2,473 matches
-
efectuate la om și in vitro utilizând microzomi hepatici umani au demonstrat că atazanavirul este metabolizat în principal de către izoforma CYP3A4 rezultând metaboliți oxigenați . Metaboliții sunt excretați în bilă ca și alți metaboliți liberi sau glucuronidați . Căi suplimentare minore de metabolizare sunt N- dezalchilarea și hidroliza . S- au detectat în plasmă alți doi metaboliți minori ai atazanavirului . Nici un metabolit nu a prezentat in vitro activitate antivirală . Eliminare : după administrarea dozei unice de 400 mg 14C- atazanavir , 79 % și 13 % din totalul
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
de lactază ( Lapp ) sau sindrom de malabsorbție la glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Când REYATAZ și ritonavir se administrează în asociere , profilul interacțiunilor cu mecanismele de metabolizare a medicamentelor determinate de ritonavir poate fi predominant deoarece ritonavirul este un inhibitor mai potent al CYP3A4 decât atazanavirul . Înaintea inițierii tratamentului cu REYATAZ și ritonavir trebuie citite informațiile cuprinse în Rezumatul Caracteristicilor Produsului care conține ritonavir . 27 Atazanavirul este
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
pacienți infectați cu HIV , cărora li s- a administrat doze de 400 mg atazanavir o dată pe zi cu alimente cu conținut scăzut de lipide , pentru 12 săptămâni , atazanavirul a fost decelat în lichidul cefalorahidian și spermă timp de 12 săptămâni . Metabolizare : studiile efectuate la om și in vitro utilizând microzomi hepatici umani au demonstrat că atazanavirul este metabolizat în principal de către izoforma CYP3A4 rezultând metaboliți oxigenați . Metaboliții sunt excretați în bilă ca și alți metaboliți liberi sau glucuronidați . Căi suplimentare minore
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
efectuate la om și in vitro utilizând microzomi hepatici umani au demonstrat că atazanavirul este metabolizat în principal de către izoforma CYP3A4 rezultând metaboliți oxigenați . Metaboliții sunt excretați în bilă ca și alți metaboliți liberi sau glucuronidați . Căi suplimentare minore de metabolizare sunt N- dezalchilarea și hidroliza . S- au detectat în plasmă alți doi metaboliți minori ai atazanavirului . Nici un metabolit nu a prezentat in vitro activitate antivirală . Eliminare : după administrarea dozei unice de 400 mg 14C- atazanavir , 79 % și 13 % din totalul
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
de lactază ( Lapp ) sau sindrom de malabsorbție la glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Când REYATAZ și ritonavir se administrează în asociere , profilul interacțiunilor cu mecanismele de metabolizare a medicamentelor determinate de ritonavir poate fi predominant deoarece ritonavirul este un inhibitor mai potent al CYP3A4 decât atazanavirul . Înaintea inițierii tratamentului cu REYATAZ și ritonavir trebuie citite informațiile cuprinse în Rezumatul Caracteristicilor Produsului care conține ritonavir . 49 Atazanavirul este
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
pacienți infectați cu HIV , cărora li s- a administrat doze de 400 mg atazanavir o dată pe zi cu alimente cu conținut scăzut de lipide , pentru 12 săptămâni , atazanavirul a fost decelat în lichidul cefalorahidian și spermă timp de 12 săptămâni . Metabolizare : studiile efectuate la om și in vitro utilizând microzomi hepatici umani au demonstrat că atazanavirul este metabolizat în principal de către izoforma CYP3A4 rezultând metaboliți oxigenați . Metaboliții sunt excretați în bilă ca și alți metaboliți liberi sau glucuronidați . Căi suplimentare minore
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
