14,361 matches
-
36 Tratament Dacă ingerarea a avut loc recent se poate lua în considerare inducerea vărsăturilor sau spălăturile gastrice . S- a demonstrat că administrarea de cărbune activat la voluntarii sănătoși imediat după sau până la două ore de la ingerarea amlodipinei reduce semnificativ absorbția de amlodipină . Hipotensiunea arterială semnificativă din punct de vedere clinic , cauzată de un supradozaj cu Dafiro impune asigurarea de asistență cardiovasculară activă incluzând monitorizarea frecventă a funcțiilor cardiace și respiratorii , așezarea extremităților într- o poziție superioară față de restul corpului și
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
infarct miocardic și cu insuficiență cardiacă . Amlodipina a fost studiată la pacienți cu angină stabilă cronică , cu angină spastică și cu afecțiuni ale arterelor coronare documentate angiografic . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Liniaritate Amlodipina și valsartanul prezintă o farmacocinetică lineară . Amlodipina Absorbție : După administrarea orală a dozelor terapeutice de amlodipină în monoterapie , concentrația plasmatică maximă de amlodipină se atinge după 6- 12 ore . S- a calculat că biodisponibilitatea absolută se situează între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru s- au atins după o administrare continuă timp de 7- 8 zile . Zece la sută din cantitatea de inițială de amlodipină și 60 % din metaboliții săi se excretă prin urină . Valsartan Absorbție : După administrarea orală de valsartan în monoterapie , concentrația plasmatică maximă de valsartan se atinge după 2- 4 ore . Biodisponibilitatea absolută medie este de 23 % . Valsartanul prezintă o cinetică de degradare multiexponențială ( t½α < 1 oră și t½ß aproximativ 9 ore
Ro_239 () [Corola-website/Science/290998_a_292327]
-
vârsta sub 2 ani . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice EVICEL este indicat numai pentru administrare epilezională . Administrarea intravasculară este contraindicată . Prin urmare , la om nu au fost efectuate studii de farmacocinetică intravasculară . Studiile au fost efectuate la iepuri pentru a evalua absorbția și eliminarea trombinei la administrarea pe suprafața lezată a ficatului , urmare a unei hepatectomii parțiale . Folosind trombină marcată radioactiv cu 125I s- a demonstrat absorbția lentă a peptidelor inactive biologic rezultate din descompunerea trombinei , cu 5 atingerea Cmax plasmatice după
Ro_321 () [Corola-website/Science/291080_a_292409]
-
fost efectuate studii de farmacocinetică intravasculară . Studiile au fost efectuate la iepuri pentru a evalua absorbția și eliminarea trombinei la administrarea pe suprafața lezată a ficatului , urmare a unei hepatectomii parțiale . Folosind trombină marcată radioactiv cu 125I s- a demonstrat absorbția lentă a peptidelor inactive biologic rezultate din descompunerea trombinei , cu 5 atingerea Cmax plasmatice după 6- 8 ore . La Cmax , concentrația plasmatică a reprezentat numai 1- 2 % din doza aplicată . Soluțiile de hemostază locală/ hemostatice pe bază de fibrină sunt
Ro_321 () [Corola-website/Science/291080_a_292409]
-
și de Triton X- 100 la toate concentrațiile testate . Toate concentrațiile combinațiilor dintre TnBP și Triton X- 100 au fost negative în cadrul evaluărilor efectuate pentru identificarea mutagenității la nivelul celulelor de mamifere , aberațiilor cromozomiale și inducției micronucleare . După aplicarea locală , absorbția trombinei în plasmă este lentă și constă în principal din produși de degradare ai trombinei care sunt eliminați . Nu sunt de așteptat nici efecte toxicologice datorate reactivilor detergenților solvenți ( TnBP și Triton X- 100 ) folosiți în procedura de inactivare virală
Ro_321 () [Corola-website/Science/291080_a_292409]
-
cu EVISTA nu s- a constatat utilizare crescută . In vitro , raloxifenul nu a interacționat cu legarea warfarinei , fenitoinei sau tamoxifenului de proteinele plasmatice . Raloxifenul nu trebuie administrat concomitent cu colestiramina ( sau cu alte rășini schimbătoare de anioni ) , care reduc semnificativ absorbția și circuitul entero- hepatic al raloxifenului . Raloxifenul crește modest concentrațiile globulinelor care leagă hormoni , inclusiv ale globulinelor care leagă steroizii sexuali ( SHBG ) , ale globulinei care leagă tiroxina ( TBG ) și ale globulinei care leagă glucocorticoizii ( CBG ) , cu creșteri corespunzătoare ale concentrațiilor
