2,080 matches
-
catalizată de CYP450 a deferasirox- ului pare să fie minoră la om ( aproximativ 8 % ) . In vitro , nu s- a observat inhibarea metabolizării deferasirox- ului de către hidroxiuree . Eliminare Deferasirox și metaboliții săi sunt excretați în principal în fecale ( 84 % din doză ) . Excreția renală a deferasirox- ului și a metaboliților săi este minimă ( 8 % din doză ) . Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) a variat de la 8 la 16 ore . Transportorii MRP2 și MXR ( BCRP ) sunt implicați în excreția biliară a deferasirox-
Ro_340 () [Corola-website/Science/291099_a_292428]
-
84 % din doză ) . Excreția renală a deferasirox- ului și a metaboliților săi este minimă ( 8 % din doză ) . Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) a variat de la 8 la 16 ore . Transportorii MRP2 și MXR ( BCRP ) sunt implicați în excreția biliară a deferasirox- ului . Liniaritate / nonliniaritate La starea de echilibru , valorile Cmax și ASC0- 24h ale deferasirox- ului cresc aproximativ liniar cu doza administrată . După administrarea dozelor multiple , expunerea a crescut cu un factor de acumulare de 1, 3 până la
Ro_340 () [Corola-website/Science/291099_a_292428]
-
ale acestor metale . Într- un studiu referitor la echilibrul metabolic al fierului la pacienții adulți cu talasemie cu supraîncărcare cu fier , administrarea EXJADE , în doze zilnice de 10 , 20 și 40 mg/ kg , a determinat o valoare medie netă a excreției de 0, 119 , 0, 329 și respectiv 0, 445 mg Fe/ kg și zi . 33 S- a studiat administrarea EXJADE la 411 pacienți adulți ( cu vârste ≥16 ani ) și la 292 pacienți pediatrici ( cu vârste de 2 până la < 16
Ro_340 () [Corola-website/Science/291099_a_292428]
-
Distribuție Deferasirox se leagă în proporție mare ( 99 % ) de proteinele plasmatice , aproape exclusiv de albuminele plasmatice , și are un volum de distribuție redus , de aproximativ 14 litri , la adulți . Biotransformare Glucuronidarea este principala cale de metabolizare a deferasirox , urmată de excreția biliară . Este probabil să aibă loc deconjugarea glucuronidaților în intestin și reabsorbția ulterioară ( ciclu entero - hepatic ) . Deferasirox este în principal glucuronidat de UGT1A1 și într- o mai mică măsură de UGT1A3 . Metabolizarea ( oxidativă ) catalizată de CYP450 a deferasirox- ului pare
Ro_340 () [Corola-website/Science/291099_a_292428]
-
catalizată de CYP450 a deferasirox- ului pare să fie minoră la om ( aproximativ 8 % ) . In vitro , nu s- a observat inhibarea metabolizării deferasirox- ului de către hidroxiuree . Eliminare Deferasirox și metaboliții săi sunt excretați în principal în fecale ( 84 % din doză ) . Excreția renală a deferasirox- ului și a metaboliților săi este minimă ( 8 % din doză ) . Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) a variat de la 8 la 16 ore . Transportorii MRP2 și MXR ( BCRP ) sunt implicați în excreția biliară a deferasirox-
Ro_340 () [Corola-website/Science/291099_a_292428]
-
84 % din doză ) . Excreția renală a deferasirox- ului și a metaboliților săi este minimă ( 8 % din doză ) . Timpul mediu de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) a variat de la 8 la 16 ore . Transportorii MRP2 și MXR ( BCRP ) sunt implicați în excreția biliară a deferasirox- ului . Liniaritate / nonliniaritate La starea de echilibru , valorile Cmax și ASC0- 24h ale deferasirox- ului cresc aproximativ liniar cu doza administrată . După administrarea dozelor multiple , expunerea a crescut cu un factor de acumulare de 1, 3 până la
Ro_340 () [Corola-website/Science/291099_a_292428]
-
care demonstrează că filgrastimului traversează membrana placentară la femeile gravide . Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere ( vezi pct . 5. 3 ) . Riscul potențial pentru om este necunoscut . Nu se cunoaște dacă filgrastimul se excretă în laptele uman . Excreția filgrastimului în lapte nu a fost studiată la animale . Decizia de a continua/ întrerupe alăptarea sau de a continua/ întrerupe terapia cu filgrastim trebuie luată având în vedere raportul dintre beneficiul alăptării sugarului și beneficiul terapiei cu filgrastim la mamă
Ro_371 () [Corola-website/Science/291130_a_292459]
-