efectuate la om și in vitro utilizând microzomi hepatici umani au demonstrat că atazanavirul este metabolizat în principal de către izoforma CYP3A4 rezultând metaboliți oxigenați . Metaboliții sunt excretați în bilă ca și alți metaboliți liberi sau glucuronidați . Căi suplimentare minore de metabolizare sunt N- dezalchilarea și hidroliza . S- au detectat în plasmă alți doi metaboliți minori ai atazanavirului . Nici un metabolit nu a prezentat in vitro activitate antivirală . Eliminare : după administrarea dozei unice de 400 mg 14C- atazanavir , 79 % și 13 % din totalul
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
de lactază ( Lapp ) sau sindrom de malabsorbție la glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Când REYATAZ și ritonavir se administrează în asociere , profilul interacțiunilor cu mecanismele de metabolizare a medicamentelor determinate de ritonavir poate fi predominant deoarece ritonavirul este un inhibitor mai potent al CYP3A4 decât atazanavirul . Înaintea inițierii tratamentului cu REYATAZ și ritonavir trebuie citite informațiile cuprinse în Rezumatul Caracteristicilor Produsului care conține ritonavir . 71 Atazanavirul este
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
pacienți infectați cu HIV , cărora li s- a administrat doze de 400 mg atazanavir o dată pe zi cu alimente cu conținut scăzut de lipide , pentru 12 săptămâni , atazanavirul a fost decelat în lichidul cefalorahidian și spermă timp de 12 săptămâni . Metabolizare : studiile efectuate la om și in vitro utilizând microzomi hepatici umani au demonstrat că atazanavirul este metabolizat în principal de către izoforma CYP3A4 rezultând metaboliți oxigenați . Metaboliții sunt excretați în bilă ca și alți metaboliți liberi sau glucuronidați . Căi suplimentare minore
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
efectuate la om și in vitro utilizând microzomi hepatici umani au demonstrat că atazanavirul este metabolizat în principal de către izoforma CYP3A4 rezultând metaboliți oxigenați . Metaboliții sunt excretați în bilă ca și alți metaboliți liberi sau glucuronidați . Căi suplimentare minore de metabolizare sunt N- dezalchilarea și hidroliza . S- au detectat în plasmă alți doi metaboliți minori ai atazanavirului . Nici un metabolit nu a prezentat in vitro activitate antivirală . Eliminare : după administrarea dozei unice de 400 mg 14C- atazanavir , 79 % și 13 % din totalul
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
o sursă de fenilalanină și de aceea , poate să nu fie indicat pentru persoanele cu fenilcetonurie . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Când REYATAZ și ritonavir se administrează în asociere , profilul interacțiunilor cu mecanismele de metabolizare a medicamentelor determinate de ritonavir poate fi predominant deoarece ritonavirul este un inhibitor mai potent al CYP3A4 decât atazanavirul . Înaintea inițierii tratamentului cu REYATAZ și ritonavir trebuie citite informațiile cuprinse în Rezumatul Caracteristicilor Produsului care conține ritonavir . Atazanavirul este metabolizat
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
pacienți infectați cu HIV , cărora li s- a administrat doze de 400 mg atazanavir o dată pe zi cu alimente cu conținut scăzut de lipide , pentru 12 săptămâni , atazanavirul a fost decelat în lichidul cefalorahidian și spermă timp de 12 săptămâni . Metabolizare : studiile efectuate la om și in vitro utilizând microzomi hepatici umani au demonstrat că atazanavirul este metabolizat în principal de către izoforma CYP3A4 rezultând metaboliți oxigenați . Metaboliții sunt excretați în bilă ca și alți metaboliți liberi sau glucuronidați . Căi suplimentare minore
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
efectuate la om și in vitro utilizând microzomi hepatici umani au demonstrat că atazanavirul este metabolizat în principal de către izoforma CYP3A4 rezultând metaboliți oxigenați . Metaboliții sunt excretați în bilă ca și alți metaboliți liberi sau glucuronidați . Căi suplimentare minore de metabolizare sunt N- dezalchilarea și hidroliza . S- au detectat în plasmă alți doi metaboliți minori ai atazanavirului . Nici un metabolit nu a prezentat in vitro activitate antivirală . Eliminare : după administrarea dozei unice de 400 mg 14C- atazanavir , 79 % și 13 % din totalul