Ro_324 () [Corola-website/Science/291083_a_292412]
-
aceste persoane se spune că sunt metabolizatori lenți . Câteva procente din cadrul populației au niveluri crescute ale enzimei CYP2D6 ( metabolizatori ultrarapizi ) . Informațiile de mai jos se aplică subiecților cu o activitate normală a CYP2D6 ( metabolizatori rapizi ) , dacă nu se specifică altfel . Absorbție Datorită metabolizării intense la primul pasaj hepatic , darifenacinul prezintă o biodisponibilitate de aproximativ 15 % și 19 % după dozele de 7, 5 mg și 15 mg pe zi , la starea de echilibru . Concentrații plasmatice maxime s- au atins la aproximativ 7
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
aceste persoane se spune că sunt metabolizatori lenți . Câteva procente din cadrul populației au niveluri crescute ale enzimei CYP2D6 ( metabolizatori ultrarapizi ) . Informațiile de mai jos se aplică subiecților cu o activitate normală a CYP2D6 ( metabolizatori rapizi ) , dacă nu se specifică altfel . Absorbție Datorită metabolizării intense la primul pasaj hepatic , darifenacinul prezintă o biodisponibilitate de aproximativ 15 % și 19 % după dozele de 7, 5 mg și 15 mg pe zi , la starea de echilibru . Concentrații plasmatice maxime s- au atins la aproximativ 7
Ro_297 () [Corola-website/Science/291056_a_292385]
-
supresia completă a ARN HIV- 1 la nivel plasmatic , în intervalul celor 48 de săptămâni de tratament ( la 89 % s- au obținut valori ≤ 400 copii/ ml și la 77 % s- au obținut valori ≤ 50 copii/ ml ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : După administrarea orală , emtricitabina este rapid și extensiv absorbită , atingând concentrații plasmatice maxime la 1- 2 ore după administrarea dozei . La 20 de subiecți infectați cu HIV și tratați zilnic cu 200 mg emtricitabină capsule , concentrațiile plasmatice maxime ( Cmax ) de
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]
-
supresia completă a ARN HIV- 1 la nivel plasmatic , în intervalul celor 48 de săptămâni de tratament ( la 89 % s- au obținut valori ≤ 400 copii/ ml și la 77 % s- au obținut valori ≤ 50 copii/ ml ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : După administrarea orală , emtricitabina este rapid și extensiv absorbită , atingând concentrații plasmatice maxime la 1- 2 ore după administrarea dozei . La 20 de subiecți infectați cu HIV și tratați zilnic cu 200 mg emtricitabină capsule , concentrațiile plasmatice maxime ( Cmax ) de
Ro_300 () [Corola-website/Science/291059_a_292388]
-
date cu privire la efectele pe termen lung ale fulvestrant asupra sistemului osos . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice După injectarea intramusculară de Faslodex cu efect de lungă durată , fulvestrantul se absoarbe lent , iar concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) se obține după aproximativ 7 zile . Absorbția continuă timp de mai mult de o lună și administrarea lunară are ca rezultat creșterea concentrațiilor plasmatice de aproximativ 2 ori , prin acumulare . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse după aproximativ 6 injecții lunare , marea parte a acumulării
Ro_355 () [Corola-website/Science/291114_a_292443]
-
inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Enviage . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
ai P- gp Administrarea concomitentă de ketoconazol ( 200 mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și Cmax ) . Studiile preclinice indică faptul că administrarea concomitentă de aliskiren și ketoconazol mărește absorbția gastro- intestinală a aliskiren și scade excreția biliară . Modificarea concentrațiilor plasmatice ale aliskiren în prezența ketoconazolului se estimează a se încadra în intervalul care ar fi obținut dacă doza de aliskiren ar fi dublată ; dozele de aliskiren de până la 600
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
de grepfrut Datorită lipsei informațiilor , nu poate fi exclusă o posibilă interacțiune între sucul de grepfrut și aliskiren . Sucul de grepfrut nu trebuie consumat împreună cu Enviage . Alimente S- a demonstrat că mesele cu un conținut mare de lipide reduc considerabil absorbția Enviage . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina Nu există date privind utilizarea aliskirenului la femeile gravide . Enviage nu s- a dovedit a fi teratogen la șobolan sau iepure ( vezi pct . 5. 3 ) . Alte substanțe care acționează direct asupra SRA au
