1,869 matches
-
69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
Cmax : ↔ ( mecanism necunoscut ) Semnificația clinică a efectului etinilestradiolului asupra ASC nu este cunoscută . Posibila interacțiune dintre efavirenz și contraceptivele orale nu a fost complet definită . Suplimentar contracepției orale , trebuie folosită o metodă contraceptivă mecanică sigură ( vezi pct . 4. 6 ) . Imunosupresoare metabolizate de către CYP3A4 ( de exemplu , ciclosporină , tacrolimus , sirolimus ) / Efavirenz OPIOIDE Interacțiunea nu a fost studiată . Este de așteptat o expunere scăzută a imunosupresoarelor ( inducție CYP3A4 ) . Nu este de așteptat ca aceste imunosupresoare să afecteze expunerea efavirenzului . Poate fi necesară ajustarea dozelor
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
necesară ajustarea dozajului pentru raltegravir . Efecte asupra concentrațiilor de Nu au fost efectuate studii cu privire la intercțiunile specifice între efavirenz și INRT , alții decât lamivudină , zidovudină și fumarat de tenofovir disoproxil . Nu sunt de așteptat interacțiuni semnificative clinic deoarece INRT sunt metabolizați pe o cale diferită de cea pentru efavirenz și este puțin probabil să intre în competiție pentru aceleași enzime metabolice sau căi de eliminare . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . INNRT/ Efavirenz Antibiotice Interacțiunea nu a fost
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Bosentanul este un inductor al izoenzimelor CYP2C9 și CYP3A4 ale citocromului P450 ( CYP ) . Datele obținute in vitro sugerează , de asemenea , efectul inductor al CYP2C19 . De aceea , concentrațiile plasmatice ale substanțelor metabolizate de către aceste izoenzime vor fi scăzute dacă Tracleer se administrează concomitent . Pot fi necesare ajustări ale dozelor acestor medicamente după începerea administrării , modificarea dozelor sau întreruperea tratamentului concomitent cu Tracleer . Bosentanul este metabolizat de către CYP2C9 și CYP3A4 . Inhibarea acestor izoenzime
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
CYP2C19 . De aceea , concentrațiile plasmatice ale substanțelor metabolizate de către aceste izoenzime vor fi scăzute dacă Tracleer se administrează concomitent . Pot fi necesare ajustări ale dozelor acestor medicamente după începerea administrării , modificarea dozelor sau întreruperea tratamentului concomitent cu Tracleer . Bosentanul este metabolizat de către CYP2C9 și CYP3A4 . Inhibarea acestor izoenzime poate determina creșterea concentrației plasmatice de bosentan ( vezi ketoconazol ) . Nu s- a studiat influența inhibitorilor CYP2C9 asupra concentrației bosentanului . Administrarea concomitentă necesită precauție . Administrarea concomitentă cu fluconazolul , care inhibă în primul rând CYP2C9
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
concentrațiilor plasmatice de bosentan sunt de așteptat să apară în cazul administrării asociate și a altor inhibitori potenți ai CYP3A4 ( cum ar fi itraconazolul și ritonavirul ) . Cu toate acestea , în cazul administrării asociate cu un inhibitor al CYP3A4 , pacienții care metabolizează în mai mică măsură substraturi ale CYP2C9 prezintă risc de creștere mai importantă a concentrațiilor plasmatice de bosentan , astfel încât să determine evenimente adverse cu potențial nociv . Digoxină : administrarea asociată a bosentanului în doză de 500 mg de două ori pe
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
Datele obținute in vitro , au demonstrat că bosentanul nu are efect inhibitor semnificativ asupra izoenzimelor CYP testate ( CYP1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 2E1 , 3A4 ) . De aceea , nu este de așteptat ca bosentanul să determine creșterea concentrațiilor plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către aceste izoenzime . Pe baza intervalelor de valori ale fiecărei variabile investigate , nu este de așteptat ca , la adulți , parametrii farmacocinetici ai bosentanului să fie influențați de sex , greutate , rasă sau vârstă într- o măsură semnificativă . Nu sunt disponibile date
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Bosentanul este un inductor al izoenzimelor CYP2C9 și CYP3A4 ale citocromului P450 ( CYP ) . Datele obținute in vitro sugerează , de asemenea , efectul inductor al CYP2C19 . De aceea , concentrațiile plasmatice ale substanțelor metabolizate de către aceste izoenzime vor fi scăzute dacă Tracleer se administrează concomitent . Pot fi necesare ajustări ale dozelor acestor medicamente după începerea administrării , modificarea dozelor sau întreruperea tratamentului concomitent cu Tracleer . Bosentanul este metabolizat de către CYP2C9 și CYP3A4 . Inhibarea acestor izoenzime
