3,417 matches
-
a fi mic . Administrarea concomitentă de inhibitori OAT3 nu a fost evaluată in vivo . Efectele sitagliptinului asupra altor medicamente Datele sugerează că in vitro , sitagliptinul nu inhibă , nici nu induce izoenzimele CYP450 . În studii clinice , sitagliptinul nu a influențat semnificativ farmacocinetica metforminului , gliburidei , simvastatinei , rosiglitazonei , warfarinei sau a contraceptivelor orale , furnizând dovezi in vivo ale unei capacități reduse de interacțiune cu substraturi ale CYP3A4 , CYP2C8 , CYP2C9 și transportorului cationic organic ( TCO ) . Sitagliptinul a avut un efect mic asupra concentrațiilor plasmatice de
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
glicoproteinei p . Caracteristici la pacienți Parametrii farmacocinetici ai sitagliptinului la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 au fost , în general , similari celor înregistrați la subiecții sănătoși . Insuficiență renală A fost efectuat un studiu deschis , cu doze unice , pentru evaluarea farmacocineticii unei doze reduse de sitagliptin ( 50 mg ) la pacienți cu diverse grade de insuficiență renală cronică , comparativ cu subiecți normali sănătoși din lotul de control . Studiul a inclus pacienți cu insuficiență renală , clasificată pe baza clearance- ului creatininei ca ușoară
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
necesară ajustarea dozei de sitagliptin . Nu există experiență clinică la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( scor Child- Pugh > 9 ) . Cu toate acestea , deoarece sitagliptinul se elimină în principal renal , nu este de așteptat ca insuficiența hepatică severă să influențeze farmacocinetica sitagliptinului . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă . O analiză farmacocinetică populațională a datelor provenite din studii de fază I și II a indicat faptul că vârsta nu a avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului . Subiecții vârstnici
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
severă să influențeze farmacocinetica sitagliptinului . Vârstnici Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârstă . O analiză farmacocinetică populațională a datelor provenite din studii de fază I și II a indicat faptul că vârsta nu a avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului . Subiecții vârstnici ( 65 la 80 ani ) au prezentat concentrații plasmatice de sitagliptin cu aproximativ 19 % mai mari , comparativ cu subiecții mai tineri . Copii și adolescenți Nu au fost efectuate studii clinice cu sitagliptin la copii și adolescenți . Alte caracteristici
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
Nu au fost efectuate studii clinice cu sitagliptin la copii și adolescenți . Alte caracteristici ale pacienților Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de sex , rasă sau indice de masă corporală ( IMC ) . Aceste caracteristici nu au avut un impact semnificativ clinic asupra farmacocineticii sitagliptinului , pe baza unei analize globale a datelor farmacocinetice provenite din studii de fază I și a unei analize farmacocinetice populaționale a datelor provenite din studii de fază I și II . Metformin Absorbție După administrarea orală a unei doze de
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
500 mg metformin este de aproximativ 50- 60 % la subiecții sănătoși . După administrarea orală a unei doze , fracțiunea neabsorbită regăsită în materiile fecale a fost de 20- 30 % . După administrarea orală , absorbția metforminului este saturabilă și incompletă . Se presupune că farmacocinetica absorbției metforminului nu este liniară . La dozele obișnuite de metformin și la schemele obișnuite de dozare , concentrațiile plasmatice la starea de echilibru sunt atinse în decurs de 24- 48 ore și sunt , în general , mai mici de 1 μg/ ml
Ro_284 () [Corola-website/Science/291043_a_292372]
-
