2,473 matches
-
alte medicamente și alte forme de interacțiune Deoarece Trizivir conține abacavir , lamivudină și zidovudină , orice interacțiune identificată în cazul utilizării acestor medicamente în monoterapie poate apărea și în cazul utilizării Trizivir . Probabilitatea interacțiunilor metabolice în cazul lamivudinei este redusă datorită metabolizării limitate și a legării scăzute de proteinele plasmatice și datorită eliminării aproape complete a acesteia pe cale renală . Zidovudina este eliminată în principal prin conjugare hepatică cu formarea unui metabolit glucuronidat inactiv . Este posibil ca medicamentele care sunt eliminate în principal
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
și a legării scăzute de proteinele plasmatice și datorită eliminării aproape complete a acesteia pe cale renală . Zidovudina este eliminată în principal prin conjugare hepatică cu formarea unui metabolit glucuronidat inactiv . Este posibil ca medicamentele care sunt eliminate în principal prin metabolizare hepatică , mai ales prin glucuronidare , să inhibe metabolizarea zidovudinei . Pe baza rezultatelor testelor in vitro și a căilor principale de metabolizare cunoscute ale abacavirului , posibilitatea de apariție de interacțiuni mediate de citocromul P450 ale altor medicamente cu abacavirul este scăzută
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
datorită eliminării aproape complete a acesteia pe cale renală . Zidovudina este eliminată în principal prin conjugare hepatică cu formarea unui metabolit glucuronidat inactiv . Este posibil ca medicamentele care sunt eliminate în principal prin metabolizare hepatică , mai ales prin glucuronidare , să inhibe metabolizarea zidovudinei . Pe baza rezultatelor testelor in vitro și a căilor principale de metabolizare cunoscute ale abacavirului , posibilitatea de apariție de interacțiuni mediate de citocromul P450 ale altor medicamente cu abacavirul este scăzută . Studiile clinice au evidențiat că nu există interacțiuni
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
prin conjugare hepatică cu formarea unui metabolit glucuronidat inactiv . Este posibil ca medicamentele care sunt eliminate în principal prin metabolizare hepatică , mai ales prin glucuronidare , să inhibe metabolizarea zidovudinei . Pe baza rezultatelor testelor in vitro și a căilor principale de metabolizare cunoscute ale abacavirului , posibilitatea de apariție de interacțiuni mediate de citocromul P450 ale altor medicamente cu abacavirul este scăzută . Studiile clinice au evidențiat că nu există interacțiuni semnificative clinic între abacavir , lamivudină și zidovudină . Interacțiunile enumerate mai jos nu trebuie
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
interacțiuni semnificative clinic între abacavir , lamivudină și zidovudină . Interacțiunile enumerate mai jos nu trebuie considerate exhaustive dar sunt reprezentative pentru clasele de medicamente în cazul cărora este necesară precauție . Interacțiuni legate de abacavir P450 nu joacă un rol important în metabolizarea abacavirului , iar abacavirul nu inhibă metabolizarea mediată de către CYP 3A4 . De asemenea , s- a demonstrat in vitro că abacavirul nu inhibă enzimele CYP 3A4 , CYP 2C9 sau CYP 2D6 la concentrațiile utilizate în clinică . De aceea , riscul de interacțiune cu
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
și zidovudină . Interacțiunile enumerate mai jos nu trebuie considerate exhaustive dar sunt reprezentative pentru clasele de medicamente în cazul cărora este necesară precauție . Interacțiuni legate de abacavir P450 nu joacă un rol important în metabolizarea abacavirului , iar abacavirul nu inhibă metabolizarea mediată de către CYP 3A4 . De asemenea , s- a demonstrat in vitro că abacavirul nu inhibă enzimele CYP 3A4 , CYP 2C9 sau CYP 2D6 la concentrațiile utilizate în clinică . De aceea , riscul de interacțiune cu inhibitori de protează antiretrovirali și alte
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