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
CYP2C19 . De aceea , concentrațiile plasmatice ale substanțelor metabolizate de către aceste izoenzime vor fi scăzute dacă Tracleer se administrează concomitent . Pot fi necesare ajustări ale dozelor acestor medicamente după începerea administrării , modificarea dozelor sau întreruperea tratamentului concomitent cu Tracleer . Bosentanul este metabolizat de către CYP2C9 și CYP3A4 . Inhibarea acestor izoenzime poate determina creșterea concentrației plasmatice de bosentan ( vezi ketoconazol ) . Nu s- a studiat influența inhibitorilor CYP2C9 asupra concentrației bosentanului . Administrarea concomitentă necesită precauție . Administrarea concomitentă cu fluconazolul , care inhibă în primul rând CYP2C9
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
concentrațiilor plasmatice de bosentan sunt de așteptat să apară în cazul administrării asociate și a altor inhibitori potenți ai CYP3A4 ( cum ar fi itraconazolul și ritonavirul ) . Cu toate acestea , în cazul administrării asociate cu un inhibitor al CYP3A4 , pacienții care metabolizează în mai mică măsură substraturi ale CYP2C9 prezintă risc de creștere mai importantă a concentrațiilor plasmatice de bosentan , astfel încât să determine evenimente adverse cu potențial nociv . Digoxină : administrarea asociată a bosentanului în doză de 500 mg de două ori pe
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
Datele obținute in vitro , au demonstrat că bosentanul nu are efect inhibitor semnificativ asupra izoenzimelor CYP testate ( CYP1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 2E1 , 3A4 ) . De aceea , nu este de așteptat ca bosentanul să determine creșterea concentrațiilor plasmatice ale medicamentelor metabolizate de către aceste izoenzime . Pe baza intervalelor de valori ale fiecărei variabile investigate , nu este de așteptat ca , la adulți , parametrii farmacocinetici ai bosentanului să fie influențați de sex , greutate , rasă sau vârstă într- o măsură semnificativă . Nu sunt disponibile date
Ro_1068 () [Corola-website/Science/291827_a_293156]
-
4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Au fost efectuate puține studii farmacocinetice și/ sau farmacodinamice care să investigheze posibilele interacțiuni între anagrelidă și alte medicamente . Interacțiuni cu medicamente : efectele altor substanțe asupra anagrelidei • Anagrelida este metabolizată în principal de către CYP1A2 . Se știe că CYP1A2 este inhibat de mai multe medicamente , inclusiv fluvoxamină și omeprazol , iar aceste medicamente ar putea , teoretic , să influențeze în mod negativ eliminarea anagrelidei . • Studiile de interacțiune in vivo efectuate la oamenilor au
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
l aproximativ 1 oră după o doză de 0, 5 mg ; timpul de înjumătățire plasmatică este scurt , aproximativ 1, 3 ore . Proporționalitatea cu doza a fost constatată în intervalul de doză de la 0, 5 mg la 2 mg . Anagrelida este metabolizată în principal de către CYP1A2 ; mai puțin de 1 % este recuperat în urină sub formă de anagrelidă . În urină au fost identificați doi metaboliți principali , 2- amino- 5, 6- dicloro - 3, 4- dihidrochinazolină și N - ( 5, 6- dicloro- 3, 4- dihidrochinazalină-
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
care jumătate este eliminată ulterior pe cale renală și cealaltă jumătate prin materii fecale . Treimea finală din doza administrată este supusă excreției renale directe sub formă de substanță activă nemodificată în urină , în principal pe calea secreției renale active . Rivaroxaban este metabolizat prin intervenția CYP3A4 , CYP2J2 și a mecanismelor independente de sistemul enzimatic CYP . Degradarea oxidativă a părții morfolinonice și hidroliza legăturilor amidice reprezintă locurile majore de metabolizare . Pe baza investigațiilor in vitro , rivaroxaban este un substrat al proteinelor transportoare gp- P
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
o medie de 82, 9 % . Fracția de bortezomib legată de proteinele plasmatice nu a fost dependentă de concentrație . Metabolizare Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani și izoenzime umane ale citocromului P450 expresie a ADNc indică faptul că bortezomib este metabolizat oxidativ în principal via enzimele 3A4 , 2C19 și 1A2 ale citocromului P450 . Calea metabolică principală este deboronarea pentru a forma doi metaboliți deboronați care sunt ulterior hidroxilați la diferiți metaboliți . Metaboliții deboronați ai bortezomibului nu prezintă activitate de inhibare a
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