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
concentrația serică a creatininei , dar s- a asociat cu o frecvență crescută ( 4, 2 % comparativ cu 1, 9 % pentru placebo ) a concentrației serice a potasiului ( ≥ 6, 0 mmol/ l ) , deși aceasta nu a fost statistic semnificativă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
a creatininei , dar s- a asociat cu o frecvență crescută ( 4, 2 % comparativ cu 1, 9 % pentru placebo ) a concentrației serice a potasiului ( ≥ 6, 0 mmol/ l ) , deși aceasta nu a fost statistic semnificativă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
2, 3 și 2, 6 ori a ASC , respectiv a Cmax . La starea de echilibru non- liniaritatea poate fi mai pronunțată . Nu a fost identificat mecanismul responsabil pentru deviația de la liniaritate . Un mecanism posibil este saturarea transportorilor la locul de absorbție sau la nivelul căii de eliminare hepatobiliare . ASC este cu 50 % mai mare la vârstnici ( > 65 ani ) decât la subiecții tineri . Sexul , greutatea corporală și etnia nu au influențe relevante din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii aliskirenului . Farmacocinetica
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Enviage . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
ai P- gp Administrarea concomitentă de ketoconazol ( 200 mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și Cmax ) . Studiile preclinice indică faptul că administrarea concomitentă de aliskiren și ketoconazol mărește absorbția gastro- intestinală a aliskiren și scade excreția biliară . Modificarea concentrațiilor plasmatice ale aliskiren în prezența ketoconazolului se estimează a se încadra în intervalul care ar fi obținut dacă doza de aliskiren ar fi dublată ; dozele de aliskiren de până la 600
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
de grepfrut Datorită lipsei informațiilor , nu poate fi exclusă o posibilă interacțiune între sucul de grepfrut și aliskiren . Sucul de grepfrut nu trebuie consumat împreună cu Enviage . Alimente S- a demonstrat că mesele cu un conținut mare de lipide reduc considerabil absorbția Enviage . 4. 6 Sarcina și alăptarea Sarcina Nu există date privind utilizarea aliskirenului la femeile gravide . Enviage nu s- a dovedit a fi teratogen la șobolan sau iepure ( vezi pct . 5. 3 ) . Alte substanțe care acționează direct asupra SRA au
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
concentrația serică a creatininei , dar s- a asociat cu o frecvență crescută ( 4, 2 % comparativ cu 1, 9 % pentru placebo ) a concentrației serice a potasiului ( ≥ 6, 0 mmol/ l ) , deși aceasta nu a fost statistic semnificativă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
a creatininei , dar s- a asociat cu o frecvență crescută ( 4, 2 % comparativ cu 1, 9 % pentru placebo ) a concentrației serice a potasiului ( ≥ 6, 0 mmol/ l ) , deși aceasta nu a fost statistic semnificativă . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție După absorbția orală , concentrațiile plasmatice maxime ale aliskirenului sunt atinse după 1- 3 ore . Biodisponibilitatea absolută a aliskirenului este de aproximativ 2- 3 % . Mesele cu un conținut mare de lipide reduc Cmax cu 85 % și ASC cu 70 % . Concentrațiile plasmatice la starea
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
2, 3 și 2, 6 ori a ASC , respectiv a Cmax . La starea de echilibru non- liniaritatea poate fi mai pronunțată . Nu a fost identificat mecanismul responsabil pentru deviația de la liniaritate . Un mecanism posibil este saturarea transportorilor la locul de absorbție sau la nivelul căii de eliminare hepatobiliare . ASC este cu 50 % mai mare la vârstnici ( > 65 ani ) decât la subiecții tineri . Sexul , greutatea corporală și etnia nu au influențe relevante din punct de vedere clinic asupra farmacocineticii aliskirenului . Farmacocinetica
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
li s- a administrat placebo și care au prezentat agravare în toate cele 3 domenii fiind de două ori mai mulți decât cei cărora li s- a administrat memantină ( 21 % față de 11 % , p < 0, 0001 ) . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție : Memantina are o biodisponibilitate absolută de aproximativ 100 % . tmax , este cuprins între 3 și 8 ore . Distribuție : Dozele zilnice de 20 mg au determinat concentrații plasmatice la starea de echilibru ale memantinei cu valori între 70 și 150 ng/ ml
Ro_275 () [Corola-website/Science/291034_a_292363]