inhibitori de protează antiretrovirali și alte medicamente metabolizate de către enzimele citocromului P450 este scăzut . Inductorii enzimatici potenți , cum ar fi rifampicina , fenobarbitalul și fenitoina pot determina , prin intermediul acțiunii lor asupra UDP- glucuroniltransferazelor , scăderi ușoare ale concentrațiilor plasmatice de abacavir . 8 Metabolizarea abacavirului este modificată de consumul concomitent de etanol , ceea ce determină o creștere de aproximativ 41 % a ASC a abacavirului . Aceste date nu sunt considerate semnificative clinic . Abacavirul nu are nici un efect asupra metabolizării etanolului . Retinoizii sunt eliminați prin intermediul alcool dehidrogenazei
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
ușoare ale concentrațiilor plasmatice de abacavir . 8 Metabolizarea abacavirului este modificată de consumul concomitent de etanol , ceea ce determină o creștere de aproximativ 41 % a ASC a abacavirului . Aceste date nu sunt considerate semnificative clinic . Abacavirul nu are nici un efect asupra metabolizării etanolului . Retinoizii sunt eliminați prin intermediul alcool dehidrogenazei . Într- un studiu de farmacocinetică , administrarea concomitentă a 600 mg abacavir de două ori pe zi și metadonă a evidențiat o reducere de 35 % a Cmax de abacavir și o creștere cu o
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
fost nemodificată . Modificările farmacocineticii abacavirului nu sunt considerate semnificative clinic . În acest studiu , abacavirul a determinat o creștere cu 22 % a clearance- lui sistemic mediu al metadonei . Așadar nu a putut fi exclusă o acțiune de inducere a enzimelor de metabolizare . Pacienții tratați cu abacavir și metadonă trebuie monitorizați pentru evidențierea apariției simptomelor sindromului de întrerupere , care indică subdozaj și , uneori , poate fi necesară reajustarea dozei de metadonă . Interacțiuni legate de lamivudină Posibilitatea interacțiunilor Trizivir cu alte medicamente administrate concomitent , trebuie
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
44 % . Valorile înregistrate ale concentrației maxime sunt de 9 ori mai mari decât CI50 a abacavirului , de 0, 08 µg/ ml sau 0, 26 µM , în cazul administrării de doze de 600 mg abacavir de două ori pe zi . 21 Metabolizarea lamivudinei reprezintă o cale minoră de eliminare . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , fără a suferi modificări . Probabilitatea interacțiunilor altor medicamente cu lamivudina , la nivelul metabolizării , este mică , datorită metabolizării hepatice reduse a acesteia ( 5 - 10 % ) și legării reduse
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
administrării de doze de 600 mg abacavir de două ori pe zi . 21 Metabolizarea lamivudinei reprezintă o cale minoră de eliminare . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , fără a suferi modificări . Probabilitatea interacțiunilor altor medicamente cu lamivudina , la nivelul metabolizării , este mică , datorită metabolizării hepatice reduse a acesteia ( 5 - 10 % ) și legării reduse de proteinele plasmatice . Glucuronidul 5 ’ al zidovudinei reprezintă metabolitul principal atât la nivel plasmatic cât și urinar , reprezentând aproximativ 50- 80 % din doza administrată eliminată pe cale renală
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
600 mg abacavir de două ori pe zi . 21 Metabolizarea lamivudinei reprezintă o cale minoră de eliminare . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , fără a suferi modificări . Probabilitatea interacțiunilor altor medicamente cu lamivudina , la nivelul metabolizării , este mică , datorită metabolizării hepatice reduse a acesteia ( 5 - 10 % ) și legării reduse de proteinele plasmatice . Glucuronidul 5 ’ al zidovudinei reprezintă metabolitul principal atât la nivel plasmatic cât și urinar , reprezentând aproximativ 50- 80 % din doza administrată eliminată pe cale renală . 3 ’ - amino 3 ’ - deoxitimidina
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
