1,208 matches
-
R și - S . Administrarea unei doze unice de 25 mg 59 warfarină nu a avut niciun efect asupra farmacocineticii lenalidomidei . Cu toate acestea , nu se cunoaște dacă există interacțiuni în condițiile utilizării clinice ( tratament concomitent cu dexametazonă ) . Dexametazona este un inductor enzimatic slab până la moderat ; nu se cunoaște efectul acesteia asupra warfarinei . În timpul tratamentului , se recomandă monitorizarea atentă a concentrației de warfarină . Digoxina Administrarea concomitentă de lenalidomidă , în doză de 10 mg/ zi , și de digoxină ( 0, 5 mg în doză
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
Biodisponibilitatea digoxinei poate fi ușor scăzută de către Tekturna . Datele preliminare sugerează faptul că irbesartanul poate scădea ASC și Cmax ale Tekturna . În experimentele la animale , s- a demonstrat că P- gp este un factor determinant principal al biodisponibilității Tekturna . Astfel , inductorii P- gp ( sunătoare , rifampicină ) pot scădea biodisponibilitatea Tekturna . Interacțiuni cu CYP450 Aliskiren nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Tekturna . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți de substraturi și inhibitorii
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
Biodisponibilitatea digoxinei poate fi ușor scăzută de către Tekturna . Datele preliminare sugerează faptul că irbesartanul poate scădea ASC și Cmax ale Tekturna . În experimentele la animale , s- a demonstrat că P- gp este un factor determinant principal al biodisponibilității Tekturna . Astfel , inductorii P- gp ( sunătoare , rifampicină ) pot scădea biodisponibilitatea Tekturna . Interacțiuni cu CYP450 Aliskiren nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează adesea și P- gp . Prin urmare , poate fi anticipată creșterea expunerii la aliskiren în timpul administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Tekturna . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți de substraturi și inhibitorii
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
a angiotensinei ( ECA ) La unii pacienți care au fost tratați concomitent cu temsirolimus și inhibitori ai ECA au fost observate reacții de tip edem angioneurotic ( inclusiv reacții tardive , apărute la două luni după inițierea tratamentului ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Medicamente inductoare ale metabolismului CYP3A Medicamente cum sunt carbamazepina , fenobarbitalul , fenitoina , rifampicina , rifabutina , rifapentina și sunătoarea sunt inductori puternici ai CYP3A4/ 5 și pot scădea expunerea cumulată la substanțele active , temsirolimus și metabolitul său , sirolimus . În consecință , trebuie evitată administrarea concomitentă timp
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
lua în considerare în cazul femeilor gravide sau care alăptează , copiilor și pacienților din grupele care prezintă un risc crescut , cum sunt cei cu boli hepatice sau epilepsie . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Medicamente inductoare ale metabolismului CYP3A Administrarea concomitentă a TORISEL cu rifampicina , un inhibitor puternic al CYP3A4/ 5 , nu a avut un efect semnificativ asupra Cmax ( concentrația maximă ) și ASC ( aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ) de temsirolimus după administrarea intravenoasă , dar
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ) de temsirolimus după administrarea intravenoasă , dar a scăzut Cmax de sirolimus cu 65 % și ASC cu 56 % , comparativ cu monoterapia cu TORISEL . De aceea , trebuie evitat tratamentul concomitent cu medicamente care au potențial inductor al CYP3A4/ 5 ( vezi pct . 4. 4 ) . Medicamente inhibitoare ale metabolismului CYP3A Administrarea concomitentă a TORISEL 5 mg cu ketoconazol , un inhibitor puternic al CYP3A4 , nu a avut niciun efect semnificativ asupra Cmax sau ASC de temsirolimus ; cu toate acestea
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
cauze de frecvență urinară crescută ( tratament pentru insuficiență cardiacă sau boală renală ) . Dacă este prezentă o infecție a căilor urinare , trebuie utilizată o abordare medicală adecvată sau trebuie început tratament antibacterian . Nu este recomandată utilizarea concomitentă de fesoterodină cu un inductor potent al izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450 ( de exemplu carbamazepină , rifampicină , fenobarbital , fenitoină , sunătoare ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Ca și în cazul altor medicamente antimuscarinice , fesoterodina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu factori de risc pentru prelungirea intervalului QT
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