ereditare rare de intoleranță la galactoză , deficit de lactază Lapp sau malabsorbție de glucoză- galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Ca urmare a absenței efectelor clinice relevante asupra farmacocineticii lasofoxifen ale colestiraminei ( rășină schimbătoare de anioni ) , fluconazolului ( inhibitor CYP2C9 ) , ketoconazolului ( inhibitor CYP3A4/ 5 ) și paroxetinei ( inhibitor CYP2D6 ) , este puțin probabil ca alte rășini schimbătoare de anioni și alți inhibitori ai acestor izoenzime CYP să producă alterări semnificative clinic ale
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
fi semnificativ clinic . Paroxetina - Paroxetina , inhibitorul puternic CYP2D6 a crescut expunerea sistemică la lasofoxifen cu 35 % , ceea ce nu este considerat a fi semnificativ clinic . În studiile clinice , lasofoxifen nu a modificat metabolizarea dextrometorfanului ( substrat CYP2D6 ) și clorzoxazonei ( substrat CYP2E1 ) sau farmacocinetica warfarinei ( substrat CYP2C9 ) , metilprednisolonului ( substrat CYP3A4 ) sau digoxinei ( substrat al glicoproteinei P MDR1 ) . Prin urmare , este improbabil ca FABLYN să modifice farmacocinetica medicamentelor care sunt eliminate prin metabolizare pe calea acestor izoenzime CYP sau sunt transportate de către glicoproteina P MDR1
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
semnificativ clinic . În studiile clinice , lasofoxifen nu a modificat metabolizarea dextrometorfanului ( substrat CYP2D6 ) și clorzoxazonei ( substrat CYP2E1 ) sau farmacocinetica warfarinei ( substrat CYP2C9 ) , metilprednisolonului ( substrat CYP3A4 ) sau digoxinei ( substrat al glicoproteinei P MDR1 ) . Prin urmare , este improbabil ca FABLYN să modifice farmacocinetica medicamentelor care sunt eliminate prin metabolizare pe calea acestor izoenzime CYP sau sunt transportate de către glicoproteina P MDR1 . Warfarina - Lasofoxifen nu are niciun efect asupra farmacocineticii R - și S - warfarinei . Valoarea medie a raportului internațional normalizat ( INR ) ASC și valoarea
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
aproximativ 72 % din doza radioactivă a fost recuperată în ziua 24 ( aproximativ 66 % în materiile fecale și 6 % în urină ) . Mai puțin de 2 % din doza administrată a fost recuperată din urină sub formă de lasofoxifen nemodificat . Lasofoxifen prezintă o farmacocinetică liniară pentru un interval larg de doze după administrarea unei doze unice ( până la 100 mg ) și a unor doze repetate ( până la 20 mg o dată pe zi ) . Farmacocinetica la starea de echilibru a lasofoxifen este consecventă cu rezultatele farmacocinetice după administrarea
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
a fost recuperată din urină sub formă de lasofoxifen nemodificat . Lasofoxifen prezintă o farmacocinetică liniară pentru un interval larg de doze după administrarea unei doze unice ( până la 100 mg ) și a unor doze repetate ( până la 20 mg o dată pe zi ) . Farmacocinetica la starea de echilibru a lasofoxifen este consecventă cu rezultatele farmacocinetice după administrarea unei dozei unice . La starea de echilibru , timpul de înjumătățire plasmatică a lasofoxifen la femeile aflate în postmenopauză este de aproximativ 6 zile , determinând fluctuații mici ale
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
farmacocinetice după administrarea unei dozei unice . La starea de echilibru , timpul de înjumătățire plasmatică a lasofoxifen la femeile aflate în postmenopauză este de aproximativ 6 zile , determinând fluctuații mici ale concentrației în decursul intervalului de dozare de 24 de ore . Farmacocinetica lasofoxifen nu a fost evaluată la copii și adolescenți . Nu au fost observate diferențe clinice semnificative în farmacocinetica lasofoxifen între 40 și 80 de ani la analiza farmacocinetică populațională . Nu este necesară ajustarea dozei de FABLYN la pacienții vârstnici . În
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