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
de intoleranță la galactoză , deficit de lactază ( Lapp ) sau malabsorbție de glucoză- galactoză . VIAGRA nu este indicat pentru utilizare la femei . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efectele altor medicamente asupra sildenafilului Studii in vitro Metabolizarea sildenafilului este mediată în principal de citocromul P450 ( CYP ) prin izoenzimele 3A4 ( calea principală ) și 2C9 ( calea secundară ) . De aceea , inhibitorii acestor izoenzime pot reduce clearance- ul sildenafilului . 4 Studii in vivo Datele farmacocinetice populaționale din studiile clinice au evidențiat
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
este independentă de concentrația totală ale medicamentului . La voluntarii sănătoși care au utilizat sildenafil ( 100 mg în doză unică ) , mai putin de 0, 0002 % ( în medie 188 ng ) din doza administrată este prezentă în ejaculat după 90 minute de la administrare . Metabolizare Sildenafilul este metabolizat în principal de izoenzimele microzomale hepatice CYP3A4 ( calea principală ) și CYP2C9 ( calea secundară ) . Prin N- demetilarea sildenafilului rezultă metabolitul circulant principal . Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
de intoleranță la galactoză , deficit de lactază ( Lapp ) sau malabsorbție de glucoză- galactoză . VIAGRA nu este indicat pentru utilizare la femei . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efectele altor medicamente asupra sildenafilului Studii in vitro Metabolizarea sildenafilului este mediată în principal de citocromul P450 ( CYP ) prin izoenzimele 3A4 ( calea principală ) și 2C9 ( calea secundară ) . De aceea , inhibitorii acestor izoenzime pot reduce clearance- ul sildenafilului . 16 Studii in vivo Datele farmacocinetice populaționale din studiile clinice au evidențiat
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
liber de 18 ng/ ml ( 38 nM ) . La voluntarii sănătoși care au utilizat sildenafil ( 100 mg în doză unică ) , mai putin de 0, 0002 % ( în medie 188 ng ) din doza administrată este prezentă în ejaculat după 90 minute de la administrare . Metabolizare Sildenafilul este metabolizat în principal de izoenzimele microzomale hepatice CYP3A4 ( calea principală ) și CYP2C9 ( calea secundară ) . Prin N- demetilarea sildenafilului rezultă metabolitul circulant principal . Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
de intoleranță la galactoză , deficit de lactază ( Lapp ) sau malabsorbție de glucoză- galactoză . VIAGRA nu este indicat pentru utilizare la femei . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Efectele altor medicamente asupra sildenafilului Studii in vitro Metabolizarea sildenafilului este mediată în principal de citocromul P450 ( CYP ) prin izoenzimele 3A4 ( calea principală ) și 2C9 ( calea secundară ) . De aceea , inhibitorii acestor izoenzime pot reduce clearance- ul sildenafilului . 28 Studii in vivo Datele farmacocinetice populaționale din studiile clinice au evidențiat
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
este independentă de concentrația totală ale medicamentului . La voluntarii sănătoși care au utilizat sildenafil ( 100 mg în doză unică ) , mai putin de 0, 0002 % ( în medie 188 ng ) din doza administrată este prezentă în ejaculat după 90 minute de la administrare . Metabolizare Sildenafilul este metabolizat în principal de izoenzimele microzomale hepatice CYP3A4 ( calea principală ) și CYP2C9 ( calea secundară ) . Prin N- demetilarea sildenafilului rezultă metabolitul circulant principal . Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