cauze de frecvență urinară crescută ( tratament pentru insuficiență cardiacă sau boală renală ) . Dacă este prezentă o infecție a căilor urinare , trebuie utilizată o abordare medicală adecvată sau trebuie început tratament antibacterian . Nu este recomandată utilizarea concomitentă de fesoterodină cu un inductor potent al izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450 ( de exemplu carbamazepină , rifampicină , fenobarbital , fenitoină , sunătoare ) ( vezi pct . 4. 5 ) . Ca și în cazul altor medicamente antimuscarinice , fesoterodina trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu factori de risc pentru prelungirea intervalului QT
Ro_1063 () [Corola-website/Science/291822_a_293151]
-
pozitive cu soluția de sulfat de cupru ( reactivul Benedict ) . Laropiprant Efectele laropiprantului asupra altor medicamente Midazolam : Dozele multiple de laropiprant 40 mg nu au influențat parametrii farmacocinetici ai midazolamului , un substrat sensibil al CYP3A4 . Prin urmare , laropiprantul nu este un inductor sau un inhibitor al CYP3A4 . Cu toate acestea , concentrația plasmatică a unui metabolit al midazolamului , 1 ' - hidroximidazolam , a fost crescută de aproximativ 2 ori în cazul dozelor multiple de laropiprant . Deoarece 1 ' - hydroxymidazolamul este un metabolit activ , efectul sedativ al
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
pozitive cu soluția de sulfat de cupru ( reactivul Benedict ) . Laropiprant Efectele laropiprantului asupra altor medicamente Midazolam : Dozele multiple de laropiprant 40 mg nu au influențat parametrii farmacocinetici ai midazolamului , un substrat sensibil al CYP3A4 . Prin urmare , laropiprantul nu este un inductor sau un inhibitor al CYP3A4 . Cu toate acestea , concentrația plasmatică a unui metabolit al midazolamului , 1 ' - hidroximidazolam , a fost crescută de aproximativ 2 ori în cazul dozelor multiple de laropiprant . Deoarece 1 ' - hydroxymidazolamul este un metabolit activ , efectul sedativ al
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
timpul de înjumătățire a crescut de 1, 7 ori . Administrarea concomitentă de lapatinib cu inhibitori puternici ai CYP3A4 ( de exemplu ritonavir , saquinavir , telitromicină , ketoconazol , itraconazol , voriconazol , posaconazol , nefazodonă ) trebuie evitată . La voluntari sănătoși cărora li s- a administrat carbamazepină , un inductor al CYP3A4 , în doze de 100 mg de două ori pe zi timp de 3 zile și 200 mg de două ori pe zi timp de 17 zile , expunerea sistemică la lapatinib a scăzut cu aproximativ 72 % . Administrarea concomitentă de
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
Administrarea concomitentă de lapatinib cu inductori cunoscuți ai CYP3A4 ( de exemplu rifampicină , rifabutină , carbamazepină , fenitoină sau Hypericum perforatum [ sunătoare ] ) trebuie evitată . 4 Lapatinib este un substrat al proteinelor transportoare Pgp și BCRP . Inhibitorii ( ketoconazol , itraconazol , chinidină , verapamil , ciclosporină , eritromicină ) și inductorii ( rifampicină , sunătoare ) acestor proteine poate influența expunerea la lapatinib și/ sau distribuția acestuia ( vezi pct . 5. 2 ) . Solubilitatea lapatinibului este dependentă de pH . Trebuie evitat tratamentul concomitent cu medicamente care cresc pH- ul gastric , deoarece solubilitatea și absorbția lapatinibului pot
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
pacienții fumători trebuie sfătuiți să întrerupă fumatul , deoarece concentrația plasmatică a erlotinibului este redusă la fumători comparativ cu pacienții nefumători . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate severă la erlotinib sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Inductorii puternici ai CYP3A4 pot reduce eficacitatea erlotinibului în timp ce inhibitorii puternici ai CYP3A4 pot determina creșterea toxicității . Tratamentul concomitent cu aceste tipuri de medicamente trebuie evitat ( vezi pct . 4. 5 ) . Fumătorii trebuie sfătuiți să renunțe la fumat , deoarece , concentrațiile plasmatice de
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
aceea , asocierea erlotinibului cu un inhibitor puternic al CYP3A4 , de exemplu : antifungice azolice ( ketoconazol , itraconazol , voriconazol ) , inhibitori ai proteazelor , eritromicină sau claritromicină , trebuie făcută cu precauție . Dacă este necesar , doza de erlotinib trebuie redusă , în special dacă se observă toxicitate . Inductorii puternici ai activității CYP3A4 intensifică metabolizarea erlotinibului și reduc semnificativ concentrațiile plasmatice ale acestuia . Într- un studiu clinic , utilizarea concomitentă a erlotinibului și rifampicinei ( 600 mg administrate o dată pe zi pe cale orală , timp de 7 zile ) , un puternic inductor al