aflate în postmenopauză este de aproximativ 6 zile , determinând fluctuații mici ale concentrației în decursul intervalului de dozare de 24 de ore . Farmacocinetica lasofoxifen nu a fost evaluată la copii și adolescenți . Nu au fost observate diferențe clinice semnificative în farmacocinetica lasofoxifen între 40 și 80 de ani la analiza farmacocinetică populațională . Nu este necesară ajustarea dozei de FABLYN la pacienții vârstnici . În analiza farmacocinetică populațională , nu au fost detectate diferențe perceptibile în farmacocinetica lasofoxifen la diferite grupe rasiale . Această analiză
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
au fost observate diferențe clinice semnificative în farmacocinetica lasofoxifen între 40 și 80 de ani la analiza farmacocinetică populațională . Nu este necesară ajustarea dozei de FABLYN la pacienții vârstnici . În analiza farmacocinetică populațională , nu au fost detectate diferențe perceptibile în farmacocinetica lasofoxifen la diferite grupe rasiale . Această analiză a inclus 2049 femei aflate în postmenopauză , din care 85, 5 % caucaziene , 8, 6 % hispanice , 3, 4 % asiatice și 1, 9 % afro- americane . Rezultatele unui studiu de fază I la femei japoneze și
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
care 85, 5 % caucaziene , 8, 6 % hispanice , 3, 4 % asiatice și 1, 9 % afro- americane . Rezultatele unui studiu de fază I la femei japoneze și caucaziene a fost consecvent cu analiza farmacocinetică populațională și nu a arătat diferențe perceptibile în farmacocinetica lasofoxifen la aceste două populații . 15 Sex : Nu a fost efectuată nicio evaluare asupra efectului sexului pacientului asupra farmacocineticii lasofoxifen , deoarece FABLYN este indicat numai pentru femeile aflate în postmenopauză . Pacienți cu insuficiență hepatică : Lasofoxifen a fost studiat , cu administrare
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
fază I la femei japoneze și caucaziene a fost consecvent cu analiza farmacocinetică populațională și nu a arătat diferențe perceptibile în farmacocinetica lasofoxifen la aceste două populații . 15 Sex : Nu a fost efectuată nicio evaluare asupra efectului sexului pacientului asupra farmacocineticii lasofoxifen , deoarece FABLYN este indicat numai pentru femeile aflate în postmenopauză . Pacienți cu insuficiență hepatică : Lasofoxifen a fost studiat , cu administrare într- o singură doză de 0, 25 mg , la subiecți sănătoși și subiecți cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
insuficiență renală : Nu a fost efectuat un studiu la subiecți cu insuficiență renală , din moment ce mai puțin de 2 % din lasofoxifen este recuperat din urină ca substanță activă nemodificată . În analiza farmacocinetică populațională nu au fost evidențiate diferențe semnificative clinic în farmacocinetica lasofoxifen între femeile aflate în postmenopauză cu un clearance al creatininei estimat sub 32 ml/ min și cele cu clearance- ul creatininei normal . Nu este necesară ajustarea dozei de FABLYN la pacienții cu insuficiență renală ușoară sau moderată ( vezi pct
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
umană recombinantă pacienților cu cancer tratați cu chimioterapie , pentru a atinge ul incluși puțini pacienți cu aceste caracteristici . Ratele de supraviețuire și progresia tumorii la pacienții cu cancer care au fost tratați cu Dynepo pentru od 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica eritropoetinei ca rezultat al administrării de epoetină delta a fost examinată atât la voluntarii sănătoși cât și la pacienții cu insuficiență renală cronică . După administrarea dozelor intravenoase , volumul de distribuție este aproximativ egal cu volumul sanguin total și este în
Ro_272 () [Corola-website/Science/291031_a_292360]
-
umană recombinantă pacienților cu cancer tratați cu chimioterapie , pentru a atinge ul incluși puțini pacienți cu aceste caracteristici . Ratele de supraviețuire și progresia tumorii la pacienții cu cancer care au fost tratați cu Dynepo pentru od 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica eritropoetinei ca rezultat al administrării de epoetină delta a fost examinată atât la voluntarii sănătoși cât și la pacienții cu insuficiență renală cronică . După administrarea dozelor intravenoase , volumul de distribuție este aproximativ egal cu volumul sanguin total și este în
