11,826 matches
-
abia după 33- 77 ore de la administrare . Proporția medie a absorbției unei doze subcutanate este de 57 % din cea corespunzătoare unei doze administrate intravenos . Volumul aparent de distribuție a pegvisomantului este relativ mic ( 7- 12l ) . Valoarea medie a clearance - ului sistemic total al pegvisomantului după multiple administrări este estimat la 28 ml/ h în cazul dozelor subcutanate de 10- 20 mg/ zi . Clearance- ul renal al pegvisomantului este neglijabil , fiind sub 1 % din clearance- ul corporal total . Pegvisomantul este eliminat lent
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale privind toxicitatea după doze repetate efectuate la șobolan și la maimuță . Cu toate acestea , datorită răspunsului farmacologic intens observat la maimuțe , nu s- a studiat efectele expunerii sistemice mai mari decât cea observată la pacienții cărora li s- au administrat doze terapeutice . Cu excepția unui test de segment II la iepuri , nu s- a efectuat nici un alt studiu de toxicitate asupra funcției de reproducere . Nu sunt disponibile date privind
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
abia după 33- 77 ore de la administrare . Proporția medie a absorbției unei doze subcutanate este de 57 % din cea corespunzătoare unei doze administrate intravenos . Volumul aparent de distribuție a pegvisomantului este relativ mic ( 7- 12l ) . Valoarea medie a clearance - ului sistemic total al pegvisomantului după multiple administrări este estimat la 28 ml/ h în cazul dozelor subcutanate de 10- 20 mg/ zi . Clearance- ul renal al pegvisomantului este neglijabil , fiind sub 1 % din clearance- ul corporal total . Pegvisomantul este eliminat lent
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
clinical nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale privind toxicitatea după doze repetate efectuate la șobolan și la maimuță . Cu toate acestea , datorită răspunsului farmacologic intens observat la maimuțe , nu s- a studiat efectele expunerii sistemice mai mari decât cea observată la pacienții cărora li s- au administrat doze terapeutice . Cu excepția unui test de segment II la iepuri , nu s- a efectuat nici un alt studiu de toxicitate asupra funcției de reproducere . Nu sunt disponibile date privind
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
există informații clinice despre efectele telbivudinei asupra fertilității la masculi sau la femele . În studiile de toxicologie asupra funcției de reproducere , nu s- au observat semne potrivit cărora a fost afectată fertilitatea șobolanilor masculi sau femele în caz de expuneri sistemice de aproximativ 14 ori mai mari decât cele observate la oameni la doza terapeutică . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje 4. 8 Reacții adverse Evaluarea reacțiilor adverse se bazează în mod esențial
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
aproximativ 3, 0 ore ulterior administrării dozei . Aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC0- ∞ ) a telbivudinei a fost de 28, 0 ± 8, 5 μg h/ ml ( medie ± DS ) . Variabilitatea de la un subiect la altul ( CV % ) în cazul determinărilor expunerilor sistemice ( Cmax , ASC ) a fost în general de aproximativ 30 % . Efectul alimentelor asupra absorbției orale Absorbția telbivudinei și expunerea nu au fost afectate atunci când s- a administrat o doză individuală de 600 mg cu alimente . Distribuția In vitro legarea telbivudinei de
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
Liniaritate / neliniaritate Proprietățile farmacocinetice ale telbivudinei sunt proporționale cu doza în intervalul 25 și 1800 mg . S- a realizat starea de echilibru după 5 până la 7 zile de administrare zilnică cu o acumulare aproximativă de 1, 5 ori în expunerea sistemică , sugerând un timp efectiv de înjumătățire a acumulării de aproximativ 15 ore . Ulterior administrării o dată pe zi a 600 mg telbivudină , starea de echilibru în plasmă a fost de aproximativ 0, 2- 0, 3 μg/ ml . Populații speciale Sex Nu
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
32, 5 ± 13, 2 67, 4 ± 36, 9 CLRENAL ( ml/ min ) 126, 7 ± 48, 3 83, 3 ± 20, 0 43, 3 ± 20, 0 11, 7 ± 6, 7 Pacienții cu insuficiență renală , care efectuează hemodializă Hemodializa ( până la 4 ore ) reduce expunerea sistemică la telbivudină cu aproximativ 23 % . După modificarea intervalului de administrare a dozelor conform clearance- ului creatininei , nu este necesară nicio modificare suplimentară a dozelor în timpul hemodializei de rutină ( vezi pct . 4. 2 ) . Telbivudina trebuie administrată după hemodializă . Insuficiență hepatică Au