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
toxicitate . Inductorii puternici ai activității CYP3A4 intensifică metabolizarea erlotinibului și reduc semnificativ concentrațiile plasmatice ale acestuia . Într- un studiu clinic , utilizarea concomitentă a erlotinibului și rifampicinei ( 600 mg administrate o dată pe zi pe cale orală , timp de 7 zile ) , un puternic inductor al CYP3A4 , a determinat o reducere cu 69 % a valorii medii a ASC a erlotinibului . Administrarea concomitentă a unei singure doze de 450 mg de Tarceva cu rifampicină a determinat o expunere medie la erlotinib ( ASC ) de 57, 5 % față de
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
administrării . Expunerea redusă poate să apară și în cazul utilizării altor inductori , de exemplu fenitoină , carbamazepină , barbiturice sau sunătoare ( Hypericum perforatum ) . Asocierea acestor substanțe active cu erlotinib trebuie făcută cu precauție . Trebuie avute în vedere alte tratamente lipsite de activitate inductoare puternică a CYP3A4 , atunci când este posibil . În studiile clinice s- au raportat creșteri ale International Normalized Ratio ( INR ) și episoade de sângerare , inclusiv de sângerare gastro- intestinală , unele asociate cu administrarea concomitentă a warfarinei ( vezi pct . 5 warfarină sau alte
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
pacienții fumători trebuie sfătuiți să întrerupă fumatul , deoarece concentrația plasmatică a erlotinibului este redusă la fumători comparativ cu pacienții nefumători . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate severă la erlotinib sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Inductorii puternici ai CYP3A4 pot reduce eficacitatea erlotinibului în timp ce inhibitorii puternici ai CYP3A4 pot determina creșterea toxicității . Tratamentul concomitent cu aceste tipuri de medicamente trebuie evitat ( vezi pct . 4. 5 ) . Fumătorii trebuie sfătuiți să renunțe la fumat , deoarece , concentrațiile plasmatice de
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
aceea , asocierea erlotinibului cu un inhibitor puternic al CYP3A4 , de exemplu : antifungice azolice ( ketoconazol , itraconazol , voriconazol ) , inhibitori ai proteazelor , eritromicină sau claritromicină , trebuie făcută cu precauție . Dacă este necesar , doza de erlotinib trebuie redusă , în special dacă se observă toxicitate . Inductorii puternici ai activității CYP3A4 intensifică metabolizarea erlotinibului și reduc semnificativ concentrațiile plasmatice ale acestuia . Într- un studiu clinic , utilizarea concomitentă a erlotinibului și rifampicinei ( 600 mg administrate o dată pe zi pe cale orală , timp de 7 zile ) , un puternic inductor al
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
toxicitate . Inductorii puternici ai activității CYP3A4 intensifică metabolizarea erlotinibului și reduc semnificativ concentrațiile plasmatice ale acestuia . Într- un studiu clinic , utilizarea concomitentă a erlotinibului și rifampicinei ( 600 mg administrate o dată pe zi pe cale orală , timp de 7 zile ) , un puternic inductor al CYP3A4 , a determinat o reducere cu 69 % a valorii medii a ASC a erlotinibului . Administrarea concomitentă a unei singure doze de 450 mg de Tarceva cu rifampicină a determinat o expunere medie la erlotinib ( ASC ) de 57, 5 % față de
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
administrării . Expunerea redusă poate să apară și în cazul utilizării altor inductori , de exemplu fenitoină , carbamazepină , barbiturice sau sunătoare ( Hypericum perforatum ) . Asocierea acestor substanțe active cu erlotinib trebuie făcută cu precauție . Trebuie avute în vedere alte tratamente lipsite de activitate inductoare puternică a CYP3A4 , atunci când este posibil . În studiile clinice s- au raportat creșteri ale International Normalized Ratio ( INR ) și episoade de sângerare , inclusiv de sângerare gastro- intestinală , unele asociate cu administrarea concomitentă a warfarinei ( vezi pct . 21 warfarină sau alte
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
pacienții fumători trebuie sfătuiți să întrerupă fumatul , deoarece concentrația plasmatică a erlotinibului este redusă la fumători comparativ cu pacienții nefumători . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate severă la erlotinib sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Inductorii puternici ai CYP3A4 pot reduce eficacitatea erlotinibului în timp ce inhibitorii puternici ai CYP3A4 pot determina creșterea toxicității . Tratamentul concomitent cu aceste tipuri de medicamente trebuie evitat ( vezi pct . 4. 5 ) . Fumătorii trebuie sfătuiți să renunțe la fumat , deoarece , concentrațiile plasmatice de
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]