1,393 matches
-
Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru a oseltamivirului carboxilat este de aproximativ 23 l la om , un volum echivalent cu lichidul extracelular . Pentru că activitatea neuraminidazei este extracelulară , oseltamivirul carboxilat se distribuie la toate situsurile de răspândire a virusului gripal . Legarea oseltamivirului carboxilat de proteinele plasmatice umane este neglijabilă ( aproximativ 3 % ) . Metabolizare Oseltamivirul este metabolizat în proporție mare în oseltamivir carboxilat de către esterazele localizate predominant în ficat . Studiile in- vitro au demonstrat că nici oseltamivir și nici metabolitul activ nu
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
eliberează sorbitol 2, 6 g . Pentru lista tuturor excipienților , vezi pct . 6. 1 . 3 . FORMA FARMACEUTICĂ 4 . 4. 1 Indicații terapeutice Tratamentul gripei La pacienții cu vârsta de un an șimai mare care prezintă simptome tipice de gripă , când virusul gripal circulă în comunitate . Eficacitatea a fost demonstrată atunci când tratamentul a fost inițiat în decurs de 2 zile de la prima instalare a simptomelor . Aceasta indicație se bazează pe studii clinice asupra gripei apărute în mod natural la care virusul infectant predominant
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
Eficacitatea a fost demonstrată atunci când tratamentul a fost inițiat în decurs de 2 zile de la prima instalare a simptomelor . Aceasta indicație se bazează pe studii clinice asupra gripei apărute în mod natural la care virusul infectant predominant a fost virusul gripal de tip A ( vezi pct . 5. 1 ) . Prevenția gripei - Prevenția post expunere la persoanele cu vârsta de un an sau mai mare , în urma contactului cu uncaz de gripă diagnosticat clinic atunci când virusul gripal circulă în comunitate . - Utilizarea corectă a Tamiflu
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
care virusul infectant predominant a fost virusul gripal de tip A ( vezi pct . 5. 1 ) . Prevenția gripei - Prevenția post expunere la persoanele cu vârsta de un an sau mai mare , în urma contactului cu uncaz de gripă diagnosticat clinic atunci când virusul gripal circulă în comunitate . - Utilizarea corectă a Tamiflu pentru prevenția gripei trebuie deteminată de la caz la caz în funcție de circumstanțe și de pacienții care necesită protecție . În cazuri excepționale ( de exemplu , în cazul nepotrivirii între virusul circulant și tulpinile virale ale vaccinului
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
cazul nepotrivirii între virusul circulant și tulpinile virale ale vaccinului și în caz de pandemie ) ar putea fi luată în considerare prevenția sezonieră la persoanelecu vârsta de un an sau mai mare . Tamiflu nu este un substituent al vaccinarii anti- gripale . Utilizarea antiviralelor pentru tratamentul și prevenția gripei trebuie stabilită pe baza recomandărilor oficiale . Deciziile privind utilizarea antiviralelor pentru tratament și profilaxie trebuie să ia în considerare ceea ce se cunoaște despre caracteristicile virusurilor gripale circulante și impactul bolii în diferite arii
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
nu este un substituent al vaccinarii anti- gripale . Utilizarea antiviralelor pentru tratamentul și prevenția gripei trebuie stabilită pe baza recomandărilor oficiale . Deciziile privind utilizarea antiviralelor pentru tratament și profilaxie trebuie să ia în considerare ceea ce se cunoaște despre caracteristicile virusurilor gripale circulante și impactul bolii în diferite arii geografice și la diferite categorii de pacienți . 4. 2 Doze și mod de administrare - o capsulă de 75 mg sau - o capsulă de 30 mg plus o capsulă de 45 mg sau - prin
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
45 Pentru copiii cu greutatea > 40 kg care pot inghiți capsule , prevenția se poate face cu capsule de 75 mg , o dată pe zi , timp de 10 zile , ca alternativă la doza recomandată de Tamiflu suspensie . Prevenția în timpul unei epidemii gripale în comunitate Doza recomandată pentru prevenția gripei în timpul unei epidemii este de 75 mg oseltamivir o dată pe zi , timp de până la 6 săptămâni . Grupe speciale de pacienți Insuficiența hepatică La pacienții cu disfuncție hepatică nu este necesară ajustarea dozei atât
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
cu insuficiență renală , pentru a putea face orice recomandări de dozaj . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Oseltamivirul este eficace numai împotriva bolii determinate de virușii gripali . Nu există dovezi de eficacitate a oseltamivirului împotriva altor boli determinate de alți agenți decât virușii gripali . Siguranța și eficacitatea oseltamivir pentru tratamentul și prevenția gripei la copiii cu vârsta mai mică de un an nu au fost stabilite ( vezi
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