Ro_272 () [Corola-website/Science/291031_a_292360]
-
umană recombinantă pacienților cu cancer tratați cu chimioterapie , pentru a atinge ul incluși puțini pacienți cu aceste caracteristici . Ratele de supraviețuire și progresia tumorii la pacienții cu cancer care au fost tratați cu Dynepo pentru od 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica eritropoetinei ca rezultat al administrării de epoetină delta a fost examinată atât la voluntarii sănătoși cât și la pacienții cu insuficiență renală cronică . După administrarea dozelor intravenoase , volumul de distribuție este aproximativ egal cu volumul sanguin total și este în
Ro_272 () [Corola-website/Science/291031_a_292360]
-
umană recombinantă pacienților cu cancer tratați cu chimioterapie , pentru a atinge ul incluși puțini pacienți cu aceste caracteristici . Ratele de supraviețuire și progresia tumorii la pacienții cu cancer care au fost tratați cu Dynepo pentru od 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica eritropoetinei ca rezultat al administrării de epoetină delta a fost examinată atât la voluntarii sănătoși cât și la pacienții cu insuficiență renală cronică . După administrarea dozelor intravenoase , volumul de distribuție este aproximativ egal cu volumul sanguin total și este în
Ro_272 () [Corola-website/Science/291031_a_292360]
-
umană recombinantă pacienților cu cancer tratați cu chimioterapie , pentru a atinge ul incluși puțini pacienți cu aceste caracteristici . Ratele de supraviețuire și progresia tumorii la pacienții cu cancer care au fost tratați cu Dynepo pentru od 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica eritropoetinei ca rezultat al administrării de epoetină delta a fost examinată atât la voluntarii sănătoși cât și la pacienții cu insuficiență renală cronică . După administrarea dozelor intravenoase , volumul de distribuție este aproximativ egal cu volumul sanguin total și este în
Ro_272 () [Corola-website/Science/291031_a_292360]
-
umană recombinantă pacienților cu cancer tratați cu chimioterapie , pentru a atinge ul incluși puțini pacienți cu aceste caracteristici . Ratele de supraviețuire și progresia tumorii la pacienții cu cancer care au fost tratați cu Dynepo pentru od 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica eritropoetinei ca rezultat al administrării de epoetină delta a fost examinată atât la voluntarii sănătoși cât și la pacienții cu insuficiență renală cronică . După administrarea dozelor intravenoase , volumul de distribuție este aproximativ egal cu volumul sanguin total și este în
Ro_272 () [Corola-website/Science/291031_a_292360]
-
umană recombinantă pacienților cu cancer tratați cu chimioterapie , pentru a atinge ul incluși puțini pacienți cu aceste caracteristici . Ratele de supraviețuire și progresia tumorii la pacienții cu cancer care au fost tratați cu Dynepo pentru od 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica eritropoetinei ca rezultat al administrării de epoetină delta a fost examinată atât la voluntarii sănătoși cât și la pacienții cu insuficiență renală cronică . După administrarea dozelor intravenoase , volumul de distribuție este aproximativ egal cu volumul sanguin total și este în
Ro_272 () [Corola-website/Science/291031_a_292360]
-
umană recombinantă pacienților cu cancer tratați cu chimioterapie , pentru a atinge ul incluși puțini pacienți cu aceste caracteristici . Ratele de supraviețuire și progresia tumorii la pacienții cu cancer care au fost tratați cu Dynepo pentru od 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica eritropoetinei ca rezultat al administrării de epoetină delta a fost examinată atât la voluntarii sănătoși cât și la pacienții cu insuficiență renală cronică . După administrarea dozelor intravenoase , volumul de distribuție este aproximativ egal cu volumul sanguin total și este în
Ro_272 () [Corola-website/Science/291031_a_292360]