care demonstrează că filgrastimului traversează membrana placentară la femeile gravide . Studiile la animale au arătat toxicitate asupra funcției de reproducere ( vezi pct . 5. 3 ) . Riscul potențial pentru om este necunoscut . Nu se cunoaște dacă filgrastimul se excretă în laptele uman . Excreția filgrastimului în lapte nu a fost studiată la animale . Decizia de a continua/ întrerupe alăptarea sau de a continua/ întrerupe terapia cu filgrastim trebuie luată având în vedere raportul dintre beneficiul alăptării sugarului și beneficiul terapiei cu filgrastim la mamă
Ro_371 () [Corola-website/Science/291130_a_292459]
-
l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . 11 Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru s- au atins după o administrare continuă timp de 7- 8 zile . Zece la
Ro_336 () [Corola-website/Science/291095_a_292424]
-
se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul se elimină în principal prin fecale ( aproximativ 83 % din doză ) și urină ( aproximativ 13 % din doză ) , în principal sub formă nemetabolizată . În urma administrării intravenoase , clearence- ul plasmatic al valsartanului este de aproximativ 2 l/ oră , iar clearance- ul său
Ro_336 () [Corola-website/Science/291095_a_292424]
-
21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru s- au atins după o administrare continuă timp de 7- 8 zile . Zece la
Ro_336 () [Corola-website/Science/291095_a_292424]
-
se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul se elimină în principal prin fecale ( aproximativ 83 % din doză ) și urină ( aproximativ 13 % din doză ) , în principal sub formă nemetabolizată . În urma administrării intravenoase , clearence- ul plasmatic al valsartanului este de aproximativ 2 l/ oră , iar clearance- ul său
Ro_336 () [Corola-website/Science/291095_a_292424]
-
21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru s- au atins după o administrare continuă timp de 7- 8 zile . Zece la
Ro_336 () [Corola-website/Science/291095_a_292424]
-
se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul se elimină în principal prin fecale ( aproximativ 83 % din doză ) și urină ( aproximativ 13 % din doză ) , în principal sub formă nemetabolizată . În urma administrării intravenoase , clearence- ul plasmatic al valsartanului este de aproximativ 2 l/ oră , iar clearance- ul său
Ro_336 () [Corola-website/Science/291095_a_292424]
-
insuficienței datelor privind siguranța și eficacitatea ( vezi pct . 5. 1 ) . Vârstnici : Nu sunt disponibile date care să susțină o recomandare specială privind administrarea la pacienții cu vârsta peste 65 ani ( vezi pct . 4. 4 ) . Insuficiență renală : Adefovirul este eliminat prin excreție renală și sunt necesare ajustări ale intervalului dintre doze la pacienții cu o valoare a clearance- ului creatininei < 50 ml/ min sau care fac dializă . Nu trebuie depășită frecvența recomandată de administrare a dozelor , adecvată funcției renale ( vezi pct
Ro_436 () [Corola-website/Science/291195_a_292524]
-
hormon care mobilizează calciul , 1, 25- dihidroxivitamină D3 ( calcitriol ) , este reglată strict . Principala acțiune a 1, 25- dihidroxivitaminei D3 este de a crește absorbția intestinală atât a calciului cât și a fosfatului precum și de a regla concentrația plasmatică a calciului , excreția renală a calciului și fosfatului , formarea osoasă și resorbția osoasă . Vitamina D3 este necesară pentru formarea normală a oaselor . Insuficiența vitaminei D apare când atât expunerea la lumina solară cât și aportul dietetic sunt inadecvate . Insuficiența este asociată cu balanța
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
terminal este estimat la peste zece ani , ceea ce ilustrează eliberarea alendronatului de la nivelul scheletului . La șobolani , alendronatul nu este excretat prin intermediul sistemelor renale de transport ale acizilor sau bazelor și , de aceea , nu se așteaptă să interfere la om cu excreția prin intermediul acestor sisteme a altor medicamente . Absorbție La voluntarii adulți sănătoși ( bărbați și femei ) , în urma administrării FOSAVANCE după un post alimentar pe durata nopții și cu două ore înaintea mesei , valoarea medie a ariei de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când vitamina D3 radioactivă a fost administrată la subiecți sănătoși , valoarea medie a excreției urinare a radioactivității după 48 ore a fost 2, 40 % , iar valoarea medie a radioactivității din materiile fecale după 4 zile a fost 4, 90 % . În ambele cazuri , radioactivitatea excretată a fost aproape exclusiv sub formă de metaboliți direcți ai