de înjumătățire mediu al abacavirului este de aproximativ 1, 5 ore . În urma administrării pe cale orală de doze multiple de abacavir , 300 mg de două ori pe zi , nu s- au observat acumulări semnificative de abacavir . Eliminarea abacavirului se face prin metabolizare hepatică și excreția ulterioară , în principal pe cale renală , a metaboliților . Metaboliții urinari și abacavirul , eliminat ca atare pe cale renală , reprezintă aproximativ 83 % din doza de abacavir administrată , restul eliminându - se prin materiile fecale . Insuficiență hepatică : Nu sunt disponibile date referitoare
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
inductor puternic de CYP3A4 , ASC a dasatinib a scăzut cu 82 % . Alte medicamente ce induc activitatea CYP3A4 ( de ex . dexametazona , fenitoina , carbamazepina , fenobarbital sau preparate din plante medicinale ce conțin Hypericum perforatum , cunoscută și ca sunătoare ) pot crește , de asemenea , metabolizarea și pot scădea concentrațiile plasmatice de dasatinib . Așadar , nu este recomandată utilizarea concomitentă a dasatinibului cu inductori puternici de CYP3A4 . La pacienții care au indicație de tratament cu rifampicină sau cu alți inductori CYP3A4 , trebuie folosite medicamente alternative cu potențial
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
inductor puternic de CYP3A4 , ASC a dasatinib a scăzut cu 82 % . Alte medicamente ce induc activitatea CYP3A4 ( de ex . dexametazona , fenitoina , carbamazepina , fenobarbital sau preparate din plante medicinale ce conțin Hypericum perforatum , cunoscută și ca sunătoare ) pot crește , de asemenea , metabolizarea și pot scădea concentrațiile plasmatice de dasatinib . Așadar , nu este recomandată utilizarea concomitentă a dasatinibului cu inductori puternici de CYP3A4 . La pacienții care au indicație de tratament cu rifampicină sau cu alți inductori CYP3A4 , trebuie folosite medicamente alternative cu potențial
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
inductor puternic de CYP3A4 , ASC a dasatinib a scăzut cu 82 % . Alte medicamente ce induc activitatea CYP3A4 ( de ex . dexametazona , fenitoina , carbamazepina , fenobarbital sau preparate din plante medicinale ce conțin Hypericum perforatum , cunoscută și ca sunătoare ) pot crește , de asemenea , metabolizarea și pot scădea concentrațiile plasmatice de dasatinib . Așadar , nu este recomandată utilizarea concomitentă a dasatinibului cu inductori puternici de CYP3A4 . La pacienții care au indicație de tratament cu rifampicină sau cu alți inductori CYP3A4 , trebuie folosite medicamente alternative cu potențial
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
inductor puternic de CYP3A4 , ASC a dasatinib a scăzut cu 82 % . Alte medicamente ce induc activitatea CYP3A4 ( de ex . dexametazona , fenitoina , carbamazepina , fenobarbital sau preparate din plante medicinale ce conțin Hypericum perforatum , cunoscută și ca sunătoare ) pot crește , de asemenea , metabolizarea și pot scădea concentrațiile plasmatice de dasatinib . Așadar , nu este recomandată utilizarea concomitentă a dasatinibului cu inductori puternici de CYP3A4 . La pacienții care au indicație de tratament cu rifampicină sau cu alți inductori CYP3A4 , trebuie folosite medicamente alternative cu potențial
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
ergotamină , pimozidă , chinidină , terfenadină , midazolam administrat pe cale orală ( pentru precauții în cazul administrării pe cale parenterală a midazolamului vezi pct . 4. 5 ) , triazolam administrat pe cale orală . Telzir cu ritonavir nu trebuie administrat concomitent cu medicamente cu indice terapeutic mic , a căror metabolizare depinde foarte mult de CYP2D6 , de exemplu flecainida și propafenona ( vezi pct . 4. 5 ) . Administrarea concomitentă de rifampicină și Telzir asociat cu doze mici de ritonavir este contraindicată . 4. 5 ) . În timpul administrării Telzir nu trebuie utilizate produse pe bază de
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
