14C la voluntari sănătoși , majoritatea radioactivității ( 91, 1 % ) a fost regăsită în fecale și numai o mică parte ( 2, 2 % ) a fost excretată în urină . Studiile clinice efectuate cu Rapamune nu au inclus un număr suficient de pacienți cu vârste mai mari de 65 de ani pentru a se putea determina dacă ei
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]