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
hormon care mobilizează calciul , 1, 25- dihidroxivitamină D3 ( calcitriol ) , este reglată strict . Principala acțiune a 1, 25- dihidroxivitaminei D3 este de a crește absorbția intestinală atât a calciului cât și a fosfatului precum și de a regla concentrația plasmatică a calciului , excreția renală a calciului și fosfatului , formarea osoasă și resorbția osoasă . Vitamina D3 este necesară pentru formarea normală a oaselor . Insuficiența vitaminei D apare când atât expunerea la lumina solară cât și aportul dietetic sunt inadecvate . Insuficiența este asociată cu balanța
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
terminal este estimat la peste zece ani , ceea ce ilustrează eliberarea alendronatului de la nivelul scheletului . La șobolani , alendronatul nu este excretat prin intermediul sistemelor renale de transport ale acizilor sau bazelor și , de aceea , nu se așteaptă să interfere la om cu excreția prin intermediul acestor sisteme a altor medicamente . Absorbție La voluntarii adulți sănătoși ( bărbați și femei ) , în urma administrării FOSAVANCE 70 mg/ 5600 UI după un post alimentar pe durata nopții și cu două ore înaintea mesei , valoarea medie a ariei de sub curba
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când vitamina D3 radioactivă a fost administrată la subiecți sănătoși , valoarea medie a excreției urinare a radioactivității după 48 ore a fost 2, 40 % , iar valoarea medie a radioactivității din materiile fecale după 4 zile a fost 4, 90 % . În ambele cazuri , radioactivitatea excretată a fost aproape exclusiv sub formă de metaboliți direcți ai
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
necesar ( vezi pct . 4. 4 ) . Femeile aflate în perioada fertilă trebuie să fie avizate să utilizeze metode contraceptive eficiente timp de cel puțin 12 luni după tratament . Nu se cunoaște dacă dibotermina alfa se excretă în laptele matern la om . Excreția diboterminei alfa nu a fost studiată la animale . Nu este recomandată alăptarea în timpul tratamentului cu InductOs . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje 8 4. 8 Reacții adverse Peste 1490 de pacienți au
Ro_460 () [Corola-website/Science/291219_a_292548]
-
hipertensiune . La folosirea în combinație cu hidroclorotiazida , efectele celor două medicamente au fost cumulative . În primul studiu privind disfuncțiile renale , Irbesartan BMS a fost mai eficace decât placebo , în reducerea riscului de dezvoltare a disfuncțiilor renale , măsurătorile fiind bazate pe excreția de proteină . În cel de- al doilea studiu privind disfuncțiile renale , Irbesartan BMS a redus riscul relativ de dublare a nivelurilor de creatinină în sânge care necesită transplant renal sau dializă sau de deces în timpul studiului cu 20 % față de placebo
Ro_507 () [Corola-website/Science/291266_a_292595]
-
hipertensiune . La folosirea în combinație cu hidroclorotiazida , efectele celor două medicamente au fost cumulative . În primul studiu privind boala renală , Irbesartan Winthrop a fost mai eficace decât placebo , în reducerea riscului de dezvoltare a disfuncțiilor renale , măsurătorile fiind bazate pe excreția de proteină . În cel de- al doilea studiu privind disfuncțiile renale , Irbesartan Winthrop a redus riscul relativ de dublare a nivelurilor de creatinină în sânge care necesită transplant renal sau dializă sau de deces în timpul studiului cu 20 % față de placebo
Ro_518 () [Corola-website/Science/291277_a_292606]
-
în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l/ h 11 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2, 7 mg administrată intravenos . Excreția Nu s- a detectat în urină rivastigmină nemetabolizată ; excreția renală a metaboliților este principala cale de eliminare . După administrarea de 14C- rivastigmină , eliminarea renală a fost rapidă și aproape completă ( > 90 % ) în 24 ore . Mai puțin de 1 % din
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]