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
există informații clinice despre efectele telbivudinei asupra fertilității la masculi sau la femele . În studiile de toxicologie asupra funcției de reproducere , nu s- au observat semne potrivit cărora a fost afectată fertilitatea șobolanilor masculi sau femele în caz de expuneri sistemice de aproximativ 14 ori mai mari decât cele observate la oameni la doza terapeutică . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje 4. 8 Reacții adverse Evaluarea reacțiilor adverse se bazează în mod esențial
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
aproximativ 3, 0 ore ulterior administrării dozei . Aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC0- ∞ ) a telbivudinei a fost de 28, 0 ± 8, 5 μg h/ ml ( medie ± DS ) . Variabilitatea de la un subiect la altul ( CV % ) în cazul determinărilor expunerilor sistemice ( Cmax , ASC ) a fost în general de aproximativ 30 % . Comprimatele filmate ce conțin telbivudină 600 mg sunt bioechivalente cu 30 ml de telbivudină soluție orală ( 20 mg/ ml ) . 31 Efectul alimentelor asupra absorbției orale Absorbția telbivudinei și expunerea nu au
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
Liniaritate / neliniaritate Proprietățile farmacocinetice ale telbivudinei sunt proporționale cu doza în intervalul 25 și 1800 mg . S- a realizat starea de echilibru după 5 până la 7 zile de administrare zilnică cu o acumulare aproximativă de 1, 5 ori în expunerea sistemică , sugerând un timp efectiv de înjumătățire a acumulării de aproximativ 15 ore . Ulterior administrării o dată pe zi a 600 mg telbivudină , starea de echilibru în plasmă a fost de aproximativ 0, 2- 0, 3 μg/ ml . Populații speciale Sex Nu
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
32, 5 ± 13, 2 67, 4 ± 36, 9 CLRENAL ( ml/ min ) 126, 7 ± 48, 3 83, 3 ± 20, 0 43, 3 ± 20, 0 11, 7 ± 6, 7 Pacienții cu insuficiență renală , care efectuează hemodializă Hemodializa ( până la 4 ore ) reduce expunerea sistemică la telbivudină cu aproximativ 23 % . După modificarea intervalului de administrare a dozelor conform clearance- ului creatininei , nu este necesară nicio modificare suplimentară a dozelor în timpul hemodializei de rutină ( vezi pct . 4. 2 ) . Telbivudina trebuie administrată după hemodializă . Insuficiență hepatică Au
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
Astfel , inductorii P- gp ( sunătoare , rifampicină ) pot scădea biodisponibilitatea Sprimeo . Interacțiuni cu CYP450 Aliskiren nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
sau de 100 mg/ kg și zi la iepure . Fertilitatea , dezvoltarea prenatală și dezvoltarea postnatală nu au fost afectate la șobolan la doze de până la 250 mg/ kg și zi . Dozele administrate la șobolan și iepure au condus la expuneri sistemice de 1 până la 4 , respectiv , de 5 ori mai mari decât doza maximă recomandată la om ( 300 mg ) . Studiile farmacologice de siguranță nu au evidențiat nicio reacție adversă asupra funcției nervoase centrale , respiratorii sau cardiovasculare . Observațiile din timpul studiilor de
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
Astfel , inductorii P- gp ( sunătoare , rifampicină ) pot scădea biodisponibilitatea Sprimeo . Interacțiuni cu CYP450 Aliskiren nu inhibă izoenzimele CYP450 ( CYP1A2 , 2C8 , 2C9 , 2C19 , 2D6 , 2E1 și 3A ) . Aliskiren nu induce CYP3A4 . Prin urmare , nu se anticipează ca aliskiren să afecteze expunerea sistemică a substanțelor care inhibă , induc sau sunt metabolizate de aceste enzime . Aliskiren este metabolizat în proporție minimă de enzimele citocromului P450 . De aceea , nu se anticipează interacțiuni datorate efectului inhibitor sau inductor asupra activității izoenzimelor CYP450 . Totuși , inhibitorii CYP3A4 afectează
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
sau de 100 mg/ kg și zi la iepure . Fertilitatea , dezvoltarea prenatală și dezvoltarea postnatală nu au fost afectate la șobolan la doze de până la 250 mg/ kg și zi . Dozele administrate la șobolan și iepure au condus la expuneri sistemice de 1 până la 4 , respectiv , de 5 ori mai mari decât doza maximă recomandată la om ( 300 mg ) . Studiile farmacologice de siguranță nu au evidențiat nicio reacție adversă asupra funcției nervoase centrale , respiratorii sau cardiovasculare . Observațiile din timpul studiilor de
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