administrarea concomitentă a VIRACEPT cu inhibitori de pompă de protoni nu este recomandată ( vezi pct . 4. 4 ) , cu excepție pentru omeprazol care este contraindicat ( vezi pct . 4. 3 ) . Inhibitorii HMG- CoA reductazei care sunt într- o mare măsură dependenți de metabolizarea prin CYP3A4 , cum ar fi lovastatina și simvastatina , sunt de așteptat să prezinte o creștere importantă a concentrațiilor lor plasmatice în cazul administrării concomitente cu VIRACEPT . Pentru mai multe informații , vezi Tabelele 1 și 2 . Deoarece , creșterea concentrațiilor plasmatice ale
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
VIRACEPT . Pentru mai multe informații , vezi Tabelele 1 și 2 . Deoarece , creșterea concentrațiilor plasmatice ale inhibitorilor HMG- CoA reductazei poate determina miopatie , inclusiv rabdomioliză , nu se recomandă asocierea acestor medicamente cu VIRACEPT . Atorvastatina este mai puțin dependentă de CYP3A4 pentru metabolizare . În cazul administrării acesteia în asociere cu VIRACEPT , trebuie utilizată doza cea mai mică posibil de atorvastatină . Metabolizarea pravastatinei și fluvastatinei nu este dependentă de CYP3A4 și nu sunt de așteptat să apară interacțiuni cu IP . Dacă este indicat tratamentul
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
reductazei poate determina miopatie , inclusiv rabdomioliză , nu se recomandă asocierea acestor medicamente cu VIRACEPT . Atorvastatina este mai puțin dependentă de CYP3A4 pentru metabolizare . În cazul administrării acesteia în asociere cu VIRACEPT , trebuie utilizată doza cea mai mică posibil de atorvastatină . Metabolizarea pravastatinei și fluvastatinei nu este dependentă de CYP3A4 și nu sunt de așteptat să apară interacțiuni cu IP . Dacă este indicat tratamentul cu inhibitori ai HMG- CoA reductazei , se recomandă utilizarea pravastatinei sau fluvastatinei . Metadonă : Administrarea concomitentă a 1250 mg
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
celule/ mm la 48 săptămâni . Concentrațiile plasmatice ale anumitor inhibitori ai proteazei HIV - 1 , metabolizați în principal de CYP 3A4 , pot fi crescute prin administrarea în asociere de doze mici de ritonavir , care este un inhibitor al acestei căi de metabolizare . Schemele de tratament cu anumiți inhibitori ai proteazei , care fac obiectul acestei interacțiuni , necesită administrarea în asociere de doze mici de ritonavir ( ,, doze de potențare ” ) , cu scopul de a crește concentrațiile plasmatice și de a optimiza eficacitatea antivirală . Concentrațiile plasmatice
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
14C - nelfinavir la șobolani au evidențiat că , în creier , concentrațiile au fost mai mici decât cele din alte țesuturi , dar au depășit CE95 in vitro pentru activitatea antivirală . În plasmă , nelfinavirul este legat în proporție foarte mare de proteine ( ≥ 98 % ) . Metabolizare : nelfinavirul nemetabolizat determină 82- 86 % din radioactivitatea plasmatică totală după administrarea pe cale orală a unei doze unice de 750 mg 14C - nelfinavir . In vitro , mai multe izoforme ale citocromului P450 inclusiv CYP3A , CYP2C19/ C9 și CYP2D6 sunt responsabile de metabolizarea
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
Metabolizare : nelfinavirul nemetabolizat determină 82- 86 % din radioactivitatea plasmatică totală după administrarea pe cale orală a unei doze unice de 750 mg 14C - nelfinavir . In vitro , mai multe izoforme ale citocromului P450 inclusiv CYP3A , CYP2C19/ C9 și CYP2D6 sunt responsabile de metabolizarea nelfinavirului . Metabolitul oxidativ major , M8 ( terț- butil hidroxi nelfinavir ) are activitate antivirală in vitro egală cu cea a medicamentului nemodificat iar formarea sa este catalizată de polimorfa citocromială CYP2C19 . Degradarea ulterioară a M8 pare a fi catalizată de CYP3A4 . La
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]