4. 3 ) Substraturi ale CYP3A4 cu indice terapeutic mic Telzir nu trebuie administrat concomitent cu medicamente care conțin substanțe active cu indice terapeutic mic , care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Administrarea concomitentă poate duce la inhibarea competitivă a metabolizării acestor substanțe active , crescându- le astfel concentrația plasmatică și ducând la reacții adverse grave și/ sau care pun viața în pericol cum este aritmia cardiacă ( de exemplu amiodaronă , astemizol , bepridil , cisapridă , pimozidă , chinidină , terfenadină ) sau ischemie sau vasospasm periferic ( de
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
timp . Efectele expunerii sistemice mari la fluticazonă asupra concentrațiilor plasmatice de ritonavir nu sunt cunoscute în prezent . Inhibitorii de HMG- CoA reductază : dacă este indicat tratamentul cu inhibitori de HMG- CoA reductază , se recomandă utilizarea de pravastatină sau fluvastatină deoarece metabolizarea lor nu depinde de CYP3A4 și nu este de așteptat să se producă interacțiuni cu inhibitorii de protează . Este de așteptat ca în cazul inhibitorilor de HMG- CoA reductază ( cum ar fi lovastatina și simvastatina ) , a căror metabolizare depinde în
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
fluvastatină deoarece metabolizarea lor nu depinde de CYP3A4 și nu este de așteptat să se producă interacțiuni cu inhibitorii de protează . Este de așteptat ca în cazul inhibitorilor de HMG- CoA reductază ( cum ar fi lovastatina și simvastatina ) , a căror metabolizare depinde în mare măsură de CYP3A4 , să apară creșteri marcate ale concentrațiilor plasmatice în cazul administrării concomitente cu Telzir și ritonavir . Deoarece concentrațiile crescute de inhibitori de HMG- CoA pot provoca miopatie , inclusiv rabdomioliză , nu este recomandată administrarea combinată de
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
rapid și aproape complet cu formare de amprenavir și fosfat anorganic pe măsură ce se absoarbe prin epiteliul intestinal , după administrarea orală . Amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare este prin intermediul enzimei 3A4 a citocromului P450 . Metabolizarea amprenavirului este inhibată de ritonavir , prin inhibarea CYP3A4 , ducând la creșterea concentrațiilor plasmatice de amprenavir . În plus , amprenavirul este și un inhibitor al enzimei CYP3A4 , deși într- o 20 mai mică măsură
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
și fosfat anorganic pe măsură ce se absoarbe prin epiteliul intestinal , după administrarea orală . Amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare este prin intermediul enzimei 3A4 a citocromului P450 . Metabolizarea amprenavirului este inhibată de ritonavir , prin inhibarea CYP3A4 , ducând la creșterea concentrațiilor plasmatice de amprenavir . În plus , amprenavirul este și un inhibitor al enzimei CYP3A4 , deși într- o 20 mai mică măsură decât ritonavirul . De aceea , medicamentele care sunt inductori
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
După administrarea Telzir , timpul de înjumătățire plasmatic al amprenavirului este de 7, 7 ore . În cazul administrării concomitente de Telzir și ritonavir , timpul de înjumătățire plasmatic al amprenavirului crește la 15- 23 ore . Principala cale de eliminare a amprenavirului este metabolizarea hepatică , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină și nu există cantități de amprenavir detectabile în materiile fecale . Metaboliții din urină și din materiile fecale reprezintă aproximativ 14 % , respectiv , 75 % din doza de amprenavir administrată . Copii și adolescenți
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
ritonavirului este de asemenea neglijabil ; prin urmare impactul afectării renale asupra eliminării de amprenavir și ritonavir ar trebui să fie minim . 21 Insuficiență hepatică La om , fosamprenavirul este transformat în amprenavir . Principala cale de eliminare a amprenavirului și ritonavirului este metabolizarea hepatică . Farmacocinetica amprenavirului în plasmă a fost evaluată într- un studiu cu doză repetată de 14 zile la subiecți adulți infectați cu HIV- 1 cu insuficiență hepatică ușoară , moderată sau severă cărora li s- a administrat fosamprenavir cu ritonavir , comparativ
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]