o medie de 82, 9 % . Fracția de bortezomib legată de proteinele plasmatice nu a fost dependentă de concentrație . Metabolismul Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani și izoenzime umane ale citocromului P450 expresie a ADNc indică faptul că bortezomib este metabolizat oxidativ în principal via enzimele 3A4 , 2C19 și 1A2 ale citocromului P450 . Calea metabolică principală este deboronarea pentru a forma doi metaboliți deboronați care sunt ulterior hidroxilați la diferiți metaboliți . Metaboliții deboronați ai bortezomibului nu prezintă activitate de inhibare a
Ro_1121 () [Corola-website/Science/291880_a_293209]
-
egal între plasmă și eritrocite . În urma administrării intravenoase , la starea de echilibru , volumul mediu de distribuție al vildagliptin ( V ss ) este de 71 litri , ceea ce sugerează o distribuție extravasculară . ca vildagliptin să afecteze clearance- ul metabolic al medicamentelor administrate concomitent metabolizate de CYP 1A2 , CYP 2C8 , CYP 2C9 , CYP 2C19 , CYP 2D6 , CYP 2E1 sau CYP 3A4/ 5 . Eliminare În urma administrării orale de [ 14C ] vildagliptin , aproximativ 85 % din doză s- a excretat în urină și 15 % din doză s- a regăsit
Ro_1190 () [Corola-website/Science/291948_a_293277]
-
care s- a observat o reducere ușoară ( 6 % ) , dar semnificativă statistic , a metabolizării substratului enzimei CYP1A1/ 2 . Pe baza acestor date , este puțin probabilă apariția unor interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic între fumaratul de tenofovir disoproxil și medicamente metabolizate de citocromul P450 . Eliminarea Tenofovir este excretat în principal pe cale renală , atât prin filtrare glomerulară , cât și prin secreție tubulară activă ; după administrarea intravenoasă , aproximativ 70- 80 % din doză este excretată nemodificată în urină . Clearance- ul total a fost estimat
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
intervale de încredere , dacă acestea sunt disponibilea ( mecanism ) efavirenz Nu au fost efectuate studii cu privire la intercțiunile specifice între efavirenz și INRT , alții decât lamivudină , zidovudină și fumarat de tenofovir disoproxil . Nu sunt de așteptat interacțiuni semnificative clinic deoarece INRT sunt metabolizați pe o cale diferită de cea pentru efavirenz și este puțin probabil să intre în competiție pentru aceleași enzime metabolice sau căi de eliminare . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . INNRT/ Efavirenz Antibiotice Interacțiunea nu a fost
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
ASC nu este cunoscută . S- a studiat doar componenta etinilestradiol a contraceptivelor orale . Posibila interacțiune dintre efavirenz și contraceptivele orale nu a fost complet definită . Suplimentar contracepției orale , trebuie folosită o metodă contraceptivă mecanică sigură ( vezi pct . 4. 6 ) . Imunosupresoare metabolizate de către CYP3A4 ( de exemplu , ciclosporină , tacrolimus , sirolimus ) / Efavirenz OPIOIDE Interacțiunea nu a fost studiată . Este de așteptat o expunere scăzută a imunosupresoarelor ( inducție CYP3A4 ) . Nu este de așteptat ca aceste imunosupresoare să afecteze expunerea efavirenzului . La inițierea sau oprirea tratamentului
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile in vitro sugerează că CYP3A4 și CYP2B6 sunt principalele izoenzime responsabile de metabolizarea efavirenz și că acesta inhibă izoenzimele 2C9
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
intervale de încredere , dacă acestea sunt disponibilea ( mecanism ) efavirenz Nu au fost efectuate studii cu privire la intercțiunile specifice între efavirenz și INRT , alții decât lamivudină , zidovudină și fumarat de tenofovir disoproxil . Nu sunt de așteptat interacțiuni semnificative clinic deoarece INRT sunt metabolizați pe o cale diferită de cea pentru efavirenz și este puțin probabil să intre în competiție pentru aceleași enzime metabolice sau căi de eliminare . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . INNRT/ Efavirenz Antibiotice Interacțiunea nu a fost
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
ASC nu este cunoscută . S- a studiat doar componenta etinilestradiol a contraceptivelor orale . Posibila interacțiune dintre efavirenz și contraceptivele orale nu a fost complet definită . Suplimentar contracepției orale , trebuie folosită o metodă contraceptivă mecanică sigură ( vezi pct . 4. 6 ) . Imunosupresoare metabolizate de către CYP3A4 ( de exemplu , ciclosporină , tacrolimus , sirolimus ) / Efavirenz OPIOIDE Interacțiunea nu a fost studiată . Este de așteptat o expunere scăzută a imunosupresoarelor ( inducție CYP3A4 ) . Nu este de așteptat ca aceste imunosupresoare să afecteze expunerea efavirenzului . La inițierea sau oprirea tratamentului
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]