activă sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Oseltamivirul este eficace numai împotriva bolii determinate de virușii gripali . Nu există dovezi de eficacitate a oseltamivirului împotriva altor boli determinate de alți agenți decât virușii gripali . Siguranța și eficacitatea oseltamivir pentru tratamentul și prevenția gripei la copiii cu vârsta mai mică de un an nu au fost stabilite ( vezi pct . 5. 3 ) . Nu sunt disponibile informații cu privire la siguranța și eficacitatea oseltamivirului la pacienții cu orice afecțiune
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
sau respiratorii cronice nu a fost stabilită . Nu a fost observată nici o diferență în incidența complicațiilor între grupele cu tratament și cele placebo la această categorie de pacienți ( vezi pct . 5. 1 ) . Tamiflu nu este un substituent al vaccinării anti- gripale . Protecția împotriva gripei persistă numai pe perioada administrării Tamiflu . Tamiflu trebuie utilizat pentru tratamentul și prevenția gripei numai atunci când date epidemiologice corecte indică faptul că virusul gripal circulă în comunitate . Insuficiența renală severă Se recomandă ajustarea dozei atât pentru prevenția
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
pacienți ( vezi pct . 5. 1 ) . Tamiflu nu este un substituent al vaccinării anti- gripale . Protecția împotriva gripei persistă numai pe perioada administrării Tamiflu . Tamiflu trebuie utilizat pentru tratamentul și prevenția gripei numai atunci când date epidemiologice corecte indică faptul că virusul gripal circulă în comunitate . Insuficiența renală severă Se recomandă ajustarea dozei atât pentru prevenția cât și pentru tratamentul adulților cu insuficiență renală severă . Nu sunt disponibile suficiente date clinice pentru copiii cu insuficiență renală , pentru a putea face orice recomandări de
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
sau nu de vărsături , și amețelile . Pacienții trebuie să întrerupă tratamentul în caz de supradozaj . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Oseltamivir fosfat este un pro- medicament pentru metabolitul activ ( oseltamivir carboxilat ) . Metabolitul activ este un inhibitor selectiv al neuraminidazelor virusului gripal , care sunt glicoproteine de pe suprafața virionului . Activitatea neuraminidazelor virale este importantă atât pentru pătrunderea virusului în celulele neinfectate cât și pentru eliberarea particulelor virale recent formate din celulele infectate și pentru răspândirea în continuare a virusului infectant în organism . Oseltamivirul
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
Activitatea neuraminidazelor virale este importantă atât pentru pătrunderea virusului în celulele neinfectate cât și pentru eliberarea particulelor virale recent formate din celulele infectate și pentru răspândirea în continuare a virusului infectant în organism . Oseltamivirul carboxilat inhibă in vitro neuraminidazele virusului gripal A și B . Oseltamivir fosfat inhibă infectarea cu virusul gripal și replicarea in vitro . Oseltamivirul administrat oral inhibă , replicarea și patogenitatea virusului gripal tip A și tip B , in vivo , la modelele animale de infecții cu virusul gripal la expuneri
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
celulele neinfectate cât și pentru eliberarea particulelor virale recent formate din celulele infectate și pentru răspândirea în continuare a virusului infectant în organism . Oseltamivirul carboxilat inhibă in vitro neuraminidazele virusului gripal A și B . Oseltamivir fosfat inhibă infectarea cu virusul gripal și replicarea in vitro . Oseltamivirul administrat oral inhibă , replicarea și patogenitatea virusului gripal tip A și tip B , in vivo , la modelele animale de infecții cu virusul gripal la expuneri antivirale similare cu cele atinse la om , cu doza de
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
și pentru răspândirea în continuare a virusului infectant în organism . Oseltamivirul carboxilat inhibă in vitro neuraminidazele virusului gripal A și B . Oseltamivir fosfat inhibă infectarea cu virusul gripal și replicarea in vitro . Oseltamivirul administrat oral inhibă , replicarea și patogenitatea virusului gripal tip A și tip B , in vivo , la modelele animale de infecții cu virusul gripal la expuneri antivirale similare cu cele atinse la om , cu doza de 75 mg de două ori pe zi . Activitatea antivirală a oseltamivirului a fost
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
neuraminidazele virusului gripal A și B . Oseltamivir fosfat inhibă infectarea cu virusul gripal și replicarea in vitro . Oseltamivirul administrat oral inhibă , replicarea și patogenitatea virusului gripal tip A și tip B , in vivo , la modelele animale de infecții cu virusul gripal la expuneri antivirale similare cu cele atinse la om , cu doza de 75 mg de două ori pe zi . Activitatea antivirală a oseltamivirului a fost experimentată pentru virusul gripal de tip A și tip B prin studii experimentale la voluntari
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