studiați , administrarea nateglinidei este contraindicată la acest grup . Pacienți cu insuficiență renală Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată . Deși la pacienții dializați există este o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă , disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire plasmatică la subiecții diabetici cu insuficiență renală moderată până la severă ( clearance- ul creatininei 15- 50 ml/ min ) au fost comparabile la subiecții cu afecțiuni renale care necesită hemodializă și la subiecții sănătoși . Deși siguranța nu a
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
atingerea concentrației plasmatice maxime ( tmax ) . Se recomandă ca Starlix să fie administrat înainte de mese . De obicei se administrează imediat ( cu 1 minut ) înainte de masă , dar poate fi administrat cu până la 30 minute înainte de mese . Subgrupuri populaționale Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
înainte de mese . Subgrupuri populaționale Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală ( care nu sunt dializați ) ușoară , moderată ( clearance- ul creatininei 31- 50 ml/ min ) și severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
50 ml/ min ) și severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite față de cele ale subiecților sănătoși . Se înregistrează o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă la pacienții diabetici dependenți de dializă . Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire la pacienții diabetici dependenți de dializă au fost comparabile cu cele ale subiecților sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această populație , poate fi necesară ajustarea dozei datorită scăderii Cmax . Sex : Nu s- au observat
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
studiați , administrarea nateglinidei este contraindicată la acest grup . Pacienți cu insuficiență renală Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată . Deși la pacienții dializați există este o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă , disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire plasmatică la subiecții diabetici cu insuficiență renală moderată până la severă ( clearance- ul creatininei 15- 50 ml/ min ) au fost comparabile la subiecții cu afecțiuni renale care necesită hemodializă și la subiecții sănătoși . Deși siguranța nu a
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
atingerea concentrației plasmatice maxime ( tmax ) . Se recomandă ca Starlix să fie administrat înainte de mese . De obicei se administrează imediat ( cu 1 minut ) înainte de masă , dar poate fi administrat cu până la 30 minute înainte de mese . Subgrupuri populaționale Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
înainte de mese . Subgrupuri populaționale Vârstnici : Insuficiență hepatică : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la subiecții fără diabet zaharat , cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , nu au fost diferite semnificativ clinic față de cele ale subiecților sănătoși . Insuficiență renală : Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire al nateglinidei la pacienții diabetici cu insuficiență renală ( care nu sunt dializați ) ușoară , moderată ( clearance- ul creatininei 31- 50 ml/ min ) și severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
50 ml/ min ) și severă ( clearance- ul creatininei 15- 30 ml/ min ) nu au fost semnificativ clinic diferite față de cele ale subiecților sănătoși . Se înregistrează o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă la pacienții diabetici dependenți de dializă . Disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire la pacienții diabetici dependenți de dializă au fost comparabile cu cele ale subiecților sănătoși . Deși siguranța nu a fost compromisă la această populație , poate fi necesară ajustarea dozei datorită scăderii Cmax . Sex : Nu s- au observat
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
studiați , administrarea nateglinidei este contraindicată la acest grup . Pacienți cu insuficiență renală Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată . Deși la pacienții dializați există este o scădere cu 49 % a Cmax de nateglinidă , disponibilitatea sistemică și timpul de înjumătățire plasmatică la subiecții diabetici cu insuficiență renală moderată până la severă ( clearance- ul creatininei 15- 50 ml/ min ) au fost comparabile la subiecții cu afecțiuni renale care necesită hemodializă și la subiecții sănătoși . Deși siguranța nu a
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]