tip B , in vivo , la modelele animale de infecții cu virusul gripal la expuneri antivirale similare cu cele atinse la om , cu doza de 75 mg de două ori pe zi . Activitatea antivirală a oseltamivirului a fost experimentată pentru virusul gripal de tip A și tip B prin studii experimentale la voluntari sănătoși . Valorile CI50 ale oseltamivir pentru neuraminidaza virusului gripal A izolat clinic sunt cuprinse între valorile 0, 1 nM și 1, 3 nM și pentru virusul gripal B este
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
om , cu doza de 75 mg de două ori pe zi . Activitatea antivirală a oseltamivirului a fost experimentată pentru virusul gripal de tip A și tip B prin studii experimentale la voluntari sănătoși . Valorile CI50 ale oseltamivir pentru neuraminidaza virusului gripal A izolat clinic sunt cuprinse între valorile 0, 1 nM și 1, 3 nM și pentru virusul gripal B este de 2. 6 nM . În studiile publicate s- au observat valori mai mari ale CI50 pentru virusul gripal B , până la
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
pentru virusul gripal de tip A și tip B prin studii experimentale la voluntari sănătoși . Valorile CI50 ale oseltamivir pentru neuraminidaza virusului gripal A izolat clinic sunt cuprinse între valorile 0, 1 nM și 1, 3 nM și pentru virusul gripal B este de 2. 6 nM . În studiile publicate s- au observat valori mai mari ale CI50 pentru virusul gripal B , până la o valoare mediană de 8, 5 nM . 51 Sensibilitatea redusă a neuraminidazei virale Nu există dovezi pentru apariția
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
neuraminidaza virusului gripal A izolat clinic sunt cuprinse între valorile 0, 1 nM și 1, 3 nM și pentru virusul gripal B este de 2. 6 nM . În studiile publicate s- au observat valori mai mari ale CI50 pentru virusul gripal B , până la o valoare mediană de 8, 5 nM . 51 Sensibilitatea redusă a neuraminidazei virale Nu există dovezi pentru apariția rezistenței la medicament asociate cu utilizarea Tamiflu în studiile clinice pentru prevenția gripei desfășurate până în prezent , în post expunere ( 7
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
pentru apariția rezistenței la medicament asociate cu utilizarea Tamiflu în studiile clinice pentru prevenția gripei desfășurate până în prezent , în post expunere ( 7 zile ) , post expunere în cadrul grupurilor în familie ( 10 zile ) și sezoniere ( 42 zile ) . Riscul de apariție a virusurilor gripale cu susceptibilitate scăzută sau rezistență certă la oseltamivir a fost examinat în timpul studiilor clinice sponsorizate Roche . Toți pacienții care au fost găsiți purtători de virus rezistent la oseltamivir au fost rezistenți tranzitor , au eliminat în mod normal virusul și nu
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
de apariție a rezistenței poate fi mai mare în grupurile cu vârsta cea mai mică și la pacienții imunosupresați . La virusurile rezistente la oseltamivir , izolate de la pacienții tratați cu oseltamivir și la tulpinile de laborator rezistente la oseltamivir ale virusurilor gripale , s- au constatat mutații asociate cu rezistența la nivelul neuraminidazelor N1 și N2 . Mutațiile asociate cu rezistența tind a fi specifice sub - tipului viral ( inclusiv cele descoperite în variantele H5N1 ) . La pacienți care , pe baza informațiilor raportate , nu au fost
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
și N2 . Mutațiile asociate cu rezistența tind a fi specifice sub - tipului viral ( inclusiv cele descoperite în variantele H5N1 ) . La pacienți care , pe baza informațiilor raportate , nu au fost expuși la oseltamivir au fost detectate mutații apărute natural pentru virusul gripal A/ H1N1 , asociate cu scăderea sensibilității in vitro la oseltamivir . Gradul de reducere a sensibilității la oseltamivir și prevalanța acestor tipuri de virusuri pare să varieze sezonier și geografic . Tratamentul infecției gripale Oseltamivirul este eficace numai împotriva îmbolnăvirii determinate de
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
au fost detectate mutații apărute natural pentru virusul gripal A/ H1N1 , asociate cu scăderea sensibilității in vitro la oseltamivir . Gradul de reducere a sensibilității la oseltamivir și prevalanța acestor tipuri de virusuri pare să varieze sezonier și geografic . Tratamentul infecției gripale Oseltamivirul este eficace numai împotriva îmbolnăvirii determinate de virusul gripal . De aceea , analiza statistică este prezentată numai pentru subiecții infectați cu virusul gripal . În grupul de studiu care a inclus atât subiecți pozitivi la virusul gripal cât și subiecți negativi
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]
-
H1N1 , asociate cu scăderea sensibilității in vitro la oseltamivir . Gradul de reducere a sensibilității la oseltamivir și prevalanța acestor tipuri de virusuri pare să varieze sezonier și geografic . Tratamentul infecției gripale Oseltamivirul este eficace numai împotriva îmbolnăvirii determinate de virusul gripal . De aceea , analiza statistică este prezentată numai pentru subiecții infectați cu virusul gripal . În grupul de studiu care a inclus atât subiecți pozitivi la virusul gripal cât și subiecți negativi ( ITT ) eficacitatea primară a fost redusă proporțional cu numărul subiecților
Ro_1010 () [Corola-website/Science/291769_a_293098]